REQUIP XL 2 MG UZATILMIŞ SALIMLI 28 TABLET
Temel Etkin Maddesi:
ropinirol
Üreten İlaç Firması:
GLAXOSMİTHKLİNE İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
ropinirol
Üreten İlaç Firması:
GLAXOSMİTHKLİNE İLAÇLARI SAN. VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699522030231
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
213,96 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699522030231
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
213,96 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N04 PARKİNSON İLAÇLARI, N04B DOPAMİNERJİKLER, N04BC Dopamin agonistleri, N04BC04, ropinirol
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N04 PARKİNSON İLAÇLARI, N04B DOPAMİNERJİKLER, N04BC Dopamin agonistleri, N04BC04, ropinirol
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
REQUIP XL 2 mg uzatılmış salımlı tablet
Ağızdan alınır.
•Etkin madde:Her tablet, 2 mg ropinirole eşdeğer 2,28 mg ropinirol hidroklorür içerir. •Yardımcı maddeler: Hipromelloz, laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilmiştir), gliserol dibehenat, mannitol, karmelloz sodyum, hidrojene Hint yağı, povidon K29-32, maltodekstrin, magnezyum stearat, susuz kolloidal silika, sarı demir oksit (E172), Opadry Pembe OY-S-24900 (hipromelloz, titanyum dioksit (E171), makrogol 400, kırmızı demir oksit (E172), sarı demir oksit (E172)).
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı kullandığınızı doktorunuza söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.REQUIP XL nedir ve ne için kullanılır?
2.REQUIP XL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.REQUIP XL nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.REQUIP XL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. REQUIP XL nedir ve ne için kullanılır?
REQUIP XL; pembe renkli, kapsül şeklinde, film kaplı tabletler halindedir. Tabletlerin bir yüzünde GS, diğer yüzünde 3V2 baskısı vardır. REQUIP XL, çocuk emniyetli bastırılarak açılan blister ambalajlarda bulunmaktadır ve her kutuda 28 tablet vardır.
REQUIP XL, dopamin agonistleri adı verilen ilaç grubunun bir üyesidir ve etkin madde olarak ropinirol içerir. Dopamin agonistleri beyni, dopamin adı verilen doğal bir maddeye benzer şekilde etkilemektedir.
REQUIP XL, Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılır. Parkinson hastalığı; titreme, esnek olmayan vücut duruşu, ağır hareketler, ayak sürüme ve dengesiz yürüyüş gibi belirtilerle karakterize hareket kabiliyetini etkileyen bir beyin hastalığıdır. Parkinson hastalığında beynin bazı bölümlerinde dopamin düzeyi düşüktür. Ropinirol, beyni bazı yönlerden dopamin gibi etkiler ve Parkinson hastalığı belirtilerinin azalmasına yardımcı olur.
REQUIP XL, Parkinson hastalığının tedavisinde tek başına kullanılabileceği gibi başka ilaçlarla (levodopa) birlikte de kullanılabilir.
1
2. REQUIP XL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
REQUIP XL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
Eğer;
•Ropinirole veya REQUIP XL’indiğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa bu ilacı kullanmayınız (Kullanma Talimatının başındaki yardımcı maddeler listesine ve “4. Olası yan etkiler nelerdir?” bölümüne bakınız).
•Ciddi böbrek hastalığınız varsa,
•Karaciğer hastalığınız varsa.
Bunlardan herhangi birinin sizin için geçerli olabileceğini düşünüyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
REQUIP XL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:
Eğer;
•18 yaşından küçükseniz,
•Herhangi bir kalp ve damar hastalığınız varsa,
•Geçmişte var olan veya halen devam eden psikolojik sorunlarınız varsa,
•Hamileyseniz ya da hamile kaldığınızı düşünüyorsanız,
•Emziriyorsanız,
•Olağandışı dürtüler ve/veya davranışlar yaşıyorsanız veya yaşadıysanız (aşırı kumar oynama ya da aşırı cinsel davranış gibi, bkz. Bölüm 4),
•Bazı şekerlere intoleransınız varsa (örneğin, laktoz).
REQUIP XL tedavisini durdurduktan ya da azalttıktan sonra depresyon (ruhsal çöküntü), apati (kişinin çevrede gelişen olaylara ve durumlara karşı olan ilgisinde aşırı azalma veya tam ilgisizlik durumu), anksiyete (endişe), yorgunluk, terleme veya ağrı gibi belirtiler yaşarsanız doktorunuza haber veriniz. Bu durum, Dopamin Agonisti Geri Çekilme Sendromu olarak bilinmektedir. Eğer problemler birkaç haftadan daha uzun sürerse, doktorunuzun ilacınızın dozunu ayarlaması gerekebilir.
Eğer siz ya da aileniz/bakıcınız, sizin için olağandışı sayılan bir şekilde davranmanıza neden olan dürtüler, istekler veya aşırı aktivite, sevinç ya da sinirlilik (mani belirtileri) belirtileri geliştirdiğinizi fark ederse ya da kendinize veya başkalarına zarar verebilecek belirli aktiviteleri yapma dürtünüzü ve isteğinizi kontrol edemiyorsanız lütfen doktorunuza danışınız. Bunlar dürtü kontrol bozuklukları olarak adlandırılmaktadır ve bağımlılık yaratan kumar, aşırı yeme veya harcama, anormal derecede yüksek cinsel istek ya da cinsel düşünceler veya duygularda artışı kapsamaktadır. Doktorunuzun ilacınızın dozunu ayarlaması ya da ilacınızı kesmesi gerekebilir.
Eğer siz ya da aileniz/bakıcınız, sizin aşırı aktivite, sevinç veya sinirlilik (mani belirtileri) geliştirdiğinizi fark ederse lütfen doktorunuza danışınız. Bunlar, dürtü kontrol bozukluklarının semptomları ile veya bunlar olmadan meydana gelebilir (yukarıya bakınız). Doktorunuzun ilacınızın dozunu ayarlaması ya da ilacınızı kesmesi gerekebilir.
•
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız. Doktorunuzun, ilacınızın dozunu ayarlaması ya da ilacınızı kesmesi gerekebilir.
REQUIP XL’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
2
REQUIP XL, aç veya tok karnına alınabilir.
Yağ içeriği yüksek besinler, vücudunuz tarafından emilen ropinirolün miktarını artırabilir. Bu nedenle, REQUIP XL’i fazla yağlı besinler ile birlikte almamanız önerilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Hamileyseniz, doktorunuz REQUIP XL’i kullanmanızın size sağlayacağı faydanın, doğmamış bebeğinizin maruz kalacağı riskten daha fazla olduğunu düşünmüyorsa REQUIP XL önermemelidir.
•Eğer hamileyseniz, hamile kalmış olabileceğinizi düşünüyorsanız ya da hamile kalmayı planlıyorsanız acilen doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Emzirme dönemindeyseniz, süt üretiminizi etkileyebileceğinden, REQUIP XL önerilmemektedir.
•Eğer bebek emziriyorsanız ya da emzirmeyi planlıyorsanız yine doktorunuz size tavsiyelerde bulunacaktır. Doktorunuz REQUIP XL’i bırakmanızı önerebilir.
