MERESA 50 MG 30 KAPSUL

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

l. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜNADI
MERESA 50 mg Kapsül

2. KALİTATİF VEKANTİTATİF BİLEŞİM 1 sert kapsül;
Etkin madde:
Sülpirid 50 mg
Yardımcı madde:
Laktoz 176.90 mg
Yardımcı maddeler için 6.1 ‘e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM
Kapsül.

Mavi- beyaz renkli sert kapsül.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
•Organik hastalıkların psikosomatik komponentlerinin tedavisinde, endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji:
Yetişkinlerde:
Psikosomatik hastalıklarda: Günde 100 – 200 mg (2 – 4 kapsül) Minimum etkili doz kullanılmalı, duruma göre doz artırılmalıdır.

Uygulama sıklığı ve süresi:
Günlük dozlar genellikle günde iki defada uygulanır.

Uygulama şekli:
Kapsüller bir miktar suyla yutulur.

1

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
MERESA böbrekler yolu ile atıldığı için, ciddi böbrek yetmezliğinde dozun azaltılmasıveya tedaviye ara verilmesi tavsiye edilir.

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin çalışma yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda, sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:
Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, sülpiridin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması gerekir.

4.3 Kontrendikasyonlar
MERESA aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
• Sülpiride ve ilacın içindeki yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık, •Prolaktine bağımlı tümörler (örneğin,hipofiz bezi prolaktinomalarıve meme kanseri), •Bilinen ya da kuşkulu feokromositoma,
•Akut porfiri
•Akut alkol, sedatif, analjezik ve psikotrop ilaç intoksikasyonları
•Maniform psikozlar
•Serebro-organik bozukluklar (özellikle ileri yaşta, genelllikle ajitasyon ile ilişkili)
•Parkinson hastalığı
•Nöbetler (örn. epilepsi)
•Mevcut hiperprolaktinemi
•Emzirme
•6 yaşın altındaki çocuklar
•Çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlar (şizofreni tedavisi hariç)

Aşağıdakilerle kombinasyon halinde:
•Sültoprid
•Antiparkinson olmayan dopamin agonistleri (kabergolin ve kinagolid) (bkz. Bölüm 4.5).

2

•Levodopa veya antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil)(bkz. Bölüm 4.5).

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Sülpirid aşağıdaki durumlarda özel dikkatle uygulanmalıdır:
– Özellikle koroner damarlarda vasküler lezyon geçmişi olan (anjina pektoris) ve kalp yetmezliği olan hastalar
– Serebrovasküler bozukluğu olan hastalar

• QT aralığının uzaması:
Sülpirid QT aralığında bir uzamaya yol açabilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu etkinin Torsades de pointes adı verilen ciddi ventriküler aritmi riskini artırdığı bilinmektedir.

Bu nedenle, hastanın klinik tablosu elveriyorsa, herhangi bir uygulamadan önce, bu ritim bozukluğunun başlamasına yol açacak aşağıdaki faktörlerden hiçbirinin bulunmadığından emin olunmalıdır:
— 55 atım/dak’nın altındaki bradikardi,
— Elektrolit dengesinde bozukluk, özellikle hipokalemi
— Konjenital QT aralığı uzaması,
—Belirgin bradikardi (<55 atım/dak),
—Hipokalemi
—İntrakardiyak iletimin yavaşlaması
—QT aralığının uzaması
—Bradikardiyi tetikleyebilecek bir tıbbi ürünle sürmekte olan tedavi (bkz. Bölüm 4.5.) •Acil durumlar dışında, nöroleptikle tedaviye ihtiyaç duyan hastalarda ilk değerlendirmenin bir parçası olarak elektrokardiyografi (EKG) önerilir.

•Bileşimindeki laktoza bağlı olarak, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.

•İnme: Atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı yaşlı hastalardan oluşan bir popülasyonda yapılan randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler olay riskinin 3 kat arttığı gözlenmiştir. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotik ilaçlarla veya diğer hasta gruplarında kullanımıyla bağlantılı olarak riskte artış

3

olabileceği ihtimali dışlanamaz. Sülpirid inme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

•Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, ölümcül potansiyeli bulunan bir komplikasyon olan Nöroleptik Malign Sendrom meydana gelebilir. Bu durum hipertermi, kas rijiditesi ve otonom fonksiyonlarda bozukluk ile karakterizedir. Kökeni teşhis edilmemiş hipertermi durumunda sülpirid tedavisinin kesilmesi zorunludur.

