MUSFIXA 8 MG 14 KAPSUL
Temel Etkin Maddesi:
tiyokolşikosid
Üreten İlaç Firması:
HUMANİS SAĞLIK ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
tiyokolşikosid
Üreten İlaç Firması:
HUMANİS SAĞLIK ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8680760150133
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8680760150133
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – M – KAS-İSKELET SİSTEMİ, M03 KAS GEVŞETİCİLER, M03B SANTRAL ETKİLİ KAS GEVŞETİCİLER, M03BX Diğer, M03BX05, tiyokolşikosid
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – M – KAS-İSKELET SİSTEMİ, M03 KAS GEVŞETİCİLER, M03B SANTRAL ETKİLİ KAS GEVŞETİCİLER, M03BX Diğer, M03BX05, tiyokolşikosid
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
MUSFİXA 8 mg kapsül
Ağız yoluyla alınır.
•Etkin madde: Her bir kapsülde 8 mg Tiyokolşikosid
•Yardımcı maddeler: Laktoz manohidrat(inek sütü kaynaklıdır.), mısır nişastası,
magnezyum stearat, titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit,
jelatin(sığır kaynaklıdır.).
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı kullandığınızı doktorunuza söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.MUSFİXA nedir ve ne için kullanılır?
2.MUSFİXA’yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3.MUSFİXA nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.MUSFİXA’nın saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.MUSFİXA nedir ve ne için kullanılır?
MUSFİXA, kapsül formunda olup 8 mg tiyokolşikosid etkin maddesini içerir. 10 ve 14 kapsül
içeren kutularda bulunmaktadır. Sarı homojen toz içeren kapağı sarı ve gövdesi beyaz renkli 2
numara opak sert jelatin kapsüldür.
MUSFİXA esas olarak kas gevşetici etkinliğe sahiptir. MUSFİXA, yetişkinlerde ve 16 yaştan
itibaren ergenlerde ani ortaya çıkan omurilik kaynaklı ağrılı kas kasılmalarının ek tedavisinde
kullanılır.
2.MUSFİXA’yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
MUSFİXA’yı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer,
•Kas veya kasların görev yapamaması (kasılamaması) durumu varsa,
•Etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığınız varsa,
•Gebelik ve emzirme döneminde iseniz. Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.
•Gebe kalma olasılığınız varsa ve etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmıyorsanız,
MUSFİXA’yı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer;
•Sara hastası iseniz veya sara nöbeti riskiniz var ise,
MUSFİXA kullanırken vücutta oluşan maddelerden biri, MUSFİXA yüksek dozlarda kullanıldığında bazı hücrelerde hasara (anormal kromozom sayısına) neden olabilir. Bu durum hayvanlarda ve laboratuarda yapılan çalışmalarda gösterilmiştir. İnsanlarda hücrelerde ortaya çıkabilen bu hasar kanser için risk faktörü oluşturur, doğmamış çocuğa zarar verebilir ve erkeklerde kısırlığa neden olabilir. Bu nedenle “Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar” kısmında belirtilen doza ve tedavi süresine sıkı bir şekilde uyunuz. İlacı daha yüksek dozlarda ve 7 günden fazla kullanmayınız. Başka sorularınız varsa lütfen doktorunuza danışınız.
MUSFİXA ile tedavi sırasında karaciğer hasarını gösteren belirtileri (örneğin iştah kaybı, bulantı, kusma, karın rahatsızlığı, yorgunluk, koyu renkli idrar, sarılık, kaşıntı) fark ederseniz hemen MUSFİXA’yı kullanmayı bırakmalısınız ve bu tür belirtilerin herhangi biri ortaya çıkarsa tıbbi yardım almalısınız.
Eğer tedavi sırasında ishal ortaya çıkarsa, dozu ayarlayabilecek doktorunuza bildiriniz.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
MUSFİXA’nın yiyecek ve içecek ile kullanılması
MUSFİXA’nın yiyecek ve içecekler ile etkileşimi yoktur.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
−Eğer hamileyseniz, hamile olabilme ihtimaliniz varsa veya hamile olduğunuzu düşünüyorsanız,
−Doğurganlık potansiyeli olan ve doğum kontrol yöntemi kullanmayan bir kadın iseniz, bu ilacı kullanmayınız. Bu ilaç doğmamış çocuğunuza zarar verebilir. Bu ilaç, sperm hücrelerine potansiyel hasar (anormal sayıda kromozom) nedeniyle erkek doğurganlığında sorunlara neden olabilir. Bu bulgu, laboratuvar çalışmalarına dayanmaktadır (bk. Bölüm 2 “Uyarılar ve önlemler”).
