ASACOL 500 MG 20 SUPOZITUVAR
Temel Etkin Maddesi:
mesalazin
Üreten İlaç Firması:
EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
mesalazin
Üreten İlaç Firması:
EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699586892035
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
355,93 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699586892035
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
355,93 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A07 İSHAL İLAÇLARI, BARSAK ANTİENFLAMATUAR VE ANTİENFEKTİFLERİ, A07E BARSAK ANTİENFLAMATUARLARI, A07EC Aminosalisilik asit ve benzerleri, A07EC02, mesalazin
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A07 İSHAL İLAÇLARI, BARSAK ANTİENFLAMATUAR VE ANTİENFEKTİFLERİ, A07E BARSAK ANTİENFLAMATUARLARI, A07EC Aminosalisilik asit ve benzerleri, A07EC02, mesalazin
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
ASACOL® 500 mg Supozituvar
Rektal yol ile alınır.
•Etkin madde:Her bir supozituvar etkin madde olarak 500 mg mesalazin içerir.•Yardımcı maddeler: Katı yağ (Suppocire AML) içerir.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kisisel olarak sizin için reçete edilmistir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1. ASACOL nedir ve ne için kullanılır?
2. ASACOL’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. ASACOL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. ASACOL’ün saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. ASACOL nedir ve ne için kullanılır?
ASACOL 500 mg mesalazin içerir, açık gri-kahve renkli, torpido şeklinde fitiller (supozituvar) içerir. 20 supozituvarlık ambalajlarda kullanıma sunulmaktadır.
ASACOL, “aminosalisilik asit ve benzeri ilaçlar” diye adlandırılan ve “intestinal antienflamatuvar” grubuna dahil bir ilaçtır. Bu ilaçlar kalın bağırsaktaki iltihabı tedavi etmek için kullanılırlar.
ASACOL aşağıdaki durumda kullanılır:
Rektumda (dışkının atılmadan önce tutulduğu yer) sınırlı ülseratif kolitin (iltihabi kalın bağırsak (kolon) hastalığı) akut (ani başlangıçlı) vakalarının tedavisinde ve hastalığın tekrarının önlenmesinde (koruyucu tedavi) kullanılır.
1
2. ASACOL’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ASACOL’ü aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer:
•Mesalazine veya ASACOL’ün içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılık) varsa,
•Aspirin ya da diğer herhangi bir salisilata (aspirin benzeri ilaç grubu) alerjiniz varsa, •Şiddetli karaciğer veya böbrek probleminiz varsa,
•Mide veya duodenal ülseriniz (ince bağırsağın mideyle birleştiği yer olan duodenumda meydana gelen yara) varsa,
•Kanama eğiliminiz veya kan pıhtılaşması sorununuz olduğunu düşünüyorsanız
ASACOL’ü aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:
•Özellikle astım olmak üzere, akciğerle ilgili sorununuz varsa,
•Mesalazin ile ilgili bir madde olan sülfasalazine karşı geçmişte aşırı duyarlılık hikayeniz olduysa,
•Karaciğer fonksiyonlarınızda bozukluk bulunuyorsa,
•Böbrek fonksiyonlarınızda bozukluk bulunuyorsa,
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
ASACOL’ün yiyecek ve içecek ile kullanılması
ASACOL’ün yiyecek ve içecekler ile etkileşimi bilinmemektedir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Hamilelik boyunca, ASACOL’ü sadece doktorunuz size söylerse kullanmalısınız.
Tedavi sırasında hamile olduğunuzu farkederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme dönemi boyunca, etkin madde ve metabolitleri anne sütüne geçebildiğinden dolayı sadece doktorunuzun talimatı üzerine kullanmalısınız.
Araç ve makine kullanımı
Araç ve makine kullanımı üzerine hiçbir etkisi gözlenmemiştir.
2
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Bu ilacın etkisinde değişikliğe neden olabildiğinden (karşılıklı etkileşim), aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız hekiminizi bilgilendiriniz.
