T

TREGS 0,5 G IM ENJEKSIYONLUK COZELTI ICIN TOZ ICEREN FLAKON

Temel Etkin Maddesi:

seftriakson

Üreten İlaç Firması:

PHARMAVİSİON SAN. VE TİC. A.Ş.

Gerekli Reçete Durumu:

Beyaz Reçete ile satılır.

Temel Etkin Maddesi:

seftriakson

Üreten İlaç Firması:

PHARMAVİSİON SAN. VE TİC. A.Ş.

Gerekli Reçete Durumu:

Beyaz Reçete ile satılır.

Barkod Numarası:

8699526000117

TİTCK’nın Satış Fiyatı:

112,84 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025

Barkod Numarası:

8699526000117

Hekimler İçin Klavuz:

TİTCK’nın Satış Fiyatı:

112,84 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025

Bilgilendirme:

İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.

ATC Sınıflaması:

ATC SINIFLAMASI – J – ANTİENFEKTİFLER (SİSTEMİK), J01 SİSTEMİK ANTİBAKTERİYELLER, J01D DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBAKTERİYELLER, J01DD Üçüncü kuşak sefalosporinler, J01DD04, seftriakson

Bilgilendirme:

İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.

ATC Sınıflaması:

ATC SINIFLAMASI – J – ANTİENFEKTİFLER (SİSTEMİK), J01 SİSTEMİK ANTİBAKTERİYELLER, J01D DİĞER BETA-LAKTAM ANTİBAKTERİYELLER, J01DD Üçüncü kuşak sefalosporinler, J01DD04, seftriakson

Personeller İçin Kullanma Talimatı

KULLANMA TALİMATI

TREGS 0.5 g IM enjeksiyonluk çözelti tozu ve çözücü

Kas içine uygulanır.

Steril

Etkin madde:

Her flakon; 500 mg seftriaksona eşdeğer miktarda 596,45 mg seftriakson sodyum içerir.

Her çözücü ampul; 2 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisi içerir.

Yardımcı madde (ler):
Bir çözücü ampul; enjeksiyonluk su ve sodyum hidroksit içerir.

Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hasteneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.

Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veyadüşük doz kullanmayınız.

Bu Kullanma Talimatında:

1.TREGS nedir ve ne için kullanılır ?

2.TREGS’ i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.TREGS nasıl kullanılır ?

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

5.TREGS’in saklanması

1. TREGS nedir ve ne için kullanılır ?

TREGS, seftriakson adı verilen etkin maddeyi içermektedir. Bu, yetişkinlere ve yeni doğan bebekler de dahil olmak üzere çocuklara da verilebilen bir antibiyotiktir. TREGS etkisini bakterilerin tam olarak gelişimini durdurarak göstermektedir. Bu da bakterilerin ölmesine yol açmaktadır. Sefalosporinler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.

TREGS beyaz ila sarımsı turuncu renkli, kristalimsi tozdur. Cam flakonlarda takdim edilir. Her bir karton kutuda 1 adet flakon ve 2 ml’lik %1 lidokain çözeltisi içeren 1 adet ampul bulunmaktadır. Bir ampul 20 mg susuz lidokain hidroklorüre eşdeğer 21.3 mg lidokain hidroklorür monohidrat ve steril enjeksiyonluk su içerir.

TREGS enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır:

•Beyin (menenjit).

•Akciğerler.

•Orta kulak.

•Karın ve karın duvarı (peritonit).

•İdrar yolu ve böbrekler.

•Kemikler ve eklemler.

•Cilt veya yumuşak dokular.

•Kan.

•Kalp.

TREGS aşağıda belirtilen hastalıklar için kullanılabilir:
•Spesifik (Gonore ve Sifiliz) cinsel yoldan bulaşan enfeksiyonların tedavisi için, •Bakteriyel enfeksiyon nedeniyle ateşi olan beyaz kan hücresi sayısı düşük olan (nötropeni) hastaları tedavi etmek için,
•Kronik bronşitli yetişkinlerde göğüs enfeksiyonlarını tedavi etmek için,
•Yetişkinlerde ve 15 günlük yenidoğan bebekler de dahil olmak üzere çocuklarda kene yoluyla bulaşan bir hastalık olan Lyme borreliosis tedavisinde,
•Ameliyat sırasında enfeksiyonları önlemek için.

2. TREGS’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

TREGS’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;

• TREGS’in etkin maddesi olan seftriaksona aşırı duyarlılığınız varsa, TREGS’in de dahil olduğu “Sefalosporin” adı verilen antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığınız (alerjiniz) varsa. Bu grup ilaçlara sefaleksin, sefaklor ve sefuroksim gibi etkin maddeler dahildir.

• Geçmişinizde penisilin veya benzeri antibiyotiklere (sefalosporin, karbepenem ve monobaktam) karşı ani ve şiddetli alerjik reaksiyon göstermişseniz. Alerjik reaksiyon belirtileri arasında boğazın veya yüzün aniden şişmesi ve bunun sonucu olarak nefes almada ve yutkunmada güçlük, ellerin, ayakların ve bileklerin aniden şişmesi ve hızla gelişen şiddetli döküntü bulunmaktadır.

• Lidokaine alerjiniz varsa (TREGS kullanılmadan önce lidokain çözeltisi ile çözündürülür) ve size kas içine enjeksiyon olarak TREGS enjeksiyonu yapılacaksa.

TREGS aşağıdaki durumlarda bebeklerde kullanılmamalıdır:

• Bebek prematüre ise (37 haftadan önce doğmuş bebekler)

• Bebek yeni doğmuş ise (28 günlüğe kadar) ve belirli kan sorunları veya sarılığı (deride veya gözün beyaz kısımlarında sarılaşma) varsa veya damardan kalsiyum içeren bir ürün alacaksa.

TREGS’ i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer;
•Yakın bir zamanda kalsiyum içeren preparat kullanmışsanız veya kalsiyum kullanacaksanız
•Yakın bir zamanda antibiyotik kullanımı sonrasında ishaliniz varsa
•Mide ve bağırsaklarınızla ilgili herhangi bir probleminiz varsa, özellikle kolit gibi (bağırsak iltihabı)
• Karaciğer veya böbrek rahatsızlığınız varsa (bkz. Bölüm 4)
•Hemolitik anemi (cildinizin soluk sarı görünmesine ve halsizlik veya nefes darlığına sebep olabilen kırmızı kan hücrelerinizin sayısındaki düşüş) gibi başka hastalıklarınız varsa

•Safra kesesi hastalığı veya safra taşını düşündüren gölge şeklindeki ultrasonografik bulgularınız ya da böbrek taşınız varsa
•Düşük sodyum diyetindeyseniz
•Aşağıdaki semptomlardan herhangi birini yaşıyorsanız veya daha önce yaşadıysanız: döküntü, ciltte kızarıklık, dudaklarda, gözlerde ve ağızda kabarcıklar oluşması, cildin soyulması, yüksek ateş, grip benzeri semptomlar, kan testleri ile gösterilen karaciğer enzimlerinde artış ve bir tür beyaz kan hücresindeki artış (eozinofili) ve büyümüş lenf düğümleri (ciddi cilt reaksiyonlarına ilişkin belirtiler, ayrıca bkz. Bölüm 4 “Olası yan etkiler”)

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

Eğer kan veya idrar testi yaptırmanız gerekiyorsa

Uzun zamandır TREGS tedavisi görüyorsanız, düzenli kan testleri yaptırmanız gerekebilir. TREGS, şeker açısından idrar testi sonuçlarını ve Coombs testi olarak bilinen kan testi sonuçlarını etkileyebilir. Eğer testleri yaptırıyorsanız:

•Numuneyi alan kişiye size Seftriakson verildiğini söyleyiniz.

Eğer şeker hastasıysanız veya kan şekeri seviyenizin izlenmesi gerekiyorsa seftriakson alırken kan şekerini yanlış ölçebilecek bazı kan şekeri izleme sistemlerini kullanmamalısınız. Eğer bu tip sistemleri kullanıyorsanız kullanma talimatlarını kontrol ediniz ve doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize söyleyiniz. Eğer gerekli ise, alternatif test yöntemleri kullanılabilir.

Çocuklar

Aşağıdaki durumlarda çocuğunuza TREGS verilmeden önce doktorunuzla, eczacınızla veya hemşirenizle konuşun:

•Yakın zamanda damar yoluyla kalsiyum içeren bir ürün verilmiş veya verilecek ise.

TREGS’ in yiyecek ve içecek ile kullanılması

Uygulama yolu nedeniyle de yiyeceklerle etkileşmemektedir. Aç veya tok karnına uygulanabilir.

Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

TREGS’in insanda gebelikte kullanımının güvenliliği henüz kesinleşmemiştir. Hamileyseniz, hamile kalmayı düşünüyorsanız veya emziriyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuzla konuşunuz. Doktorunuz sizi TREGS ile tedavinin yararına karşı bebeğinize olan riskini değerlendirecektir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, TREGS tedavisi sırasında etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.

Tedavi sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

TREGS’in etkin maddesi anne sütüne küçük miktarlarda da olsa geçtiği için, emziren annelerde bu durumun göz önünde bulundurulması önerilmektedir.