•Parkinson hastalığı bulunan bir hastada nöroleptik tedavisi zorunlu olduğunda sülpirid kullanılabilir, ancak dikkatli olunması gerekir.

•Sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Bu nedenle çocuklarda kullanımında dikkatli olunmalıdır. (bkz. Bölüm 4.2). 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

•Demanslı yaşlı hastalar:
Antipsikotiklerle tedavi edilen demans-ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda ölüm riski artmaktadır. Atipik antipsikotik ilaç alan hastalarda yapılmış (tipik süresi 10 hafta olan) on yedi adet, plasebo kontrollü araştırmanın analizi sonucunda, plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla, ilaç tedavisi alan hastalardaki ölüm oranının 1.6 ile 1.7 kat daha yüksek olduğu ortaya çıkmıştır. Tipik olarak 10 hafta süreli kontrollü çalışma boyunca ölüm oranının, ilaç tedavisi alan hastalarda yaklaşık % 4.5, plasebo grubunda ise yaklaşık % 2.6 oranında olduğu saptanmıştır. Atipik antipsikotiklerle yapılan klinik çalışmalarda tespit edilen ölüm nedenleri çeşitlilik gösterse de; ölümlerin büyük çoğunluğunun ya kardiyovasküler nedenler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) ya da enfeksiyonlar (örn. pnömoni) olduğu ortaya çıkmıştır. Gözlemsel çalışmalar atipik antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, konvansiyonel antipsikotik ilaçlarla yapılan tedavinin mortaliteyi artırabildiğini öne sürmüştür.

Gözlemsel çalışmalarda saptanan bu artmış mortalite bulgusunun ne ölçüde antipsikotik ilaçlara atfedilebileceği, hastalardaki bazı özellikler nedeniyle henüz açıklık kazanmamıştır.

• Venöz tromboembolizm:
Antipsikotiklerle ilişkili olarak bazen ölümcül olabilen venöz tromboembolizm olguları rapor edilmiştir. Bu nedenle MERESA tromboembolizm riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.8).

4

Özel kullanım önlemleri:
•Atipik antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda hiperglisemi rapor edildiğinden, diabetes mellitus teşhisi konmuş olan veya diyabet için risk faktörleri bulunan hastalarda sülpirid tedavisine başlandığında uygun glisemik takip yapılmalıdır.

•Böbrek yetersizliği olgularında MERESA dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Ciddi böbrek bozukluğunda, aralıklı tedavi kürlerinin yazılması önerilir.

•Nöroleptikler, epileptojenik eşiği düşürebilir, sülpirid ile bazı konvülziyon vakalarıbildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle epilepsi öyküsü bulunan hastalar sülpirid tedavisi sırasında yakından takip edilmelidir.

•Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, sülpiridin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması gerekir. Özellikle yaşlı hastalarda düşük dozda kullanımında bile tardif diskinezi vakalarıgörülebildiği göz önünde bulundurulmalıdır.

•İmpulsif davranışları olan, ajite veya saldırgan hastalarda sülpirid bir sedatif ile birlikte verilebilir.

•MERESA da dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlarla lökopeni, nötropeni ve agranülositoz bildirilmiştir. Açıklanamayan enfeksiyonlar veya ateş, kan diskrazilerinin belirtisi olabilir (bkz. bölüm 4.8) ve acilen hematolojik tetkik yapılmasını gerektirir.

•MERESA’nın antikolinerjik etkisi bulunmaktadır; bu nedenle glokom, bağırsak tıkanıklığı, konjenital sindirim sistemi stenozu, idrar retansiyonu ya da prostat hiperplazisi geçmişi olan hastlarda dikkatle kullanılmalıdır.

•MERESA hipertansif hastalarda, özellikle yaşlı popülasyonda, hipertansif krizriskine bağlıolarak dikkatle kullanılmalıdır. Ayrıca tansiyonu düşük ya da yüksek olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır.

Hastalar yeterli düzeyde izlenmelidir.

•MERESA adet düzensizliği olan genç kadınlarda dikkatli kullanılmalıdır.

