CAFERGOT 1 MG/100 MG TABLET(30 TABLET)
Temel Etkin Maddesi:
ergotamin +
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
ergotamin +
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699708011481
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
210,15 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699708011481
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
210,15 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N02 ANALJEZİKLER, N02C MİGREN İLAÇLARI, N02CA Ergot alkaloidleri, N02CA02, ergotamin +
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N02 ANALJEZİKLER, N02C MİGREN İLAÇLARI, N02CA Ergot alkaloidleri, N02CA02, ergotamin +
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
CAFERGOT 1 mg/100 mg Tablet
Ağız yolu ile alınır.
Etkin madde: 1 mg ergotamin tartarat ve 100 mg kafein içerir.
Yardımcı maddeler: Tartarik asit, magnezyum stearat, talk, modifiye edilmiş mısır nişastası, mikrokristalin selüloz, sarı demir oksit (E172).
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz. •Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1.CAFERGOT nedir ve ne için kullanılır?
2.CAFERGOT’u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.CAFERGOT nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.CAFERGOT’un saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.CAFERGOT nedir ve ne için kullanılır?
CAFERGOTsarımsı, yuvarlak, bir yüzde bölme çentiği bulunan tablettir.
CAFERGOT30 adet tablet içeren blister ambalajlarda ve karton kutu içerisinde kullanıma sunulmaktadır.
CAFERGOTetkin madde olarak 1 mg ergotamin tartarat ve 100 mg kafein içerir. Ergotamin, “ergot alkoloidleri” isimli bir ilaç grubuna dahil antimigren bir ilaçtır. Beyindeki kan damarlarını daraltarak migren ataklarını tedavi eder. Kafein, ergotaminin vücuttaki emilimini artırır.
CAFERGOT tabletleri, diğer tedavilere (anti-inflamatuar ilaçlar, triptan grubu migren ilaçları) cevap vermeyen migren ataklarını tedavi etmek için kullanılır. Belirtileri hafifletmek ve migreni durdurmak için, migren atağının ilk işaretleri ortaya çıktığı anda kullanılmalıdır.
Migren ataklarını önlemek için CAFERGOT tabletleri kullanmayınız.
2.CAFERGOT kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
CAFERGOT’uaşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
Eğer;
•CAFERGOTiçeriğinde bulunan etkin maddelere (ergotamin ya da kafein) veya bu kullanma talimatının başında listelenen diğer bileşenlerin herhangi birine karşı alerjiniz varsa (alerjik reaksiyonun belirtileri; nefes darlığı, hırıltı ya da soluk alıp vermede güçlük, yüz, dudaklar, dil ya da vücudun diğer bölgelerinde şişme, döküntü, kaşıntı ya da ciltte kurdeşeni içerebilir),
•Ciddi enfeksiyon (septik şok),
•Damarlarda soğuğa bağlı daralma (Raynaud fenomeni) veya kan damarlarının tıkanması gibi kan dolaşım bozukluklarınız varsa veya kalpteki arterleri (anjina pektoris, enfarktüs) veya beyni etkileyen bir kan akışı bozukluğunuz (geçici iskemik atak, beyin bozuklukları) varsa,
• Aşırı aktif tiroidiniz (hipertiroidi) varsa,
•Yeterince kontrol edilemeyen yüksek kan basıncınız varsa,
•Temporal arterit adı verilen (semptomları şiddetli baş ağrısı, kafa derisinde duyarlılık ve görme bozuklukları gibi) bir hastalığınız varsa,
•Baziler migren adı verilen spesifik bir migrene sahipsiniz (semptomları baş dönmesi, çift görme, dengesizlik, baygınlık veya bilinç kaybı) veya bir hemiplejik migren (semptomlarında vücudun bir tarafında geçici felç, işitme zorluğu ve konuşma veya yutma güçlüğüne neden olan ağız çevresinde şişme),
•Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliğiniz varsa,
•Hamileyseniz ya da bebeğinizi emziriyorsanız,
•HIV proteaz veya ters transkriptaz inhibitörleri (amprenavir, sakinavir, atazinavir, indinavir gibi) veya kobisistat veya efavirenz olarak adlandırılan HIV veya AİDS tedavisi ilaçları kullanıyorsanız,
•Makrolid antibiyotik olarak adlandırılan eritromisin, klaritromisin, telitromisin gibi belirli bir antibiyotik alıyorsanız,
•Hepatit C tedavisi için ilaç kullanıyorsunuz (boceprevir, telaprevir, ombitasvir- paritaprevir kombinasyonu),
•Ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol gibi azole antifungal (mantar tedavisinde kullanılan ilaç) olarak adlandırılan belirli ilaç alıyorsanız,
•Sumatriptan, almotriptan, rizatriptan gibi “triptanlar” adı verilen diğer antimigren ilaçları kullanıyorsanız,
•Diltiazem (angina ataklarını önlemede kullanılan ilaç) alıyorsanız,
•Kinupristin-dalfopristin (antibiyotik) kombinasyonu kullanıyorsanız,
•Stiripentol (sara tedavisinde kullanılan bir ilaç) kullanıyorsanız,
•Triklabendazol (parazit tedavisinde kullanılan bir ilaç) kullanıyorsanız.