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer emziriyorsanız bu ilacı kullanmayınız. Bunun nedeni ilacın anne sütüne geçmesidir. Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.
(psikomotor) performans üzerine etkisi yoktur. İlaç yaygın olarak uyuklamaya ve sersemliğe neden olabildiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunuz.
MUSFİXA’nın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Her bir MUSFİXA 8 mg kapsülde 218.85 mg laktoz monohidrat bulunmaktadır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
•MUSFİXA’nın kas-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten ötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda, istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı dikkatli olunmalıdır.
Bu uyarının belirli bir süre önce kullanılmış veya gelecekte bir zaman kullanılacak ürünlere de uygulanabileceğini lütfen not ediniz.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.MUSFİXA nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/ uygulama sıklığı için talimatlar:
•Önerilen ve günlük maksimum doz, her 12 saatte bir alınmak koşuluyla (12 saat aralık verilerek) günde 2 kez 1 kapsül (8 mg tiyokolşikosid)’dür. Yani bir günde 2 kapsülden (toplam 16 mg tiyokolşikosid) fazla MUSFİXA kullanmayınız.
•Normalde MUSFİXA 8 mg kapsül ile tedavi süresi 5-7 gündür. İlacı 7 ardışık günden fazla kullanmayınız.
Uygulama yolu ve metodu:
•MUSFİXA sadece ağızdan kullanım içindir. Kapsülleri çiğnemeyiniz.
•Kapsülleri yeterli miktarda su ile (örneğin, bir bardak su ile), yemeklerden sonra alınız.
Önerilen dozu aşmayınız ve uzun süreli kullanımdan kaçınınız.
Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz. İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.
Doktorunuz MUSFİXA ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedaviyi erken kesmeyiniz çünkü istenen sonucu alamazsınız.
Değişik yaş grupları
Yaşlılarda kullanımı:
MUSFİXA’nın yaşlı hastalardaki güvenilirlik güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
MUSFİXA’nın böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenliliği ve etkililiği
incelenmemiştir.
Eğer MUSFİXA’nın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise
doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla MUSFİXA’yı kullandıysanız:
MUSFİXA’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile
konuşunuz.
MUSFİXA’yı kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
MUSFİXA ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
Bulunmamaktadır.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, MUSFİXA’nın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan
etkiler olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın birinden az fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1000 hastanın birinden az fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, MUSFİXA’yı kullanmayı durdurunuz ve DERHAL
doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi ya da ağzın veya boğazın yutmayı veya
nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmelerinde,
•Kaşıntı, deri ve mukoza üzerindeki şişmeler (anjiyonörotik ödem), ciddi alerjik
reaksiyonlar (anaflaktik şok),
•Kurdeşen (ürtiker)
•Baygınlık (vazovagal senkop),
•Havaleler (nöbet) (bk. 2. MUSFİXA’yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler),
•Kan basıncında düşüş (hipotansiyon), geçici olarak bilinçte bulanıklık.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin MUSFİXA’ya karşı ciddi alerjiniz var demektir.
Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Karaciğer iltihabı (hepatit) (bk. 2. MUSFİXA’yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler),
•Mide (karın) bölgesinde ağrı veya rahatsızlık hissi, iştah kaybı, bulantı, kusma, ciltte veya göz aklarında sararma (sarılık), idrarın normalden koyu renkte olması, kaşıntı, ateş ve yorgunluk (bunlar karaciğer sorunlarının belirtileri olabilir),
•Sersemlik, uyuklama hali
•Kaşıntı
•Deri döküntüleri
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Yaygın:
−Uyuşukluk,
−İshal, mide ağrısı (gastralji).
Yaygın olmayan:
−Bulantı, kusma,
−Alerjik cilt reaksiyonları.
Seyrek:
−Cilt tahrişleri (kurdeşen),
−Boğaz, göğüs ve midede ağrı ve yanma (mide ekşimesi).
