URSACTIVE 500 MG 60 FILM KAPLI TABLET
Temel Etkin Maddesi:
ursodeoksikolik asit
Üreten İlaç Firması:
HUMANİS SAĞLIK ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
ursodeoksikolik asit
Üreten İlaç Firması:
HUMANİS SAĞLIK ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8680760092242
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
836,38 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8680760092242
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
836,38 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A05 SAFRA KESESİ VE KARACİĞER, A05A SAFRA KESESİ, A05AA Safra asitleri, A05AA02, ursodeoksikolik asit
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A05 SAFRA KESESİ VE KARACİĞER, A05A SAFRA KESESİ, A05AA Safra asitleri, A05AA02, ursodeoksikolik asit
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
URSACTİVE 500 mg film kaplı tablet
Ağızdan alınır.
•Etkin madde:
Her film kaplı tablet 500 mg ursodeoksikolik asit (tavuk safrası kaynaklı) içerir.
•Yardımcı Maddeler:
Mikrokristalin selüloz, Starch 1500, PVP K30, Deiyonize su, Aerosil 200, Sodyum stearil fumarat, Opadry 03B28796 Beyaz
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1.URSACTİVE nedir ve ne için kullanılır?
2.URSACTİVE’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.URSACTİVE nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.URSACTİVE’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.URSACTİVE nedir ve ne için kullanılır?
URSACTİVE, beyaz renkli, çentikli, oblong, film kaplı tablettir.
URSACTİVE’in etkin maddesi olan ursodeoksikolik asit, doğal olarak üretilen bir safra asidi olup (tavuk safrası kaynaklı), insan safrasında az miktarda bulunur.
URSACTİVE, “Safra bileşim ve akımını etkileyen ilaçlar” diye adlandırılan ve “gastrointestinal (Sindirim sistemi ile ilgili)” grubuna dahil bir ilaçtır.
URSACTİVE, aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:
•Dekompanse karaciğer sirozunun (karaciğer fonksiyon bozukluğunun vücut tarafından telafi edilemez hale gelmiş, yaygın, uzun süreli karaciğer hastalığı) olmadığı durumlarda, primer biliyer sirozun (PBS; safra kanalları hastalığına bağlı gelişen karaciğer sirozu) tedavisinde,
•Safra taşı bulunmasına rağmen safra kesesi fonksiyonlarının devam ettiği hastalarda, çapı 15 mm’den küçük, ve X-ışını görüntülerinde gölgeli olmayan (radiolucent) kolesterol safra taşlarının eritilmesinde,
•Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz (safra akışının yavaşlaması veya durması) profilaksisinde (önlenmesinde),
•Gebeliğin intrahepatik kolestazında (gebeliğin ikinci yarısında östrojenin safra asitlerinin atılımını engellemesi sonucu yaygın kaşıntı ile ortaya çıkan ve gebeliği sonlanması ile birlikte sona eren bir karaciğer hastalığı),
•Kistik fibroz (akciğer, böbrek veya pankreasta bozukluğa neden olan kalıtımsal bir hastalık ) ile ilişkili hepatobiliyer (karaciğer ve safra yolları) hastalıklarında kullanılır.
2.URSACTİVE’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
URSACTİVE’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
•Ursodeoksikolik asit gibi safra asitlerine veya URSACTİVE’in herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığınız varsa,
•Safra kesenizde veya safra kanallarınızda ani başlangıçlı iltihaplanma varsa,
•Safra kanallarınızda tıkanıklık varsa (ana safra kanalı veya safra kesesi kanalının tıkanıklığı),
•Karnınızın üst tarafında sık olarak kramp benzeri ağrılar (biliyer kolik) bulunuyorsa, •Doktorunuz kalsifiye (kireçlenmiş) safra kesesi taşınız olduğunu söylediyse,
•Safra keseniz gerektiği gibi kasılamıyorsa (safra kesesine ait kas liflerinin kasılma kuvveti ve hızı ile ilgili bozukluk varsa).
•Aktif mide veya duodenal (onikiparmak bağırsağı) ülserleri olan hastalarda veya safra asitlerinin enterohepatik dolaşımını (safra tuzları ve diğer maddelerin yinelenen döngüyle karaciğerden atılması, bunların daha sonra barsak mukozasından geçerek tekrar karaciğer hücreleri tarafından alınması ve tekrar bağırsağa atılması) engelleyen barsak veya karaciğer bozuklukları olan hastalarda, örn. ileum [ince bağırsağın son kısmı] rezeksiyon [bir organın hastalıklı parçasını kesip çıkarma işlemi] ve stoma (açıklık), bölgesel ileum iltihabı (rejyonel ileit), ekstrahepatik kolestaz (karaciğer dışı bir nedene bağlı olarak safra akışının yavaşlaması veya durması), ciddi ve akut karaciğer hastalıkları.