CAFERGOT’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
CAFERGOT, sadece migrenin akut ataklarının tedavisi için tasarlanmıştır ve migren önleme amacı taşımamaktadır. Sürekli uzun süreli tedavi olarak kullanılmamalıdır.
Doktorunuz tarafından verilen dozu dikkatlice uygulayın. Bu ilaç, kan damarlarının daralmasına ve büzülmesine neden olabileceğinden tavsiye edilen günlük ve haftalık dozların aşılması önerilmez.
Uzun süreli CAFERGOT kullanımı ölümcül olabilecek kalp problemleri ve kan damarı sorunları gibi ciddi yan etkilere neden olabilir.
Kısa aralıklarla tekrar tekrar uygulama durumunda yakından izleme gereklidir.
Göğsünüzde ağrı varsa derhal doktorunuza danışınız.
El ve ayak parmaklarınızda hissizlik veya karıncalanma gelişmesi durumunda tedaviyi durdurunuz ve doktorunuzla derhal temasa geçiniz.
Uzun süreli CAFERGOT kullanımı veya önerilen dozların aşılması kalp yetmezliği, akciğer ve gastrointestinal rahatsızlıklarına yol açabilir (fibrozis).
Uzun süreli kullanım veya önerilenden daha yüksek alınan dozlar CAFERGOT’a bağımlılık geliştirebileceğinden, tedavi kesildiğinde potansiyel olarak kronik baş ağrılarına yol açabilir.
Hafif ila orta derecede karaciğer hastalığınız varsa, yakın izlem gereklidir.
Eğer sporcuysanız, bu ilacın doping maddeleri listesine dahil olduğunu bilmelisiniz.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
CAFERGOT’un yiyecek ve içecek ile kullanılması
CAFERGOT’un yiyecek ve içeceklerle kullanılması ile ilgili herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
CAFERGOThamilelik döneminde uygulandığı takdirde bebekte ciddi doğum kusurlarına yol açabilir. Bu nedenle CAFERGOTtedavisi sırasında doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması gerekmektedir. Hamileyseniz ya da hamile kalmayı planlıyorsanız CAFERGOT kullanmayınız. Doktorunuz hamilelik döneminde bu ilacı kullanmanın risklerini sizinle tartışabilir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
CAFERGOT içeriğindeki etkin bileşenler (ergotamin veya kafein) anne sütüne geçebilir ve bebeğinizi etkileyebilir. Bu nedenle emziriyorsanız CAFERGOTkullanmayınız.
Araç ve makine kullanımı
CAFERGOT baş dönmesine neden olabileceğinden, alet veya makine kullanmanıza ve araç kullanmanıza engel olabilir.
Bu faaliyetleri gerçekleştirme kabiliyetinizin etkilenmediği belirlenene kadar araç veya makine kullanmamalısınız.
CAFERGOT’un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Uyarı gerektiren yardımcı madde bulunmamaktadır.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız CAFERGOTkullanmayınız:
•Eritromisin, klaritromisin, spiramisin, telitromisin gibi makrolid grubu antibiyotikler,
•HIV proteaz veya ters transkriptaz inhibitörleri (amprenavir, sakinavir, atazinavir, indinavir gibi) veya kobisistat veya efavirenz olarak adlandırılan HIV veya AİDS tedavisi ilaçları,
•Hepatit C tedavisi için ilaç (boceprevir, telaprevir, ombitasvir-paritaprevir kombinasyonu),
•Azol antifungaller (mantar tedavisinde kullanılan ilaç) olarak adlandırılan ketokonazol, itrakonazol, voriconazol gibi ilaçlar,
• Migren tedavisinde kullanılan almotriptan, rizatriptan, sumatriptan gibi triptan adı verilen ilaçlar,
•Diltiazem (angina ataklarını önlemede kullanılan ilaç),
•Kinupristin-dalfopristin (antibiyotik) kombinasyonu kullanıyorsanız,
•Stiripentol (sara tedavisinde kullanılan bir ilaç) kullanıyorsanız,
•Triklabendazol (parazit tedavisinde kullanılan bir ilaç) kullanıyorsanız,
Aşağıdaki ilaçların CAFERGOTile kombinasyonu tavsiye edilmemektedir:
•Ergot alkaloidleri adı verilen diğer antimigren ilaçları,
•Vücut tarafından aşırı miktarda prolaktin üretiminin tedavisinde veya Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan kabergolin veya bromokriptin gibi ilaçlar, •Burun tıkanıklıklarını gidermek için kullanılan (dekonjestan) ilaçlar (ağızdan veya burun yoluyla alınır),
•Krizotinib (akciğer kanseri tedavisinde kullanılan ilaç),
•Idelasib (bazı kan kanserleri için tedavi),
•Enoksasin (bazı idrar, jinekolojik ve prostat kanseri tedavisi).
Yeni bir ilaca başlayacaksanız doktorunuza ya da eczacınıza CAFERGOTkullanmakta olduğunuzu hatırlatınız.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.CAFERGOTnasıl kullanılır?
•Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Doktorunuzun talimatlarına dikkatle uyunuz. Doktorunuzun vereceği talimatlar bu kullanma kılavuzunda yer alan talimatlardan farklı olabilir.
Doktorunuz tam olarak ne kadar CAFERGOT tablet almanız gerektiğini size söyleyecektir. Önerilen dozu aşmayınız.
Bu kullanma talimatında yer alan talimatları anlamadıysanız doktorunuzdan ya da eczacınızdan yardım isteyiniz.
Bu ilacı kullanmadan önce;
•Sigara içiyorsanız bunu doktorunuza söyleyiniz.
Sigaradaki aşırı nikotin, “ergotizm” (damarların aşırı derecede daralması) isimli istenmeyen yan etkinin ortaya çıkma olasılığını arttırabilir (daha fazla bilgi için Bkz: Bölüm 4. Olası Yan Etkiler Nelerdir?).
•Başka herhangi bir ilaca, besine, boyaya ya da koruyucu maddeye karşı alerjiniz varsa bunu doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz alerjilere eğilimli olup olmadığınızı bilmek isteyecektir.
Aşağıdaki dozlar önerilebilir:
Erişkinler:
Bir migren atağının ilk belirtisi ortaya çıktığında 1-2 tablet CAFERGOTalınız.
Belirtiler tekrarlanırsa, iki doz arasında en az 2-3 saatlik bir aralık bırakılarak ikinci doz alınabilir.
Günlük 4 tabletten daha fazlası kullanılmamalıdır.
Haftada 2 günden fazla tedaviye ihtiyacınız olması durumunda, idame tedavisi gerekebileceğinden doktorunuza danışın.
•Uygulama yolu ve metodu:
CAFERGOT yalnızca ağız yolu ile kullanılır.
Tabletleri bir miktar su ile yutunuz.
•Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Yaşlılarda kullanımı:
CAFERGOT’un yaşlı hastalarda kullanımı önerilmemektedir.
•Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: CAFERGOTşiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz; Bölüm 2. CAFERGOT’uaşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ).
Hafif ila orta şiddette böbrek ve karaciğer bozukluğu olan hastalar uygun şekilde izlenmelidir.
Eğer CAFERGOT’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla CAFERGOTkullandıysanız:
Kazayla doktorunuzun size söylediğinden çok daha fazla miktarda CAFERGOT tablet aldığınızı (ya da başkasının aldığını) düşünüyorsanız, derhal doktorunuzla temas kurunuz ya da en yakın hastanenin acil servisine başvurunuz. Herhangi bir rahatsızlık ya da zehirlenme belirtisi olmasa bile bunu yapınız. Kalan ilacı veya boş kutuyu doktorunuza gösteriniz.
CAFERGOT’tan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
CAFERGOT’ukullanmayı unutursanız
Bir dozu almayı unutursanız, bir sonraki dozunuzun zamanı gelmemişse bile hatırladığınız anda o dozu alınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
CAFERGOT ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
Baş ağrısı, yorgunluk, burun akıntısı ve kas ağrısı gibi yan etkiler yaşayabilirsiniz.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi,CAFERGOT’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir. Bu yan etkiler bazen ciddidir, ama çoğunlukla ciddi yan etkiler görülmez.
Yan etkilerden bazılarıyla karşılaştığınız takdirde tıbbi tedavi görmeniz gerekebilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz:
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır.
Çok yaygın: 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, CAFERGOT’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Ciltte döküntü, kaşıntı, yüzde, göz kapağında ve dudaklarda şişme, kurdeşen (ürtiker), nefes darlığı gibi ciddi alerjik rekasiyonlar.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin CAFERGOT’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
Diğer yan etkiler
Yaygın yan etkiler:
•Baş dönmesi,
•Bulantı ve kusma,
•Karın ağrısı.
Yaygın olmayan yan etkiler:
•Ellerde veya ayaklarda soğukluk, ağrı, solgunluk veya mavilik oluşturan zayıf kan dolaşımı (ergotamin dozuna bağlı olarak, vazokonstrüksiyonun diğer belirtileri ve semptomları gelişebilir),
•Zayıf kan dolaşımı nedeniyle ciltte mavimsi renk değişimi,
•Kollar, bacaklar veya ayaklarda ağrı veya zayıflık,
•Ellerde veya ayaklarda karıncalanma veya uyuşukluk,
•İshal,
•Baş ağrısı (bu ilacın uzun süreli sürekli kullanımının bir sonucu olarak baş ağrısı gelişebilir).
Seyrekyan etkiler:
•Yavaş veya hızlı kalp atışı,
•Kan basıncında artış,
•Kas ağrısı,
•Ergotizm (ilacın neden olduğu zehirlenme), •Baş dönmesi.
Çok seyrekyan etkiler:
•Angina veya kalp krizi (miyokard enfarktüsü),
•Kangren (ayak parmakları veya parmaklar gibi ekstremitelere hiç kan gitmediğinde oluşan hastalık),
•Nabız yokluğu.