5

•MERESA şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

•Bu ilacın alkol, levodopa, dopaminerjik antiparkinson ilaçlar, Torsades de pointes’e yol açabilecek antiparaziter ilaçlar, metadon ve diğer nöroleptikler ile eş zamanlı olarak alınmaması gereklidir (bkz. Bölüm 4.5).

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri
Kontrendike olan kombinasyonlar
•Levodopa ve antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil)
Levodopa ve antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil) ile nöroleptikler arasındaki antagonizma.

Parkinson hastalığı olan hastalarda, her iki ilacın etkili en düşük dozu kullanılmalıdır.

•Antiparkinson etkinliği olmayan, dopamin agonistleri (kabergolin, kinagolid) Dopamin agonistleri ilenöroleptikler arasındaki antagonizma
•Sültoprid
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de Torsades de pointes.

Önerilmeyen kombinasyonlar
•QT aralığını uzatabilecek veya Torsades de pointes’i tetikleyebilecek tıbbi ürünler (bkz.Uyarılar bölümü): Sınıf Ia antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) ve sınıf III antiaritmikler (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), bazı nöroleptikler (tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siyamemazin, amisülprid, tiaprid, haloperidol, droperidol, pimozid), metadon, bepridil, sisaprid, lityum, difemanil, intravenöz eritromisin, mizolastin, intravenöz vinkomisin ve benzeri, halofantrin, pentamidin, sparfloksasin, moksifloksasin
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de torsade de pointes.

Eğer mümkünse, torsade de pointes’i tetikleyen antienfektif olmayan tıbbi ürün kesilmelidir. Bu kombinasyondan kaçınmak mümkün değilse, önceden QT aralığının kontrol edilmesi ve EKG’nin izlenmesi gereklidir.

•Bradikardik ilaçlar (bradikardik kalsiyum kanal blokörleri: diltiazem, verapamil; beta-blokörler; klonidin; guanfasin; digital ilaçları; antikolinesteraz ilaçlar: donezepil, rivastigmin, takrin, ambenoniyum, galantamin, piridostigmin, neostigmin)
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de torsade de pointes.

6

EKG ve klinik izleme.

•Hipokalemik ilaçlar (hipokalemik diüretikler, uyancı laksatifler, amfoterisin B (intravenöz), glukokortikoidler, tetrakosaktid)
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de Torsades de pointes.
İlaç uygulanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.

EKG, laboratuvar testleri (elektrolitler) ve klinik izleme yapılmalıdır.

•Alkol:
Alkol, nöroleptiklerin sedatif etkilerini arttırır.

Dikkat bozukluğuna bağlı olarak, araç ve makine kullanımı tehlikeli olabilir. Alkollü içkiler ve alkol içeren ilaçlarla beraber kullanımından kaçınılmalıdır.

•Antiparkinson etkinliği olmayan dopamin agonistleri (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lizürid, pergolid, piribedil, pramipeksol, ropinirol, selejilin) Dopamin agonistleri ve nöroleptiklerin karşılıklı antagonizması.

Dopamin agonistleri psikotik bozukluklan tetikleyebilir ya da şiddetlendirebilir. Dopamin agonistleriyle tedavi edilen Parkinson hastalarına nöroleptik tedavisi uygulanmasıgerekirse, dopamin agonistleri kademeli olarak azaltılmalı ve sonra da kesilmelidir (dopamin agonistleriyle tedavinin birden kesilmesi hastaları “nöroleptik malign sendrom” riskiyle karşı karşıya bırakır).

Dikkatli olmayı gerektiren kombinasyonlar
• Antihipertansif ilaçlar (bütün türler):
Ortostatik hipotansiyon riskinde ve antihipertansif etkide artış (aditif etki)

•Diğer merkezi sinir sistemi (MSS) depresanları:
Morfin türevleri (analjezikler, antitüsif ilaçlar ve yerine koyma tedavileri); barbitüratlar;

benzodiazepinler;

sedatif

antidepresanlar; sedatif H1 antihistaminikleri; merkezi etkili antihipertansif ilaçlar; baklofen; talidomid.

Artmış MSS depresyonu. Dikkat bozukluğuna bağlı olarak araç ve makine kullanımıtehlikeli olabilir.

•MSS stimülan ilaçlar: iştah baskılayıcılar ya da astım ilaçları gibi merkezi sinir sistemini

7

uyaran ilaçlarla birlikte kullanıldığında sülpirid huzursuzluk artışı, sinirlilik, anksiyete ve ajitasyona yol açabilir.