6-18 yaş arası çocuklarda akciğer, böbrek veya pankreasta bozukluğa neden olan kalıtımsal hastalık (kistik fibrozis) ile ilişkili karaciğer, safra ve yolları bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:
•Safra kanalı tıkanıklığı olan çocuklarda başarısız portoenterostomi (safra drenajı sağlamak için cerrahi operasyon) veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda
URSACTİVE’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
URSACTİVE doktor kontrolü altında kullanılmalıdır.
Doktorunuz tedavinin ilk 3 ayında, karaciğer fonksiyon testlerini 4 haftalık aralıklarla düzenli olarak kontrol edecektir. Bu süreden sonra, 3 aylık aralıklarla izleyecektir.
Safra taşlarının eritilmesinde kullanıldığında, doktorunuz tedavinin ilk 6-10 ayından sonra safra kesenizin taramasını yapmalıdır.
Eğer kadınsanız ve safra taşlarınızın eritilmesi için bu ilacı kullanıyorsanız, hormonal doğum kontrol ilaçları safra taşı oluşumunu tetikleyebileceğinden, etkili bir hormonal olmayan doğum kontrol metodu kullanmalısınız.
Primer biliyer siroz tedavisinde kullanıldığında, seyrek durumlarda, belirtiler (örn. kaşıntı), tedavinin başlangıcında kötüleşebilir. Eğer bu durum ortaya çıkarsa, başlangıç dozunun düşürülmesi ile ilgili doktorunuza danışınız.
Eğer ishal ortaya çıkarsa hemen doktorunuza danışınız.
URSACTİVE alımının durdurulması veya dozunun azaltılması gerekebilir.
Diyetle aşırı miktarda kalori ve kolesterol alımından kaçınılmalıdır.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışın.
URSACTİVE’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
URSACTİVE’in yiyecek ve içecekler üzerine herhangi bir etkisi bilinmemektedir.
Diyetle aşırı miktarda kalori ve kolesterol alımından kaçınılmalıdır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamile kadınlarda ursodeoksikolik asidin kullanımına ilişkin sınırlı veri mevcuttur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, bebeğin büyümesi ve gelişiminin etkilenebileceğini göstermiştir. Doktorunuz çok gerekli görmedikçe, hamilelik sırasında size URSACTİVE’i almayınız.
Hamile olmasanız dahi, bu olasılığı doktorunuza danışmalısınız. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar, tedavi süresince etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdırlar. Hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri veya düşük doz östrojen içeren doğum kontrol ilaçları önerilir. Safra taşınızın eritilmesi için URSACTİVE alıyorsanız, hormonal doğum kontrol ilaçları safta taşı oluşumunu tetikleyebileceğinden, hormonal olmayan etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalısınız.
Doktorunuz URSACTİVE ile tedaviye başlamadan önce hamile olmadığınızdan emin
olmalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Ursodeoksikolik asidin emziren kadınlar üzerinde, belgelenmiş yalnızca birkaç vakası bulunmaktadır. Sütteki ursodeoksikolik asidin seviyeleri çok düşük bulunmuştur ve emzirilen bebek üzerinde herhangi bir yan etki beklenmemektedir. Yine de memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da URSACTİVE tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve URSACTİVE tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Araç ve makine kullanımı
URSACTİVE’in araç ve makine kullanımı üzerine etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi vardır.
URSACTİVE’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
URSACTİVE uyarı gerektiren herhangi bir yardımcı madde içermemektedir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Bazı ilaçlarla birlikte alındığında, etkileri değişebilir.
URSACTİVE alındığında aşağıdaki ilaçların etkilerinde azalma olasıdır:
– Kolestiramin ve kolestipol (kandaki kolesterol seviyelerini düşürmek için kullanılan ilaçlar) veya alüminyum hidroksit, simektit (alüminyum oksit) içeren antiasitler (mide asidini bağlayan ilaçlar). Eğer bu ilaçlardan birinin kullanılması gerekliyse, URSACTİVE’den en az 2 saat önce veya 2 saat sonra kullanılmalıdır.