Bilinmiyor:
Uzun süreli kullanımdan sonra ve yüksek dozlarda:
•Kalp kapakçıklarının elastikiyet kaybı (fibrozis) nedeniyle kalp yetmezliği, •Akciğer elastikiyet kaybı (fibrozu) bağlı akciğer problemleri,
•Retroperitoneal elastikiyet kaybı (fibrozis) bağlı karın sorunları.
•Bağımlılık,
•Kronik baş ağrısı,
•Yoksunluk baş ağrısı (CAFERGOT’un bırakılmasından 24 ila 48 saat içinde meydana gelen ve 72 saat veya daha uzun süre devam eden şiddetli baş ağrısı).
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuz veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.CAFERGOT’un Saklanması
CAFERGOT’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra CAFERGOT’ukullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi: ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş. Ümraniye, İstanbul, Türkiye.
Üretim Yeri:PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş. Topkapı, Zeytinburnu, İstanbul, Türkiye.
Bu kullanma talimatı ../../.. tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
CAFERGOT 1 mg/100 mg Tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin maddeler:
Ergotamin tartarat 1 mg
Kafein 100 mg
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Sarımsı, yuvarlak, bir yüzde bölme çentiği bulunan tabletler.
KLİNİK ÖZELLİKLER 4.
4.1. Terapötik endikasyonlar
Önerilen tedaviye (non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar ve/veya triptanlar) yanıt vermeyen üst derece migren ataklarının tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
CAFERGOTprofilaktik olarak kullanılmamalıdır. Ergotamin migren ataklarında monoterapi olarak tavsiye edilmektedir ve triptanlar ile kombine edilmemelidir.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinler
Genellikle tavsiye edilen doz migren prodromları oluşur oluşmaz 1-2 mg (1-2 tablet) CAFERGOT’tur.
Eğer semptomlar ilacın uygulanmasından sonra tekrarlanıyorsa, iki doz arasında en az 2-3 saat beklenerek 24 saat içinde ikinci doz verilebilir.
Günlük kullanım 4 mg (4 tablet) ergotamin tartaratı aşmamalıdır.
Hastaların bir ayda kaç ilaç aldıklarını saymaları tavsiye edilir. Hastaların idame tedavisini ayarlayabilmek için hasta 3 aydan fazla süre boyunca haftada 2 kezden fazla tedavi gerektiriyorsa, gözden geçirilmelidir.
Uygulama şekli:
Tabletler bir miktar su ile çiğnenmeden yutulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: CAFERGOT şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3.).
Hafif ila orta şiddette karaciğer bozukluğu ve özellikle de kolestazı olan hastalar uygun şekilde izlenmelidir (Bkz. Bölüm 4.4.).
Pediyatrik popülasyon: 12 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Ergotaminin çocuklarda kullanımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, bu yaş grubunda CAFERGOT kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon: 65 yaş üstü hastalarda CAFERGOT güvenliliği ve etkililiği değerlendirilmemiştir. Bu nedenle, bu yaş grubunda kullanımı tavsiye edilmemektedir.
4.3. Kontrendikasyonlar
•Ergot alkaloidlerine, kafeine veya bölüm 6.1’deki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılıkta,
•Hastayı anjiyospastik reaksiyonlara yatkın hale getiren hastalıklar: Koroner yetmezlik (özellikle stabil olmayan anjina veya koroner spastik anjina), şiddetli enfeksiyon durumlarında, şok, obliteratif koroner arter hastalığı, Raynaud’s fenomeni gibi periferal vasküler hastalıklar, hipertroidizm, geçici iskemik atak veya serebral bozukluk geçmişi olan veya zor kontrol edilen hipertansiyon hastalarında,
•Temporal arterit,
•Hemiplejik veya baziler migren,
•Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliğinde,
•Gebelik ve laktasyon döneminde,
•Triptanlar, makrolid sınıfı antibiyotikler (spiramisin hariç), ritonavir ile güçlendirilmiş proteaz inhibitörleri, efavirenz, azol grubu antifungaller, triklabendazol, kinupristin/ dalfopristin kombinasyonu, stiripentol, diltiazem, boceprevir, telaprevir, kobisistat ve ombistavir/parateprevir kombinasyonu ile birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5.).
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
CAFERGOT’un 12 yaş altı ve 65 yaş üstü hastalarda kullanımı önerilmez.
CAFERGOT, yalnızca akut migren ataklarının tedavisinde endikedir, atakları önlemede endike değildir.
CAFERGOT devamlı, uzun dönem idame tedavisi olarak kullanılmamalıdır.
Kısa aralıklarla tekrarlanan uygulama (Bkz. Bölüm 4.2.) özel izlem gerektirmektedir: yetersiz kardiyovasküler toleransı gösteren herhangi bir klinik belirtinin ortaya çıkması durumunda tedavi hemen sonlandırılmalıdır.
CAFERGOT ile tedavi edilmekte olan hastalar, izin verilen en yüksek dozlar ve doz aşımını haber veren ilk belirtiler hakkında bilgilendirilmelidir.