Eğer emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Araç ve makine kullanımı

TREGS baş dönmesine yol açabilir. Eğer sersemlik hissederseniz, hiçbir araç ve makine kullanmayınız. Bu tür semptomlar ortaya çıkarsa doktorunuzla konuşunuz.

TREGS’ in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Her 0,5 gram TREGS 1,8 mmol sodyum içerir. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Şu anda herhangi bir ilaç kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise, lütfen doktorunuza bunlar hakkında bilgi veriniz. Bunlara reçetesiz olarak aldığınız ilaçlar ve bitkisel ilaçlar da dahildir.

Bunun sebebi, TREGS’in diğer ilaçların etkisini gösterme yolunu etkileyebilmesidir. Ayrıca, diğer ilaçlar da, TREGS’in etki gösterme yolunu etkileyebilir.

Aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız doktorunuza bunlar hakkında bilgi veriniz:

▪Aminoglikozid olarak isimlendirilen bir çeşit antibiyotik
▪Kloramfenikol adı verilen bir antibiyotik (başta göz olmak üzere enfeksiyon tedavisinde kullanılır)
▪Antikoagülanlar (kanı sulandırmak için kullanılan ilaçlar)

Eğer reçeteli yada reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

3. TREGS nasıl kullanılır ?

TREGS doktor, eczacı veya hemşire tarafından uygulanacaktır. TREGS aşağıdaki gibi uygulabilir:

• kas içine.

TREGS doktor, eczacı veya hemşire tarafından uygulanır ve kalsiyum içeren enjeksiyonlarla karıştırılmayacak veya size aynı anda verilmeyecektir.

Uygun kullanım ve doz/ uygulama sıklığı için talimatlar:

Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır. Doz, enfeksiyonun ciddiyetine ve tipine; başka antibiyotik kullanıp kullanmadığınız; kilonuz ve yaşınız; böbrekleriniz ve karaciğeriniz ne kadar iyi çalıştığına bağlı olacaktır. Size verilecek TREGS tedavisinin gün veya hafta sayısı, ne tür enfeksiyon kaptığınıza bağlıdır.

Uygulama yolu ve metodu:

TREGS IM, genellikle bir doktor veya hemşire tarafından kas içine uygulanır. Bir bölgeye 1 gramdan daha fazla enjeksiyon yapılmaması önerilmektedir.

Değişik yaş grupları:

Çocuklarda kullanımı:

Doktorunuz çocuğunuzun vücut ağırlığına bağlı olarak uygulanacak doza karar verecektir.

Vücut ağırlığı 50 kilograma (kg) eşit veya daha fazla olan yetişkinler, yaşlılar ve 12 yaş ve üzerindeki çocuklar:
Enfeksiyonun ciddiyetine ve tipine bağlı olarak günde bir kez 1 ila 2 gr. Şiddetli bir enfeksiyonunuz varsa, doktorunuz size daha yüksek bir doz verecektir (günde bir kez 4 g’a kadar). Günlük dozunuz 2 g’dan yüksekse, günde bir kez tek doz veya iki ayrı doz olarak alabilirsiniz.

Vücut ağırlığı 50 kg’dan az olan yeni doğan bebekler, bebekler ve 15 gün ile 12 yaş arasındaki çocuklar:
Enfeksiyonun ciddiyetine ve tipine bağlı olarak, çocuğun vücut ağırlığının her bir kg’ı için günde bir kez 50-80 mg TREGS. Şiddetli bir enfeksiyonunuz varsa, doktorunuz size vücut ağırlığınızın her kg’ı için 100 mg’a kadar, günde bir kez maksimum 4 g’a kadar daha yüksek bir doz verecektir. Günlük dozunuz 2 g’dan yüksekse, günde bir kez tek doz veya iki ayrı doz olarak alabilirsiniz.

Vücut ağırlığı 50 kg veya daha fazla olan çocuklara normal yetişkin dozu kullanılmalıdır.

Yeni doğan bebekler (0-14 gün)
Enfeksiyonun ciddiyetine ve tipine bağlı olarak, çocuğun vücut ağırlığının her bir kg’ı için günde bir kez 20 – 50 mg TREGS.

Maksimum günlük doz, bebeğin ağırlığının her bir kg’ı için 50 mg’dan fazla olmamalıdır.

Yaşlılarda kullanımı:

Yaşlı hastalarda TREGS’in yetişkinler için önerilen dozları kullanılmaktadır.

Özel kullanım durumları:

Böbrek /Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer ve böbrek rahatsızlığınız varsa, daha düşük doz kullanabilirsiniz. İhtiyacınız olan dozu aldığınızı kontrol etmek için kan testleri yaptırmanız gerekebilir. Doktorunuz ne kadar TREGS’e ihtiyacınız olacağına karar verecek ve karaciğer ve böbrek hastalığınızın şiddetine göre sizi yakından takip edecektir.

Eğer TREGS’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla TREGS kullandıysanız:

TREGS’i kullanmanız gerekenden fazla kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz veya en yakın hastaneye başvurunuz.

TREGS’ i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

Eğer almanız gereken bir TREGS dozunu almayı unutursanız, hatırlar hatırlamaz dozunuzu alınız. Ancak neredeyse bir sonraki doz zamanı gelmişse, unutulan dozu atlayınız.

TREGS ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

TREGS kullanmayı doktorunuza danışmadan bırakmayınız. Eğer bu ilacın kullanımı ile ilgili ilave sorularınız varsa, doktorunuz veya hemşirenize danışınız.

4. Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi, TREGS’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Yan etkiler sıklık derecelerine göre şu şekilde sınıflandırılır: Çok yaygın: 10 hastanın en az birinde görülebilir.

Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.

Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek: 1.000 hastanın birinden az görülebilir fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.

Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle sıklık derecesi tahmin edilemiyor.

Seftriakson ile tedavi, özellikle ciddi böbrek veya sinir sistemi problemleri olan yaşlı hastalarda nadiren bilinç azalmasına, anormal hareketlere, ajitasyona ve kasılmalara neden olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, TREGS’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

Şiddetli alerjik reaksiyonlar (bilinmiyor, sıklığı eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

•Yüz, boyun, dudak ve ağzın aniden şişmesi. Bu, nefes alma ve yutkunmada zorluğa yol açabilir.

•Ellerin, ayakların ve bileklerin aniden şişmesi.

Şiddetli deri reaksiyonları (bilinmiyor, sıklığı eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Eğer şiddetli deri döküntüsü yaşarsanız, hemen doktorunuza gidiniz.

Belirtiler arasında,

•Deride kabarcıklar veya soyulma ve muhtemelen ağızda kabarcıklar ile hızla gelişen şiddetli bir döküntü ((Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN)). Aşağıdaki semptomlardan herhangi biri veya birkaçı: yaygın döküntü, yüksek vücut ısısı, karaciğer enzim yükselmeleri, kan anormallikleri (eozinofili), büyümüş lenf düğümleri ve diğer vücut organlarının tutulumu (DRESS olarak da bilinen Eozinofili ve Sistemik Semptomların eşlik ettiği İlaç Reaksiyonu veya ilaç hipersensitivite sendromu).

•Ateş, titreme, baş ağrısı, kas ağrısı ve genellikle kendi kendini sınırlayan deri döküntülerine neden olan Jarisch-Herxheimer reaksiyonu. Bu, Lyme hastalığı gibi spiroketli enfeksiyonlar için TREGS tedavisine başladıktan kısa bir süre sonra ortaya çıkar.

Olası diğer yan etkiler

Yaygın
•Beyaz kan hücrelerinizdeki (lökositlerin azalması ve eozinofillerin artması gibi) ve plateletlerde anormallikler (trombositlerin azalması gibi)
•Gevşek dışkılama veya ishal
•Karaciğer fonksiyonları için kan testi sonuçlarındaki değişiklikler
•Döküntü
Yaygın olmayan
•Mantar enfeksiyonları (örneğin, pamukçuk veya genital mantar enfeksiyonları) •Beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma (granülositopeni)
•Kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma (anemi)
•Kanın pıhtılaşması ile ilgili sorunlar. Belirtiler arasında, yorgun hissetme, cildin kolay morarması ve eklemlerinizde ağrı ve şişlik olabilir.

•Baş ağrısı
•Baş dönmesi
•Mide bulantısı veya kusma
•Pruritis (kaşıntı)
•TREGS’in verildiği damarda ağrı veya yanma hissi. Enjeksiyon bölgesinde kabarcıklar, yoğun kızarıklık veya döküntü, yanma, ağrı, tahriş, kaşıntı.

•Yüksek sıcaklık (ateş)
•Anormal böbrek fonksiyon testi (kan kreatin değerinin artması).

Seyrek
•Kalın bağırsak (kolon) iltihabı. Belirtiler arasında genellikle kan ve mukuslu ishal, mide ağrısı ve ateş bulunur.