-Kan pıhtılaşmasını önleyen bazı maddeler (Tromboza karşı kullanılan ilaçlar ya da kan inceltici ilaçlar)
-Glukokortikoidler (Prednisolon gibi steroid benzeri iltihap önleyici belli ilaçlar)
-Sülfonilüreler (Glibenklamid gibi kan şekerinin kontrolünde kullanılan etkin maddeler) -Metotreksat (Löseminin ya da bağışıklık sistemi rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan bir ajan)
-Probenesid/Sülfinpirazon (Gut tedavisinde kullanılan ilaçlar)
-Spironolakton/furosemid (Kalp rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan ajanlar)
-Rifampisin (Tüberküloza karşı kullanılan etkin madde)
-Azatiyopirin ya da 6-merkaptopürin içeren ilaçlar (Bağışıklık sistemi rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan ajanlar)
ASACOL ile sürdürülecek bir tedavi yine de sizin için uygun olabilir. Bu gibi durumlarda doktorunuz sizin için en doğru tedaviye karar verecektir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. ASACOL nasıl kullanılır?
ASACOL’ü her zaman doktorunuzun önerdiği şekilde alınız. Emin değilseniz doktorunuza sorunuz.
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Hekim tarafından aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne alınır.
•Dışkılamadan sonra günde 3 kez 1 supozituvar uygulanır. Dozu hastalığınızın şiddetine göre doktorunuz ayarlayacaktır.
Eğer size uygulanan ASACOL dozundan emin değilseniz ya da ilacın dozu ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza danışınız.
Uygulama süresi:
Uygulamanın süresi durumunuza bağlıdır. Uygulamanın süresine tedaviyi yürüten doktorunuz karar verecektir.
Tedavi ile istenen sonuç ancak bu şekilde elde edilebileceğinden, ASACOL tedavisini düzenli ve doğru bir şekilde sürdürmeniz gerekmektedir.
Uygulama yolu ve metodu:
ASACOL, sadece rektal yol ile anüs (dışkı bölgenize doğru) içine uygulanarak kullanılmalıdır. Ağız yoluyla alınmamalıdır ve yutulmamalıdır.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
3
Çocuklarda kullanıma ilişkin bilgiler sınırlı olduğundan kullanımı önerilmemektedir.
Yaşlılarda kullanımı:
Önceki bölümlerde yetişkinler için verilen doz/uygulama sıklığı yaşlılar için de geçerlidir.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, etkin madde mesalazinin yol açtığı renal toksisite (böbreğin zehirlenmesi) düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Eğer ASACOL’ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla ASACOL kullandıysanız:
ASACOL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
Emin değilseniz doktorunuza başvurunuz. Bundan sonra ne yapılacağına doktorunuz karar verebilir.
ASACOL’ü bir kez yüksek dozda alırsanız bir sonraki sefer almanız gereken normal dozu alınız. Dozda azaltma yapmayınız.
ASACOL’ü kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
Eğer bir doz almayı unuttuysanız, bir sonraki sefer fazladan ASACOL kullanmayınız, reçete edilen dozla devam ediniz.
ASACOL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
Önceden doktorunuzla görüşmeden bu ilaçla tedaviye son vermeyiniz.
İlacın kullanımı hakkında başka sorularınız varsa doktorunuza ya da eczacınıza danışınız.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ASACOL’ün içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Şiddetli alerjik reaksiyonlara seyrek rastlanmakla birlikte bütün ilaçlar alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Eğer aşağıdaki hastalık belirtilerinden birini görürseniz derhal doktorunuza başvurunuz.
Alerjik deri döküntüsü
•Ateş
•Solunum zorluğu (nefes darlığı)
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
4
Eğer aşağıdaki yan etkileri yaşarsanız ilacı kullanmayı bırakınız ve derhal doktorunuza başvurunuz.
Genel sağlık durumunuzda kötüleşme ile birlikte ateş ve gırtlak bölgesinde ağrı yaşarsanız derhal doktorunuza bildiriniz. Belirtiler, kanınızdaki akyuvarların azalmasına (agranülositoz) bağlı olarak ortaya çıkabilir. Bu nedenle, ağır bir enfeksiyon geçirme olasılığınız artar. Doktorunuz, akyuvar sayısının düşüp düşmediğini kontrol etmek amacıyla kan tahlili yapacaktır. Hekiminizi, kullandığınız ilaçlar konusunda bilgilendirmeniz önemlidir.