Bunlar;
•ekstremitelerde iskemik ve trofik epizodlar, paresteziler (uyuşma, karıncalanma), ağrı veya vazokonstriksüyon normal dozlarda oluşsa dahi araştırılmalıdır,
•migrenle ilişkisi olmayan bulantı ve kusma,
•miyokard iskemisi belirtileri (prekordiyal ağrı gibi). Bu doz aşımı semptomları ortaya çıkar çıkmaz, ilacın kullanımına derhal son verilmeli ve doktora danışılmalıdır.
CAFERGOT’un uzun süreli veya aşırı kullanımı aşağıdakilere yol açabileceğinden kontrendikedir:
•fibrozis (özellikle plevral veya retroperitoneal). Nadir kalp kapakçığı fibrozisi vakaları bildirilmiştir;
•ergotizm, potansiyel olarak ölümcül olabilen periferik kan damarı vazokonstrüksiyonu semptomlarını da içerir;
•bağımlılık;
•tedaviyi geçici olarak bırakmayı gerektiren kronik günlük baş ağrıları;
•tedavinin bırakılması üzerine 24 ila 48 saat içinde meydana gelen ve muhtemelen 72 saat veya daha uzun süre devam eden bulantı, kusma gibi otonomik bozuklukların eşlik edebileceği baş ağrılarının şiddetlenmesi;
Hafif ila orta şiddette karaciğer bozukluğu ve özellikle de hepatik kolestazı olan hastalar uygun şekilde izlenmelidir.
Sporcular, bu tıbbi ürünün doping maddeleri listesine dahil edilen ergotamin içerdiği gerçeğine dikkat etmelidir.
Bu tıbbi ürünün, dopaminerjik ergot alkaloidleri, alfa sempatomimetikleri (oral ve/veya nazal olarak kullanılan), indirekt etkili sempatomimetikler, krizotinib, idelalisib veya enoksasin ile eş zamanlı uygulanması önerilmemektedir (Bkz. Bölüm 4.5.).
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kontrendikasyona neden olması beklenen etkileşimler
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri
CAFERGOT’un, makrolid sınıfı antibiyotikler (örn., troleandomisin, eritromisin, klaritromisin), HIV proteaz ya da revers transkriptaz inhibitörleri (örn., ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin), azol sınıfı antifungal ilaçlar (örn., ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol) gibi sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) enzimini inhibe eden ilaçlar ile birlikte kullanılmasından; ergotamine maruziyetin artmasına ve ergot toksisitesine (ekstremitelerde ve diğer dokularda vazospazm ve iskemi) yol açabilmeleri nedeniyle kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3.).
Vazokonstriktörler
Ergot alkaloidleri, sumatriptan ve diğer 5HT1 reseptör agonistleri dahil vazokonstriktör ilaçların veya nikotinin (örn., çok fazla sigara içilmesi) ve sempatomimetiklerin CAFERGOT ile birlikte kullanılmasından, vazokonstriksiyonun şiddetlenme olasılığı nedeniyle kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3.).
Eş zamanlı kullanılmasının önerilmemesine neden olan, gözlemlenen etkileşimler
Bir veya daha fazla tıbbi ürünle etkileşime girme nedeniyle oluşan plazma kafein konsantrasyonlarındaki olası artış, ergotamin emiliminde bir artışa neden olabilir. Kafein önemli ölçüde CYP1A2 tarafından metabolize edilir ve enzim aktivitesini artıran veya azaltan tıbbi ürünler kafeinin metabolik klirensini etkileyebilir. Florokinolonlar, meksiletin, fluvoksamin ve oral kontraseptifler plazmaya kafeinin maruziyetini artırabilir.
Sempatomimetikler ve kafein arasındaki etkileşimler kan basıncında artışa neden olabilir.
Göz önünde bulundurulması gereken, gözlemlenen etkileşimler
Beta-blokerler:
Ergotamin ve propranolol içeren tıbbi ürünlerle birlikte tedavi edilen hastalarda birkaç vazospastik reaksiyon vakası bildirilmiştir.
Göz önünde bulundurulması gereken, beklenen etkileşimler
Orta/zayıf CYP3A4 inhibitörleri:
Simetidin, klotrimazol, flukonazol, greyfurt suyu, kinupristin / dalfopristin ve ziloton gibi orta ila zayıf CYP3A4 inhibitörleri ergotamine maruz kalmayı artırabilir ve birlikte kullanıldıklarında dikkatli olunması gerekebilir.
Serotonin geri alım inhibitörleri:
Ergotamin ve serotonin geri alım inhibitörlerinin (örneğin; amitriptilin), seçici ajanlar (örneğin; sertralin) da dahil olmak üzere, eşzamanlı kullanımı, serotonin sendromuna neden olabilir ve dikkatli kullanılmayı gerektirir.
CYP3A4 indükleyicileri:
CYP3A4-indükleyici tıbbi ürünler (örneğin; nevirapin, rifampisin), ergotaminin farmakolojik aktivitesinde bir azalmaya neden olabilir.
Bilinmeyen etkileşimler:
Diğer sitokrom P450 izoenzimlerini içeren farmakokinetik etkileşimler bilinmemektedir.
Ergotamin ile ilgili etkileşimler
Kontrendike olan kombinasyonlar (Bkz. Bölüm 4.3.)