•Nefes almada zorluk (bronkospazm)
•Vücudunuzun büyük bir bölümünü kaplayabilen, kaşınma ve şişlik hissi veren yumrulu bir döküntü (kurdeşen)
•İdrarınızda kan veya şeker görülmesi
•Ödem (sıvı birikmesi)
•Titreme
•Ensefalopati (beyin dokusunda genelde dejeneratif değişikliklerin görüldüğü hastalıklara verilen isim)
•Enjeksiyon bölgesinde enfeksiyon
Bilinmiyor
•Daha önce reçete edilen antibiyotiğe yanıt vermeyebilecek ikincil bir enfeksiyon •Kırmızı kan hücrelerinin yok edildiği anemi türü (hemolitik anemi)
•Beyaz kan hücrelerinde ciddi azalma (agranülositoz)
•Konvülsiyonlar (havale-nöbet)
•Vertigo (dönme hissi)
•Pankreas iltihabı (pankreatit). Belirtileri arasında, mideden sırtınıza yayılan şiddetli ağrı bulunmaktadır.

•Ağız mukozasının iltihaplanması (stomatit)
•Dil iltihabı (glossit). Belirtiler arasında dilde şişme, kızarıklık ve ağrı bulunur
•Ağrı, mide bulantısı, kusma, ciltte sararma, kaşıntı, olağandışı koyu renkli idrar ve kil renkli dışkıya neden olabilen safra keseniz ve/veya karaciğerinizle ilgili sorunlar •Kemikterus (ciddi sarılığı olan yenidoğanlarda meydana gelebilen bir nörolojik durum)

•Akut karaciğer iltihaplanmanın (akut hepatitin) bir çeşidi olan ve sarılık ve kaşıntı ile karakterize edilen kolestatik hepatit
•Kalsiyum seftriakson çökeltilerinin neden olduğu böbrek sorunları (idrar atımı sırasında ağrı veya idrar miktarında azalma şeklinde ortaya çıkabilir.) Coombs testinde yalancı pozitif sonuç (bazı kan rahatsızlıkları için kullanılan bir test)
•Galaktozemi için yalancı pozitif sonuç (şeker galaktozunun anormal bir şekilde birikmesi)
•Seftriakson bazı kan şekeri testlerini etkileyebilir – lütfen doktorunuza danışınız.

Yan etkilerin raporlanması:

Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. TREGS’ in saklanması

TREGS’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Açılmamış flakon; 25°C’nin altında ışıktan korunarak ambalajında saklanmalıdır.

Çözücüsü ile rekonsititüsyondan sonra kullanıma hazır çözelti 25°C’de 6 saat, buzdolabında (2-8°C) 24 saat süreyle fiziksel ve kimyasal stabilitesini korur.

Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız

Etiketin veya ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra TREGS’i kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz TREGS’i kullanmayınız.

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

Ruhsat Sahibi:

PharmaVision Sanayi ve Ticaret Anonim Şirketi

Topkapı/Zeytinburnu/İstanbul

Telefon: 0212 482 00 00

Faks: 0212 482 00 33

Üretim Yeri:

PharmaVision Sanayi ve Ticaret Anonim Şirketi

Topkapı/Zeytinburnu/İstanbul

Bu kullanma talimatı …/…/… tarihinde onaylanmıştır.

—————————————————————————————————————–

AŞAĞIDAKİ BİLGİLER BU İLACI UYGULAYACAK SAĞLIK PERSONELİ İÇİNDİR

“TREGS 0.5 g IM enjeksiyonluk çözelti tozu ve çözücü” enjeksiyonluk toz içeren bir flakon ve 2 ml %1’lik lidokain hidroklorür içeren çözücü ampulden oluşmaktadır.

Uygulama şekli

İntramüsküler uygulama

TREGS 0.5 g IM flakonunun içindeki toz, 2 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisinde çözülür ve derin intragluteal enjeksiyon şeklinde uygulanır. Bir enjeksiyonda 1 gramdan fazla uygulanmaması önerilir. Eğer bir kerede 1 gramdan fazla TREGS uygulanacaksa, dozun bölünerek her iki gluteusa enjekte edilmesi gerekir. Seftriaksonun günlük kas içi uygulama dozu 2 gramı geçmemelidir.

Lidokain hidroklorür kullanılarak hazırlanan çözeltiler yalnız intramüsküler uygulama içindir, asla intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.

Çözücüsü ile rekonsititüsyondan sonra kullanıma hazır çözelti 25°C’de 6 saat, buzdolabında (2-8°C) 24 saat süreyle fiziksel ve kimyasal stabilitesini korur.

Parenteral yoldan kullanılacak ilaçlar, rekonstitüsyondan sonra iyice çalkalanmalı ve uygulanmadan önce gözle incelenerek partiküler madde içermediğinden emin olunmalıdır. Hazırlanan çözeltide partikül bulunuyorsa kullanılmamalıdır.

İntravenöz ya da intramüsküler uygulama için hazırlanan çözeltilerin renkleri konsantrasyon ve saklama sürelerine bağlı olarak açık sarı ile bal rengi arasında değişir. Renkteki değişiklikler ilacın aktivitesini ve güvenliliğini etkilemez.

Mikrobiyolojik açıdan, rekonstitüsyondan sonra hemen uygulanmalıdır. Eğer hemen

kullanıcının

sorumluluğundadır.

Doktorlar İçin Kullanma Talimatı

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TREGS 0.5 g IM enjeksiyonluk çözelti tozu ve çözücü
Steril
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etkin madde:
Her flakon;
500 mg seftriaksona eşdeğer miktarda 596,45 mg seftriakson sodyum içerir.

Her çözücü ampul (2 ml);
20 mg lidokain hidroklorür (%1) içerir.

Yardımcı madde:
Sodyum hidroksit (pH ayarlayıcı)……………………..(k.m.) Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

FARMASÖTİK FORM 3.

Enjeksiyonluk çözelti tozu ve çözücüsü
Enjeksiyonluk çözelti tozu, beyaz ya da sarımsı renkte tozdur.

Çözücü (%1’lik lidokain hidroklorür çözeltisi); renksiz, kokusuz, berrak çözeltidir.

Uygulama için hazırlandığında berrak renksiz çözelti halini alır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1.Terapötik endikasyonlar
TREGS, yenidoğanlar (doğumdan itibaren) dahil olmak üzere yetişkinlerde ve çocuklarda aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
– Bakteriyel menenjit
– İntra-abdominal (karın içi) enfeksiyonlar
– Kemik ve eklem enfeksiyonları
– Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları
– Komplike idrar yolları enfeksiyonları (piyelonefrit dahil)
– Toplum kökenli ve hastane kaynaklı pnömoni, akut bakteriyel komplike olmayan otitis media
– Gonore ve sifiliz
– Bakteriyel endokardit
TREGS ayrıca;
– Yetişkinlerde kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut alevlenmelerinin tedavisi için – 15 günlük yeni doğanlar dahil olmak üzere, yetişkinlerde ve çocuklarda yayılmış Lyme borreliosis (erken (evre II) ve geç (evre III)) tedavisi için
– Cerrahi alan enfeksiyonlarının ameliyat öncesi profilaksisi için
– Bakteriyel bir enfeksiyona bağlı olduğundan şüphelenilen ateşi olan nötropenik hastaların tedavisinde

– Yukarıda listelenen enfeksiyonlardan herhangi biri ile ilişkili veya ilişkili olduğundan şüphelenilen bakteriyemili hastaların tedavisinde kullanılmaktadır.

TREGS, olası nedensel bakteri aralığı kendi spektrumuna girmediğinde, diğer antibakteriyel ajanlarla birlikte uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Antibakteriyel ajanların uygun kullanımına ilişkin resmi kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doz, enfeksiyonun ciddiyetine, duyarlılığına, yeri ve tipine ve hastanın yaşı ve hepato-renal fonksiyonuna bağlıdır.

Aşağıdaki tablolarda önerilen dozlar, bu endikasyonlarda genel olarak önerilen dozlardır.

Özellikle şiddetli vakalarda, önerilen aralığın daha yüksek ucundaki dozlar düşünülmelidir.

Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki (≥ 50 kg) çocuklar

Uygulama sıklığı**

Endikasyon

1-2 g

Toplum kökenli pnömoni

Kronik obstrüktif akciğer hastalığının akut alevlenmeleri

Karın içi enfeksiyonlar

Komplike idrar yolu enfeksiyonları (piyelonefrit dahil)

2 g

Hastane kökenli pnömoni

Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları

Kemik ve eklem enfeksiyonları

2-4 g

Bakteriyel bir enfeksiyona bağlı olduğundan şüphelenilen ateşi olan nötropenik hastaların tedavisi

Bakteriyel endokardit

Bakteriyel menenjit

* Belgelenmiş bakteriyemide, önerilen doz aralığının üst sınırı düşünülmelidir.

** Günde 2 g’ın üzerindeki dozların uygulandığı durumlarda günde iki kez (12 saatte bir) uygulama düşünülebilir.

Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki (≥ 50 kg) çocuklar için spesifik dozaj programları gerektiren endikasyonlar:
Akut orta kulak iltihabı
Tek bir intramüsküler olarak 1-2 g seftrikason dozu verilebilir.

Sınırlı veriler, hastanın ciddi şekilde hasta olduğu veya önceki tedavinin başarısız olduğu durumlarda, seftriaksonun 3 gün boyunca günde 1-2 g intramüsküler doz olarak verildiğinde etkili olabileceğini düşündürmektedir.

Cerrahi alan enfeksiyonlarının ameliyat öncesi profilaksisi Ameliyat öncesi tek doz olarak 2 g.

Bel soğukluğu (Gonore)
Tek bir kas içi doz olarak 500 mg.