– Siprofloksasin, dapson (antibiyotikler), nitrendipin (yüksek kan basıncını tedavisinde kullanılan bir ilaç) ve benzer yolla metabolize olan diğer ilaçlar. Doktorunuz gerekli görüyorsa, bu ilaçların dozunu değiştirebilir.
URSACTİVE alındığında aşağıdaki ilaçların etkilerinde değişiklik olasıdır:
-Siklosporin (bağışıklık sisteminin aktivitesini azaltan bir ilaç). Eğer siklosporin tedavisi görüyorsanız, siklosporin kan seviyeleriniz doktorunuz tarafından kontrol edilmeli ve gerek görülürse siklosporin dozu ayarlanmalıdır.
– Rosuvastatin (kolestrol düşürücü ilaç)
Safra kesesi taşınızın erimesi için URSACTİVE kullanıyorsanız veya östrojen içeren ilaçlar (“doğum kontrol ilacı” gibi) veya klofibrat gibi kolesterol seviyenizi düşüren belirli ilaçları alıyorsanız, doktorunuza danışınız. Bu ilaçlar, safra kesesi taşlarınızın oluşumunu arttırabilir tetikleyebilir ursodeoksikolik asidin taşların erimesi üzerine etkisini yok edebilir.
URSACTİVE ile sürdürülecek bir tedavi yine de sizin için uygun olabilir. Bu gibi durumlarda doktorunuz sizin için en doğru tedaviye karar verecektir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda
kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.URSACTİVE nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
URSACTİVE’i her zaman doktorunuzun size söylediği şekilde kullanınız. İlacı nasıl
kullanacağınızdan emin değilseniz doktorunuza danışınız.
•Primer biliyer sirozun (safra kanalları hastalığına bağlı gelişen karaciğer sirozu) tedavisinde:
Günlük dozaj 14±2 mg ursodeoksikolik asit/kg (vücut ağırlığı) (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)
•Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:
10 mg/kg/gün ursodeoksikolik asit (Akşamları yatmadan önce tek seferde) kullanılabilir.
•Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz (safra akışının yavaşlaması veya durması) profilaksisinde (önlenmesinde):
10-15 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)
•Gebeliğin intrahepatik kolestazında (gebeliğin ikinci yarısında östrojenin safra asitlerinin atılımını engellemesi sonucu yaygın kaşıntı ile ortaya çıkan ve gebeliği sonlanması ile birlikte sona erer bir karaciğer hastalığı):
10-20 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)
•Kistik fibroz (Akciğer, böbrek veya pankreasta bozukluğa neden olan kalıtımsal bir hastalık ) ile ilişkili hepatobiliyer (karaciğer ve safra yolları) hastalıkların tedavisinde: 6 yaş ve üzeri çocuklar ve erişkinlerde 20mg/kg/gün (2-3 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde) gerektiğinde 30mg/kg/gün’e çıkarılabilir.
•Yutma zorluğu çeken hastalarda ursodeoksikolik asitin süspansiyon formu kullanılabilir.
Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:
Kolesterol safra kesesi taşlarının erimesi için genellikle 6 – 24 ay arasında süreye ihtiyaç vardır. Eğer 12 aylık tedaviyi takiben safra taşı büyüklüğünde azalma olmamış ise, tedaviye devam edilmemelidir.
6 aylık aralarla yapılacak ultrason veya X ışını incelemeleri ile doktorunuz tedavinin başarısını kontrol etmelidir. Her kontrolde, bir öncekine kıyasla taşlarda kalsifikasyon (kireçlenme) olup olmadığına bakılmalı, eğer kalsifikasyon varsa tedavi sonlandırılmalıdır.
Tabletler, her gece yatmadan önce bir miktar su veya sıvı ile çiğnemeden yutulmalıdır. Tabletleri düzenli olarak alınız.
Primer biliyer sirozun (safra kanallarının uzun süreli hastalığına bağlı gelişen karaciğer sirozu) tedavisinde:
İlk üç aylık tedavide, URSACTİVE’i gün boyunca bölünmüş dozlar şeklinde almalısınız. Karaciğer fonksiyonları iyileştiğinde, günlük doz gece yatmadan önce bir defada alınabilir.
Primer biliyer sirozda URSACTİVE’in kullanımı için bir süre kısıtlaması yoktur.
Primer biliyer sirozlu hastalarda, tedavi başlangıcında hastalığın belirtilerinde (kaşıntı vb. gibi) kötüleşme görülebilir. Bu seyrek olarak görülür. Böyle bir durum meydana gelir ise URSACTİVE tedavisinde günde 1 tablet ile devam edilir ve her hafta günlük doz 1 tablet arttırılarak önerilen doza kadar çıkılır.