Bunlar MUSFİXA’nın hafif yan etkileridir.
Bu yan etkiler doz azaltıldığında veya tedavi kesildiğinde kaybolur.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu ve eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda, hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonunu tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.MUSFİXA’nın saklanması
MUSFİXA’yı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklıklarında saklanmalıdır. Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz MUSFİXA’yı kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve iklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi: Humanis Sağlık A.Ş.
Maslak/Sarıyer/İstanbul
Üretim Yeri: Humanis Sağlık A.Ş.
Kapaklı/Tekirdağ
Bu kullanma talimatı ……. tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MUSFİXA 8 mg kapsül
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir kapsül, 8 mg tiyokolşikosid içerir.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat 218.85 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Kapsül.
Sarı homojen toz içeren kapağı sarı ve gövdesi beyaz renkli 2 numara opak sert jelatin kapsüldür.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Yetişkinlerde ve 16 yaştan itibaren adolesanlarda, akut spinal patolojideki ağrılı kas
spazmlarının ek tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:
Ağız yoluyla kullanım içindir.
Pozoloji:
MUSFİXA, yetişkinlerde günde 16 mg dozunda kullanılmaktadır.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Önerilen ve günlük maksimum doz, her 12 saatte bir (günde 2 kez) 1 kapsül (8 mg) yani bir günde
en fazla 2 kapsül (16 mg tiyokolşikosid/gün)’dür.
Önerilen tedavi süresi 5-7 gündür, toplam tedavi süresi ardışık 7 gün ile sınırlıdır.
Önerilen dozların aşılmasından veya uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır.
Uygulama şekli:
Sadece ağızdan kullanım içindir.
Kapsüller tok karnına su ile alınmalıdır.
Ağız yolu ile uygulamayı takiben diyare ortaya çıkarsa tedaviye son verilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: MUSFİXA’nın böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalardaki güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir.
Pediyatrik popülasyon: MUSFİXA güvenlik endişeleri nedeniyle 16 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 5.3.).
Geriyatrik
incelenmemiştir.
4.3.
Kontrendikasyonlar
Gevşek paralizide; adale hipertonisinde,
Tüm gebelik ve laktasyon süresince,
16 yaş ve altındaki çocuklarda,
kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.6).
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Klinik öncesi çalışmalarda, tiyokolşikosidin metabolitlerinden biri (SL59.0955), insanlarda oral yolla günde iki kez 8 mg’lık dozlarda gözlenen maruziyete yakın konsantrasyonlarda anöploidiye (bölünen hücrelerde kromozom sayılarının birbirine eşit olmaması) neden olmuştur (bkz. Bölüm 5.3). Anöploidinin teratojenisite, embriyofetotoksisite/spontan düşük, kanser ve erkeklerde kısırlık için bir risk faktörü olduğu bildirilmiştir. Bir önlem olarak, ürünün önerilen dozun üzerindeki dozlarda veya uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Pazarlama sonrası deneyiminde, tiyokolşikosidle sitolitik ve kolestatik hepatit bildirilmiştir. Eş zamanlı olarak NSAİİ veya parasetamol kullanan hastalarda ağır vakalar (örn. fulminan hepatit) bildirilmiştir. Karaciğer hasarı belirti ve semptomları ortaya çıkarsa hastalara tedaviyi bırakmaları ve doktorlarıyla iletişim kurmaları önerilmelidir (bkz. Bölüm 4.8)
Tiyokolşikosidin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Günlük maksimum 16 mg oral doz aşılmamalı ve 12 saatlik aralıklarla 2 bölünmüş dozda uygulanmalıdır.
Bir doz kaçırılırsa, dozların birbirine çok yakın alınmasını önlemek için bir sonraki doz normal zamanda alınmalıdır.
Tiyokolşikosid özellikle epilepsisi olan hastalarda ya da nöbet riski olan hastalarda nöbetleri hızlandırabilir (bkz. Bölüm 4.8).
Hastalar olası bir gebeliğin potansiyel riski ve izlenmesi gereken etkili kontrasepsiyon yöntemleri hakkında özenle bilgilendirilmelidir.