Araç ve makine kullanımı
REQUIP XL; uyku haline ya da baş dönmesini de içeren sersemlik haline neden olabilir, aşırı derecede uykulu hale gelmenize yol açabilir ve kimi zaman bir uyarı olmaksızın aniden uykuya dalmanıza neden olmaktadır. Eğer bu durumdan etkilendiğinizi düşünüyorsanız araç kullanmayınız, makine kullanmayınız ve uykulu olmanın ya da uykuya dalmanın, sizin (ya da başkalarının) ciddi şekilde yaralanmasına ve ölümüne yol açabileceği durumlarda bulunmayınız. Artık etkilenmediğiniz zamana kadar bu aktivitelerden uzak durunuz.
REQUIP XL halüsinasyonlara (olmayan şeyleri görme, duyma ya da hissetme) neden olabilir. Eğer etkilenirseniz, araç ya da makine kullanmayınız.
REQUIP XL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler REQUIP XL laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı dayanıksızlığınızın olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü kullanmadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
REQUIP XL’i kullanırken yeni bir ilaca başlayacaksanız bunu doktorunuzasöylemeyi unutmayınız.
Bazı ilaçlar REQUIP XL etkisini bozabilir veya yan etki olasılığını artırabilir. Bu ilaçlar şunları içermektedir:
•Fluvoksamin antidepresanı
•Sülpirid gibi diğer ruhsal sorunlar için kullanılan ilaçlar
3
•Hormon replasman tedavisi (menopoz öncesinde vücutta üretilen dişilik hormonlarının takviye edildiği ya da yerine konduğu tedavi)
•Bulantı ve mide yanması için kullanılan metoklopramid
•Mide ülseri tedavisinde kullanılan simetidin
•Siprofloksasin veya enoksasin antibiyotikleri (enfeksiyon (iltihap oluşturan mikrobik hastalık) tedavisinde kullanılan ilaçlar)
•Parkinson hastalığına yönelik diğer tüm ilaçlar
Bunlardan herhangi birisini kullanıyorsanız ya da kısa süre önce kullandıysanız doktorunuza söyleyiniz.
REQUIP XL ile birlikte aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız, size ilave kan testleri yapılması gerekecektir:
•Varfarin (kumadin) gibi K vitamini antagonistleri (kan pıhtılaşmasını azaltmak için kullanılır.)
REQUIP XL kullandığınız sırada alkol almayınız.
REQUIP XL kullandığınız sırada sigara içmeye başlarsanız veya sigara içmeyi bırakırsanız doktorunuzu bilgilendiriniz. Bu durumda REQUIP XL dozunuzun ayarlanması gerekli olabilir.
Bunlardan herhangi birisini kullanıyorsanız ya da kısa süre önce kullandıysanız doktorunuza söyleyiniz.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. REQUIP XL nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Bu ilacı daima tam olarak doktorunuzun size söylediği gibi kullanınız. Emin değilseniz doktorunuza danışınız.
Parkinson hastalığınızın belirtilerini tedavi etmek için size tek başına REQUIP XLveya REQUIP XL ile birlikte ayrıca levodopa olarak da adlandırılan L-dopa adlı başka bir ilaç verilebilir. L-dopa kullanıyorsanız, REQUIP XL’i ilk defa kullanmaya başladığınızda kontrol edilemeyen bazı hareketler (diskinezi) meydana gelebilir. Böyle bir durum meydana gelirse doktorunuza söyleyiniz. Bu durumda doktorunuzun, aldığınız ilaçların dozunu ayarlaması gerekebilir.
REQUIP XL aldığınız sırada, sizde herhangi bir alışılmadık davranış (alışılmadık kumar oynama dürtüsü ya da artmış cinsel istek ve/veya davranışlar) geliştiğini fark ettiyseniz ya da aileniz bu durumu fark ettiyse doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuzun dozunuzu ayarlaması gerekebilir.
REQUIP XL, ilaç salımını 24 saat içinde yapmak üzere tasarlanmıştır. İlacınızın vücudunuzdan çok hızlı geçtiği bir rahatsızlığınız (örneğin, diyare) varsa, tablet(ler) tamamen çözülmeyebilir ve düzgün şekilde çalışmayabilir ve dışkınızda tablet(ler) görebilirsiniz. Bu durumda, doktorunuza mümkün olan en kısa sürede haber veriniz.
Sizin için en iyi olan REQUIP XL dozunu belirlemek biraz zaman alabilir.
4
REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletin önerilen başlangıç dozu, ilk hafta boyunca günde bir kere 2 mg’dır. Doktorunuz, tedavinizin ikinci haftasından itibaren dozunuzu günde bir kere 4 mg REQUIP XL uzatılmış salımlı tablete çıkarabilir. Eğer çok yaşlıysanız, doktorunuz dozunuzu daha yavaş arttırabilir. Bundan sonra doktorunuz dozunuzu siz, sizin için en iyi olan dozu alana kadar ayarlayabilir. Bazı kişiler her gün 24 mg’a kadar REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet alabilir.
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla REQUIP XLalmayınız. REQUIP XL’in etkisini göstermesi birkaç haftayı bulabilir.
Uygulama yolu ve metodu:
REQUIP XL günlük tek doz şeklinde, her gün aynı saatte alınmalıdır. Tabletler bütün olarak bir bardak su içilerek yutulmalı, çiğnenmemeli, kırılmamalı ya da bölünmemelidir. Bu durum ilacın hızlı salınmasına neden olarak doz aşımına yol açabilir.
REQUIP XL yemeklerle birlikte veya tek başına alınabilir.
Eğer ropinirol film kaplı (çabuk salımlı) tabletten geçiş yapıyorsanız:
•Doktorunuz, REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet dozunuzu belirlerken, almış olduğunuz ropinirol film kaplı (çabuk salımlı) tablet dozunu temel alacaktır.
•Geçişten önceki gün ropinirol film kaplı (çabuk salımlı) tabletleri normal şekilde alınız. Ardından, bir sonraki sabah REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletlerinizi alınız ve daha fazla ropinirol film kaplı (çabuk salımlı) tablet almayınız.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
Yaşlılarda kullanımı:
Yaş ile birlikte böbrek fonksiyonları da azalacağından, doktorunuz durumunuza göre ilacınızın dozunu ayarlayacaktır.
Özel kullanım durumları:
Böbrek yetmezliği:
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda REQUIP XL kullanılması tavsiye edilmez.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda REQUIP XL kullanılması tavsiye edilmez.
Eğer REQUIP XL’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
5
Kullanmanız gerekenden daha fazla REQUIP XL kullandıysanız:
Acilen doktorunuzla iletişime geçiniz. Eğer mümkünse, doktorunuza REQUIP XL’in ambalajını gösteriniz.
Eğer REQUIP XL’den kullanmanız gerekenden çok daha fazlasını kullanmışsanız sizde bulantı, kusma, baş dönmesi, uykulu hissetme, zihinsel veya fiziksel yorgunluk, bayılma, halüsinasyon görme gibi yan etkiler görülme olasılığı daha fazladır.
Eğer REQUIP XL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
REQUIP XL’i kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozu telafi etmek için fazladan uzatılmış salımlı tablet ya da çift doz almayınız.