Tabletler, bir miktar sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. Düzenli olarak kullanılmasına dikkat ediniz.
Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestazın (safra akışının yavaşlaması veya durması) önlenmesinde, gebeliğin intrahepatik kolestazında (gebeliğin ikinci yarısında östrojenin safra asitlerinin atılımını engellemesi sonucu yaygın kaşıntı ile ortaya çıkan ve gebeliğin sonlanması ile birlikte sona eren bir karaciğer hastalığı), kistik fibroz (akciğer, böbrek veya pankreasta bozukluğa neden olan kalıtımsal bir hastalık) ile ilişkili hepatobiliyer (karaciğer, safra ve safra yolları) hastalıkların tedavisinde kullanma sıklığı ve süresi hekimin kararına göre planlanmalıdır.
Uygulama yolu ve metodu
Su veya sıvı ile çiğnemeden ağızdan alınız.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
URSACTİVEkullanımı için bir yaş kısıtlaması yoktur. Çocuklarda etkililik ve güvenlilik konusunda yeterli kanıt mevcut değildir. URSACTİVE kullanımı vücut ağırlığına ve hastanın durumuna bağlıdır. Vücut ağırlığı 47 kg’dan az olan hastalarda, yutma zorluğu olan hastalarda ve 6 yaşın altındaki çocuklarda ursodeoksiklolik asitin süspansiyon formu kullanılabilir.
Yaşlılarda kullanım:
URSACTİVE’in kullanımında yaş sınırlaması yoktur. Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.
Özel kullanım durumları
Karaciğer yetmezliği:
“Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar” bölümünde yer alan primer biliyer sirozun (PBS; safra kanallarının uzun süreli hastalığına bağlı gelişen karaciğer sirozu) semptomatik tedavisi ile ilgili dozaj önerilerine bakınız.
Böbrek yetmezliği:
Özel kullanımı yoktur.
Eğer URSACTİVE’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla URSACTİVE kullandıysanız
URSACTİVE’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
Doz aşımı durumunda ishal görülebilir. Çok fazla tablet aldıysanız, en yakın hastane ya da doktorunuzla iletişime geçiniz. Bu kullanma talimatını ve kalan tüm tabletleri doktora göstermek için yanınıza alınız.
İshaliniz kötüye giderse, sıvı ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanması amacıyla yeterli miktarda sıvı içtiğinize emin olunuz.
URSACTİVE’i kullanmayı unutursanız
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
Normal ilaç dozu ile tedaviye devam ediniz.
URSACTİVE ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
İlacı kullanmayı bırakmadan önce doktorunuzla konuşunuz.
Bu ilacın kullanımı hakkında başka sorularınız varsa doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize danışın.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygın :10 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın :10 hastanın birinden az fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. Yaygın olmayan:100 hastanın birinden az fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek :1.000 hastanın birinden az fakat10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
:10.000 hastanın birinden az görülebilir. Çok seyrek
Bilinmeyen :Eldeki veriler ile belirlenemeyecek kadar az hastada görülebilir.
Tüm ilaçlar gibi URSACTİVE’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Tedavi başlangıcında kaşıntı meydana gelebilir (bkz. Bölüm. 2 URSACTİVE’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler)
Yaygın (10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir) görülen
yan etkiler:
−Dışkının yumuşaması, gevşemesi veya ishal.
Çok seyrek (10.000 hastanın birinden az görülebilir) görülen yan etkiler:
−Primer biliyer siroz tedavisi sırasında: Şiddetli sağ üst taraf karın ağrısı, karaciğer
sirozunun şiddetli kötüleşmesi (dekompansasyonu) tedavi sonlandıktan sonra kısmen geriler.
−Safra taşlarının kireçlenmesi (kalsifikasyonu),
−Kurdeşen (ürtiker)
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 3l4 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız
doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5.URSACTİVE’in saklanması
URSACTİVE’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25ºC altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra URSACTİVE’i kullanmayınız.
Orijinal ambalajında saklayınız.
“Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.”