•Antiasidler ve sukralfat:
Eş zamanlı uygulamadan sonra sülpiridin absorpsiyonu azalır.Bu yüzden, sülpirid bu ilaçlardan en az 2 saat önce uygulanmalıdır.

•Nitrat bileşikleri ve ilişkili maddeler: Özellikle postural olmak üzere hipotansiyon riskinde artış.

•Lityum: Ekstrapiramidal yan etki riskini arttırır. İlk nörotoksisite belirtisinde her iki ilacın da kesilmesi önerilir.

•Ropinorol: Sülpirid ropinorolün etkinliğini azaltabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Veri mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:
Veri mevcut değildir.

4.6Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, tedaviye başlamadan önce doktor tarafından etkili doğum kontrol yöntemleri hakkında etraflıca bilgilendirilmelidir.

Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik /ve-veya/ embriyonal / fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkileri bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

İnsanlarda gebelik sırasında kullanımı hakkında çok sınırlı klinik veri bulunmaktadır. Bu nedenle gebelik sırasında sülpirid kullanılması tavsiye edilmemektedir.

8

Gebeliğin üçüncü trimesterinde MERESA da dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlara maruz kalan yenidoğanlar, doğumu takiben şiddeti ve süresi değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler / ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomlarıaçısından risk altındadırlar (bkz. Bölüm 4.8). Bu semptomlar ajitasyon, hipertoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir. Bu nedenle yenidoğanlar dikkatli bir şekilde izlenmelidir.

Laktasyon dönemi
Sülpirid anne sütüne geçtiğinden, MERESA tedavisi süresince emzirilmemelidir.

Üreme yetenegi / Fertilite
Sülpirid daha yüksek dozlarda, üreme yeteneğini de inhibe etme etkisine sahiptir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Tavsiye edildiği şekilde kullanıldığında bile sülpirid sedasyona neden olabilir ve araç ve makine kullanma becerisini bozabilir.

4.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <l/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila<1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:
Bilinmiyor: Tromboembolizm (pulmoner emboli ve derin ven trombozu dahil) Lökopeni, nötropeni, agranülositoz (bkz. Bölüm 4.4)

Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon; ürtiker, dispne, hipotansiyon ve anafilaktik şok

Endokrin hastalıklar:
Bilinmiyor: Hiperprolaktinemi, memede ağrı ya da gerginlik hissi, jinekomasti/galaktore Kadınlarda dismenore, amenore; erkeklerde libido azalması ve empotansa yol açabilir. Genellikle ilaç kesildikten kısa bir süre sonra bu bozukluklar düzelir.

9

Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygın: Uykusuzluk
Bilinmiyor: Konfüzyon

Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın: Ağız kuruluğu ya da tükürük artışı, aşırı terleme, baş ağrısı, baş dönmesi, başta ağırlık hissi, hipokinezi,
Yaygın olmayan: Özellikle yüksek dozlarda ekstrapiramidal motor bozukluklar (yüz ve ekstremitelerde tremor, rigor, akineziden oluşan ilaca bağlı Parkinson sendromu), erken diskineziler (glossofaringeal ya da çene krampları, tortikollis, sırt kaslarında sertlik, üst ekstremitelerde trosiyodistonik hareketler, akatizi, sinirlilik, uyku ve konsantrasyon bozuklukları (bkz. Bölüm 4.4). Yorgunluk.

Çok seyrek: Nöbetler
Bilinmiyor: İzole olgularda uzun süre (>3 ay) ve yüksek doz kullanımda geri dönüşümsüz geç diskinezi (ağız, yüz ve ekstremitelerde ekstrapiramidal motor bozukluklar) (bkz. bölüm 4.4)

Göz hastalıkları:
Yaygın olmayan: Görme bozuklukları

Kardiyak hastalıklar:
Yaygın: Taşikardi
Bilinmiyor: EKG’de QT aralığında uzama, kalp durması, Torsades de pointes, ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasıyla sonuçlanabilecek ventriküler taşikardi (bkz. bölüm 4.4)

Vasküler hastalıklar:
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, hipertansiyonu olanlarda kan basıncında artışÇok seyrek: Postural hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Konstipasyon, bulantı ve kusma gibi gastrointestinal bozukluklar