Triptanlar (almotriptan, fovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan, eletriptan): Hipertansiyon riski, koroner arter vazokonstriksiyonu. Triptanın kesilmesi ile alkaloid uygulaması arasında 24 saatlik bir aralık bırakılmalıdır.
Makrolidler (spiramisin hariç): Ekstremitelerde nekroz olma ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidlerin karaciğer eliminasyonunda azalma).
Proteaz inhibitörleri (örneğin; amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, tipranavir): Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Ters transkriptaz inhibitörleri (delavirdin, efavirenz): Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Vorikonazol: Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Kinupristin-dalfopristin (kombinasyon halinde): Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Stiripentol: Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Diltiazem: Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu).
Fenilpropanolamin: Vazokonstriksiyon ve/veya hipertansiyon atağı riski.
Triklabendazol: Ekstremitelerde nekroz ihtimali ile ergotizm (ergot alkaloidin hepatik metabolizmasının inhibisyonu). Tedavinin kesilmesi ile ergotamin tedavisine başlanması arasında 24 saatlik bir aralık verilmelidir, bu durumun tersi de geçerlidir.
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar (Bkz. Bölüm 4.4.)
Dopaminerjik ergot alkaloidleri (bromokriptin,
Vazokonstriksiyon ve/veya hipertansiyon atağı riski.
lisurid):
Alfa sempatomimetikler (oral ve/veya burun yolu) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, fenilefrin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin): Vazokonstriksiyon ve/veya hipertansiyon atağı riski.
Dolaylı sempatomimetikler (fenilpropanolamin hariç) (efedrin, fenilefrin, psödoefedrin): Vazokonstriksiyon ve/veya hipertansiyon atağı riski.
Kullanım önlemleri gerektiren kombinasyonlar
Beta blokerler (propanolol, oksprenolol): Ergotizm; Ekstremitelerde iskemi ile birlikte görülen bazı arteriyal spazm vakaları gözlemlenmiştir (kümülatif vasküler etkiler). Özellikle kombinasyon tedavisinin ilk haftaları boyunca yüksek klinik izleme gereklidir.
Kafeine ilişkin etkileşim
Önerilmeyen kombinasyonlar
Enoksasin: Hepatik metabolizmada bir azalmaya bağlı uyarılma ve halüsinasyonlara neden olabilen, plazma kafein konsantrasyonlarında artış.
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar
Siprofloksasin, norfloksasin: Hepatik metabolizmada bir azalmaya bağlı uyarılma ve halüsinasyonlara neden olabilen, plazma kafein konsantrasyonlarında artış.
Meksiletin: Hepatik metabolizmasının meksiletin tarafından inhibisyonu nedeniyle plazma kafein konsantrasyonlarında artış.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: X
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadır.
Gebelik dönemi
CAFERGOTgebelik döneminde uygulandığı takdirde ciddi doğum kusurlarına yol açtığından şüphelenilmektedir.
Hayvan çalışmalarında, ergotamin tartarat ile yapılan testlerde teratojenik etki ortaya çıkmıştır. Bu etkiler, utero-plasental kan akışında bir azalmaya bağlı olabilir (Bkz. Bölüm 5.3.).
Gebelik sırasında ergotamin tartarat kullanımı ile ilgili veriler sınırlıdır.
Ergotaminin plasenta ve göbek bağı üzerindeki oksitosik ve vazokonstriktör etkileri nedeniyle CAFERGOT gebelik döneminde kontrendikedir.
Laktasyon dönemi
CAFERGOT’un terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı takdirde ergotamin anne sütü alan çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde anne sütüne geçmektedir. Bebeklerde kusma, ishal, zayıf nabız ve kan basıncında instabilite gibi etkilere yol açabilir. Bu nedenle CAFERGOT, emziren annelerde kontrendikedir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Oral ergotamin ve kafeinin kombinasyon terapisi (1:100) verilen erkek sıçanlardaki bir üreme performansı çalışmasında fertilitenin etkilenmediği görülmüştür (Bkz. Bölüm 5.3).
İnsanlardaki üreme yeteneği üzerine kontrollü bir çalışma bulunmamaktadır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Baş dönmesini de içeren sersemlik hali tedavinin advers etkileri olarak bildirilmiştir. Araç ya da makine kullanımı gibi belirli bir seviyede beceri gerektiren görevleri yerine getiren hastalarda dikkatli olunması önerilir. Baş dönmesi veya diğer merkezi sinir sistemi rahatsızlıkları geçiren hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
En yaygın görülen yan etkiler bulantı ve kusmadır.
Aşağıdaki istenmeyen etkiler, CAFERGOT, ile yapılan klinik araştırmalara ve pazarlama sonrası deneyime dayanarak belirlenmiştir.
Advers ilaç reaksiyonları, en sık görülen advers reaksiyon ilk sırada olacak şekilde sıklıklarına göre aşağıda sıralanmıştır. Her sıklık grubunda advers reaksiyonlar azalan ciddiyet derecesine göre sıralanmıştır.