Ruhsat sahibi:
Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Bağcılar-İstanbul
Üretim yeri:
Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Kapaklı/Tekirdağ
Bu kullanma talimatı ……………… tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
URSACTİVE 500 mg film kaplı tablet
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Ursodeoksikolik asit 500 mg (tavuk safrası kaynaklı)
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet
Beyaz renkli, çentikli, oblong film kaplı tablet.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
•Dekompanse karaciğer sirozunun olmadığı durumlarda primer biliyer sirozun (primer
biliyer kolanjit) tedavisinde,
•Safra taşı bulunmasına rağmen, safra kesesi fonksiyonlarının devam ettiği hastalarda, çapı
15 mm’den küçük ve X-ışını görüntülerinde gölgeli olmayan (radiolucent) kolestrol safra
taşlarının eritilmesinde
•Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz proflaksisinde,
•Gebeliğin intrahepatik kolestazında,
•Kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkların tedavisinde endikedir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji:
Farklı endikasyonlar için önerilen günlük dozlar şunlardır:
•Primer biliyer sirozun (PBS) tedavisinde:
Günlük dozaj 14±2 mg ursodeoksikolik asit/kg (vücut ağırlığı) (2-4 eşit bölünmüş dozlarda
veya tek seferde)
•Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:
10 mg/kg/gün ursodeoksikolik asit (Akşamları yatmadan önce veya tek seferde)
•Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz profilaksisinde:
10-15 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)
•Gebeliğin intrahepatik kolestazında:
10-20 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)
•Kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkların tedavisinde:
6 yaş ve üzeri çocuklar ve erişkinlerde 20mg/kg/gün (2-3 eşit bölünmüş dozlarda veya tek
seferde) gerektiğinde 30mg/kg/gün’e çıkarılabilir.
•Yutma zorluğu çeken hastalarda ursodeoksikolik asitin süspansiyon formu kullanılabilir.
Uygulama sıklığı ve süresi:
•Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:
Her gece yatmadan önce tabletler bir miktar sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.
Kolesterol safra kesesi taşlarının erimesi için genellikle 6 – 24 ay arasında süreye ihtiyaç vardır. Eğer 12 aylık tedaviyi takiben safra taşı büyüklüğünde bir azalma olmamış ise, tedaviye devam edilmemelidir.
6 aylık aralarla, ultrason veya X-ışını incelemeleri ile tedavinin başarısı kontrol edilmelidir.
•Primer biliyer sirozun (PBS) semptomatik tedavisinde:
İlk 3 aylık tedavide, URSACTİVE gün içinde bölünmüş olarak alınmalıdır. Karaciğer değerlerinde iyileşme olduğunda, günlük doz gece yatmadan önce bir defada alınabilir.
Primer biliyer sirozda URSACTİVE’in kullanımı için bir süre kısıtlaması yoktur.
Primer biliyer sirozlu hastalarda, seyrek vakalarda, tedavi başlangıcında hastalığın semptomlarında (kaşıntı vb. gibi) kötüleşme görülebilir. Böyle bir durum meydana gelir ise URSACTİVE tedavisine günde 1 tablet ile devam edilir ve her hafta günlük doz 1 tablet arttırılarak önerilen doza kadar çıkılır.
Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz profilaksisinde, gebeliğin intrahepatik kolestazında, kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkları tedavisinde kullanma sıklığı ve süresi hekimin kararına göre planlanmalıdır.
Uygulama şekli:
Tabletler düzenli olarak alınmalıdır.
•Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:
Tabletler, gece yatmadan önce bir miktar sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.
•Primer biliyer sirozun (PBS) semptomatik tedavisinde: Tabletler, bir miktar sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.
Vücut ağırlığı 47 kg’dan az olan hastalar ve yutma zorluğu olan hastalarda ursodeoksikolik asidin süspansiyon formu kullanılabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Karaciğer yetmezliği:
‘Pozoloji ve uygulama şekli’ bölümünde yer alan “Primer biliyer sirozun (PBS) semptomatik tedavisinde” başlıklı dozaj önerilerine bakınız.
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına ilişkin herhangi bir öneri bilinmemektedir.
Pediyatrik popülasyon:
URSACTİVE’in kullanımında yaş sınırlaması yoktur. Pediyatrik popülasyonda etkililik ve güvenlilik konusunda yeterli kanıt mevcut değildir. URSACTİVE kullanımı vücut ağırlığına ve hastanın durumuna bağlıdır. 6 yaşın altındaki çocuklarda ursodeoksiklolik asitin süspansiyon formu kullanılabilir.
Geriyatrik popülasyon:
URSACTİVE’in kullanımında yaş sınırlaması yoktur. Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.
4.3 Kontrendikasyonlar
URSACTİVE aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
•Ursodeoksikolik asit gibi safra asitlerine veya URSACTİVE’in yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda.
