NTCAIN 100 MG/10ML IM AMPUL(50 AMPUL)
Temel Etkin Maddesi:
prokain
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
prokain
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699708751653
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
2794,8 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699708751653
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
2794,8 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – S – DUYU ORGANLARI, S01 OFTALMOLOJİK İLAÇLAR, S01H LOKAL ANESTETIKLER, S01HA Lokal anestetikler, S01HA05, prokain
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – S – DUYU ORGANLARI, S01 OFTALMOLOJİK İLAÇLAR, S01H LOKAL ANESTETIKLER, S01HA Lokal anestetikler, S01HA05, prokain
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
NTCAIN® 100 mg/10 ml IM Ampul
Kas içine (intramüsküler yolla) uygulanır.
Steril-apirojen
Etkin madde: 1 ml enjeksiyonluk çözelti 10 mg prokain hidroklorür içerir Yardımcı maddeler:Hidroklorik asit (pH ayarlayıcı), enjeksiyonluk su
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz. •Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1.NTCAIN® nedir ve ne için kullanılır?
2.NTCAIN ®’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.NTCAIN ® nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.NTCAIN ®’insaklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. NTCAIN®nedir ve ne için kullanılır?
NTCAIN®, etkin maddesi prokain hidroklorür olan, enjeksiyonluk çözelti içeren 10 ml’lik ampuldür. 10, 50 ve 100 ampullük ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır.
Prokain hidroklorür ester yapılı anestezik grubuna aittir ve lokal infiltrasyon anestezisinde (yara, küçük ameliyatlar (minör cerrahi), yanık, hasarlı deri (abrazyonlar) vb.) için kullanılır.
2. NTCAIN®’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler NTCAIN®’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer prokain hidroklorür ya da NTCAIN®’in diğer bileşenlerine herhangi bir duyarlılığınız varsa kullanmayınız.
Eğer p-aminobenzoik asit (PABA), parabenler ya da ester yapılı lokal anesteziklere (tetrakain vb.) karşı duyarlıysanız çapraz alerji riskine karşı kullanmayınız.
Merkezi sinir siteminin (epidural) dış katmanının atar damarına (arterlerine) veya omurga kanalına (spinal) enjeksiyon amacıyla kullanımı uygun değildir.
NTCAIN®’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer herhangi bir alerji ya da medikal probleminiz varsa ya da geçmişte yaşadıysanız doktorunuzu bilgilendiriniz. Özellikle eğer;
•Karaciğeriniz yeterince çalışmıyorsa doktorunuz doz ayarlamalıdır.
•Böbrekleriniz yeterince çalışmıyorsa zehirlenme (toksisite) riski artabilir.
•Sara hastalığı (epilepsi): titreme (tremor) ve havalelere (konvülsiyonlara) neden olabilir. •Dolaşımdaki kan hacminin anormal azalması (hipovolemi), herhangi bir lokal anestezikle epidural anestezi (bir çeşit anestezi yöntemi) esnasında ciddi tansiyon düşmesi riski vardır. •Kalp yetmezliğinde, kalp kası aktivitesinde yoğun azalmanın yanı sıra (yoğun miyokardiyal depresyona), uzun süreli kalp ritim bozukluğuna (aritmilere) neden olabilir.
Kullanım sırasında aşırı duyarlılık reaksiyona (anafilaksiye) müdahale şartlarının sağlanması gerekmektedir.
Anestezik tedaviler, vücut sıcaklığında ve kas sertliğinde ölüme bile neden olabilecek kadar hızlı artışı olan (malign hipertermili) hastalarda, hastalığın gelişmesine katkıda bulunabilir. Bu durumda ilave genel anestezi gerekli olabilir.
Uygulama yerine ya da yüksek doz kullanımına bağlı olarak kan seviyesi artarsa; ciddi şok riski, kalp hızında azalma ya da kalp bloğu riski söz konusu olabilir.
Bu ilacın iltihaplı (inflamasyonlu) veya enfeksiyonlu bölgeye uygulanması anestezik etkiyi değiştirebileceğinden önerilmez.
Bu ilacın çocuklarda kullanımı; kan dolaşım sisteminde genel zehirlenme (sistemik toksisite) olasılığını artırması ve yaş ile prokain etkisi arasındaki ilişki hakkındaki bilgi azlığı nedeniyle önerilmez.