Sifiliz
Genellikle önerilen dozlar, günde bir kez 500 mg-1 g’dır ve 10-14 gün boyunca nörosifiliz için günde bir kez 2 g’a yükseltilir. Nörosifiliz de dahil olmak üzere sifilizdeki doz önerileri sınırlı verilere dayanmaktadır. Ulusal veya yerel rehberlik dikkate alınmalıdır.

Yaygın Lyme borreliosis (erken [Evre II] ve geç [Evre III]) 14-21 gün boyunca günde bir kez 2 g.

Önerilen tedavi süreleri değişiklik gösterir ve ulusal veya yerel kılavuzlar dikkate alınmalıdır.

Pediatrik popülasyon
Yeni doğanlar, bebekler ve 15 günlük ila 12 yaş arası çocuklar (< 50 kg)
Vücut ağırlığı 50 kg veya daha fazla olan çocuklar için normal yetişkin dozu verilmelidir.

Uygulama sıklığı**

Endikasyon

50-80 mg/kg

Günde 1 kez

Karın içi enfeksiyonlar

Toplum kökenli pnömoni

Hastane kökenli pnömoni

50-100 mg/kg (maks 4 g)

Günde 1 kez

Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları

Kemik ve eklem enfeksiyonları

Bakteriyel bir enfeksiyona bağlı olduğundan
şüphelenilen ateşi olan nötropenik hastaların tedavisi

80-100 mg/kg (maks 4 g)

Günde 1 kez

Bakteriyel menenji

100 mg/kg (maks 4 g)

Günde 1 kez

Bakteriyel endokardit

* Belgelenmiş bakteriyemide, önerilen doz aralığının üst sınırı düşünülmelidir.

** Günde 2 g’ın üzerindeki dozların uygulandığı durumlarda günde iki kez (12 saatte bir) uygulama düşünülebilir.

Bebekler ve 15 gün ila 12 yaş arası çocuklar (< 50 kg) için spesifik dozaj programları gerektiren endikasyonlar:
Akut orta kulak iltihabı
Akut orta kulak iltihabının başlangıç tedavisi için, tek bir intramüsküler doz olan seftrikason 50 mg/kg verilebilir. Sınırlı veriler, çocuğun ciddi şekilde hasta olduğu veya başlangıç tedavisinin başarısız olduğu durumlarda, seftriaksonun 3 gün boyunca günde 50 mg/kg’lık bir intramüsküler doz olarak verildiğinde etkili olabileceğini düşündürmektedir.

Cerrahi alan enfeksiyonlarının ameliyat öncesi profilaksisi 50-80 mg/kg ameliyat öncesi tek doz olarak.

Sifiliz
Genellikle önerilen dozlar, 10-14 gün boyunca günde bir kez 75-100 mg/kg’dır (en fazla 4 g). Nörosifiliz de dahil olmak üzere sifilizdeki doz önerileri çok sınırlı verilere dayanmaktadır. Ulusal veya yerel rehberlik dikkate alınmalıdır.

Yaygın Lyme borreliosis (erken [Evre II] ve geç [Evre III])
14-21 gün boyunca günde bir kez 50-80 mg/kg. Önerilen tedavi süreleri değişkenlik gösterir ve ulusal veya yerel yönergeler dikkate alınmalıdır.

0-14 gün yenidoğan
Seftriakson, posmenstrüel 41 haftaya (gebelik yaşı + kronolojik yaş) kadar olan prematüre yenidoğanlarda kontrendikedir.

Uygulama sıklığı

Endikasyon

Günde 1 kez

Karın içi enfeksiyonlar

Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları

Komplike idrar yolu enfeksiyonları (piyelonefrit dahil)

Toplum kökenli pnömoni

Hastane kökenli pnömoni

Kemik ve eklem enfeksiyonları

Bakteriyel bir enfeksiyona bağlı olduğundan şüphelenilen ateşi olan nötropenik hastaların tedavisi

50 mg/kg

Günde 1 kez

Bakteriyel endokardit

Bakteriyel menenjit

* Belgelenmiş bakteriyemide, önerilen doz aralığının üst sınırı düşünülmelidir.

Maksimum günlük doz 50 mg/kg aşılmamalıdır.

Özel dozaj programları gerektiren 0-14 günlük yenidoğanlar için endikasyonlar: Akut orta kulak iltihabı
Akut orta kulak iltihabının başlangıç tedavisi için, tek bir intramüsküler doz olan seftriakson 50 mg/kg verilebilir.

Cerrahi alan enfeksiyonlarının ameliyat öncesi profilaksisi Ameliyat öncesi tek doz olarak 20-50 mg/kg.

Sifiliz
Genel olarak önerilen doz, 10-14 gün boyunca günde bir kez 50 mg/kg’dır. Nörosifiliz de dahil olmak üzere sifilizdeki doz önerileri çok sınırlı verilere dayanmaktadır. Ulusal veya yerel rehberlik dikkate alınmalıdır.

Tedavi süresi
Tedavi süresi hastalığın seyrine göre değişir. Genel olarak antibiyotik tedavisinde olduğu gibi, seftriakson uygulamasına, hasta ateşsiz hale geldikten veya bakteriyel eradikasyon kanıtı elde edildikten sonra 48 – 72 saat devam edilmelidir.

Geriyatrik popülasyon
Yetişkinler için önerilen dozlar, böbrek ve karaciğer fonksiyonunun tatmin edici olması koşuluyla, yaşlı kişilerde herhangi bir değişiklik gerektirmez.

Uygulama şekli :
İntramusküler (kas içi) uygulama
TREGS derin intramusküler (kas içi) enjeksiyon ile uygulanabilir. Kas içi enjeksiyonlar, nispeten büyük bir kas kütlesi içine iyi bir şekilde enjekte edilmelidir ve bir bölgeye 1 g’dan fazla enjekte edilmemelidir.

Kullanılan çözücü lidokain olduğundan, ortaya çıkan çözelti asla intravenöz olarak uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3). Kazara intravenöz enjeksiyon, enjeksiyondan önce şırınganın aspirasyonuyla kontrol edilmelidir. Lidokainin Kısa Ürün Bilgilerindeki bilgiler dikkate alınmalıdır.

Seftriakson, yenidoğanlarda (≤ 28 gün), seftriakson-kalsiyum çökelme riski nedeniyle, parenteral beslenme gibi sürekli kalsiyum içeren infüzyonlar dahil kalsiyum içeren intravenöz solüsyonlarla tedaviye ihtiyaç duyuyorlarsa (veya gerekli olması bekleniyorsa) kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Kalsiyum içeren seyrelticiler (örn. Ringer solüsyonu veya Hartmann solüsyonu), bir çökelti oluşabileceğinden, flakonları sulandırmak veya yeniden yapılandırılmış bir flakonu intravenöz uygulama için daha fazla seyreltmek için kullanılmamalıdır. Seftriakson kalsiyum ile karıştırıldığında da seftriakson-kalsiyum çökeltisi meydana gelebilir. Aynı intravenöz uygulama hattında solüsyonlar içerir. Bu nedenle, seftriakson ve kalsiyum içeren solüsyonlar aynı anda karıştırılmamalı veya uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3, 4.4 ve 6.2).

Ameliyat yeri enfeksiyonlarının ameliyat öncesi profilaksisi için, seftriakson ameliyattan 30-90 dakika önce uygulanmalıdır.

Uygulamadan önce tıbbi ürünün sulandırılmasına ilişkin talimatlar için Bölüm 6.6’ya bakınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Mevcut veriler, böbrek fonksiyonunun bozulmaması koşuluyla, hafif veya orta dereceli karaciğer fonksiyon bozukluğunda doz ayarlaması gerektiğini göstermez.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışma verisi yoktur (Bkz. Bölüm 5.2).

Böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer fonksiyonu bozulmadığı sürece seftriakson dozunun azaltılmasına gerek yoktur. Sadece preterminal böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi < 10 mL/dak) vakalarında seftriakson dozu günde 2 g’ı geçmemelidir. Diyalize giren hastalarda diyalizden sonra ek doz uygulamasına gerek yoktur. Seftriakson periton veya hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz. Güvenlilik ve etkililik için yakın klinik izleme tavsiye edilir.

Şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalar

Hem ciddi böbrek hem de karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, güvenlilik ve etkililik için yakın klinik izleme tavsiye edilir.

Pediyatrik popülasyon :

Yenidoğan, bebek ve 12 yaşından küçük çocuklarda: Aşağıda belirtilen doz şeması günde tek dozda uygulanır.

Yenidoğanlar (14 günlüğe kadar):

Günde tek doz 20-50 mg/kg vücut ağırlığı; günlük doz 50 mg/kg’ı aşmamalıdır.

Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin eş zamanlı olarak yenidoğanlarda (≤28 gün) kullanımı kontrendikedir. Kalsiyum içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yenidoğanlarda TREGS kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3. Kontrendikasyonlar).

Bebek ve çocuklar (15 günlükten 12 yaşına kadar):

Günde tek doz 20-80 mg/kg.

Vücut ağırlığı 50 kg veya üstünde olan normal çocuklarda normal yetişkin dozu kullanılmalıdır. Akut bakteriyel komplike olmayan otitis media tedavisi için 50 mg/kg dozunda (1 g’ı aşmamak koşuluyla) tek uygulama önerilmektedir (single-shot therapy).