•Safra kesesi veya yollarının akut inflamasyonu,
•Safra yolları tıkanıklığında (ana safra kanalı veya sistik kanal tıkanıklığı),
•Sık biliyer kolik atakları,
•Radyoopak kalsifiye safra kesesi taşı,
•Safra kesesi kontraktilite bozukluğu,
•Aktif gastrik veya duodenal ülserleri olan hastalarda veya safra asitlerinin enterohepatik dolaşımını engelleyen barsak veya hepatik bozuklukları olan hastalarda örn. ileal rezeksiyon ve stoma, rejyonel ileit, ekstrahepatik kolestaz, ciddi ve akut karaciğer hastalıkları.
6-18 yaş arası çocuklarda kistik fibrozis ile ilişkili hepatobiliyer bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:
•Safra atrezisi olan çocuklarda başarısız portoenterostomi veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
URSACTİVE doktor kontrolü altında kullanılmalıdır.
Tedavinin ilk üç ayında, karaciğer fonksiyon testleri [AST (SGOT), ALT (SGPT) ve γ-GT] 4 haftalık aralıklarla, daha sonra 3 ayda bir kez olmak üzere hekim tarafından kontrol edilmelidir. Bu izlem, primer biliyer siroz için tedavi edilen hastaların tedaviye yanıt verip
vermeyeceğini hızlı bir şekilde göstermekle beraber özellikle ileri aşamalardaki hastalarda herhangi bir karaciğer fonksiyon bozukluğunun erken teşhisini sağlayacaktır.
Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde kullanıldığında:
Safra taşının terapötik gelişimini değerlendirmek ve büyüklüğüne bağlı olarak, safra taşlarında kalsifikasyon oluşumunu zamanında saptamak amacıyla, tedavinin başlangıcından 6-10 ay sonra oral kolesistografi ile safra kesesi görülmeli; ayakta ve yatarak ultrasonografik inceleme ile tıkanıklık açısından izlenmelidir.
URSACTİVE, safra kesesi X-ışını görüntülenmesinde görülemeyen veya kalsifiye safra kesesi taşı olan, safra kesesi kontraktilitesi bozuk veya sık biliyer kolik atakları geçiren hastalarda kullanılmamalıdır.
Safra taşlarının eritilmesi için URSACTİVE alan kadın hastalar, hormonal doğum kontrol ilaçları, safra taşı oluşumunu artırabileceğinden, hormonal olmayan doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5 ve 4.6).
İleri evre primer biliyer sirozun (PBS) tedavisinde kullanıldığında:
Çok seyrek vakalarda, hepatik sirozun dekompansasyonu görülebilir. Tedavi kesildiğinde kısmen geri döner.
PBS olan hastalarda, seyrek vakalarda klinik belirtiler, tedavinin başlangıcında kötüleşebilir; örneğin kaşıntı artabilir. Bu durumda, URSACTİVE’in dozu günde bir tablete indirilmeli ve daha sonra kademeli olarak Bölüm 4.2’de belirtildiği gibi tekrar artırılmalıdır.
Hastada ishal ortaya çıkarsa doz azaltılmalı, ishal devam ederse tedavi sonlandırılmalıdır.
Diyetle aşırı miktarda kalori ve kolestrol alımından kaçınılmalıdır.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
URSACTİVE, kolestiramin ve kolestipol veya alüminyum hidroksit ve/veya simektit (alüminyum oksit) içeren antiasitler ile eş zamanlı kullanılmamalıdır. Çünkü bu ürünler barsakta ursodeoksikolik asidi bağlar ve bu nedenle emilimini ve etkisini engeller. Eğer bu ilaçlardan birinin kullanılması gerekliyse, URSACTİVE’den en az 2 saat önce veya 2 saat sonra kullanılmalıdır.
URSACTİVE, siklosporinin barsaktan emilimini etkileyebilir. Bu yüzden siklosporin tedavisi gören hastaların, siklosporin kan seviyeleri doktorları tarafından kontrol edilmeli ve gerek görülürse siklosporin dozu ayarlanmalıdır.
URSACTİVE nadir vakalarda da olsa siprofloksasinin emilimini azaltabilir.
Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir klinik çalışmada, ursodeoksikolik asit (500 mg/gün) ile rosuvastatinin (20 mg/gün) birlikte kullanımı, rosuvastatinin plazma seviyelerinde hafifçe
yükselmeye neden olmuştur. Diğer statinler ile ilgili bu etkileşimin klinik ilişkisi de bilinmemektedir.