Ayrıca aşağıdaki yan etkiler gözlemlenmiştir:
Seyrek görülen yan etkiler:
(1000 hastada birinden daha azında görülür)
* Karın ağrısı, ishal (diyare), gaz, bulantı ve kusma
* Baş ağrısı, sersemlik
Çok seyrek görülen yan etkiler:
(10 000 hastada birinden daha azında görülür)
* Bazen kol ve bacaklarda şişme veya yan ağrısının eşlik ettiği böbrek fonksiyon bouklukları,
* Kalp problemleri nedeniyle göğüs ağrısı, nefes darlığı ya da kol ve bacaklarda şişme,
* Akut pankreas iltihabı nedeniyle şiddetli karın ağrısı,
* Akciğerde alerjik reaksiyon nedeniyle şiddetli nefes darlığı,
* Bağırsaklarda alerjik reaksiyon nedeniyle şiddetli ishal ve karın ağrısı,
* Ciltte döküntü veya iltihap,
* Kas ve eklem ağrısı,
* Kan sayımındaki değişikliklerden dolayı ateş, boğaz ağrısı ya da kırıklık
* Karaciğer ya da safra fonksiyon bozuklukları nedeniyle karın ağrısı ya da sarılık
* Saç dökülmesi ya da kelleşme
* El ve ayaklarda hissizlik ve karıncalanma (periferal nöropati)
* Sperm üretiminde geri dönüşümlü (ilacın bırakılmasıyla birlikte yeniden düzelmesi) azalma
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5
5. ASACOL’ün saklanması
ASACOL’ü çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Orijinal ambalajında ve 25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ASACOL’ü kullanmayınız.
Çevreyi korumak amacıyla kullanmadığınız ASACOL’ü şehir suyuna veya çöpe atmayınız. Bu konuda eczacınıza danışınız.
Ruhsat Sahibi: EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No.5 Levent 34394, İstanbul
Üretim yeri:Tillotts Pharma AG
Rheinfelden/İsviçre
Bu kullanma talimatı ……… tarihinde onaylanmıştır.
6
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ASACOL® 500 mg Supozituvar
2. KALİTATİF KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir supozituvar, etkin madde olarak 500 mg mesalazin içerir.
Yardımcı maddeler:Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Açık gri-kahve renkli, torpido şeklinde supozituvar.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Rektumda sınırlı ülseratif kolitin akut tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler:
Hastanın klinik gereksinimine bağlı olarak günde üç kez 1 adet ASACOL (günde 1500 mg mesalazine eşdeğer) rektuma yerleştirilir. Doz hastalığın şiddetine göre ayarlanır ve hastanın durumu düzeldikçe azaltılabilir.
Uygulama şekli:
ASACOL sabah, öğle ve akşam olmak üzere günde üç kez rektum içine yerleştirilerek kullanılmalıdır.
Tedavi ile istenen sonuç ancak ASACOL ile tedavinin düzenli ve doğru bir şekilde uygulanmasıyla elde edilebilecektir.
Genellikle, ülseratif kolitin akut atakları 8-12 hafta içinde yatışır. Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.
Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.
1
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda kullanıma ilişkin bilgiler sınırlı olduğundan kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.
4.3.Kontrendikasyonlar
ASACOL,
-Daha önceden salisilik asit ve türevlerine ya da diğer bileşenlerine karşı duyarlılığı olanlarda,
-Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyonu bozukluklarında,
-Daha önceden var olan gastrik veya duodenal ülserlerde,
-Hemorajik diyatezi olanlarda kontrendikedir.
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında hekimin isteğine göre kan testleri (diferansiyel kan sayımı; ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon testleri ve serum kreatinin) ve idrar muayenesi (test çubukları/dip çubukları) yapılmalıdır. Kontroller tedaviye başlandıktan 14 gün sonra yapılmalı ve 4 haftalık aralarla 2-3 kez tekrarlanmalıdır.
Bulgular normal ise kontroller 3 aylık aralarla yapılabilir. Eğer ilave belirtiler gelişirse kontrol muayeneleri hemen yapılmalıdır.
Özellikle astım olmak üzere akciğer hastalığı olan hastalar ASACOL tedavisi sırasında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
Sülfasalazin içeren ilaçlarla yan etki görülme öyküsü olan hastalarda, ASACOL tedavisine yalnızca dikkatli bir hekim muayenesi ile başlanmalıdır. Kramplar, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve deride döküntü gibi akut intolerans reaksiyonları görüldüğünde tedavi hemen kesilmelidir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Karşılıklı etkileşime ilişkin özel araştırmalar yapılmamıştır.
ASACOL aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanılması halinde karşılıklı etkileşimler ortaya çıkarabilir. Bu olası etkileşimlerin çoğu teorik nedenlere dayanır.
2
-Kumarin tipi antikoagülanlar: Antikoagülan etkisinin artma olasılığı vardır (gastrointestinal kanama riskini artırır)
-Glukokortikoidler: İstenmeyen gastrik yan etkilerin artma olasılığı vardır.
-Sülfonilüre: Kan şekerini düşürücü etkinin artma olasılığı vardır.
-Metotreksat: Metotreksatın toksisite potansiyelinin artma olasılığı vardır.
-Probenesid/sülfinpirazon: Ürikozürik etkinin azalma olasılığı vardır.
-Spironolakton/furosemid: Diüretik etkinin azalma olasılığı vardır.
-Rifampisin: Tüberkülostatik etkinin azalma olasılığı vardır.
Azatiyopürin ya da 6-merkaptopürin ile tedavi görmekte olan hastalarda mesalazinin bu ilaçların miyelosupresif etkilerini arttırabileceği düşünülmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon:
6 yaşın altındaki çocuklarda yeterli deneyim olmadığından ASACOL bu yaş grubunda kullanılmamalıdır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi B’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
ASACOL’ün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara herhangi bir etkisi veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) için kullanılan ilaçlarla herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir.
Gebelik dönemi
Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, mesalazinin gebelik üzerinde
olduğunu
göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.
Oral yol ile alınan mesalazinde hayvanlar üzeinde yapılan çalışmalar, gebelik/embryonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
İzole tek bir vakada gebelik sırasında yüksek mesalazin dozunun uzun süreli uygulanması neticesinde (2-4 g/gün, oral) yeni doğan bebekte böbrek yetmezliği bildirilmiştir.
ASACOL gebelik sırasında ancak beklenen faydanın potansiyel riskten fazla olması halinde uygulanmalıdır.
Laktasyon dönemi
3
Mesalazinin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin sınırlı bilgiler mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da ASACOL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ve ASACOL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. N-asetil-5 aminosalisilik ve az miktarda mesalazin anne sütüne geçmektedir. Diyare gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları emzirilen bebeklerde göz ardı edilemez. Emzirilen bebekte diyare gelişirse emzirmeye son verilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
İnsanlarda üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler
Araç ve makine kullanma üzerine herhangi bir olumsuz etkisi bilinmemektedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Aşağıdaki sıklık verilerine göre ayn etkiler değerlendirilmiştir: Çok yaygın: (≥1/10)
Yaygın: (≥1/100 – <1/10)
Yaygın olmayan: (≥1/1000 – <1/100)
Seyrek: (≥1/ 10 000 – <1/1000)
Çok seyrek: (<1/10 000) (istisnai raporlar dahildir)
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Bozulan kan sayımı (aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni,
lökopeni, trombositopeni).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Alerjik egzantem, ilaç ateşi, bronkospazm, perikardit, miyokardit, akut
pankreatit, alerjik alveolit, lupus eritomatozus sendromu, pankolit gibi hipersensitivite
reaksiyonları
Sinir sistemi hastalıkları
Seyrek: Baş ağrısı, sersemlik
Çok seyrek: Periferal nöropati
Gastrointestinal hastalıklar
Seyrek: Karın ağrısı, diyare, gaz, bulantı, kusma
Hepato-bilier hastalıkları
Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde değişiklikler (transaminazlarda ve kolestaz
parametrelerinde artış), hepatit, kolestatik hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
4
Çok seyrek: Alopesi
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok seyrek: Miyalji , artralji
Böbrek ve idrar hastalıkları
Çok seyrek: Akut ve kronik interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek fonksiyon
bozuklukları
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Çok seyrek: Oligospermi (geri dönüşümlü)
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine
olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ; e-
posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Bugüne dek bildirilen bir aşırı doz olgusu bulunmamaktadır. Bilinen özgün bir antidotu yoktur.
Eğer gerekliyse, aşırı doz olgularında elektrolitlerin infüzyonu (zorlu diürez) düşünülmelidir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: İntestinal antienflamatuvar Ajanı
ATC kodu: A07EC02
Antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. In vitro çalışmaların sonuçları lipooksijenaz inhibisyonunun etkili olabileceğini göstermektedir.
Bağırsak mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonları üzerine etkisi de gösterilmiştir. Mesalazin (5-aminosalisik ait/5-ASA)reaktif oksijen bileşenlerin radikal tutucusu olarak etki göstermektedir.
Rektal yol ile uygulanan mesalazin, bağırsakta lokal olarak etkilidir ve ince barsağın luminal bölümünün mukoza ve submukozasında etki gösterir. Mesalazinin enflamasyon bölgesinde bulunması önemlidir. Bu nedenle mesalazinin sistemik biyoyararlanım / plazma konsantrasyonları, terapötik etkinlik ile değil güvenlik ile ilişkili bir faktördür.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
5
Mesalazin emilimi en yüksek oranda bağırsağın proksimal bölgelerinde, en düşük oranda da bağırsağın distal bölgelerinde gerçekleşir.
Hem tek doz hem de birkaç haftalık günde üç kez 500 mg mesalazin ile tekrarlı doz tedavisinden sonra 5-ASA pik plazma konsantrasyonları 0.1 µg/ml ve 1 µg/ml aralığında asıl metabolit N-Ac-5-ASA’nın pik plazma konsantrasyonları ise 0.3 µg/ml ve 1.6 µg/ml aralığındadır. Bazı olgularda, 5-ASA pik plazma konsantrasyonları uygulamadan bir saat sonra elde edilir.
Dağılım:
Teknesyum işaretli 500 mg mesalazin ile yapılan sintigrafik araştırmalar, supozituvarın pik dağılımının vücut sıcaklığında eridikten 2-3 saat sonra olduğunu göstermiştir. Dağılım öncelikle, rektum ve rektosigmoid bağlantısında sınırlıdır. Bu nedenle ASACOL özellikle proktit (rektumun ülseratif koliti) tedavisine uygundur.
Biyotransformasyon:
Mesalazin presistemik olarak bağırsak mukozasında ve karaciğerde farmakolojik açıdan inaktif metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik aside (N-Ac-5-ASA) dönüşür. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak gerçekleşmektedir. Bazı asetilasyon işlemi kalın bağırsak bakterileri tarafından oluşmaktadır. Mesalazin ve N-asetil-5-aminosalisilik asidin proteine bağlanma oranları sırasıyla % 43 ve % 78’dir.
Eliminasyon:
Mesalazin ve metaboliti olan N-Ac-5-ASA feçes (asıl kısmı) ile birlikte renal (miktarı uygulama şekline; farmasötik formuna ve mesalazinin salınma yoluna bağlı olarak % 20-%50 arasında değişir) ve biliyer (küçük bir kısmı) yollarıyla atılmaktadır. Renal atılım temelde N-Ac-5-ASA şeklinde gerçekleşir. Ağız yoluyla toplam uygulanan mesalazin dozunun yaklaşık % 1’i temelde N-Ac-5-ASA şeklinde anne sütüne geçer.
500 mg mesalazinin tek bir dozundan sonra (72 saat içinde) uygulanan 5-ASA dozun yaklaşık % 11’i ve birkaç haftalık günde üç kez 500 mg mesalazin ile tekrarlı doz tedavisinden sonra uygulanan 5-ASA dozun yaklaşık % 13’ü idrarda geri kazanılmıştır. Uygulanan dozun yaklaşık % 10’u safra yolu ile elimine edilmiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenisite (sıçanlarda) veya üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özellikli bir tehlike göstermemiştir.
Toksisite çalışmalarında, mesalazinin oral olarak yüksek dozda tekrarlı uygulamasından sonra böbrek toksisitesi (böbrek papiller nekrozu ve tüm nefron veya proksimal kıvrımlı böbrek tübüllerinin epitelyal hasarı) gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Katı yağ (Suppocire AML)
6
6.2. Geçimsizlik
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
36 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız ve ışıktan koruyunuz.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Herbiri 5 adet supozituvar içeren PVC/PE laminat folyo içinde 20 supozituvarlık ambalajlarda (4 tane 5 supozituvarlık PVC/PE folyo) sunulmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Adı : EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş
Adresi: Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:5
Levent 34394, İstanbul
Tel : (212) 350 80 00
Faks : (212) 350 84 64
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
21.12.2009-129/54
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 21.12.2009
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
7