Geriyatrik popülasyon :

Yetişkinlerde önerilen dozlar, böbrek ve karaciğer fonksiyonu normal olan yaşlılarda herhangi bir değişiklik gerektirmez.

4.3.Kontrendikasyonlar

TREGS, sefalosporin sınıfı diğer antibiyotiklere veya bölüm 6.1’de listelenen ilacın içerdiği yardımcı maddelere karşı aşırı hassasiyeti olan hastalarda ve diğer beta-laktam antibiyotiklerine (penisilin, monobaktamlar ve karbepenem) karşı ciddi hipersensitivite öyküsü (örn. anafilaktik reaksiyon) olan hastalarda kontrendikedir.

Seftriakson aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

41 haftalık postmenstrüel yaşa (gebelik yaşı + kronolojik yaş) kadar prematüre yenidoğanlar*

Zamanında doğan yenidoğanlar (28 güne kadar):

– Hiperbilirubinemisi, sarılığı olanlar veya hipoalbuminemik veya asidotik olanlar (çünkü bunlar bilirubin bağlanmasının bozulma olasılığının bulunduğu durumlardır)*

– Seftriakson ve intravenöz kalsiyum içeren ürünlerin eş zamanlı olarak yenidoğanlarda (<28 gün) kullanımı kontrendikedir. Kalsiyum içeren intravenöz ürünleri kullanan (veya bu ürünleri kullanması beklenen) yenidoğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4, 4.8 ve 6.2).

* İn vitro çalışmalar seftriaksonun bilirubini serum albumininden ayırabildiğini ve bu hastalarda bilirubin ensefalopatisi gelişebileceğini göstermiştir.

Çözücü olarak lidokain çözeltisi kullanılıyorsa seftriaksonun intramüsküler enjeksiyonundan önce lidokain kontrendikasyonları dışlanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). Kısa Ürün Bilgilerinde özellikle kontrendikasyonlarda lidokaine ilişkin bilgilere bakınız.

Lidokain içeren seftriakson çözeltileri hiçbir zaman intravenöz olarak uygulanmamalıdır.

4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Tüm beta-laktam antibakteriyel ajanlarda olduğu gibi, ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları olursa, seftriakson tedavisi derhal kesilmeli ve yeterli acil önlemler başlatılmalıdır. Tedaviye başlanmadan önce, hastanın seftriaksona, diğer sefalosporinlere veya başka herhangi bir tipteki beta-laktam ajana karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsünün olup olmadığı belirlenmelidir. Diğer beta-laktam türü ajanlara karşı şiddetli olmayan aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalara seftriakson verildiği takdirde dikkatli olunmalıdır.

Seftriakson tedavisi ile ilişkili olarak yaşamı tehdit edici veya ölümcül olabilen şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar (Stevens Johnson sendromu veya Lyell’s sendromu/toksik epidermal nekroliz ve Eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç döküntüsü sendromu (DRESS)) bildirilmiştir; ancak bu olayların sıklığı bilinmemektedir (Bkz. Bölüm 4.8).

Kalsiyum içeren ürünlerle etkileşim
1 aylıktan küçük prematüre ve term bebeklerin akciğer ve böbreklerinde ölümcül olan seftriakson-kalsiyum çökeltileri bildirilmiştir. Bunların en az bir tanesi farklı zamanlarda ve farklı intravenöz hatlarından seftriakson ve kalsiyum uygulananlarda meydana gelmiştir. Günümüzde bilimsel veriler, seftriakson veya kalsiyum içeren çözeltilerle veya diğer kalsiyum içeren ürünlerle tedavi edilen yenidoğanlar haricindeki hastalarda herhangi bir intravasküler çökelti bildirimi olmamıştır. İn vitro çalışmalar yenidoğanların diğer yaş grupları ile karşılaştırıldığında daha yüksek seftriakson-kalsiyum çökelti riski olduğunu göstermiştir.

28 günlükten büyük hastalarda seftriakson ve kalsiyum içeren ürünler ardışık olarak kullanılabilir. Bu durumda infüzyon yolu uygun sıvılar verilerek iyice yıkanmalıdır. Seftriakson hiçbir yaş grubunda intravenöz kalsiyum içeren solüsyonlarla aynı anda bir “Y- seti” kullanılarak verilememelidir. Seftriakson Ringer ve Hartmann solüsyonu gibi kalsiyum içeren solüsyonlarla veya kalsiyum içeren parenteral beslenme solüsyonu ile sulandırılmamalı veya karıştırılmamalıdır. İntravenöz seftriakson ve oral kalsiyum içeren ürünler arasında veya intramusküler seftriakson ile intravenöz veya oral kalsiyum içeren ürünler arasındaki etkileşim konusunda henüz yeterli bilgi bulunmamaktadır. Kalsiyum içeren total parenteral beslenme (TPN) çözeltileri ile sürekli infüzyona ihtiyaç duyulan hastalarda, sağlık uzmanları benzer bir çökelti riski taşımayan alternatif antibakteriyel tedavilerin kullanımını düşünmek isteyebilir. Sürekli beslenme uygulamasına ihtiyaç duyulan hastalarda seftriakson kullanımı gerekli görülürse, TPN çözeltileri ve seftriakson aynı anda uygulanabilir; ama farklı bölgelere farklı infüzyon hatları ile uygulama yapılmalıdır. Alternatif olarak, seftriakson infüzyonu süresince TPN çözeltisinin infüzyonu durdurulabilir ve çözeltiler arasında infüzyon hatları yıkanabilir (Bkz. Bölüm 4.3, 4.8, 5.2 ve 6.2).

Pediatrik popülasyon
Yenidoğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda TREGS’in güvenliliği ve etkililiği, Pozoloji ve Uygulama Şekli bölümünde açıklanan dozlarla belirlenmiştir (Bkz. Bölüm 4.2). Çalışmalar, diğer bazı sefalosporinlerin olduğu gibi seftriaksonun da bilirubini serum albümininden ayırabildiğini göstermiştir.

TREGS prematüre ve term yenidoğanlarda bilirubin ensefalopatisi gelişme riskinden dolayı kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

İmmün aracılı hemolitik anemi
TREGS gibi sefalosporin sınıfı antibakteriyel ilaç kullanan çocuk ve yetişkin hastalarda immün-sistem aracılı hemolitik anemi olguları gözlenmiştir. (Bkz. Bölüm 4.8). Yetişkinlerde ve çocuklarda TREGS tedavisi sırasında ölümler dahil ciddi hemolitik anemi vakaları bildirilmiştir.

Seftriakson tedavisi sırasında anemi görülürse sefalosporine bağlı anemi tanısı göz önünde bulundurulmalıdır ve hastalığın etiyolojisi tespit edilene kadar tedavi durdurulmalıdır.

Uzun süreli tedavi
Uzun süreli tedavi sırasında düzenli aralıklarla tam kan sayımı yapılmalıdır.

Kolit/Duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı büyümesi
Seftriakson dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımında antibakteriyel ajan ile ilişkili kolit ve psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafif ila yaşamı tehdit edici arasında değişebilmektedir. Bu nedenle, seftriakson uygulaması sırasında veya sonrasında diyare ile başvuran hastalarda bu tanının düşünülmesi önemlidir (Bkz. Bölüm 4.8). Seftriakson tedavisinin kesilmesi ve Clostridium difficile için spesifik tedavinin uygulanması düşünülmelidir. Peristaltik hareketi inhibe eden tıbbi ürünler kullanılmamalıdır.

Diğer antibakteriyel ajanlarda olduğu gibi, duyarlı olmayan mikroorganizmaların neden olduğu süperenfeksiyonlarla meydana gelebilir.

Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği
Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliğinde, güvenlilik ve etkililiği için yakın klinik izleme tavsiye edilir (Bkz. Bölüm 4.2).

Serolojik testlerle etkileşim
TREGS yalancı pozitif test sonuçlarına sebep olabildiğinden, Coombs testleri ile etkileşim meydana gelebilir. TREGS galaktozemide de yalancı pozitif sonuçlara sebep olabilir (Bkz. Bölüm 4.8).

İdrarda glukoz tayini için enzimatik olmayan yöntemler yalancı pozitif sonuçlar verebilir. TREGS ile tedavi sırasında idrarda glukoz testi enzimatik olarak yapılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8).

Seftriakson varlığı, bazı kan glukozu takip sistemleriyle elde edilen tahmini kan şekeri değerlerinde yalancı düşüşe neden olabilir. Her bir sisteme ait kullanma talimatına bakınız. Gerekirse alternatif test yöntemleri kullanılmalıdır.

Antibakteriyel spektrum
Seftriakson sınırlı bir antibakteriyel aktivite spektrumuna sahiptir ve patojen önceden doğrulanmadıkça, bazı enfeksiyon tiplerinin tedavisinde tek ajan olarak kullanım için uygun olmayabilir (Bkz. Bölüm 4.2). Seftriaksona dirençli organizmaları da içeren şüpheli patojenlerin olduğu polimikrobiyal enfeksiyonlarda başka bir antibiyotiğin kullanımı düşünülmelidir.