Bir gün veya daha uzun süre REQUIP XL almayı unuttuysanız tekrar REQUIP XL’e başlamak için doktorunuza danışınız. Çünkü tedaviye tekrar başlanması için doz ayarlaması yapılmalıdır.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
REQUIP XL ile tedavi sonlandığında oluşabilecek etkiler:
İlacınızı doktorunuz önerdiği sürece kullanınız. Doktorunuz tavsiye etmedikçe ilacınızı kesmeyiniz.
Eğer REQUIP XL kullanmayı aniden bırakırsanız, Parkinson hastalığı semptomlarınız hızlı bir şekilde kötüleşebilir. İlacın aniden bırakılması, önemli bir sağlık riskini temsil edebilen ve Nöroleptik Malign Sendrom olarak adlandırılan bir tıbbi durumun gelişmesine neden olabilir.
Semptomlar aşağıdakileri kapsamaktadır:
•Akinezi (kas hareketi kaybı), kaslarda katılık, ateş, stabil olmayan kan basıncı, taşikardi (kalp hızında artış), konfüzyon, bilinçte bozulma (örneğin, koma).
REQUIP XL’i bırakmanız gerekiyorsa, doktorunuz dozunuzu aşamalı olarak düşürecektir. Eğer bu ilaçla ilgili daha fazla sorunuz varsa, lütfen doktorunuza danışınız.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, REQUIP XL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa REQUIP XL’ikullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: •Uyku hali hissetmeksizin aniden uykuya dalma
•Alerjik reaksiyonlar (deride kırmızı kaşıntılı şişlikler, nefes alma ve yutma güçlüğüne yol açan yüz, dudaklar, dil ya da boğazda şişlik, döküntü ya da aşırı kaşıntı)
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin REQUIP XL’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdaheleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Diğer yan etkiler:
6
REQUIP XL’in çok yaygın yan etkilerinin, ilacın kullanılmaya başlandığı ilk zamanlarda veya ilaç dozunun yeni arttırıldığı zamanlarda görülmesi daha olasıdır. Genellikle bir müddet kullanıldıktan sonra daha az sıkıntı verir. Eğer yan etkiler konusunda endişeleniyorsanız doktorunuzla konuşunuz.
REQUIP XL kullanan bazı kişilerde alışılmamış istek veya davranışlar gözlenmiştir.
Sizin için alışılmış olmayan bir davranış sergilerseniz, siz veya aileniz bu durumu doktorunuza söylemelidir. Bunlar aşağıdaki durumları kapsayabilir:
•Aşırı kumar oynama isteği
•Cinsel istek veya davranışlarda aşırı artış
•Kontrol edilemeyen alışveriş yapma isteği
•Kontrol edilemeyen yemek yeme isteği
Eğer davranışlarınızda bu değişikliklerden herhangi birini fark ederseniz en kısa zamanda doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz ilacınızın dozunu ayarlamaya veya ilacınızı kesmeye ihtiyaç duyabilir.
Yan etkilerin sıklığı aşağıdaki gibidir.
Çok yaygın : 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
REQUIP XL’in tek başına kullanıldığı durumlarda görülen yan etkiler: Çok yaygın:
•Uyku hali
•Baygınlık
•Hasta hissetme (bulantı)
Yaygın:
•Önce uykulu hissetmeden çok ani bir şekilde uykuya dalma (ani uyku başlangıcı vakaları)
•Halüsinasyonlar (gerçekte var olmayan şeyleri görme)
•Hasta olma (kusma)
•Baş dönmesini de içeren sersemlik hali
•Kabızlık
•Ellerde, ayaklarda veya bacaklarda şişme
•Karın ağrısı
•Mide yanması
Yaygın olmayan:
•Özellikle aniden ayağa kalkıldığında görülen, kan basıncında düşüşün neden olduğu baş dönmesi veya baygınlık hissi
•Düşük kan basıncı (hipotansiyon)
•Deliryum (ciddi zihin karışıklığı), delüzyonlar (mantıksız düşünceler) veya paranoya (mantıksız şüpheler) gibi zihinsel sorunlar
•Gün içinde çok uykulu hissetme (aşırı somnolans)
7
•Hıçkırık
Bilinmiyor:
•Saldırganlık
•Deride kırmızı, kaşıntılı şişme (kurdeşen); yüz, dudaklar, ağız, dil veya boğazda yutmayı veya solumayı zorlaştırabilen şişme; döküntü veya yoğun kaşıntı gibi alerjik reaksiyonlar
•Karaciğer fonksiyonlarında kan testleri ile tespit edilebilen değişiklikler
•REQUIP XL’in aşırı kullanımı (Dopamin Disregülasyon Sendromu olarak bilinen, motor bulguları kontrol etmek için gerekenin çok üzerinde yüksek dopaminerjik ilaç dozlarının istenmesi)
•Aşağıdakileri de içerebilen, kişinin kendisine ya da başkalarına zarar verebilecek bir eyleme yönelik dürtü, istek ya da arzuya karşı koyamama durumu:
-Ciddi kişisel veya ailevi sonuçlarına rağmen aşırı kumar oynama dürtüsü -Kişinin kendisi ya da başkaları açısından önemli bir sorun teşkil edecek şekilde değişmiş veya artmış cinsel ilgi ve davranış. Örneğin, aşırı cinsel istek.
-Kontrol edilemeyen aşırı alışveriş yapma veya para harcama durumu
-Aşırı yeme (kısa bir süre içinde çok fazla besin tüketme) ya da kompülsif yeme (açlığı gidermek için gerekli olandan çok daha fazla besin tüketme)
•Aşırı aktivite, sevinç veya sinirlilik nöbetleri
•REQUIP XL tedavisinin durdurulmasından ya da dozunun azaltılmasından sonra depresyon (ruhsal çöküntü), apati (kişinin çevrede gelişen olaylara ve durumlara karşı olan ilgisinde aşırı azalma veya tam ilgisizlik durumu), anksiyete (endişe), enerji eksikliği, terleme veya ağrı meydana gelebilir (Bu durum, Dopamin Agonisti Geri Çekilme Sendromu olarak bilinmektedir).
•Spontan (kendiliğinden) penis ereksiyonu (sertleşmesi)
Bu davranışlardan herhangi birisini yaşıyorsanız doktorunuza danışınız. Doktorunuz, belirtileri kontrol etme ya da azaltma yöntemlerini sizinle paylaşacaktır.
REQUIP XL’in levodopa ile kullanıldığı durumlarda görülen yan etkiler:
REQUIP XL’i levodopa ile birlikte kullanan hastalarda zamanla başka yan etkiler de görülebilir.
Çok yaygın:
•Uyku hali
•Hasta hissetme (bulantı)
•Kontrol edilemeyen hareketler (diskinezi). Eğer levodopa kullanıyorsanız, REQUIP XL’i ilk kullanmaya başladığınızda kontrol edilemeyen bazı hareketler (diskinezi) görülebilir. Bu durum sizde görülürse doktorunuza danışınız. Doktorunuzun, kullandığınız ilaçların dozlarını ayarlaması gerekebilir.
Yaygın:
•Halüsinasyonlar (gerçekte var olmayan şeyleri görme)
•Mide yanması
•Zihin karışıklığı (konfüzyon)
•Ayak bilekleri, bacaklar ve nadiren kol ve ellerde şişkinlik (periferik ödem) •Baş dönmesini de içeren sersemlik hali
8
•Önce uykulu hissetmeden çok ani bir şekilde uykuya dalma (ani uyku başlangıcı vakaları)
•Özellikle aniden ayağa kalkıldığında görülen, kan basıncında düşüşün neden olduğu baş dönmesi veya baygınlık hissi
•Düşük kan basıncı
•Kabızlık
Yaygın olmayan:
•Deliryum (ciddi zihin karışıklığı), delüzyonlar (mantıksız düşünceler) veya paranoya (mantıksız şüpheler) gibi zihinsel sorunlar
•Gün boyunca çok uykulu hissetme (aşırı somnolans)
Bilinmiyor:
•Karaciğer fonksiyonlarında kan testleri ile tespit edilebilen değişiklikler
•Deride kırmızı, kaşıntılı şişme (kurdeşen); yüz, dudaklar, ağız, dil veya boğazda yutmayı veya solumayı zorlaştırabilen şişme; döküntü veya yoğun kaşıntı gibi alerjik reaksiyonlar
•REQUIP XL tedavisinin durdurulmasından ya da dozunun azaltılmasından sonra depresyon (ruhsal çöküntü), apati (kişinin çevrede gelişen olaylara ve durumlara karşı olan ilgisinde aşırı azalma veya tam ilgisizlik durumu), anksiyete (endişe), enerji eksikliği, terleme veya ağrı meydana gelebilir (Bu durum, Dopamin Agonisti Geri Çekilme Sendromu olarak bilinmektedir).
•REQUIP XL’in aşırı kullanımı (Dopamin Disregülasyon Sendromu olarak bilinen, motor bulguları kontrol etmek için gerekenin çok üzerinde yüksek dopaminerjik ilaç dozlarının istenmesi)
•Aşağıdakileri de içerebilen, kişinin kendisine ya da başkalarına zarar verebilecek bir eyleme yönelik dürtü, istek ya da arzuya karşı koyamama durumu:
-Ciddi kişisel veya ailevi sonuçlarına rağmen aşırı kumar oynama dürtüsü -Kişinin kendisi ya da başkaları açısından önemli bir sorun teşkil edecek şekilde değişmiş veya artmış cinsel ilgi ve davranış. Örneğin, aşırı cinsel istek.
-Kontrol edilemeyen aşırı alışveriş yapma veya para harcama durumu
-Aşırı yeme (kısa bir süre içinde çok fazla besin tüketme) ya da kompülsif yeme (açlığı gidermek için gerekli olandan çok daha fazla besin tüketme)
•Saldırgan şekilde hareket etme
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması:
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. REQUIP XL’in saklanması
REQUIP XL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
9
REQUIP XL’i 25 °C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra REQUIP XL’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat sahibi:
GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. No.173, 1. Levent Plaza B Blok 34394 1. Levent/İstanbul
Üretim yeri:
Glaxo Wellcome S.A. Aranda de Duero/Burgos, İspanya
Bu kullanma talimatı … tarihinde onaylanmıştır.
10
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
REQUIP XL 2 mg uzatılmış salımlı tablet
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her tablet, 2 mg ropinirole eşdeğer 2,28 mg ropinirol hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat: 46,32 mg (inek sütünden elde edilir.)
Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tablet.
Pembe renkli, kapsül şeklinde, film kaplı tabletlerdir. Tabletlerin bir yüzünde “GS”, diğer yüzünde “3V2” baskısı vardır.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
REQUIP XL, aşağıdaki durumlarda Parkinson hastalığının tedavisinde endikedir:
•Levodopa başlanmasını geciktirmek için monoterapi olarak başlangıç tedavisinde •Hastalık seyri boyunca, levodopanın etkisi azaldığında veya tutarsız hale geldiğinde ve terapötik etkide dalgalanmalar meydana geldiğinde (“doz sonu” veya “on-off” tip dalgalanmalar) levodopa ile kombinasyon halinde
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji:
Yetişkinler:
Etkililik ve tolerabiliteye göre bireysel doz ayarlaması önerilmektedir.
Başlangıç titrasyonu:
Ropinirol uzatılmış salımlı tabletin başlangıç dozu ilk hafta için günde bir kere 2 mg’dır; doz, ikinci haftadan itibaren günde bir kere 4 mg’a yükseltilmelidir. Ropinirol uzatılmış salımlı tablet için günde bir kere 4 mg dozda terapötik yanıt görülebilir.
Terapötik rejim:
Hastalarda tedavi, semptomatik kontrol sağlayan en düşük ropinirol uzatılmış salımlı tablet dozu ile sürdürülmelidir.
Günde bir kere 4 mg ropinirol uzatılmış salımlı tablet dozu ile yeterli semptomatik kontrolün sağlanamadığı veya sürdürülemediği durumlarda, günlük doz haftalık olarak veya daha uzun bir süre aralığında 2 mg artırılarak, günde bir kez 8 mg ropinirol uzatılmış salımlı tablet dozuna yükseltilebilir.
1
Günde bir kere 8 mg ropinirol uzatılmış salımlı tablet dozu ile halen yeterli semptomatik kontrol sağlanamazsa veya sürdürülemezse, günlük doz iki haftalık veya daha uzun zaman intervaliyle 2 mg ila 4 mg’lık artışlarla yükseltilebilir. Ropinirol uzatılmış salımlı tabletin maksimum günlük dozu 24 mg’dır.
Ropinirol uzatılmış salımlı tabletin mevcut en yüksek etkinlik gücünden faydalanmak için, gereken doza ulaşmayı sağlayacak en az sayıda ropinirol uzatılmış salımlı tabletin hastalara reçete edilmesi önerilmektedir.
Tedavi bir gün veya daha uzun süre kesilirse, doz titrasyonu ile yeniden başlanması düşünülmelidir (yukarıya bakınız).
REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet levodopaya ek olarak uygulandığında, klinik yanıta bağlı olarak levodopa dozunun aşamalı olarak azaltılması mümkün olabilir. Klinik çalışmalarda, REQUIP XL uzatılmış salımlı tableti eş zamanlı olarak alan hastalarda levodopa dozu yaklaşık %30 oranında aşamalı olarak azaltılmıştır. Levodopa ile kombinasyon halinde REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet alan ilerlemiş Parkinson hastalığı olan hastalarda, REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet için yapılan başlangıç titrasyonu sırasında diskineziler görülebilir. Klinik çalışmalarda levodopa dozunun azaltılmasının diskinezilerde düzelme sağlayabileceği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.8).
Başka bir dopamin agonistinden ropinirole geçiş sırasında, ropinirol başlatılmadan önce söz konusu ilacın pazarlama ruhsatı sahibinin ilacı bırakmaya dair kılavuzu takip edilmelidir.
Diğer dopamin agonistleri ile olduğu gibi, ropinorol tedavisini de bir haftalık bir dönemde günlük dozu aşamalı olarak azaltarak sonlandırmak gerekmektedir (bkz. Bölüm 4.4).
REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletten REQUIP XL uzatılmış salımlı tablete geçiş: Hastalar bir gecede REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletten REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletlere geçebilirler. REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletin dozu, hastanın aldığı REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletin toplam günlük dozunu temel almalıdır. Aşağıdaki tablo, REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletten geçiş yapan hastalar için REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletin önerilen dozunu göstermektedir:
REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletten REQUIP XL uzatılmış salımlı tablete geçiş:
REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) Tablet Toplam günlük doz (mg)
REQUIP XL uzatılmış salımlı Tablet Toplam günlük doz (mg)
0,75-2,25
2
3-4,5
4
6
6
7,5-9
8
12
12
15-18
16
21
20
24
24
REQUIP XL uzatılmış salımlı tablete geçişten sonra doz, terapötik yanıta dayalı olarak ayarlanabilir (bkz. “Başlangıç titrasyonu” ve “Terapötik rejim”).
Uygulama sıklığı ve süresi:
REQUIP XL günlük tek doz şeklinde, her gün aynı saatte alınmalıdır.
2
Yüksek yağ içerikli yemekler bazı hastalarda EAA ve Cmaks değerlerini iki katına çıkarabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Uygulama şekli:
Tabletler bütün olarak yutulmalı, çiğnenmemeli, kırılmamalı ya da bölünmemelidir. REQUIP XL yemeklerle birlikte veya tek başına alınabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif-orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 30-50 ml/dk) ropinirol klirensinde hiçbir değişiklik gözlenmemesi bu popülasyonda doz ayarlaması yapılmasının gerekmediğini göstermektedir.
Son evre renal yetmezliği olan hastalarda (hemodiyalizdeki hastalar) ropinirol kullanımına ilişkin bir çalışma, bu hastalarda aşağıdaki gibi doz ayarlaması yapılması gerektiğini göstermiştir:
REQUIP XL için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 2 mg’dır. Dozun artırılması tolerabilite ve etkililiğe göre yapılır. Düzenli diyaliz uygulanan hastalarda önerilen en yüksek doz günde 18 mg’dır. Diyaliz sonrası ek doz uygulaması gerekmez (bkz. Bölüm 5.2).
Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi <30 ml/dk) olup düzenli diyaliz uygulanmayan hastalarda ropinirol kullanımı araştırılmamıştır.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ropinirol kullanımı araştırılmamıştır. Bu hastalarda ropinirol kullanılması önerilmez.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar ve adolesanlar:
Ropinirolün 18 yaşın altındaki hastalarda güvenlilik ve etkililiği saptanmamıştır. Bu nedenle, bu yaş grubundaki hastalarda REQUIP XL kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
65 yaş ve üzerindeki hastalarda ropinirol klirensi yaklaşık %15 azalmaktadır. Farklı bir doz ayarlaması gerekli olmasa da ropinirol dozu, optimal klinik yanıta göre tolerabilitenin dikkatli izlemiyle bireysel olarak titre edilmelidir.
75 yaş ve üzeri hastalarda tedavi başlangıcı sırasında daha yavaş doz titrasyonu düşünülebilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
•Ropinirole ve ilacın bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
•Düzenli hemodiyaliz olmadan şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi <30 ml/dk).
•Karaciğer yetmezliği
3
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Psikiyatrik veya psikotik bozukluklar:
Majör psikiyatrik veya psikotik bozuklukları olan ya da öyküsünde bu bozukluklar bulunan hastalar, potansiyel faydalar risklerden daha ağır basmadıkça dopamin agonistleri ile tedavi edilmemelidir (bkz. Bölüm 4.5).
Hipotansiyon:
Hipotansiyon riski nedeniyle, özellikle tedavi başlangıcında, ciddi kardiyovasküler hastalığı (özellikle kalp yetmezliği) olan hastalarda kan basıncının takip edilmesi önerilir.
Dürtü kontrol bozuklukları:
Hastalar, dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak takip edilmelidir. Hastalar ve bakıcıları, REQUIP XL dahil olmak üzere dopamin agonistleriyle tedavi edilen hastalarda; alışılmadık kumar oynama dürtüsü, libidoda artış, hiperseksüalite, kompülsif harcama veya alışveriş bağımlılığı, aşırı yeme ve kompülsif yeme dahil olmak üzere dürtü kontrol bozukluklarının davranışsal semptomlarının meydana gelebileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Bu tip semptomlar gelişirse dozun azaltılması/aşamalı olarak bırakılması düşünülmelidir.
Mani:
Mani gelişimi açısından hastalar düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcıları, REQUIP XL ile tedavi edilen hastalarda dürtü kontrol bozuklukları semptomları ile birlikte veya bunlar olmaksızın mani semptomlarının meydana gelebileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Bu tip semptomlar gelişirse dozun azaltılması/aşamalı olarak bırakılması düşünülmelidir.
Somnolans ve ani başlayan uyku atakları:
Ropinirol, özellikle Parkinson hastalarında, somnolans ve ani başlayan uyku atakları ile ilişkilendirilmiştir. Günlük aktiviteler sırasındaki ani başlayan uyku durumu, bazı vakalarda farkındalık veya uyarı işaretleri olmaksızın bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Hastalar bu konuda bilgilendirilmeli ve ropinirol tedavisi sırasında araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Somnolans ve/veya ani başlayan uyku atakları deneyimleyen hastalar araç veya makine kullanmaktan kaçınmalıdır. Dozajın düşürülmesi ya da tedavinin sonlandırılması düşünülebilir.
Nöroleptik malign sendrom:
Dopaminerjik tedavinin ani bir şekilde geri çekilmesiyle nöroleptik malign sendroma işaret eden semptomlar bildirilmiştir. Dolayısıyla, tedavinin aşamalı olarak bırakılması önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.2).
Hızlı gastrointestinal geçiş:
REQUIP XL tablet, ilacın 24 saat süresince salınması için tasarlanmıştır. Gastrointestinal geçişin hızlı olması halinde ilaç salımının tam olmamasına yol açabilir ve kalan ilaç feçese geçebilir.
Dopamin agonist geri çekilme sendromu (DAWS):
DAWS, ropinirol dahil olmak üzere dopamin agonistleri ile bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Parkinson hastalığı olan hastalarda tedaviyi bırakmak için ropinirol aşamalı olarak kesilmelidir (bkz. Bölüm 4.2). Sınırlı veriler, dürtü kontrol bozuklukları olan ve günlük yüksek doz ve/veya yüksek kümülatif dozlarda dopamin agonistleri alan hastaların DAWS gelişimi için daha yüksek risk altında olabileceğini düşündürmektedir. Yoksunluk
4
semptomları; apati, kaygı, depresyon, yorgunluk, aşırı terleme, ağrı ve levodopaya yanıt vermemeyi kapsamaktadır. Ropinirolü aşamalı olarak azaltmadan ve kesmeden önce, hastalar potansiyel yoksunluk semptomları hakkında bilgilendirilmelidir. Tedavinin azaltılması ve kesilmesi sırasında hastalar yakından izlenmelidir. Şiddetli ve/veya kalıcı yoksunluk semptomları durumunda, ropinirolün en düşük etkili dozda geçici olarak yeniden uygulanması düşünülebilir.
Halüsinasyonlar:
Halüsinasyonlar, dopamin agonistleri ve levodopa tedavisinin bir yan etkisi olarak bilinmektedir. Hastalara halüsinasyonlar oluşabileceği bildirilmelidir.
REQUIP XL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler: REQUIP XL laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Ropinirol ve L-dopa veya domperidon arasında bu ilaçların dozunun ayarlanmasını gerektirecek farmakokinetik bir etkileşim yoktur.
Nöroleptikler ve sülpirid veya metoklopramid gibi diğer santral etkili dopamin antagonistleri ropinirolün etkililiğini azaltabilirler. Bu nedenle, bu ilaçların REQUIP XL ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Yüksek doz östrojen ile tedavi edilen hastalarda ropinirolün plazma konsantrasyonlarının arttığı gözlenmiştir. Hormon replasman tedavisi (HRT) alan hastalarda REQUIP XL tedavisine normal şekilde başlanabilir. Bununla birlikte, ropinirol tedavisi sırasında hormon replasman tedavisi durdurulursa veya başlatılırsa doz ayarlaması gerekli olabilir.
Ropinirol, esas olarak sitokrom P450 enzim CYP1A2 tarafından metabolize edilir. Parkinson hastalarında yapılan bir farmakokinetik çalışmada (günde üç kere, 2 mg ropinirol film kaplı (hızlı salımlı salımlı) tablet dozu), siprofloksasinin potansiyel advers olay riskiyle birlikte ropinirolün Cmaks ve EAA değerlerini sırasıyla yaklaşık %60 ve %84 oranında artırdığını göstermiştir. Bu nedenle, halen ropinirol alan hastalara CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin, fluvoksamin veya enoksasin gibi ilaçlara başlandığında veya bu ilaçlar kesildiğinde ropinirol dozunun ayarlanması gerekebilir.
Parkinson hastalarında ropinirol (günde üç kere, 2 mg ropinirol film kaplı (hızlı salımlı) tablet dozu) ve CYP1A2 substratlarından olan teofilin arasındaki farmakokinetik etkileşim çalışmasında, ne teofilin ne de ropinirol farmakokinetiğinde değişiklik görülmemiştir.
Sigara içmenin CYP1A2 metabolizmasını uyardığı bilindiğinden, REQUIP XL tedavisi sırasında hastalar sigara içmeyi bırakırsa veya başlarsa doz ayarlaması gerekli olabilir.
K vitamini antagonistleri ve ropinirol kombinasyonu alan hastalarda dengelenmemiş Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR) vakaları bildirilmiştir. Yakın klinik ve biyolojik (INR) izlem gereklidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Hiçbir etkileşim çalışması yoktur. Veri yoktur.
5
Pediyatrik popülasyon:
Hiçbir etkileşim çalışması yoktur.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon): Ropinirolün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı ve/veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) üzerinde etkisine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi:
Gebe kadınlarda ropinirol kullanımıyla ilgili yeterli veri yoktur. Ropinirol konsantrasyonları gebelik sırasında kademeli olarak artabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Hayvanlarda gerçekleştirilen çalışmalarda üreme toksisitesi gösterilmiştir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. REQUIP XL, hasta için potansiyel yarar fetüs için potansiyel riski aşmadığı sürece gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi:
Ropinirol ile bağlantılı maddelerin, emziren sıçanlarda süte geçtiği gösterilmiştir. Ropinirol ve metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen bir çocuğun maruz kalacağı risk dışlanamaz. Laktasyonu inhibe edebileceğinden, emziren annelerde REQUIP XL kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite:
Ropinirolün insan fertilitesi üzerindeki etkilerine yönelik veri mevcut değildir. Sıçanlarda gerçekleştirilen dişi fertilitesi çalışmalarında implantasyon üzerinde etkiler gözlenmiştir (bkz. Bölüm 5.3). Sıçanlarda erkek fertilitesi üzerinde etkiler gözlenmemiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Ropinirol araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde büyük bir etkiye sahip olabilir. Ropinirol tedavisi sırasında halüsinasyonlar, somnolans ve/veya ani uykuya dalma nöbetleri yaşayan hastalar, bu ani uyku nöbetleri ve/veya somnolans durumları düzelene kadar araç kullanmaktan veya dikkat eksikliğinin kendilerinin ya da diğer kişilerin ciddi yaralanma veya ölüm riskine neden olabileceği aktivitelerden uzak durmaları konusunda uyarılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler, sistemik organ sınıflarına ve sıklıklarına göre aşağıda listelenmiştir. Klinik çalışmalarda bildirilen bu istenmeyen etkiler, monoterapi veya levodopaya ek tedavi kullanımlarına göre sınıflandırılmıştır.
Sıklıklar; çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ve <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ve <1/100), seyrek (>1/10.000 ve <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) şeklinde tanımlanmıştır.
İstenmeyen etkiler her bir frekans grubu içerisinde azalan ciddiyet sıralamasına göre listelenmiştir.
6
Klinik çalışma verileri
Parkinson hastalarında bildirilen advers ilaç reaksiyonları
Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları, REQUIP uzatılmış salımlı veya film kaplı (çabuk salımlı) tabletlerle 24 mg/gün’e kadar olan dozlarda Parkinson hastalığı ile ilgili yapılan klinik çalışmalarda ya da pazarlama sonrası raporlarda bildirilmiştir:
Monoterapide
Levodopaya ek tedavide
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor
Aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, anjiyödem, deri
döküntüsü, prurit dahil)
Aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, anjiyödem, deri
döküntüsü, prurit dahil)
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın
Halüsinasyon
Halüsinasyon
Konfüzyon
Yaygın olmayan
Deliryum, delüzyon,
paranoya dahil psikotik
reaksiyonlar (halüsinasyonlar dışında)
Deliryum, delüzyon,
paranoya dahil psikotik
reaksiyonlar (halüsinasyonlar dışında)
Bilinmiyor
Dürtü kontrol bozuklukları: REQUIP XL de dahil olmak üzere, dopamin agonistleriyle tedavi edilen hastalarda
patolojik düzeyde kumar
oynama dürtüsü, libidoda
artış, hiperseksüalite,
kompülsif harcama veya
satın alma, aşırı yeme ve
kompülsif yeme meydana
gelebilir (bkz. Bölüm 4.4).
Dürtü kontrol bozuklukları: REQUIP XL de dahil olmak üzere, dopamin agonistleriyle tedavi edilen hastalarda
patolojik düzeyde kumar
oynama dürtüsü, libidoda
artış, hiperseksüalite,
kompülsif harcama veya
satın alma, aşırı yeme ve
kompülsif yeme meydana
gelebilir (bkz. Bölüm 4.4).
Mani (bkz. Bölüm 4.4)
Mani (bkz. Bölüm 4.4)
Agresyon*
Agresyon*
Dopamin disregülasyon sendromu
Dopamin disregülasyon sendromu
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın
Somnolans
Somnolans**
Senkop
Diskinezi***
Yaygın
Sersemlik (vertigo dahil), ani uyku başlangıcı
Sersemlik (vertigo dahil), ani uyku başlangıcı
Yaygın olmayan
Gündüz aşırı somnolans
Gündüz aşırı somnolans
Vasküler hastalıklar
Yaygın
Postüral hipotansiyon, hipotansiyon
Yaygın olmayan
Postüral hipotansiyon, hipotansiyon
7
Solunum, göğüs
bozuklukları ve
mediastinal hastalıklar
Yaygın olmayan
Hıçkırık
Hıçkırık
Çok yaygın
Mide bulantısı
Mide bulantısı****
Yaygın
Konstipasyon, mide yanması
Kusma, abdominal ağrı
Hepatobiliyer hastalıklar
Bilinmiyor
Hepatik reaksiyonlar, başlıca karaciğer enzimlerinde artış
Hepatik reaksiyonlar, başlıca karaciğer enzimlerinde artış
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor
Spontan (kendiliğinden) penis ereksiyonu
Spontan (kendiliğinden) penis ereksiyonu
Genel bozukluklar ve
uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın
Periferal ödem
Periferal ödem
Bacak ödemi
Bilinmiyor
Dopamin agonist geri
çekilme sendromu (apati, anksiyete, depresyon,
yorgunluk, terleme ve ağrı dahil)*****
Dopamin agonist geri çekilme sendromu (apati, anksiyete, depresyon, yorgunluk, terleme ve ağrı dahil)*****
*Agresyon, kompülsif semptomlarla olduğu kadar psikotik reaksiyonlarla da ilişkilendirilmiştir.
**Somnolans, hızlı salımlı ek tedavinin incelendiği klinik çalışmalarda çok yaygın olarak ve uzatılmış salımlı ek tedavinin incelendiği klinik çalışmalarda yaygın olarak bildirilmiştir. ***İleri Parkinson hastalığı olan hastalarda ropinirolün başlangıç titrasyonu sırasında diskineziler meydana gelebilir. Klinik çalışmalarda, levodopa dozunun azaltılmasının diskineziyi düzeltebileceği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.2).
****Mide bulantısı, hızlı salımlı ek tedavinin incelendiği klinik çalışmalarda çok yaygın olarak ve uzatılmış salımlı ek tedavinin incelendiği klinik çalışmalarda yaygın olarak bildirilmiştir.
*****Ropinirol de dahil olmak üzere, dopamin agonistleri aşamalı olarak azaltılırken veya kesilirken non-motor advers etkiler ortaya çıkabilir (bkz. Bölüm 4.4).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; Tel: 0 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Ropinirolün doz aşımı belirtileri genellikle ilacın dopaminerjik aktivitesi ile ilgilidir. Bu belirtiler nöroleptikler veya metoklopramid gibi dopamin antagonistleri ile yapılan uygun tedavi ile hafifletilebilir.
8
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiparkinson ilaçlar/Dopamin agonistleri ATC kodu: N04BC04
Etki mekanizması:
Ropinirol, striatal dopamin reseptörlerini stimüle eden bir non-ergolin D2/D3 dopamin agonistidir.
Parkinson hastalığı nigral striatal sistemde belirgin bir dopamin eksikliğiyle karakterizedir. Ropinirol, striatal dopamin reseptörlerini stimüle ederek bu eksikliği azaltır.
Ropinirol, prolaktin salgısını inhibe etmek üzere hipotalamus ve hipofiz üzerinde etki gösterir.
Klinik etkililik:
Erken fazda Parkinson hastalığı olan 161 hasta üzerinde gerçekleştirilen, monoterapinin uygulandığı 36 haftalık, çift kör, üç dönemlik bir çapraz geçiş çalışması, REQUIP XL uzatılmış salımlı tabletin, birincil sonlanım noktası olan, Birleşik Parkinson Hastalığı Derecelendirme Ölçeği (UPDRS) motor skorunda başlangıca göre değişim açısından (UPDRS motor skorunda 3 puanlık bir eşit etkinlik marjini belirlenmiştir) REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tabletlere göre etkinliğinin daha az olmadığı gösterilmiştir. Çalışma sonlanım noktasında REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet ve REQUIP film kaplı (çabuk salımlı) tablet arasındaki ayarlanmış ortalama farklılık -0,7 puandır (% 95 GA: [-1,51, 0,10], p = 0,0842).
Alternatif tablet formülasyonunun benzer bir dozuna bir gecede geçiş yapıldıktan sonra, advers olay profilinde herhangi bir farklılık belirlenmemiştir ve hastaların %3’ünden azında doz ayarlaması gerekli olmuştur (Tüm doz ayarlamaları bir doz düzeyinde olan artışlardır. Hiçbir hastada bir doz azaltımı gerekli olmamıştır).
Levodopa alırken optimal olarak kontrol edilemeyen Parkinson hastalığı olan hastalarda REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet ile ilgili 24 haftalık, çift kör, plasebo kontrollü, paralel gruplu bir çalışmada, birincil sonlanım noktası olan uyanık “off” süresinde başlangıca göre değişim açısından plaseboya göre klinikle uyumlu ve istatistiksel açıdan anlamlı bir üstünlük gösterilmiştir (ayarlanmış ortalama tedavi farklılığı -1,7 saat (95% GA: [-2,34, -1,09]), p <0,0001). Bu, ikincil etkililik parametreleri olan, toplam uyanık “on” süresinde (+1,7 saat (% 95 GA: [1,06, 2,33]), p <0,0001) ve rahatsız edici diskineziler olmaksızın toplam uyanık “on” süresinde (+1,5 saat (% 95 GA: [0,85, 2,13]), p <0,0001) başlangıca göre değişim verileri ile de desteklenmiştir. Dikkat çekici bir şekilde, günlük kartı verilerinde veya UPDRS maddelerinde, rahatsız edici diskinezilerin olduğu uyanık “on” süresinde başlangıca göre bir artış olduğuna dair bir belirti gözlenmemiştir.
Kardiyak repolarizasyon üzerinde ropinirolün etkisi ile ilgili bir çalışma:
Günde bir kez 0,5, 1, 2 ve 4 mg ropinirol filmi kaplı (çabuk salımlı) tablet alan erkek ve kadın sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan kapsamlı bir QT çalışması, QT aralığı süresinin, plasebo ile karşılaştırıldığında 1 mg dozda en fazla, 3,46 milisaniye (nokta tahmini) artış gösterdiğini belirlemiştir. Bu en yüksek ortalama etki için tek taraflı %95 güven aralığının üst sınırı 7,5 milisaniyeden düşüktür. Daha yüksek dozlarda ropinirolün etkisi sistematik olarak değerlendirilmemiştir.
9
Kapsamlı bir QT çalışmasından elde edilen klinik veriler, 4 mg’a kadar ropinirol dozlarında QT uzaması riskine işaret etmemektedir. 24 mg/gün’e kadar olan dozlarda, kapsamlı bir QT çalışması yapılmadığı için QT uzaması riski olasılık dışı bırakılamaz.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Ropinirolün farmakokinetiği sağlıklı gönüllüler, Parkinson hastaları ve huzursuz bacak sendromu olan hastalar arasında benzerdir.
Emilim:
Ropinirolün biyoyararlanımı yaklaşık %50’dir (%36-57). Oral uygulamayı takiben ropinirol uzatılmış salımlı tabletlerin plazma konsantrasyonları yavaşça yükselir; Cmaks’a ulaşmak için medyan süre genellikle 6 ile 10 saat aralığında sağlanır.