Sağlıklı gönüllülerde, ursodeoksikolik asidin, kalsiyum antagonisti nitrendipinin pik plazma konsantrasyonlarını (Cmaks) ve eğri altında kalan alanını (EAA) azalttığı görülmüştür. Nitrendipin ve ursodeoksikolik asidin birlikte kullanımına ait sonuçların yakın takibi önerilmektedir.
Nitrendipin dozunda artış gerekebilir. Dapsonun terapötik etkisinin de azaldığı ile ilgili bir etkileşim bildirilmiştir.
Bu gözlemler ile birlikte in-vitro bulgular, ursodeoksikolik asidin sitokrom P450 3A enzimlerini indüklediğini göstermiştir. Bununla birlikte indüksiyon, bilinen bir sitokrom P450 3A substratı olan budesonid ile iyi tasarlanmış etkileşim çalışmasında gözlemlenmemiştir.
Östrojen hormonlar ve klofibrat gibi kolesterol düşürücü ilaçlar, hepatik kolesterol salımını artırabilir ve böylece safra taşının eritilmesinde kullanılan ursodeoksikolik asidin karşıt etkisi olan safra taşı oluşumunu tetikleyebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, sadece güvenilir doğum kontrolü kaydı ile tedavi edilmelidir.
Hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri veya düşük doz östrojen içeren doğum kontrol ilaçları önerilir. Safra taşının eritilmesi için URSACTİVE alan hastalar, hormonal doğum kontrol ilaçları safta taşı oluşumunu kolaylaştırabileceğinden, hormonal olmayan etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Gebelik dönemi
Açıkça gerekli olmadıkça gebelik döneminde ursodeoksikolik asit kullanılmamalıdır.
Tedaviye başlanmadan önce gebelik söz konusu olmadığından emin olunmalıdır.
URSACTİVE’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebeliğin erken fazında üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Laktasyon dönemi
Ursodeoksikolik asidin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da URSACTİVE tedavisinin durdurulup /durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve URSACTİVE tedavisinin anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.
Az sayıdaki yayında, anne sütüne geçen ursodeoksikolik asit düzeyleri, çok düşük çıkmıştır ve muhtemelen emzirilen bebekler üzerinde herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hayvan çalışmaları, ursodeoksikolik asidin fertilite üzerine göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Ursodeoksikolik asit ile tedaviyi takiben, ilacın fertilite üzerine etkisini gösteren insan çalışması yoktur.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine olumsuz bir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi
vardır.
4.8 İstenmeyen etkiler
Advers etkiler sistem-organ sınıfına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok
yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek
(≥1/10.000 ila <1/.1000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor).
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Ursodeoksikolik asit tedavisi sırasında dışkıda yumuşama ve ishal
Çok seyrek: Primer biliyer siroz tedavisi sırasında, şiddetli sağ üst karın ağrısı
Hepato-bilier hastalıklar:
Çok seyrek: Ursodeoksikolik asit tedavisi sırasında safra taşlarının kalsifikasyonu, ileri evre
PBS tedavisi sırasında dekompanse hepatik siroz (ileri evredeki primer biliyer sirozun tedavisi
kesildikten sonra kısmi gerileme görülmüştür).
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Çok seyrek: Ürtiker
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr ; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımında ishal meydana gelebilir. Genellikle ursodeoksikolik asidin emilimi doz arttıkça azaldığı için, alınan miktarın çoğu dışkı ile atılır, bu nedenle doz aşımının diğer belirtileri beklenmemektedir.
Spesifik önlem gerekmemektedir ve ishal, sıvı ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanmasıyla semptomatik olarak tedavi edilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Primer sklerozan kolanjiti olan hastalarda (endikasyon dışı kullanımı) uzun dönem yüksek
doz ursodeoksikolik asit tedavisi (28-30 mg/kg vücut ağırlığı/gün), daha yüksek oranda ciddi
advers olayla ilişkilidir.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sindirim sistemi ve metabolizma/ Safra asitleri ve türevleri ATC kodu: A05AA02
Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur.
Ağızdan alınan ursodeoksikolik asit; barsaktan kolesterol emilimini engelleyerek ve safraya kolesterol atılımını azaltarak, safranın kolesterolle doymasını azaltır. Kolesterol safra taşları, kolesterolün dağılımına ve likit kristal oluşumuna bağlı olarak, zaman içerisinde kademeli olarak çözünür.