Lidokain kullanımı
Çözücü olarak lidokain çözeltisi kullanıldığı takdirde, seftriakson çözeltileri sadece

lidokainin

kontrendikasyonları, uyarılar ve lidokainin Kısa Ürün Bilgilerinde detaylı olarak verilen diğer ilgili bilgiler dikkate alınmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3). Lidokain çözeltisi hiçbir zaman intravenöz yolla uygulanmamalıdır.

Biliyer litiazis
Sonogramlarda gölgeler gözlendiği takdirde kalsiyum seftriakson çökeltileri olasılığı dikkate alınmalıdır. Safra kesesi sonogramlarında, safra taşları ile karıştırılan gölgeler saptanmış ve günde 1 g ve üzeri seftriakson dozlarında daha sık gözlenmiştir. Özellikle pediyatrik popülasyonda dikkatli olunmalıdır. Bu çökeltiler, seftriakson tedavisinin kesilmesinden sonra kaybolur. Kalsiyum seftriakson çökeltileri nadiren semptomlarla ilişkilendirilmiştir. Semptomatik vakalarda, cerrahi olmayan konservatif tedavi önerilir ve hekim, spesifik yarar/risk değerlendirmesine dayanarak, seftriakson tedavisini kesmeyi düşünmelidir (Bkz. Bölüm 4.8).

Biliyer staz
TREGS ile tedavi edilen hastalarda muhtemelen biliyer obstrüksiyon etiyolojisine bağlı pankreatit vakaları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Çoğu hasta, biliyer staz ve biliyer çamur için risk faktörleri (örn. daha önce alınmış majör tedavi, şiddetli hastalık ve total parenteral beslenme ürünleri) ile başvurmuştur. TREGS ile ilişkili biliyer çökeltinin bir tetikleyicisi veya kofaktörü ihtimali göz ardı edilmemelidir.

Renal litiazis
Renal litiazis vakaları bildirilmiş, seftriakson tedavisinin kesilmesiyle geri dönüşümlü olmuştur (Bkz. Bölüm 4.8). Semptomatik olgularda sonografi yapılmalıdır. Renal litiazis geçmişi olan veya hiperkalsiüri olan hastalarda kullanım, hekim tarafından, spesifik yarar/risk değerlendirmesine dayanılarak düşünülmelidir.

Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (JHR)
Spiroket enfeksiyonu olan bazı hastalar, seftriakson tedavisine başladıktan kısa bir süre sonra bir Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (JHR) yaşayabilir. JHR genellikle kendi kendini sınırlayan bir durumdur veya semptomatik tedavi ile yönetilebilmektedir. Böyle bir reaksiyon meydana gelirse antibiyotik tedavisi kesilmemelidir.

Ensefalopati
Özellikle şiddetli böbrek yetmezliği (Bkz. Bölüm 4.2) veya merkezi sinir sistemi bozuklukları olan yaşlı hastalarda seftriakson kullanımı ile ensefalopati bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Seftriakson ile ilişkili ensefalopatiden şüpheleniliyorsa (örn. bilinç düzeyinde azalma, mental durum değişikliği, miyoklonus, konvülsiyonlar), seftriaksonun kesilmesi düşünülmelidir. Sodyum: Her 0,5 gram TREGS 1,8 mmol sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Çökelti oluşabileceğinden; TREGS flakonlarını sulandırmak veya sulandırılmış bir flakonu intravenöz uygulama için seyreltmek üzere Ringer çözeltisi veya Hartmann çözeltisi gibi kalsiyum içeren çözücüler kullanmayınız. Aynı intravenöz uygulama hattında kalsiyum içeren

çözeltilerle karıştırıldığında da seftriakson-kalsiyum çökeltisi meydana gelebilir. Seftriakson bir Y seti aracılığıyla parenteral beslenme gibi sürekli kalsiyum içeren infüzyonlar da dahil olmak üzere eş zamanlı olarak kalsiyum içeren intravenöz çözeltilerle birlikte uygulanmamalıdır. Ancak, yenidoğanlar dışındaki hastalarda, seftriakson ve kalsiyum içeren çözeltiler infüzyonlar arasında infüzyon hatlarının uygun bir sıvıyla çok iyi yıkanması şartı ile, birbirinin ardından sıralı olarak uygulanabilir. Göbek kordon kanından elde edilen yetişkin ve yenidoğan plazmasının kullanıldığı in vitro çalışmalar, yenidoğanlarda seftriakson-kalsiyum çökelme riskinin artmış olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 4.2, 4.3, 4.4, 4.8 ve 6.2).

TREGS’in oral antikoagülanlar ile eşzamanlı kullanımı, anti-vitamin K etkisini ve kanama riskini artırabilir. Seftriakson ile tedavisi sırasında ve sonrasında, Uluslararası Normalize Oranın (INR) sıklıkla izlenmesi ve anti-vitamin K ilacının pozolojisinin buna göre ayarlanması önerilir (Bkz. Bölüm 4.8).

Sefalosporinler ile birlikte kullanıldığında aminoglikozidlerin renal toksisitesinde potansiyel bir artış olduğuna dair çelişkili kanıtlar vardır. Bu gibi vakalarda klinik aminoglikozit seviyeleri ve renal fonksiyonun yakından takip edilmesi ile ilgili öneriler göz önüne alınmalıdır.

İn vitro bir çalışmada, kloramfenikol ve seftriakson kombinasyonunun antagonist etki gösterdiği saptanmıştır. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.

Seftriakson ile oral kalsiyum içeren ürünler arasında veya intramüsküler seftriakson ile kalsiyum içeren ürünler (intravenöz veya oral) arasında herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.

Seftriakson ile tedavi edilen hastalarda Coombs testi yalancı pozitif sonuçlar verebilmektedir. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi seftriakson da galaktozemi testlerinde yalancı pozitif sonuçlara neden olabilir.

Benzer şekilde, idrarda glukoz tayini için kullanılan enzimatik olmayan testlerde de yalancı pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle, seftriakson tedavisi sırasında idrarda glukoz tayini enzimatik testlerle yapılmalıdır.

Yüksek doz seftriakson ile güçlü diüretiklerin (örneğin, furosemid) aynı anda uygulanması sonucu herhangi bir böbrek fonksiyon bozukluğuna rastlanmamıştır.

Probenesid ile eş zamanlı kullanımı seftriaksonun eliminasyonunu azaltmamaktadır.

4.6.Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda seftriakson sodyum kullanımına ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Ancak, seftriaksonun hormonal kontraseptif ilaçların etkinliği üzerinde ters etki gösterme olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle, hastalara seftriakson tedavisi sırasında veya tedaviyi takip eden ilk ay destekleyici ve hormonal olmayan kontraseptif yöntemlerin kullanılması önerilmelidir.

Gebelik dönemi

Seftriakson plasenta bariyerini geçer. Gebe kadınlarda seftriakson kullanımına ilişkin sınırlı miktarda veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, embriyonal/fetal, perinatal ve postnatal gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3). Seftriakson, yalnızca hamilelik sırasında ve özellikle hamileliğin ilk üç ayında, yarar, riskten ağır basıyorsa uygulanmalıdır.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Seftriakson düşük konsantrasyonlarda insan sütüne geçer, ancak terapötik dozlarda seftriaksonun emzirilen bebekler üzerinde herhangi bir etkisi beklenmemektedir. Buna karşın, diyare ve mukoz membranların fungal enfeksiyon riski göz ardı edilmemelidir. Sensitizasyon olasılığı dikkate alınmalıdır. Laktasyonun sonlandırılması veya seftriakson tedavisinin sonlandırılması/yapılmaması kararı verilirken laktasyonun çocuk için faydası ile tedavinin anne için faydası göz önünde bulundurulmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Üreme çalışmaları, erkek veya kadın doğurganlığı üzerinde olumsuz etkilere dair hiçbir kanıt göstermemiştir.

4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

TREGS ile tedavi sırasında araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilecek istenmeyen etkiler (ör. baş dönmesi) meydana gelebilir (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalar araç veya makine kullanırken dikkatli olmalıdır.

4.8.İstenmeyen etkiler

Seftriakson için en sık raporlanan advers reaksiyonlar eozinofili, lökopeni, trombositopeni, diyare, döküntü ve karaciğer enzimlerinde artış şeklindedir. Seftriakson advers reaksiyonlarının sıklığını belirlemek için kullanılan veriler klinik çalışmalardan elde edilmiştir.