10

Hepatobiliyer hastalıklar:
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları
Çok seyrek: Makülopapüler deri reaksiyonları
Bilinmiyor: Alerjik deri reaksiyonları, kaşıntı, egzantem

Renal ve üriner hastalıklar
Yaygın olmayan: Miksiyon bozuklukları

Gebelik, pueperiyum durumları ve perinatal hastalıklar Bilinmiyor: Yenidoğanda ilaç kesilme sendromu (bkz. bölüm 4.6)

Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: Hiperprolaktinemiye bağlı bozukluklar (galaktore, amenore, jinekomasti, memede ağrı ya da gerginlik hissi, libido azalması ve empotans

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın olmayan: İştah ve kilo artışı
Çok seyrek: Ölümcül potansiyele sahip nöroleptik malign sendrom (bkz. bölüm 4.4)

Şüpheli advers reaksiyonlann raporlanması
Ruhsatlandırma sonrasışüpheli ilaç advers reaksiyonlannın raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplannın herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmesi gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08;faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Tek bir dozda toksisite aralığı 1-16 g’dır ama 20 g dozuna kadar ölüm gözlenmemiştir.

11

Belirtiler
Sülpiridle doz aşımı deneyimi sınırlıdır. Zehirlenme belirtileri alınan doza göre değişir. 1g ila 3 g ‘lık tek bir dozun ardından huzursuzluk, bilinç bulanıklığı ve (nadiren) ekstrapiramidal semptomlar bildirilmiştir. 3g-7g arasındaki dozlar, ajitasyon, konfüzyon ve ekstrapiramidal semptomlara neden olur; 7g’ın üzerindeki dozlar, yukarıdakilere ek olarak komaya ve kan basıncında düşüşe yol açabilir. Spazmodik tortikolis, dilin sarkması, trismusla birlikte diskinezi görülebilir. Bazı hastalarda yaşamı tehdit edebilen ya da komaya yol açabilen Parkinson sendromu gelişebilir.

Sülpirid hemodiyalizle kısmen elimine edilebilir.

Zehirlenme süresi genellikle kısadır, semptomlar birkaç saat içinde ortadan kaybolur. Yüksek dozları takiben ortaya çıkan komalar, dört güne kadar devam etmiştir.

Doz aşımının spesifik bir komplikasyonu yoktur. Spesifik hematolojik veya hepatik toksisite bildirilmemiştir.

Tedavi
Sülpiridin özgün bir antidotu yoktur. Doz aşımı alkali ozmotik diürezle tedavi edilebilir. Semptomatik tedavi, düzenli ve sürekli solunum takibi ve kardiyak takip (QT aralığıuzaması riski ve sonrasında ventriküler ritim bozukluğu) hasta iyileşinceye kadar sıkı bir şekilde sürdürülmelidir. Şiddetli ekstrapiramidal sendrom gelişirse, antikolinerjik bir ilaç uygulanmalıdır. Koma gelişmesi halinde özel bakım uygulanmalıdır.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Nöroleptikantipsikotikler – Benzamidler
ATC Kodu: N05AL01
Sülpirid, disinhibitör özellikleri olan benzamid grubundan bir nöroleptiktir ve etkisini serebral dopaminerjik sinir iletimine etki ederek gösterir. Etkisini D2 reseptörlerini bloke ederek gösterir.Antidopaminerjik etkisivardır. Düşük dozlarda dopaminerjik bir etkiyi taklit eder. Sülpirid daha yüksek dozlarda, üreme yeteneğini de inhibe etme etkisine sahiptir.

5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim: 50 mg’lık bir kapsülün oral uygulamasını takiben, doruk plazma sülpirid konsantrasyonuna 3 – 6 saat icinde ulaşılır. Bu konsantrasyon değeri 0.25 mg / l’dir. Plazma

12

konsantrasyonu verilen dozlarla doğru orantılıdır. Ağız yoluyla alındığında biyoyararlanımı % 25 – 35 arasında olup, bu oran bireyden bireye yüksek değişkenlik gösterebilmektedir.

Dağılım: Sülpirid, dokulara çabuk dağılır, en belirgin dağılım karaciğer ve böbreklere olur. Kararlı durumda sanal dağılım hacmi kg başına 0.94 1’dir. Beyinde dağılımı ise zayıftır. Beyinde en yoğun olduğu yer hipofizdir. Proteine bağlanma oranı yaklaşık % 40’tır.