Güncel bilgilere göre, ursodeoksikolik asidin hepatik ve kolestatik hastalıklardaki etkisinin lipofilik, deterjan benzeri ve toksik özellikteki safra asitlerinin yerini hidrofilik, sito-protektif, non-toksik ursodeoksikolik asidin alması, hepatositlerin salgılama kapasitelerinin artması ve immünolojik düzenleyici süreçler sayesinde olduğu düşünülmektedir.
6-18 yaş arası çocuklarda kistik fibrozis ile ilişkili hepatobiliyer bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:
Safra atrezisi olan çocuklarda başarısız portoenterostomi veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda
5.2 Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Oral alınan ursodeoksikolik asit jejunumdan ve ileumun üst kısmından pasif transport ile terminal ileumdan ise aktif transport ile hızla emilir. Emilim, genellikle uygulanan dozun % 60-80’i oranındadır. Karaciğerden ilk geçiş klerensi % 60’a yakındır.
Dağılım:
Emilimden sonra safra asidinin hemen hemen hepsi glisin ve taurin amino asidi ile karaciğerde konjuge edilir ve safra ile atılır.
Günlük doza ve altta yatan karaciğer bozukluğuna veya karaciğerin durumuna bağlı olarak safrada, daha hidrofilik olan ursodeoksikolik asit birikir. Aynı zamanda, diğer daha lipofilik olan safra asitlerinde de relatif bir düşüş gözlenmiştir.
Biyotransformasyon:
Ursodeoksikolik asit, barsak bakterilerinin etkisi ile kısmi yıkıma uğrayarak ve 7-ketolitokolik asit ve litokolik aside dönüşür. Litokolik asit karaciğer için toksik bir asit olup, bazı hayvan türlerinde karaciğer parenkim hasarına neden olur. İnsanda litokolik asidin sadece çok az bir kısmı emilir ve önce karaciğerde sülfatlanarak, detoksifiye edilir.
Eliminasyon:
Safra ile ve sonuç olarak dışkıyla atılır.
Ursodeoksikolik asidin biyolojik yarı ömrü 3,5 ila 5,8 gün arasındadır.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
a) Akut toksisite
Hayvanlardaki akut toksisite çalışmaları herhangi bir toksik hasar göstermemiştir.
b) Kronik toksisite
Maymunlar üzerinde yapılan subkronik toksisite çalışmaları; yüksek doz verilen gruplarda, fonksiyonel değişiklikleri (karaciğer enzim değişiklikleri) ve safra kanalı proliferasyonu, inflamatuvar odak ve hepatoselüler nekroz gibi morfolojik değişiklikleri içeren hepatotoksik etki oluştuğunu göstermiştir. Bu toksik etkilerin pek çoğu, ursodeoksikolik asit metaboliti olan litokolik aside bağlanabilir. Litokolik asit maymunlarda, insanlardan farklı olarak detoksifiye edilemez. Klinik tecrübeler, tanımlanan hepatotoksik etkilerin, insanlarda önem taşımadığını göstermiştir.
c) Karsinojenisite ve mutajenik potansiyel
Fare ve sıçanlar üzerinde yapılan uzun dönemli çalışmalar, ursodeoksikolik asidin karsinojenik potansiyeli ile ilgili bir kanıt ortaya çıkarmamıştır.
Ursodeoksikolik asit ile yapılan in-vitro ve in-vivo genetik toksikoloji testleri negatiftir.
d) Üreme toksisitesi
Sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalar, kg vücut ağırlığı başına 2.000 mg ursodeoksikolik asit dozundan sonra kuyruk aplazisi meydana gelmiştir. Tavşanlarda, embriyotoksik etkiler (kg vücut ağırlığı başına 100 mg’lık dozundan) olmasına rağmen, herhangi bir teratojenik etki bulunmamıştır. Ursodeoksikolik asidin, sıçanlarda fertilite üzerine etkisi olmamış ve ursodeoksikolik asit doğum öncesi veya sonrasındaki dölün gelişimini etkilememiştir.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin selüloz
Starch 1500
PVP K30
Deiyonize su
Aerosil 200
Sodyum stearil fumarat
Opadry 03B28796 Beyaz
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen geçimsizliği yoktur.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altında oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Ursodeoksikolik asit film kaplı tabletler, PVC/PE/PVdC-Alu folyolarda 60 ve 100 tabletlik ambalajlar.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Bağcılar-İstanbul
8.RUHSAT NUMARASI
2017/380
9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 04.06.2017
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