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sistem organ sınıfı

Yaygın

Yaygın
olmayan

Seyrek

Bilinmiyora

Enfeksiyon ve enfestasyon

Genital mantar enfeksiyonu

psödomembranöz kolitb

Süperenfeksiyonb

Kan ve lenf sistemi
hastalıkları

Eozinofili
Lökopeni
Trombositopeni

Granülositopeni Anemi

Koagülopati

Hemolitik anemib Agranülositoz

Bağışıklık sistemi
hastalıkları

Anafilaktik şok
Anafilaktik reaksiyon Anafilaktoid
reaksiyon
Aşırı duyarlılıkb
Jarisch-Herxheimer reaksiyonub

Sinir sistemi hastalıkları

Baş ağrısı Sersemlik

Ensefalopati

Konvülsiyon

Kulak ve iç kulak
hastalıkları

Vertigo

Solunum, göğüs

Bronkospazm

bozuklukları
ve mediastinal hastalıklar

Gastrointestina l hastalıklar

Diyareb
Yumuşak dışkı

Mide bulantısı Kusma

Pankreatitb
Stomatit

Glossit

Hepatobilier hastalıklar

Karaciğer
enzimi artışı

Safra kesesi çökeltisib Kernikterus
Hepatitc

Kolestatik hepatitb,c

Deri ve
yumuşak doku hastalıkları

Döküntü

Kaşıntı

Ürtiker

Stevens Johnson
Sendromub
Toksik epidermal
nekrolizb
Eritema multiforme Akut generalize
ekzantematöz
püstülosis (AGEP)
Eozinofili ve sistemik semptomların eşlik
ettiği ilaç reaksiyonu

(DRESS)b

Böbrek ve idrar yolu
hastalıkları

Hematüri
Glikozüri

Oligüri
Renal presipitasyon (geri dönüşümlü)

Genel
bozukluklar ve uygulama yeri koşulları

Flebit
Enjeksiyon bölgesinde
reaksiyonlar

Pireksi

Ödem
Titreme

Araştırmalar

Kan kreatinin
seviyesinde artış

Coombs testi yalancı pozitifb
Galaktozemi testi
yalancı pozitifb
Glukoz tayini için
enzimatik
yöntemlerde yalancı pozitifb

a Pazarlama sonrası raporları temel almaktadır. Bu reaksiyonlar belirli olmayan büyüklükteki

bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiği için, sıklıklarının güvenli bir şekilde tahmin edilmesi mümkün olmayabilir, bu sebeple bilinmiyor olarak sınıflandırılır.

b Bkz. Bölüm 4.4
c Genellikle seftriaksonun kesilmesiyle geri dönüşümlüdür.

Seçili advers reaksiyonların tanımı

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

ilişkilendirilebilir. Gerekli sıvı ve elektrolit yönetimi yapılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Seftriakson-kalsiyum tuzu çökeltisi
İntravenöz seftriakson ve kalsiyum ile tedavi edilmiş olan preterm ve term yenidoğanlarda (<28 günlük), seyrek, şiddetli ve bazı vakalarda ölümcül olan advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Ölüm sonrası vakalarda, akciğer ve böbreklerde seftriakson-kalsiyum tuzu çökeltileri gözlenmiştir. Yenidoğanlarda yüksek çökelti riski, kan hacminin düşük olmasının ve seftriaksonun yarılanma ömrünün yetişkinlere kıyasla daha uzun olmasının bir sonucudur (Bkz. Bölüm 4.3, 4.4 ve 5.2).

Çoğunlukla yüksek dozlarla tedavi edilen (örn. ≥ 80 mg/kg/gün veya 10 gramı aşan toplam doz) ve başka risk faktörleri (örn. dehidratasyon, yatağa bağlı kalmak) olan çocuklarda, idrar yolunda seftriakson çökeltisi vakaları bildirilmiştir. Bu olay asemptomatik veya semptomatik olabilir ve üreteral obstrüksiyonuna ve postrenal akut renal yetmezliğe yol açabilir; ancak seftriaksonun kesilmesiyle genellikle geri dönüşümlüdür (Bkz. Bölüm 4.4).

Esas olarak önerilen standart dozdan daha yüksek dozlarla tedavi edilen hastalarda, safra kesesinde seftriakson kalsiyum tuzu çökeltisi gözlenmiştir. Yapılan prospektif çalışmalar, çocuklarda intravenöz uygulamayla gözlenen çökelme insidansı (bazı çalışmalarda %30’un üzerinde) değişkenlik göstermiştir. İnsidans yavaş infüzyonla (20 – 30 dakika) daha düşük görünmektedir. Bu etki genellikle asemptomatiktir; ancak çökeltilere nadir durumlarda ağrı, bulantı ve kusma gibi klinik semptomlar eşlik etmiştir. Bu vakalarda semptomatik tedavi önerilir. Çökelti, seftriakson tedavisinin kesilmesinden sonra genellikle geri dönüşümlüdür (Bkz. Bölüm 4.4).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9.Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında, bulantı, kusma veya diyare görülebilir. İlaç konsantrasyonu hemodiyaliz veya periton diyaliziyle azaltılamaz. Spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Doz aşımı tedavisi semptomatik olmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için antibakteriyeller. Diğer beta – laktam antibakteriyal ilaçlar Sefalosporinler (3. Kuşak)

ATC kodu:J01DD04

Etki mekanizması

Seftriakson, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBS’ler) bağlanarak hücre duvarı sentezini inhibe eder. Bu, hücre duvarı (peptidoglikan) biyosentezinin kesintiye uğramasıyla sonuçlanır, bu da bakteri hücresinin yıkımına ve ölümüne sebep olur.

Direnç
Seftriaksona karşı bakteriyel direnç, aşağıdaki mekanizmalardan bir veya daha fazlasına bağlı olabilir:

– Belirli aerobik Gram-negatif bakteri türlerinde indüklenebilen veya stabil olarak dereprese olabilen, genişlemiş spektrumlu beta-laktamazlar (ESBL’ler), karbapenemazlar ve Amp C enzimleri dahil beta-laktamazlar tarafından hidroliz.

– Penisilin bağlayıcı proteinlerin seftriakson için afinitesinde azalma.

– Gram negatif organizmalarda dış membranlarının geçirgenliğinin olmaması.

– Bakteriyel efluks pompaları.

Duyarlılık testi sınır değerleri

Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testi Komitesi (EUCAST) tarafından belirlenen minimum inhibitör konsantrasyon (MİK) sınır değerleri aşağıdaki gibidir:

Patojen

Duyarlı

Dirençli

Enterobacteriaceae

≤1

>2

Staphylococcus türleri

a

a

Streptococcus türleri (Grup A, B, C ve G)

b

b

Streptococcus pneumoniae

≤0,5c

>2

Viridans group, Streptococci

≤0,5

>0,5

Haemophilus influenzae

≤0,12c

>0.12

Moraxella catarrhalis

≤1

>2

Neisseria gonorrhoeae

≤0,12

>0,12

Neisseria meningitidis

≤0,12c

>0,12

Türlerle ilgili olmayan

≤1d

>2

a. Sefoksitin duyarlılığından kaynaklanan duyarlılık.

b. Penisilin duyarlılığından kaynaklanan duyarlılık.

c. Duyarlı sınır değerinin üzerinde seftriakson MİK değerine sahip izolatlar nadiren görülmektedir ve saptandıkları takdirde tekrar test edilmeli ve doğrulanırsa bir referans laboratuvara gönderilmelidir.

d. Sınır değerleri, 1 g x 1 günlük intravenöz doz ve en az 2 g x 1 olacak şekilde yüksek doz için geçerlidir.

Spesifik patojenlere karşı klinik etkinlik

Edinilmiş direncin sıklığı belirli bazı türler için coğrafi olarak ve zamanla değişebilmektedir ve özellikle şiddetli enfeksiyonları tedavi ederken, direnç hakkında yerel bilgi gereklidir. Direncin yerel sıklığında seftriaksonun kullanımının en az bazı enfeksiyon türlerinde şüpheli olduğu zaman gerekli ölçüde uzman görüşü gerekmektedir.

Yaygın olarak duyarlı türler

Gram-pozitif aeroblar
Staphylococcus aureus (Metisiline duyarlı)£
Staphylococci koagülaz negatif (Metisiline duyarlı)£ Streptococcus pyogenes(Grup A)
Streptococcus agalactiae(Grup B)
Streptococcus pneumoniae
Viridans Group Streptococci
Gram-negatif aeroblar
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoea
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis

Providencia türleri
Treponema pallidum

Edinilmiş direncin sorun olabileceği türler

Gram-pozitif aeroblar:
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Gram-negatif aeroblar:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli%
Klebsiella pneumoniae%
Klebsiella oxytoca%
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Anaeroblar:
Bacteroides türleri
Fusobacterium türleri
Peptostreptococcus türleri
Clostridium perfringens

Doğal olarak dirençli organizmalar

Gram-pozitif aeroblar:
Enterococcus türleri
Listeria monocytogenes
Gram-negative aerobes:
Acinetobacter baumannii
Pseudomonas aeruginosa
Stenotrophomonas maltophilia
Anaeroblar:
Clostridium difficile
Diğerleri:
Chlamydia türleri
Chlamydophila türleri
Mycoplasma türleri
Legionella türleri
Ureaplasma urealyticum

£ Metisiline dirençli tüm stafilokoklar seftriaksona dirençlidir. + En az bir bölgede direnç oranları >%50.

% ESBL üreten suşlar her zaman dirençlidir.

5.2.Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

İntramüsküler uygulama
İntramüsküler enjeksiyonu takiben ortalama pik plazma seftriakson düzeyleri, eşdeğer bir dozun intravenöz uygulamasından sonra gözlenenlerin yaklaşık yarısıdır. İntramüsküler, tek doz 1 g’lık uygulamadan sonraki 2-3 saat içinde ulaşılan maksimum plazma konsantrasyonu 81 mg/litre’dir.

İntramüsküler uygulamadan sonra plazma konsantrasyonu-zaman eğrisinin altındaki alan, eşdeğer bir dozun intravenöz uygulamasından sonraki alana eşdeğerdir.