Günde bir kere 12 mg REQUIP XL uzatılmış salımlı tablet alan 25 Parkinson hastasında yapılmış bir kararlı durum çalışmasında, EAA’da ortalama %20 artış ve Cmaks’ta ortalama %44 artışla da gösterdiği gibi, yüksek yağ içeren bir öğün ropinirole sistemik maruziyeti arttırmıştır. Tmaks 3 saat gecikmiştir. Diğer yandan bu değişiklikler muhtemelen klinik ile ilişkili değildir (örneğin, advers olay insidansında artış).
Ropinirole sistemik maruziyet, aynı günlük doza dayalı olarak, ropinirol uzatılmış salımlı tablet ve ropinirol film kaplı (çabuk salımlı) tablet için benzerdir.
Dağılım:
Ropinirolün plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%10-40). Yüksek lipofilisitesiyle uyumlu olarak, ropinirol yüksek bir dağılım hacmi sergiler (yaklaşık 7 L/kg).
Biyotransformasyon:
Ropinirol büyük oranda CYP1A2 metabolizması ile temizlenir ve metabolitleri büyük oranda idrar yoluyla atılır. Majör metabolit, dopaminerjik fonksiyonla ilgili hayvan modellerinde ropinirolden en az 100 kat daha az potenttir.
Eliminasyon:
Ropinirol sistemik dolaşımdan yaklaşık 6 saatlik bir ortalama eliminasyon yarı ömrüyle temizlenir. Ropinirole sistemik maruziyetteki artış (Cmaks ve EAA) terapötik doz aralığıyla hemen hemen orantılıdır. Tek ve tekrarlayan oral uygulamaları takiben ropinirolün oral klirensinde değişim gözlenmemiştir. Farmakokinetik parametrelerde geniş bireyler arası değişkenlik gözlenmiştir. Ropinirol uzatılmış salımlı tabletlerin kararlı durum uygulamasını takiben, bireyler arası değişkenlik Cmaks için %30 ile %55 ve EAA için %40 ile %70 arasındadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif ve orta şiddetli böbrek bozukluğu olan Parkinson hastalarında ropinirolün farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir.
Düzenli hemodiyaliz gören son evre böbrek hastalığı olan hastalarda, ropinirolün oral klirensi yaklaşık %30 azalmıştır. SKF-104557 ve SKF-89124 metabolitlerinin oral klirensi de sırasıyla yaklaşık %80 ve %60 azalmıştır. Dolayısıyla önerilen maksimum doz, Parkinson hastalığı olan bu hastalarda 18 mg/gün ile sınırlandırılmıştır (bkz. Bölüm 4.2).
10
Gebelik:
CYP1A2 aktivitesinde azalma da dahil olmak üzere gebelikteki fizyolojik değişikliklerin, kademeli olarak ropinirolün maternal sistemik maruziyetinde artışa yol açabileceği düşünülmektedir (bkz. Bölüm 4.6).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Üreme toksisitesi:
Dişi sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen fertilite çalışmalarında, ropinirolün prolaktin düşürücü etkisi nedeniyle implantasyon üzerinde etkiler gözlenmiştir. Prolaktinin insanlarda implantasyon açısından ana unsur olmadığı dikkate alınmalıdır.
Ropinirolün maternal olarak toksik dozlarda gebe sıçanlara uygulanması, 60 mg/kg/gün’de (sıçanlarda ortalama EAA; Maksimum Önerilen İnsan Dozu’nda (MRHD) en yüksek EAA’nın yaklaşık iki katı) fetal vücut ağırlığını azaltmıştır, 90 mg/kg/gün’de (MRHD’de en yüksek EAA’nın yaklaşık üç katı) fetal ölümleri ve 150 mg/kg/gün’de (MRHD’de en yüksek EAA’nın yaklaşık beş katı) parmak malformasyonlarını arttırmıştır. 120 mg/kg/gün’de (MRHD’de en yüksek EAA’nın yaklaşık dört katı) sıçanda teratojenik etkiler görülmemiştir ve 20 mg/kg’da tek başına verildiğinde (MRHD’de ortalama insan Cmax değerinin 9,5 katı) tavşanlarda organogenez sırasında herhangi bir etki görülmemiştir. Diğer yandan, oral L-dopa ile kombinasyon halinde tavşanlara uygulanmış 10 mg/kg ropinirol (MRHD’de ortalama insan Cmax değerinin 4,8 katı), tek başına L-dopa ile karşılaştırıldığında parmak malformasyonlarının insidansını ve şiddetini arttırmıştır.
Toksikoloji:
Toksikoloji profili büyük oranda ropinirolün farmakolojik aktivitesi tarafından belirlenir: davranışsal değişimler, hipoprolaktinemi, kan basıncı ve kalp hızında azalma, pitozis ve salivasyon. Yalnızca albino sıçanlarda olmak üzere, uzun vadeli bir çalışmada en yüksek dozda (50 mg/kg/gün) retinal dejenerasyon gözlenmiştir ve büyük olasılıkla ışığa artmış maruziyetle ilişkilidir.
Genotoksisite:
Olağan in vitro ve in vivo test bataryalarında genotoksisite gözlenmemiştir.
Karsinojenisite:
50 mg/kg/gün dozajlara kadar fareler ve sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen iki yıllık çalışmalarda elde edilen bulgulara göre, farelerde karsinojenik etki kanıtı gözlenmemiştir. Sıçanlarda ropinirol ile ilişkili izlenen tek lezyonlar, ropinirolün hipoprolaktinemik etkisinden kaynaklanan Leydig hücresi hiperplazisi ve testiküler adenomdur. Bu lezyonların türe özgü bir fenomen oldukları düşünülmektedir ve ropinirolün klinik kullanımı açısından bir tehlike teşkil etmemektedir.
Güvenlilik farmakolojisi:
In vitro çalışmalar, ropinirolün hERG-aracılı akımları inhibe ettiğini göstermiştir. IC50, önerilen en yüksek dozda tedavi (24 mg/gün) edilen hastalarda beklenen maksimum plazma konsantrasyonundan 5 kat daha yüksektir (bkz. Bölüm 5.1).
11
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Tablet çekirdeği:
Hipromelloz
Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilmiştir.) Gliserol dibehenat
Mannitol
Karmelloz sodyum
Hidrojene Hint yağı
Povidon (K29-32)
Maltodekstrin
Magnezyum stearat
Susuz kolloidal silika
Sarı demir oksit (E172)
Film kaplama:
Opadry Pembe OY-S-24900. Bileşimi şu şekildedir: •Hipromelloz
•Titanyum dioksit (E171)
•Makrogol 400
•Kırmızı demir oksit (E172)
•Sarı demir oksit (E172)
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 °C altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC/Polietilen (PE)/Poliviniliden klorür (PVdC) çocuk emniyetli bastırılarak açılan blister ambalajlarda 28 tablet bulunmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. No.173 1. Levent Plaza B Blok 34394 1. Levent/İstanbul
Telefon: 0212 339 44 00
Faks: 0212 339 45 00
12
8.RUHSAT NUMARASI
128/42
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 21.07.2009
Ruhsat yenileme tarihi: 04.11.2014
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
13