Sülpirid, sınırlı miktarlarda anne sütüne geçer, plasenta engelini aşar. Anne sütüne karışma oranı günlük dozun 1/1000’dir. Hayvanlar üzerinde radyoaktivite ile işaretlenmiş sülpirid ile yapılan çalışmalarda plasentayı çok düşük bir oranda geçtiği gösterilmiştir. Eritrositler ve plazma arasındaki dağılım katsayısı 1’dir.

Biyotransformasyon: Sülpirid insanlarda düşük oranda metabolize olur. Oral dozun ancak %5’i metabolize olmaktadır. İnsanlarda hiçbir metaboliti tanımlanmamıştır.

Eliminasyon: Sülpirid başlıca böbreklerden glomerüler filtrasyonla atılır.

Eliminasyon yarılanma ömrü 8saat ve total klirensi 126 ml / dak’dır. Böbrek klirensi genellikle total klirense eşittir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum: 50 – 300 mg arasındaki dozların uygulanmasınıtakiben, sülpiridin kinetik profili doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:
Böbrek yetmezliğive yaşlı hastalar:
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar ve yaşlılarda idrardan atılım azalmaktadır ve bugüne dek klinik bildirim olmamakla birlikte birikim riski dikkate alınmalıdır. Çeşitli kreatinin düzeylerine sahip (<60 ml/dak.) 18 hasta ve 6 sağlıklı gönüllü ile yürütülen bir böbrek yetmezliği çalışmasında intravenöz tek doz 100 mg sülpirid uygulaması ardından Kruskai-Wallis testi ile istatistiksel olarak anlamlı fark bulunmuştır. Sağlıklı gönüllülere göre değişmemiş ana bileşiğin yarı ömrü (6 saatten 26 saate) ve EAA (16mg/1.saat düzeyinden 56 mg/1. saat düzeyine ) yükselmiş; total klirens (7.6 1/saat değerinden 2.2 1/saat değerine), renal klirens (5.8 1/saat düzeyinden 0.5 1/saat düzeyine) ve değişmeden atılan bileşik oranı(%88’den %26’ya) düşmüştür. Araştırmacılar şiddetli böbrek yetmezliğinde uzun süreli tedavide oral ya da parenteral sülpirid dozunun %35-70 oranında azaltılması gerektiği sonucuna varmıştır.

13

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Yüksek terapotik dozlarda bile sülpirid ekstrapiramidal kökenli katalepsiye neden olmaz. Serum prolaktin düzeyini yükseltmek dışında çok az farmakodinamik etkisi vardır.

Yapılan emniyet çalışmalarında sülpiridin hepatik, renal, kardiyak, respiratuvar veya nörolojik fonksiyonlar üzerinde spesifik toksisitesi olmadığı görülmüştür. Sülpirid antidopaminerjik özellikleri dışında hiperprolaktinemiye neden olur.

Bu da erkek ve kadın genital yapısında ilaç bırakıldığında geriye dönen değişikliklere neden olur. Değişiklikler hiperprolaktinemiye neden olan bütün ilaçlarla görülür ve önemli bir advers etki olarak nitelenmemektedir.

Sülpiridin mutajenik potansiyeli olmadığı görülmüştür. Yapılan diğer çalışmalarda sülpiridin terapötik kullanımına mani olacak önemde bir advers etkiye rastlanmamıştır.

6 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz
Mısır nişastası
Yüksek dispersiyonlu salisilik asit (Aerosil 300) Magnezyum stearat
Sodyum lauril sülfat
İndigo karmin (E132)
Titanyum (IV) oksit (E171)
Jelatin
Su

6.2 Geçimsizlikler
Bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü
60 ay.

14

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
Bu ürün 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
30, 50 ve 100 kapsüllük blisterlerde, karton kutuda.

6.6 Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri” ilkelerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ
Dolorgiet Arzneimittel
53754 St. Augustin / Bonn ALMANYA lisansı ile; ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Necipbey Cad. No: 88
55020 – SAMSUN
Tel: (0362) 431 60 45
Tel: (0362) 431 60 46
Fax:(0362) 431 96 72

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
193/51

9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 26.08.1999
Ruhsat yenileme tarihi: –

10. KÜB’ÜN YENİLENMETARİHİ
–

15