Oral uygulamayı takiben diyare görülmesi halinde doz uygun bir şekilde azaltılmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Yakın zamanlı klinik tecrübeler göz önüne alınarak, MUSFİXA, steroid olmayan antiiflamatuvar ajanlar, fenil butazon, analjezikler ve nörit tedavisinde kullanılanpreperatlar, anabolik steroidler, sedatifler, barbituratlar ve süksinil kolin ile başarılı ve güvenli bir şekilde birlikte uygulanmaktadır.
Tiyokolşikosid’in kas-iskelet sistemi üzerinde kas gevşetici etki gösteren diğer ilaçlarla birlikte alınması, birbirlerinin etkisini artırabileceklerinden dolayı önerilmemektedir. Aynı sebepten ötürü, düz kaslar üzerine etkili olan bir diğer ilaçla birlikte kullanılması durumunda, istenmeyen etkilerin görülme sıklığının artması ihtimaline karşı, daha dikkatli olunmalı ve hastanın gözlemlenmesi gerekmektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: X
MUSFİXA gebelik döneminde kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda teratojenik etkiler dahil olmak üzere üreme toksisitesi görülmüştür.(bkz.Bölüm 5.3). Gebelik sırasında kullanım güvenirliğini değerlendirebilmek amacıyla yeterli klinik veri bulunmamaktadır. Dolayısıyla, embriyo ve fetüs için oluşabilecek potansiyel zararlar bilinmemektedir. Sonuç olarak, tiyokolşikosid gebelik döneminde ve çocuk doğurma potansiyeli olup etkili kontrasepsiyon kullanmayan kadınlarda kontrendikedir ( (bkz.
Bölüm 4.3)
Laktasyon dönemi
Tiyokolşikosid anne sütüne geçtiği için, emzirme döneminde MUSFİXA kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).
Üreme yeteneği /Fertilite
Sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen fertilite çalışmasında 12 mg/kg’a kadar olan dozlarda- hiçbir klinik etki indüklenmeyen doz seviyelerinde- hiçbir fertilite bozulması göstermemiştir. Tiyokolşikosid ve metabolitleri, farklı doz düzeylerinde anöjenik etkiye neden olur (bkz. Genotoksisite); anöjenik etkinin insanlarda erkek fertilitesinin bozulmasında bir risk faktörü olduğu bilinmektedir (bkz. Bölüm 4.4). Bir önlem olarak, ürünün önerilen dozun üzerindeki dozlarda veya uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma üzerindeki etkisine dair veri yoktur.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda gözlemlenen ve tiyokolşikosid alımına bağlı olan advers etkiler aşağıda listelenmiştir:
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila ≤1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila ≤1/100); seyrek (≥1/10000 ila ≤1/1000); çok seyrek (≤1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Kaşıntı
Seyrek: Ürtiker
Çok seyrek: Hipotansiyon
Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, anaflaktik şok
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Somnolans
Bilinmiyor: Vazovagal senkop, geçici bilinç bulanıklığı veya eksitasyon, konvülsiyonlar
Kardiyovasküler hastalıkları
Seyrek: Hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın: Diyare (bkz. Bölüm 4.4), gastralji
Yaygın olmayan: Bulantı, kusma
Seyrek: Mide yanması
Hepatobilier hastalıklar
Bilinmiyor: Sitolitik ve kolestatik hepatit ve ilaca bağlı karaciğer hasarı (bkz. Bölüm 4.4).
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Seyrek: Alerjik deri reaksiyonu
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli adTürkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmesi gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Tiyokolşikosid ile tedavi edilen hastalarda aşırı dozun spesifik bir semptomu bildirilmemiştir.
Tedavi:
Doz aşımı olduğunda, medikal gözlem ve semptomatik tedbirler önerilmektedir.(bkz. Bölüm 5.3)
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Kas gevşeticiler, diğer santral etkili ajanlar ATC kodu: M03BX05 Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.
Tiyokolşikosid, kas gevşetici farmakolojik etkinliğe sahip, yarı-sentetik sülfürlenmiş bir kolşikosid türevidir.