İntravenöz uygulama
Seftriaksonun 500 mg’lık ve 1 gramlık bolus intravenöz enjeksiyonundan sonra ortalama pik konsantrasyonları, sırasıyla yaklaşık olarak 120 mg/litre ve 200 mg/litre’dir. Seftriaksonun 500 mg, 1 g ve 2 g’lık intravenöz infüzyonundan sonra plazma seftriakson konsantrasyonları sırasıyla yaklaşık 80, 150 ve 250 mg/litre’dir.

Dağılım:
Seftriakson dağılım hacmi 7 – 12 L’dir. En ilgili patojenlerin minimal inhibitör konsantrasyonlarının çok üzerindeki konsantrasyonlar, akciğer, kalp, safra yolları/karaciğer, bademcik, orta kulak ve nazal mukoza, kemik ve beyin omurilik, plevral, prostat ve sinovyal sıvıları içeren dokularda saptanabilir. Tekrarlanan uygulamada ortalama pik plazma konsantrasyonunda (Cmax) %8-15’lik bir artış görülür; kararlı duruma çoğu durumda uygulama yoluna bağlı olarak 48 – 72 saat içinde ulaşılır.

Belirli dokulara penetrasyon
Seftriakson, meninkslere penetre olur. Meninkslerde enflamasyon olduğunda penetrasyon en fazladır. Bakteriyel menenjitli hastalarda BOS’taki (beyin omurilik sıvısı) ortalama pik seftriakson konsantrasyonlarının plazma düzeylerinin %25’ine kadar olduğu, meninkslerde enflamasyonun olmadığı hastalarda ise bu oranın plazma düzeylerinin %2’si olduğu bildirilmiştir. BOS’taki pik seftriakson konsantrasyonlarına intravenöz enjeksiyondan yaklaşık 4-6 saat sonra ulaşılır. Seftriakson plasentadan geçer ve anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunur. (Bkz. Bölüm 4.6).

Proteine bağlanma
Seftriakson, geri dönüşümlü olarak albümine bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma, 100

Bağlanma

doyurulabilirdir ve bağlanan kısım artan konsantrasyonla azalır (300 mg/litre plazma konsantrasyonunda %85’e kadar).

Biyotransformasyon
Seftriakson sistematik olarak metabolize edilmez, fakat bağırsak florası tarafından inaktif metabolitlere dönüştürülür.

Eliminasyon
Seftriaksonun (bağlı ve serbest) total plazma klerensi 10-22 mL/dakika’dır. Renal klerens 5-12 mL/dakikadır.Seftriaksonun %50-60’ı değişmemiş olarak idrarla, tamamına yakını glomerüler filtrasyon ile, %40-50’si ise değişmemiş olarak safrayla atılır. Yetişkinlerde eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 8 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

Seftriaksonun farmakokinetiği lineer değildir. Toplam ilaç konsantrasyonu bazında eliminasyon yarı-ömrü hariç, tüm temel farmakokinetik parametreler doza bağımlıdır ve dozla orantılı olarak daha az artar. Doğrusal olmama, plazma protein bağlanmasının doygunluğundan kaynaklanır ve bu nedenle toplam plazma seftriakson için gözlenir, ancak serbest (bağlanmamış) seftriakson için gözlenmez.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Geriatrik popülasyon:
75 yaşın üstündeki yaşlı hastalarda ortalama eliminasyon yarı ömrü genç yetişkinlerle karşılaştırıldığında genellikle 2-3 kez daha uzundur.

Pediatrik popülasyon:
Yenidoğanlarda seftriaksonun yarı ömrü uzundur. Doğumdan 14 güne kadar, glomerüler filtrasyonun azalması ve protein bağlanmasının değişmesi gibi faktörler serbest seftriakson düzeylerini daha da artırabilir. Çocukluk döneminde yarı ömür, yenidoğanlara ve yetişkinlere

göre daha düşüktür. Toplam seftriaksonun plazma klirensi ve dağılım hacmi, yenidoğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda yetişkinlere göre daha fazladır.

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ciddi böbrek fonksiyonu bozukluğu olan hastalar da dahil, seftriaksonun farmakokinetik özelliklerinde çok az değişiklik gözlenir ve eliminasyon yarılanma ömrü hafif düzeyde uzar (2 katından az).

Böbrek yetmezliğinde yarılanma ömründeki nispeten az oranda düzeyde görülen artış, böbrek dışı klirenste gerçekleşen ve protein bağlanmasındaki azalmadan ve toplam seftriaksonun böbrek dışı klirensinde buna karşılık gelen artıştan kaynaklanan telafi edici bir artış ile açıklanmaktadır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda seftriaksonun eliminasyon yarılanma ömrü artmaz; bunun nedeni, renal klirensteki kompansatuar artıştır. Bu aynı zamanda, seftriakson plazma serbest fraksiyonunda meydana gelen ve dağılım hacminde toplam klirensinki ile paralel bir artış görülen paradoksal toplam ilaç klirensi artışına katkıda bulunan artıştan da kaynaklanmaktadır.

Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkisi:

Diğer beta-laktamlarda olduğu gibi, in vivo etkililik ile en iyi korelasyonu gösteren

bağlanmamış

konsantrasyonun minimum inhibitör seftriakson konsantrasyonunun (MİK) üzerinde kaldığı dozlama aralığının yüzdesidir (yani %T >MİK).

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmalarında, yüksek dozlarda seftriakson kalsiyum tuzunun köpeklerin ve maymunların safra kesesinde konkrementlerin ve çökeltilerin oluşumuna yol açtığına dair kanıtlar elde edilmiştir. Bunların geri dönüşümlü oldukları görülmüştür. Hayvan çalışmalarında, üreme ve genotoksisite açısından toksisite kanıtı saptanmamıştır. Seftriaksona ilişkin karsinojenisite çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.Yardımcı maddelerin listesi

Çözücü ampul:

Enjeksiyonluk su

Sodyum hidroksit

6.2.Geçimsizlikler

İntramüsküler uygulama için; TREGS, lidokain hidroklorür içeren çözücüden başka bir çözücü ile aynı şırınga içerisinde karıştırılmamalıdır.

Özellikle, kalsiyum içeren seyrelticiler (örneğin Ringer çözeltisi veya Hartman çözeltisi) seftriakson flakonlarını rekonstitüe etmek için veya rekonstitüe edilmiş bir flakonu IV uygulama için daha fazla seyreltmek için kullanılmamalıdır, çünkü çökelti oluşabilir. Seftriakson ve kalsiyum içeren çözeltiler karıştırılmamalı veya aynı anda uygulanmamalıdır.

Literatür verilerine göre seftriakson; amsakrin, vankomisin, flukonazol, aminogliklozidler ve labetolol ile geçimsizdir.

6.3.Raf ömrü

Açılmamış flakon: 24 ay

Rekonstitüsyondan sonra, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında 6 saat, buzdolabında (2 – 8°C) 24 saat süreyle fiziksel ve kimyasal stabilitesini korur.

Mikrobiyolojik açıdan hazırlanan çözeltilerin bekletilmeden kullanılması önerilir. Eğer kullanılmayacaksa saklama koşulları ve süresi kullanıcının sorumluluğundadır.

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
Açılmamış flakon: 25°C’nin altında ışıktan koruyarak ambalajında saklanmalıdır.

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
Her bir karton kutu; enjeksiyonluk çözelti tozu içeren 1 adet flakon ve 1 adet çözücü ampul içermektedir.

Flakon:
Aluminyum flip-off kapak ve bromobutil kauçuk tıpa ile kapatılmış renksiz, 10 ml hacminde, cam flakonlar (Tip III)
Çözücü ampul:
2 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisi içeren renksiz, halkalı, cam ampul (Tip I).

6.6.Beşeri tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da artık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

Parenteral solüsyonun hazırlanması:
Parenteral yoldan kullanılacak ilaçlar, rekonstitüsyondan sonra iyice çalkalanmalı ve uygulanmadan önce gözle incelenerek partiküler madde içermediğinden emin olunmalıdır. Hazırlanan çözeltide partikül bulunuyorsa kullanılmamalıdır.

Hazırlanan çözeltilerin renkleri konsantrasyon ve saklama sürelerine bağlı olarak açık sarı ile bal rengi arasında değişir. Renkteki değişiklikler ilacın aktivitesini ve güvenliliğini etkilemez.

İntramüsküler uygulama
TREGS 0.5 g IM flakonunun içindeki toz, 2 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisinde çözülür, berrak, renksiz bir çözelti olana kadar çalkalanır ve derin intragluteal enjeksiyon şeklinde uygulanır (Uygulama için Bkz. Bölüm 4.2.).

Lidokain hidroklorür içeren çözücü ile hazırlanan çözeltiler sadece intramüsküler yoldan uygulanmalı, asla intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.

7. RUHSAT SAHİBİ
PharmaVision Sanayi ve Ticaret Anonim Şirketi
Topkapı/Zeytinburnu/İstanbul
Telefon: 0212 482 00 00
Faks: 0212 482 00 33
8. RUHSAT NUMARASI
246/87
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 13.12.2012
Ruhsat yenileme tarihi: 09.11.2018
10. KÜB’ ÜN YENİLENME TARİHİ


Paylaşmak için Bağlantılar:

Bir yanıt yazın