Çok yaygın (≥ 1/10); Yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); Yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100); Seyrek (≥ 1/10.000 ila <1/1.000); Çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları(deri döküntüsü, yüzde ödem, kaşıntı, ürtiker, dispne gibi reaksiyonlar)
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş dönmesini de içeren sersemlik hali
Yaygın olmayan: El ve ayak parmaklarında parestezi, hipoestezi, baş ağrısı
Bilinmiyor: Bağımlılık, kronik günlük baş ağrıları, tedavinin bırakılması üzerine baş ağrılarının şiddetlenmesia
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Seyrek:Baş dönmesi
Kardiyak hastalıklar
Yaygın olmayan: Siyanoz
Seyrek: Bradikardi, taşikardi
Çok seyrek: Miyokard iskemisi, miyokard enfarktüsü Bilinmiyor: Kalp kapakçığı fibrozisid
Vasküler hastalıklar
Yaygın olmayan: Periferik vazokonstriksiyonb
Seyrek: Kan basıncında artış
Çok seyrek: Gangren
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Bilinmiyor: Plevral fibrozisd
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Bulantı ve kusma (migrene bağlı olmayan), karın ağrısı Yaygın olmayan: İshal
Bilinmiyor: Retroperitoneal fibrozisd
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları Yaygın olmayan: Ekstremitelerde ağrı, ekstremitelerde güçsüzlük Seyrek: Miyalji
Araştırmalar
Çok seyrek: Nabız yokluğu
Yaralanma ve zehirlenme
Seyrek: Ergotizmc
a CAFERGOT’un uzun süreli veya aşırı kullanımı, bağımlılığa ve ayrıca kronik günlük baş ağrılarının başlangıcına yol açabilir. Tedavinin kesilmesi üzerine 24-48 saat içinde baş ağrısı şiddetlenebilir ve 72 saat veya daha uzun süre devam edebilir; bu baş ağrılarına bulantı ve kusma gibi otonomik bozukluklar eşlik edebilir (Bkz. Bölüm 4.4).
b Vazospazm belirtileri görülürse, CAFERGOT verilmesi durdurulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4. ve 4.9.).
c Ergotamin dozuna bağlı olarak yoğun arteriyel vazokonstrüksiyon (ergotizm) meydana gelebilir. Bu ekstremitelerde veya diğer dokulardaki (renal veya serebral vazospazm gibi) vasküler iskeminin belirtilerine ve semptomlarına yol açabilir (Bkz. Bölüm 4.4. ve 4.9.).
d Uzun süreli veya aşırı kullanım fibroza (özellikle plevral veya retroperitoneal fibrozise) neden olabilir. Nadiren kardiyak kapak fibrozu vakaları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.4.).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Ergotizm, ekstremitelerde veya diğer dokularda (renal veya serebral vazospazmlar gibi) iskemi bulguları ve belirtileri üreten yoğun arteriyel vazokonstriksiyon olarak tanımlanır. Tedavi uygulanmadığı takdirde kangrene neden olabilir. Çoğu ergotizm vakası, kronik zehirlenme ve/veya aşırı doz ve/veya etkileşim ile ilişkilidir.
Semptomlar:
Karın ağrısı, kafa karışıklığı, denge kaybı, mide bulantısı, kusma, baş ağrısı, hipotansiyona bağlı taşikardi veya bradikardi, solunum bozuklukları, baş dönmesi, parestezi, iskemi, kangren, nöbet, şok, koma, aynı zamanda ekstremitelerde uyuşma, karıncalanma, ağrı gibi vasküler iskemi semptomları, siyanoz ve nabız yokluğu. Nadir vakalarda, hastalarda miyokardiyal enfarktüs görülmüştür.
Tedavi:
Akut zehirlenme durumunda gastrik boşalma ve semptomatik tedavi, yakın kardiyovasküler izleme ile birlikte hastane ortamında sağlanmalıdır. Aktif kömürü uygulaması, ergotamin tartaratın gastrik geçişini azaltabilir. Vasküler ergotizm onaylanırsa hastane ortamında acil tedavi sağlanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antimigren preparatları/Ergot Alkoloidleri ATC kodu: N02CA52
Ergotamin vasküler düz kas üzerinde tonik bir etkiye sahiptir ve özellikle dış karotis ağında arteriyal monoaminerjik reseptörler (NA ve HT) için özel bir çekime sahiptir. Ergotamin, alfa-adrenerjik ve 5-HT reseptörlerini stimüle ederek vazokonstriksiyona neden olabilir. Birkaç alt serotoninerjik reseptör türü için orta ila yüksek afiniteye sahip olmakla birlikte, migren üzerindeki yararlı etkisi esas olarak 5-HT1B ve 5-HT1D reseptörlerindeki agonist etkisine bağlıdır.
Kafein ergotaminin bağırsak emilimini arttırır (aşağıya bakınız). Ayrıca, 100 mg’dan yüksek dozda kafein ek bir analjezik etki gösterebilir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Ergotamin
Emilim:
Ergotamin, oral uygulamayı takiben hızla emilir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına, uygulamadan 1,5 – 2 saat sonra ulaşılır.
Trityumla [3H] işaretlenmiş ergotamin kullanılarak yapılan çalışmalar, oral dozun % 62’sinin gastrointestinal kanaldan emildiğini göstermektedir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.