Tiyokolşikosid, in-vitro ortamda yalnızca GABAerjik ve striknine-duyarlı glisinerjik reseptörlere bağlanır. Bir GABAerjik reseptör antagonisti olarak etkinlik gösteren tiyokolşikosid, kas gevşetici etkilerini supraspinal düzeyde düzenleyici kompleks mekanizmalarla gösteriyor olabilir; bununla birlikte glisinerjik etki mekanizması hariç tutulamaz. Tiyokolşikosidin GABAerjik reseptörleriyle etkileşim özellikleri, dolaşımdaki ana metaboliti olan glukuronid türeviyle kalitatif ve kantitatif olarak ortaktır (bkz. Bölüm 5.2).
Tiyokolşikosid ve ana metabolitinin kas gevşetici özellikleri in vivo olarak sıçan ve tavşanlarda gerçekleştirilen çeşitli prediktif modellerde gösterilmiştir. Tiyokolşikosidin spinalize sıçanlarda kas gevşetici etkisinin bulunmaması, bu bileşiğin baskın supraspinal etkisini göstermektedir. Ayrıca, elektroensefalografik çalışmalar, tiyokolşikosidin ve ana metabolitinin hiçbir sedatif etkisinin olmadığı göstermiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Tiyokolşikosid, santral etkili miyorelaksan olup beyaz-sarı renkli kristal tozdur.
MUSFİXA, sarı homojen toz içeren kapağı sarı ve gövdesi beyaz renkli 2 numara opak sert jelatin kapsüldür.
Emilim:
Oral uygulama sonrasında plazmada tiyokolşikoside rastlanmaz, yalnızca iki metabolitine rastlanır: farmakolojik olarak aktif metabolit SL18.0740 ve inaktif metabolit SL59.0955. Her iki metabolitin de maksimum plazma konsantrasyonları uygulamadan 1 saat sonra ortaya çıkar. 8 mg’lık tek bir oral tiyokolşikosid dozunun uygulanmasını takiben, SL18.0740’ın Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla 60 ng/ml ve 130 ng.saat/mL’dir. SL59.0955 için bu değerler çok daha düşüktür: Cmaks yaklaşık 13 ng/mL’dir; EAA ise 15,5 ng.saat/mL (3 saate kadar) – 39,7 ng.saat/mL (24 saate kadar) arasında değişir.
Dağılım:
Tiyokolşikosid insanlarda serum proteinlerine düşük düzeyde bağlanır (%13) ve bu bağlanma terapotik tiyokolşikosid konsantrasyonuna bağımlı değildir; serum protein bağlanmasında esas olarak serum albümini rol oynamaktadır.
Tiyokolşikosidin görünür dağılım hacminin, 8 mg IM uygulamasından sonra yaklaşık 42,7 L olduğu tahmin edilmektedir. Her iki metabolit için de veri yoktur.
Biyotransformasyon:
Oral uygulama sonrasında tiyokolşikosid önce aglikon 3-demetiltiyokolşikoside (SL59.0955) metabolize olur. Bu adımın esas olarak intestinal metabolizma aracılığıyla gerçekleşmesi, oral yolla uygulandığında dolaşımda değişmemiş tiyokolşikosid bulunmayışını açıklamaktadır. Daha sonra SL59.0955, tiyokolşikoside eşdeğer farmakolojik etkinliğe sahip olan SL18.0740’a metabolize olur ve oral uygulama sonrasında tiyokolşikosidin farmakolojik etkinliğini destekler. SL59.0955, didemetil-tiyokolşisine de demetile olur.
Eliminasyon:
IM uygulamasından sonra tiyokolşikosidin görünür t1/2’si 1,5 saat ve plazma klirens 19,2 L/ saat’dir.
Radyolojik işaretli tiyokolşikosidin oral uygulamasını takiben, uygulanan dozun %79’una dışkıda, %20’sine idrarda rastlanır. İdrarla veya feçesle değişmemiş halde tiyokolşikosid atılmaz.
SL18.0740 ve SL59.0955 idrarda ve feçeste bulunur, ancak didemetil-tiyokolşisine yalnızca feçeste rastlanır. SL18.0740 metaboliti, tiyokolşikosidin oral uygulaması sonrasında 3,2 -7 saat Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde şiddetli kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-olmayanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.
Kronik toksisite:
Tiyokolşikosid profili, parenteral ve oral uygulamayı takiben in vitro ve in vivo olarak değerlendirilmiştir.