Bu ilaç, genel zehirlenme ve tekrarlanan dozlarda birikme ihtimaline karşı dikkatli kullanılmalıdır. Fiziksel durumunuza bağlı olarak mümkün olduğunca düşük dozlar tercih edilmelidir.
olabilir.
NTCAIN®’in yiyecek ve içecek ile kullanılması Yiyecek ve içeceklerle bilinen bir etkileşimi yoktur.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doktorunuz NTCAIN® ile tedavinin fayda ve risklerini değerlendirmelidir.
Lokal anestezikler hızla plasentaya geçer. Doğum esnasında kullanımı hariç hamilelerde güvenle kullanımı kanıtlanmamıştır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Lokal anesteziklerin anne sütüyle atılıp atılmadığı ve bunun çocuğu etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Ancak, insanlarda bununla ilgili bir problem bildirilmemiştir. Doktorunuz kullanılıp kullanılmayacağına karar verecektir.
Araç ve makine kullanımı
NTCAIN® geçici olarak uyuşmuş bölgede motor fonksiyonları ve koordinasyonu değiştirebilir, bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür etkilerini fark ederseniz, araç ve makine kullanmamalı ya da dikkatli olmanızı gerektiren başka aktivitelerde bulunmamalısınız. Bu tür bir etkiyle karşılaştığınız takdirde bunu mümkün olan en kısa sürede doktorunuza bildiriniz.
Diğer ilaçlar ile kullanımı
Reçetesiz ilaç, homeopatik, bitkisel ve diğer sağlık ürünleri kullanıyorsanız veya yakın zamanda kullandıysanız doktor ya da eczacınızı bilgilendiriniz. Tedavinin kesilmesi ve doz ayarlaması yapılması gerekebilir.
Bazı ilaçlar NTCAIN® ile beraber uygulandığında prokainin etki mekanizmasını etkileyebilir:
•Sülfonamid grubu antibiyotikler: prokainden kaynaklanan p-aminobenzoik asit (PABA) ve sülfonamidler birbirilerinin etkisini azaltabilir.
•Belirli sinir uyarılarının (örn. kaslarla sinirler arasındaki uyarıların) iletilmesini sağlayan antikolinesterazlar ve özellikle göz tansiyonu tedavisinde ya da göz bebeklerinin
kasılmasının
prokainin
metabolizmasını azaltır ve bu nedenle ilacın etkisi ve zehirli olma durumunda (toksisitesinde) bir artışa neden olabilir.
•Kas gevşeticiler: bölgesel etkili anestezi yapan ilaçlar (lokal anestezikler) genellikle kas gevşeticilerin etkilerini ve bu nedenle zehirli olma durumlarını (toksisitelerini) artırır. •Kanda kalsiyum düzeyinin normalin üstüne yükselmesi (hiperkalsemi) bölgesel etkili anestezi (lokal anestezik) etkisini azaltır.
•Asetazolamid ile idrar söktürücü tedavi: eşzamanlı uygulanması prokainin kanda kalma süresini artırabilir, bu da prokainin etkisi ve zehirli olma durumunun (toksisitesinin) artmasına neden olabilir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu an kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.NTCAIN® nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar: Uygulama yolu ve metodu:
İntramüsküler yolla uygulanır.
Her hastanın ihtiyacına göre doktor tarafından önerildiği şekilde uygulanır. Maksimum doz, 1000 mg’dır (10 ampul).
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
Yaş ile NTCAIN® etkisi arasındaki ilişki hakkında yeterli bilgi bulunmadığından ve tüm vücudu etkileyen zehirli olma durumu (sistemik toksisite) daha fazla görülebileceğinden çocuklarda kullanılması önerilmez.
Gerekli ise düşük dozlar kullanılmalıdır.
Yaşlılarda kullanımı:
Fiziksel duruma göre mümkün olduğunca normalin altında dozlar kullanılmalıdır.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliğinde, yetmezlik derecesine göre doz ayarlanmalıdır.
Böbrek yetmezliğinde, böbreklerden serbestçe atılmayan organik veya inorganik asitlerin fazlalığı (asidoz) ve plazma proteinlerinin azaltılmış konsantrasyonu, tüm vücudu etkileyen zehirli olma durumu (sistemik toksisite) riskini arttırabilir.
Eğer NTCAIN®’in etkisinin çok güçlü ya da zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktor ya da eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla NTCAIN® kullandıysanız:
NTCAIN®’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor ya da eczacı ile konuşunuz.
Normal dozlarda, prokaine bağlı zehirlenme nadir görülür. Yanlışlıkla aşırı doz alınması halinde sistemik toksisitenin ilk belirtileri dilin ve ağız çevresinin (perioral bölgenin) uyuşması olabilir. Görülebilecek diğer işaretler ve belirtiler; uyarılma (eksitasyon), huzursuzluk (ajitasyon), sersemlik, kulak çınlaması, görme bulanıklığı, titreme (tremor) ve havaleler (konvülsiyonlar), uyuşukluk ile depresyon, nefes alma güçlüğü ve koma, kalp kası depresyonu (miyokardiyal depresyon), tansiyon düşüklüğü (hipotansiyon), kalp atımının yavaşlaması (bradikardi), kalp atım düzensizliği (aritmi) ve kalbin durması (kardiyak arrest).
Anestezik maddenin emilimi bir turnike yardımıyla yavaşlatılabilir. Solunum problemleri, solunum desteği gerektirebilir. Nöbetler kısa etkili barbitürat (A110 sodyum tiopentona) ile kontrol edilebilir. Kan basıncındaki düşüş noradrenalin ile tedavi edilebilir. Alerjik hassasiyet çok olası
görünmemekle beraber, olduğu durumlarda diğer alerjiler gibi adrenalin ve antihistaminiklerle (alerjik hastalıklara karşı etkili ilaçlar) tedavi edilmelidir.
NTCAIN®’i kullanmayı unutursanız:
Deneyimli sağlık personeli tarafından uygulandığı için geçerli değildir.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
NTCAIN® ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
NTCAIN® ile tedavi sonlandırıldığında, herhangi bir olumsuz etki oluşması beklenmemektedir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi NTCAIN®’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Genel olarak, NTCAIN®’in yan etkileri nadir görülür. Çoğu vakada, yan etkiler doza bağlıdır ve yüksek dozların uygulanmasından, hızlı emilim ya da damar içi enjeksiyondan, ya da alerjik reaksiyondan, doğuştan aşırı duyarlılıktan ya da hasta toleransının düşük olduğu durumlardan kaynaklanabilir.
Yan etkiler sıklık kategorilerine göre aşağıda belirtilmiştir:
Çok yaygın: Tedavi edilen 10 kişide 1’den daha fazla
Yaygın: Tedavi edilen 100 kişide 1’den daha fazla ve 10 kişide 1’den az
Yaygın olmayan: Tedavi edilen 1000 kişide 1’den daha fazla ve 100 kişide 1’den az Seyrek: Tedavi edilen 10.000 kişide 1’den daha fazla ve 1000 kişide 1’den az
Çok seyrek: İzole vakalar dahil olmak üzere tedavi edilen 10.000 kişide 1 veya daha az Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Yaygın:
•Uyarılma (eksitasyon),
•Huzursuzluk (ajitasyon),
•Baş dönmesi,
•Kulaklarda çınlama,
•Görme bulanıklığı,
•Titreme (tremor),
•Havaleler,
•Dilin ve ağız çevresinin (perioral bölgenin) uyuşması, •Uyuşukluk ile depresyon,
•Kalp kasının işlev bozukluğu (miyokardiyal depresyon), •Tansiyon düşüklüğü (hipotansiyon),
•Kalp atımının yavaşlaması (bradikardi),
•Kalp atım düzensizliği (aritmi),
•Kalbin durması (kardiyak arrest),
•Solunum depresyonu,
•Bulantı ve kusma,
•Alerjik reaksiyona bağlı kurdeşen (ürtiker),
•Ani ve hızlı gelişen kızarıklık ve kabartı tarzında döküntüler, yüzde şişme, hırıltılı soluk alıp verme ve/veya soluk alıp vermede güçlük gibi aşırı duyarlılık belirtileri (anafilaktoid reaksiyon)
•Koma
Yaygın olmayan:
•Kırmızı kan hücrelerinin yetersiz oksijen taşıma durumu (methemoglobinemi)
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi’ne (TÜFAM) bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etkiyle karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. NTCAIN®’in saklanması
NTCAIN®’içocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, serin ve kuru yerde muhafaza ediniz.
Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
Karton kutu ve blister ambalaj üzerindeki son kullanma tarihinden sonra NTCAIN®’i kullanmayınız.
Orijinal ambalajında saklayınız.
Açıldıktan hemen sonra kullanınız.
Çevreyi korumak amacıyla kullanmadığınız NTCAIN®’i şehir suyuna veya çöpe atmayınız. Bu konuda eczacınıza danışınız.
Ruhsat Sahibi:ASSOSİlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
Aşağı Dudullu Mah. Tosya Cad. No: 5 34773 Ümraniye İstanbul
Üretim Yeri: Mefar İlaç Sanayii A.Ş.
Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No: 20 34906 Kurtköy / Pendik, İstanbul
Bu kullanma talimatı 07/04/2017 tarihinde onaylanmıştır.
AŞAĞIDAKİ BİLGİLER BU İLACI UYGULAYACAK SAĞLIK PERSONELİ İÇİNDİR
Pozoloji ve uygulama yolu
Yanlışlıkla intravenöz uygulama riskini azaltmak için NTCAIN® yavaşça enjekte edilmeli, her enjeksiyon öncesinde ve sırasında sık aspirasyonlar yapılmalıdır.
Yetişkinlerde:
Lokal infiltrasyon anestezisi: Genel olarak doz gerekli anestezik etkiye, anestezi uygulanacak bölgenin genişliğine bağlıdır. Maksimum doz bu uygulamada yetişkinlerde 24 saatte 1000 mg’dır (10 ampul). İnfiltrasyon anestezisi ve diş tedavisi ile ilgili uygulamalarda doz, genellikle 1 veya 2 ml NTCAIN®’dir.
Geriyatrik popülasyon:
Güçten düşmüş, kalp veya karaciğer hastalığı bulunan ya da akut hastalığı olan yaşlı hastalarda düşük doz kullanılmalıdır. Ayrıca tekrarlanan enjeksiyonlar gerektiğinde ve vasküler açıdan yoğun bölgelerin sinir bloğunda yüksek plazma konsatrasyonlarını önlemek için daha düşük dozlar uygulanmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda kullanımı, daha fazla sistemik toksisite görülebileceğinden, ayrıca yaş ve prokainin etkileri arasında yeterli bilgi bulunmaması nedeniyle önerilmemektedir. Gerekli ise daha düşük dozlar kullanılmalıdır.
Kontrendikasyonları:
Çapraz alerji riski dolayısıyla prokain, PABA, parabenler (sülfonamidler, hidroksibenzoat tipi koruyucular) ya da ester tipi lokal anesteziklere (tetrakain gibi) hassasiyeti olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Etkileşimler:
Prokainin absorbsiyonundan sonra, plazma kolinesteraz ile hızla p-aminobenzoik asit ve dietilaminoetanole hidrolize olur.
P-aminobenzoik asit oluşumuna bağlı olarak sülfonamidlerle geçimsizdir.
Antikolinesterazların kullanımı ve özellikle oftalmolojide ekotiyofatta kullanımı, düşük kapasitede prokain hidrolizine neden olmaktadır ve bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır.
Lokal anestezikler genel olarak, kas gevşeticilerin plazma proteinleri ile birleşme yerlerindeki görevini alarak ve bazı durumlarda da metabolik rekabet ile kas gevşeticilerin etkisini artırır.
Ca2+ konsantrasyonundaki artış lokal anestezik etkiyi azaltmaktadır.
Asetazolamid (diüretik) ile eş zamanlı NTCAIN® uygulanması, prokainin plazma yarılanma ömrünü arttırır.
Vazokonstrüktör (adrenalin çözeltisi) ile birlikte aynı formülasyonda bulunması veya ikisinin ayrı ayrı uygulanması lokal anestezik etki süresini arttırmaktadır.
Yiyecek ve içeceklerle bir ilişkisi bulunmamaktadır.
Prokainin lokal anestezik etkisi yavaş başlar ve kısa sürer (30 ile 60 dakika arası).
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NTCAIN® 100 mg/10 ml IM Ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Her bir ampul 100 mg (%1) Prokain hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti.
Tip IB, cam, amber renkli ampul içinde soluk sarımsı-renksiz şeffaf çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonları
Lokal infiltrasyon anestezisinde (yara, minör cerrahi, yanık, abrazyon vb.) endikedir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Lokal infiltrasyon anestezisi: Genel olarak doz, gerekli anestezik etkiye ve anestezi uygulanacak bölgenin genişliğine bağlıdır.
Yetişkinlerde infiltrasyon anestezisi için maksimum doz 24 saatte 1000 mg’dır (10 ampul). İnfiltrasyon anestezisi ve diş tedavisi ile ilgili uygulamalarda doz, genellikle 1 veya 2 ml NTCAIN®’dir.
Yanlışlıkla intravenöz uygulama riskini azaltmak için NTCAIN® yavaşça enjekte edilmeli, her enjeksiyon öncesinde ve sırasında aspirasyon yapılmalıdır.
Uygulama şekli:
İntramüsküler yolla uygulanır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliğinde, yetmezlik derecesine göre doz ayarlanmalıdır.
Böbrek yetmezliğinde, asidoz ve plazma proteinlerinin azaltılmış konsantrasyonu sistemik toksisite riskini arttırabilir.
Pediyatrik popülasyon:
Yaş ile NTCAIN® etkisi arasındaki ilişki hakkında yeterli bilgi bulunmadığından ve daha fazla sistemik toksisite görülebileceğinden çocuklarda kullanılması önerilmez.
Gerekli ise düşük dozlar kullanılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Güçten düşmüş, kalp veya karaciğer hastalığı bulunan ya da akut hastalığı olan yaşlı hastalarda düşük doz kullanılmalıdır. Ayrıca tekrarlanan enjeksiyonlar gerektiğinde ve vasküler açıdan yoğun bölgelerin sinir bloğunda, yüksek plazma konsantrasyonlarını önlemek için daha düşük dozlar uygulanmalıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
Çapraz alerji riski dolayısıyla prokain, PABA, parabenler (sülfonamidler, hidroksibenzoat tipi koruyucular) ya da ester tipi lokal anesteziklere (tetrakain gibi) hassasiyeti olan hastalarda kullanılmamalıdır.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Kullanım sırasında anafilaksiye müdahale şartlarının sağlanması gerekmektedir.
Karaciğer yetmezliğinde, yetmezlik derecesine göre doz ayarlanmalıdır.
Böbrek yetmezliğinde, asidoz ve plazma proteinlerinin azaltılmış konsantrasyonu sistemik toksisite riskini arttırabilir.
Epilepsili hastalarda tremor ve/veya konvülsiyonlara neden olabilir.
Kalp yetmezliğinde, yoğun miyokardiyal depresyon ve uzamış aritmilere neden olabilir.
Malign hipertermili hastalarda, hastalığın ilerlemesine katkıda bulunabilir. Bu durumda ilave genel anestezi gerekli olabilir.
Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi epidural anestezi sırasında ciddi hipovolemi/hipotansiyon riski bulunmaktadır.
Spinal ve epidural anestezi amaçlı kullanımı uygun değildir.
Uygulama bölgesi ya da yüksek dozların kullanımına bağlı olarak yüksek plazma konsantrasyonlarının ciddi şok, bradikardi ya da kalp bloğuna neden olabileceği düşünülmektedir.
İnflamasyon ya da enfeksiyon olan bölgelerde uygulama yapılması önerilmemektedir, çünkü bu bölgelerde pH değişebilir ve pH değişimine bağlı olarak anestezik etkide de değişiklik görülebilir.
Eğer sistemik reaksiyon görülürse, dolaşım ve solunumu sürdürmek, konvülsiyonları kontrol etmek için önlemler alınmalıdır.
Sistemik toksisite olasılığı çocuklarda daha yüksektir. Yaş ve NTCAIN®’in etkisi arasındaki ilişki üzerinde yeterli bilgi bulunmadığından çocuklarda kullanımı önerilmez.
Sistemik toksisite olasılığı yaşlılarda daha yüksektir. Ayrıca tekrarlanan dozlar ilacın ya da metabolitlerinin birikimine neden olabilir ya da metabolizmayı yavaşlatabilir. Düşük doz miktarı hastanın fiziksel durumuna göre ayarlanmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalara NTCAIN® uygulanması, idrarda metabolitlerin eliminasyonunu azaltabilir.
NTCAIN® içeriği nedeniyle doping kontrolünde pozitif sonuca neden olabilir.
4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Prokainin absorbsiyonundan sonra, plazma kolinesteraz ile hızla p-aminobenzoik asit ve dietilaminoetanole hidrolize olur.
P-aminobenzoik asit oluşumuna bağlı olarak sülfonamidlerle geçimsizdir.
Antikolinesterazların ve özellikle oftalmolojide ekotiyofat kullanımı, düşük kapasitede prokain hidrolizine neden olmaktadır ve bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır.
Lokal anestezikler genel olarak, kas gevşeticilerin plazma proteinleri ile birleşme yerlerindeki görevini alarak ve bazı durumlarda da metabolik rekabet ile kas gevşeticilerin etkisini artırır.
Ca2+ konsantrasyonundaki artış lokal anestezik etkiyi azaltmaktadır.
Asetazolamid (diüretik) ile eş zamanlı NTCAIN® uygulanması, prokainin plazma yarılanma ömrünü arttırır.
Vazokonstrüktör (adrenalin çözeltisi) ile birlikte aynı formülasyonda bulunması veya ikisinin ayrı ayrı uygulanması lokal anestezik etki süresini artırmaktadır.
Yiyecek ve içeceklerle bir ilişkisi bulunmamaktadır.
Prokainin lokal anestezik etkisi yavaş başlar ve kısa sürer (30 ile 60 dakika arası).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon:
Özel bir bilgi bulunmamaktadır.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar ve doğum kontrol yöntemleri ile ilgili özel bir bilgi bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Lokal anestezikler hızla plasentaya geçer. Doğum sırasında kullanımı hariç hamilelerde kullanımının güvenliliği ortaya konmamıştır. Hamileliğin başlangıcında, acil cerrahi vakalarda lokal anesteziklerle geçmişe dönük çalışmalarda teratojenik etkiler kaydedilmemiştir. Bununla beraber diğer fetal yan etkilerin olasılığı göz ardı edilemez. Epidural, servikal, paraservikal ya da pudendal uygulama; santral sinir sistemi, periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonu
hastalıklarının dahil olduğu maternal, fetal ve neonatal toksisitenin değişik derecelerini meydana getirebilir. Toksisitenin sıklığı ve derecesi, uygulamada kullanılan ilacın tipi, miktarı ve uygulama tekniğine bağlıdır.
Epidural, subaraknoid, paraservikal ya da pudendal uygulama uterin kasılmaları ve/veya ıkınma gücünü değiştirebilir. Paraservikal blokaj doğumun ilk aşamasını kısaltabilir ve servikal dilatasyona imkan verebilir. Bununla beraber epidural ya da subaraknoid blokaj doğumun ikinci aşamasını uzatabilir, motor fonksiyonu engelleyebilir ya da ıkınma refleksini ortadan kaldırabilir. Doğumda bu ilacın kullanımı forseps ihtiyacını artırabilir.
Eş zamanlı beta-adrenerjik vazokonstrüktör kullanımı uterin kasılmaların yoğunluğunu azaltabilir ve doğumu uzatabilir.
Bölgesel anestezi sırasında, vazodilatasyona neden olan sempatik sinir sistemi blokajıyla maternal hipotansiyon ortaya çıkabilir.
Paraservikal uygulamadan sonra, hamileliğin ilk aylarında (istemli abortus) annede nöbetler ve kardiyovasküler kollaps tanımlanmıştır (hızlı sistemik absorbsiyon); dozaj ve uygulama tekniğine özel olarak dikkat edilmesi önerilir.
Diğer ilişkili ilaçlar uterin arterlerini daraltarak (alfa-adrenerjik blokörler ile geri döndürülemez şekilde) fetal hipoksiye neden olabilir. Eş zamanlı kullanılan vazokonstrüktörler de uterin damarların daralmasına ve plasental dolaşımın azalmasına neden olabilir.
Paraservikal yolla lokal anestezik amitlerin uygulanmasıyla fetal asidoz ile ilişkilendirilebilecek fetal bradikardi oluşum oranı %20-30 olarak belirtilmiştir. Bu risk; prematüritede, hipermatüritede, gravidik toksemide, önceden varolan fetal distreste veya uterin-plasental yetersizlikte artışa neden olabilir. Bu durumlarda, risk-yarar oranı değerlendirilmelidir. Paraservikal anestezi süresince fetal kalp atış hızının izlenmesi önerilmektedir.
Doğum sonrası
1. ve 2. gün arasında postpartum neonatal nörolojik rahatsızlıklar (kas gücü ve tonusunda azalma) görülebilir. Paraservikal blokajdan sonra, bebeklerde belirgin bir santral sinir sistemi depresyonu tanımlanmıştır. Fetüse yanlışlıkla intrakraniyal enjeksiyon, yeni doğanda depresyon ve nöbetlere neden olabilir.
Laktasyon dönemi
Prokain hidroklorürün anne sütüyle atılıp atılmadığı ve bunun çocuğu etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Ancak, insanlarda bununla ilgili bir problem bildirilmemiştir. Dikkatli kullanınız. NTCAIN®’in süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da NTCAIN® tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedavinin uygulanıp uygulanmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve NTCAIN® tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. Bu etkiler konusunda hastaların bilgilendirilmesi tavsiye edilmektedir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Özel bir bilgi bulunmamaktadır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
NTCAIN® geçici olarak uygulanan alana göre motor fonksiyon ve koordinasyonu değiştirebilir. Bu etkiler hakkında hastaların bilgilendirilmesi tavsiye edilir.
4.8 İstenmeyen etkiler
Genellikle, prokainin istenmeyen etkileri çok yaygın olmamakla birlikte orta derecede önemlidir. Çoğu vakada istenmeyen etkiler doz ile ilişkilidir ve yüksek doz ile hızlı bir absorbsiyon ya da intravenöz enjeksiyondan kaynaklanan yüksek plazma seviyeleri yüzünden ortaya çıkabilir ya da hipersensivite, idiyosenkrazi ya da hasta toleransından kaynaklanabilir.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100-<1/10), yaygın olmayan (≥1/1000-<1/100) seyrek (≥1/10.000-<1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın değil: Methemoglobinemi
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Eksitasyon, ajitasyon, baş dönmesi, kulaklarda çınlama, bulanık görme, tremor ve nöbet, dilde ve perioral bölgede uyuşma, uyuşukluk ile depresyon ve koma
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Miyokardiyal depresyon, hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyak arrest
Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar Yaygın: Solunum depresyonu
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın: Bulantı ve kusma
Deri ve deri altı hastalıkları
Yaygın: Alerjik reaksiyona bağlı ürtiker
Yaralanma ve zehirlenme
Yaygın: Anafilaktoid reaksiyon
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Normal dozlarda, prokain hidroklorüre bağlı zehirlenmeler çok nadir görülür. Dilde ve perioral bölgede uyuşma, sistemik toksisitenin ilk semptomu olabilir. Diğer görülebilecek belirti ve semptomlar; heyecan, ajitasyon, baş dönmesi, kulaklarda çınlama, bulanık görme, tremor ve nöbetlerdir. Daha yüksek dozlarda uyarma süresi; uyuşukluk ile depresyon, solunum depresyonu ve koma, miyokardi, hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyak arrestin meydana gelmesini geciktirebilir.
Yanlışlıkla lokal doz aşımı durumunda, turnike yardımıyla anesteziğin absorbsiyonu azaltılabilir. Solunum problemleri ventilasyon desteği gerektirebilir. Nöbetler sodyum Tiopenton gibi kısa etkili barbitüratlar ile kontrol edilebilir. Kan basıncında azalma noradrenalin ile tedavi edilebilir. Beklenmedik alerjik hassasiyet ihtimali düşüktür, eğer oluşursa diğer beklenmedik alerjiler gibi adrenalin ve antihistaminik ile tedavi edilmelidir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
5.1 Farmakodinamik özellikleri
Farmakoterapötik grup: Ester yapılı lokal anestezikler ATC Kodu: N01BA02
Etki mekanizması: prokain nöronal membrana sodyum iyonlarının permeabilitesini geri dönüşümlü azaltarak sinir impulslarının başlangıcını ve iletilmesini bloke eder. Nöronal membranın depolarizasyon fazını inhibe eden bu etki, aksiyon potansiyelinin yetersiz derecede yayılmasını ve sonra gelen iletim bloğunu doğurur.
Prokain hidroklorür, ester yapılı lokal anesteziktir. Mukoz membran ile temasında zayıf penetrasyonuna (güçlükle yayılır) bağlı olarak haricen uygulanabilir değildir.
Bu nedenle uygulama intramüsküler yolla yapılır. Etkisi hızlı ve kısa sürelidir. Bu etkinin terapötik olarak önemi, diğer lokal anesteziklerle karşılaştırıldığında daha düşük toksisiteye sahip olması sayesindedir.
Eş zamanlı olarak vazokonstrüktör madde uygulanması prokain hidroklorürün anestezik etki süresini arttırır. Vazokonstrüktör çift etki sağlar: absorbsiyon hızını azaltarak hem anestezik maddenin istenen bölgede lokalize olmasını sağlar, hem de vücutta yıkıma uğrama hızının, dolaşıma katılma hızı ile uyumlu olmasına olanak sağlar. Bu durum hem sistemik toksisiteyi azaltır hem de ilacın anestezik etki süresini arttırır.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Uygulama yolu: İntramüsküler yolla uygulanır.
Sistemik olarak tamamen absorbe edilir.
Etkilerin ortaya çıkma zamanı ve süresi doza, uygulama yoluna, vazokonstrüktörler ile birlikte ya da ayrı kullanımına, ilacın intrinsik özelliklerine (güç, pKa ve lipid çözünürlüğü) bağlıdır.
Emilim:
Prokain, düşük etkili bir anesteziktir, etkinin başlangıç zamanı 10 dakikadır ve süresi 42 – 60 dakika arasındadır.
Dağılım:
Prokainin yaklaşık %6’sı plazma proteinlerine bağlanır.
Biyotransformasyon:
Prokain absorbsiyonundan sonra plazma kolinesteraz ile hızla p-aminobenzoik asit ve dietilaminometanole hidrolize olur.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü 6 dakikadır. P-aminobenzoik asidin %80’i serbest ya da konjuge şekilde idrar ile atılır. Bunun yanında, dietilaminometanolün %30’u idrarla atılırken kalan kısmı karaciğer ile metabolize edilir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Farelerde akut toksisite çalışmalarında letal doz 50, subkutan olarak 300 mg/kg, intravenöz olarak 45 mg/kg’dır. Sıçanlarda letal doz 50, subkutan olarak 600 mg/kg’dır. Hızlı intravenöz uygulama ya da doz aşımı; konvülsiyonlara, hipotansiyona, solunum depresyonuna ve ölüme yol açabilir. Hipersensivite reaksiyonları olasılığı vardır. Parenteral uygulamanın absorpsiyonundan sonra prokain, santral sinir sistemini uyararak, klonik konvülsiyonlar sebebiyle ajitasyon ve tremora neden olabilir. Stimülasyon fazını, solunum durmasıyla ölüme neden olabilen santral sinir sistemi depresyonu fazı takip edebilir. Prokainin düşük dozları nadir durumlarda kardiyovasküler yetmezliğe neden olmuştur.
İn-vitro çalışmalarda prokainin genotoksik ya da mutajenik olmadığı gösterilmiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Hidroklorik asit (pH ayarlayıcı)
Enjeksiyonluk su
6.2 Geçimsizlikler
Kimyasal olarak prokain hidroklorür, alkali hidroksitler ve bunların karbonatlarıyla geçimsizdir. Çözünmeyen tuz formasyonu nedeniyle ayrıca Penisilin G ile geçimsizdir. Prokain hidroklorür gibi lokal anestezikler Amfoterisin B ile çökelti oluşturur.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, serin ve kuru yerde muhafaza ediniz.
Bitmiş ürün otoklav ile sterilize edilmiştir. Herhangi bir koruyucu ya da bakterisidal içermez, bu nedenle ampuller açılır açılmaz kullanılmalı ya da atılmalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
10 ml x 10 ampul, 10 ml x 50 ampul, 10 ml x 100 ampul içeren kutularda kullanma talimatı ile birlikte kullanıma sunulmaktadır.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
“Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
34773, Ümraniye, İSTANBUL
Tel: 216 612 9191
Faks: 216 612 9192
8. RUHSAT NUMARASI
2017/218
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 07.04.2017
Ruhsat yenileme tarihi: –
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
–