Bir veya daha fazla tıbbi ürünle etkileşime girme sonucu ortaya çıkabilecek plazma kafein konsantrasyonlarında olası bir artış, ergotamin emiliminde bir artışa neden olabilir. Kafein önemli ölçüde CYP1A2 tarafından metabolize edilir ve enzim aktivitesini arttıran veya azaltan tıbbi ürünler kafeinin metabolik klirensini etkileyebilir.
Dağılım:
Ağız yoluyla biyoyararlanımı % 62 ± 3’tür. Tıbbi ürün dokuya yüksek afinite gösterir. Ergotaminin proteinlere bağlanma oranı yaklaşık % 98’dir. Ana ilacın mutlak biyoyararlanımı, oral uygulamayı takiben yaklaşık % 2 ve rektal uygulamayı takiben yaklaşık % 5’tir.
Biyotransformasyon:
Ergotamin, karaciğerde geniş kapsamlı olarak metabolize edilir ve CYP3A4 enzim sisteminin bir substratıdır. Ergotaminin terapötik etkilerinin kısmen, aktif metabolitlerine bağlı olduğu öne sürülmüştür.
Eliminasyon:
Ana ilaç ve metabolitler esas olarak safra ile atılır. Plazma eliminasyonu, sırasıyla 2.7 ve 21 saatlik alfa ve beta yarı ömürleri ile iki aşamada gerçekleşir.
İdrarda eliminasyon düşüktür (% 4,3 ± 0,4). İlaç öncelikli olarak safra yolu ve dışkı yollarıyla atılır.
Kafeinin eklenmesi kana atılımı hızlandırır ve gastrik emilimi % 44 oranında artırır.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili bir veri yoktur.
Kafein
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, kafein gastrointestinal kanaldan hızla ve neredeyse tamamen absorbe edilir ve 175 mg oral uygulama sonrasında ulaşılan maksimum konsantrasyonlar 5 ile 10 mcg/ml arasındadır. Uygulama sonrası 15 ila 120 dakika arasında maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.
Dağılım:
Kafein, plazma proteinine % 35 oranında bağlanır. Vücuttaki kafeinin doku dağılımı, beyin-omurilik sıvısı, anne sütü, tükürük ve sperm de dahil olmak üzere nispeten aynıdır. Dağılım hacmi yaklaşık 0,7 I/kg’dır. Kafein, plasental bariyeri geçer.
Biyotransformasyon:
Kafein çoğunlukla CYP1A2 tarafından paraksantinine metabolize edilir. Paraksantin, demetilasyon ve hidroksilasyon yoluyla sırayla urasil ve ürik asit türevlerine metabolize olur. Plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 3,5 saattir.
Eliminasyon:
Metabolitler ağırlıklı olarak idrarla atılır. Sigara ile kafein klirensi artar.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili bir veri yoktur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Üreme toksisitesi
Ergotamin + kafein (1:100) kombinasyonu sıçanlarda ve tavşanlarda herhangi bir teratojenik potansiyel sergilememiştir. Maternotoksik oral ergotamin dozlarında, test edilen hayvanlarda gelişimsel toksisite (örneğin; fetal ağırlığın azalması, iskeletin geç kemikleşmesi veya prenatal mortalitenin artması) gözlenmiştir.
Bu gözlem uterustaki damarların uzamış vazokonstriksiyon ve/veya ergotamin kaynaklı artmış uterus tonusunun neden olduğu utero-plasental kan akışında azalma ile ilişkilendirilmiştir.
Hayvanlarda yapılan çalışmalar sırasında kafeinin ancak çok yüksek dozlarda teratojenik etkiye sahip olduğu görülmüştür.
Mutajenite
Kombinasyon tedavisi olarak ergotamin ve kafein için mutajenite çalışmaları yapılmamıştır. In vivo modeller önemli bir genotoksik etki göstermemiştir.
Çeşitli genetik toksisite çalışmalarının genel sonuçları, kafeinin, insanlarla ilgili maruz kalma seviyelerinde hiçbir genotoksik potansiyele sahip olmadığını göstermektedir.
Karsinojenite
Ergotamin veya ergotamin/kafein kombinasyonlarının kanserojen potansiyelini değerlendiren herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.
Rodentler üzerinde yapılan çalışmalar, kafeinin herhangi bir kanserojen etkisini göstermemektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Tartarik asit
Magnezyum stearat
Talk
Mısır nişastası, modifiye edilmiş
Mikrokristalin selüloz
Sarı demir oksit (E172)
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3. Raf ömrü
36 ay
Saklamaya yönelik özel tedbirler 6.4.
CAFERGOT, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Işıktan koruyunuz.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
CAFERGOT, ısı ile kapatılmış lak ile kaplı alüminyum folyo ve PVC ve PVDC iki kat filmden oluşan blister ambalajlarda 30 adet tablet olarak sunulmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Assos İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
Ümraniye, İstanbul, Türkiye.
Tel: 0 216 612 91 91
Faks: 0 216 612 91 92
8. RUHSAT NUMARASI
232/61
9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 21.07.2011
Ruhsat yenileme tarihi:
KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ 10.
–