Hem sıçanlarda ≤ 2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan primatlarda ≤2.5 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yoldan uygulanan tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda 4 hafta süreyle intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir.
Yüksek dozlarda, oral yolla akut uygulama sonrasında tiyokolşikosid köpeklerde kusmayı, sıçanlarda diyareyi ve hem kemirgenler hem de kemirgen olmayanlarda konvülziyonları indüklemiştir.
Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında gastrointestinal rahatsızlıklara (enterit,kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise kusmaya sebep olmuştur.
Karsinojenite:
Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.
Genotoksisite:
Tiyokolşikosidin kendisi bakterilerde gen mutasyonuna (Ames testi), in vitro kromozom hasarına (insan lenfositlerinde kromozom aberasyon testi) ve in vivo kromozomal hasara (fare kemik iliğinde in vivo intraperitoneal mikronukleus testi) neden olmamıştır.
Major glukurokonjüge metaboliti SL18.0740 bakterilerde gen mutasyonuna neden olmamıştır (Ames testi); buna karşılık in vitro kromozomal hasara (insan lenfositlerinde in vitro mikronukleus testi) ve in vivo kromozomal hasara (fare kemik iliğinde in vivo intraperitoneal mikronukleus testi) neden olmuştur. Mikronukleusların çoğunlukla kromozom kaybı (FISH sentromer boyaması sonrası sentromer pozitif mikronükleuslar) sonucunda oluşması, anöjenik özelliklerin bir göstergesidir. SL18.0740’ın anöjenik etkisi, in vitro testteki konsantrasyonlarda ve in vitro testte, tedavi dozlarında insan plazmasında gözlenenden daha yüksek (EAA’ya göre 10 kat daha yüksek) EAA plazma maruziyetinde gözlenmiştir.
Aglikon metaboliti (3 demetiltiyokolşisin – SL59.0955) in vitro kromozom hasarına (insan lenfositlerinde in vitro mikronukleus testi) ve in vivo kromozomal hasara (fare kemik iliğinde in vivo intraperitoneal mikronukleus testi) neden olmuştur. Mikronukleusların çoğunlukla kromozom kaybı (FISH veya CREST sentromer boyaması sonrası sentromer pozitif mikronükleuslar) sonucunda oluşması, anöjenik özelliklerin bir göstergesidir. SL59.0955’in anöjenik etkisi, in vitro testteki konsantrasyonlarda ve in vitro testte, günde iki kez 8 mg’lık tedavi dozlarında insan plazmasında gözlenenden daha yüksek maruziyetlerde gözlenmiştir.
Teratojenite:
Sıçanlarda 12 mg/kg/gün dozda tiyokolşikosid fetotoksisite (gelişme geriliği, embriyo ölümü, cinsiyet dağılım oranında bozulma) ile birlikte majör malformasyonlara neden olmuştur. Toksik etki göstermeyen doz 3 mg/kg olmuştur. Tavşanlarda tiyokolşikosid 24 mg/kg/gün dozdan başlayarak maternal toksisite göstermiştir. Ayrıca minör anormallikler (fazla kaburga, kemikleşmede gecikme) gözlenmiştir.
Fertilite bozuklukları:
Sıçanlarda gerçekleştirilen bir fertilite çalışmasında, 12 mg/kg’a, yani klinik etki oluşturmayan doz düzeylerine kadar fertilitede bir bozulma gözlenmemiştir. Tiyokolşikosid ve metabolitleri, farklı doz düzeylerinde anöjenik etkiye neden olur (bkz. Genotoksisite); anöjenik etkinin insanlarda erkek fertilitesinin bozulmasında bir risk faktörü olduğu bilinmektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat(inek sütü kaynaklıdır.)
Mısır nişastası
Magnezyum stearat
Titanyum dioksit (E171)
Sarı demir oksit
Jelatin (sığır kaynaklıdır.)
6.2 Geçimsizlikler
Geçimlilik araştırmaları bulunmadığından, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
10 ve 14 kapsül içeren, şeffaf PVC/ PVDC-Alüminyum folyo blister ambalaj ve karton kutu.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Humanis Sağlık A.Ş.
Maslak/Sarıyer/İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
2014/82
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 12.02.2014
Ruhsat yenileme tarihi:
