LIORESAL 10 MG 50 TABLET
Temel Etkin Maddesi:
baklofen
Üreten İlaç Firması:
NOVARTİS SAĞLIK GIDA VE TARIM ÜRÜNLERİ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
baklofen
Üreten İlaç Firması:
NOVARTİS SAĞLIK GIDA VE TARIM ÜRÜNLERİ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699504010077
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699504010077
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – M – KAS-İSKELET SİSTEMİ, M03 KAS GEVŞETİCİLER, M03B SANTRAL ETKİLİ KAS GEVŞETİCİLER, M03BX Diğer, M03BX01, baklofen
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – M – KAS-İSKELET SİSTEMİ, M03 KAS GEVŞETİCİLER, M03B SANTRAL ETKİLİ KAS GEVŞETİCİLER, M03BX Diğer, M03BX01, baklofen
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
LİORESAL® 10 mg tablet
Ağızdan alınır.
•
•
Etkin madde: Her bir tablet 10 mg baklofen içerir.
Yardımcı maddeler: Aerosil 200, Avicel PH 101, Avicel PH 102, magnezyum stearat,
mısır nişastası, Povidon K 30, saf su.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak size reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. LİORESAL nedir ve ne için kullanılır?
2. LİORESAL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. LİORESAL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. LİORESAL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. LİORESAL nedir ve ne için kullanılır?
LİORESAL, kas gevşeticiler adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Her tablet 10 mg baklofen içerir.
İlacınız 50 tabletlik ambalajda sunulmuştur.
LİORESAL, bir yüzünde “CG” baskılı, diğer yüzünde “K/J” basılı ve çentikli tabletlerdir. Çentik, tableti iki eşit doza bölmek içindir.
LİORESAL, multipl skleroz, omurilik hastalıkları ya da yaralanmaları ve bazı beyin hastalıkları gibi çeşitli durumlarda kaslardaki aşırı gerilimi (spazmları) azaltmak ve hafifletmek için kullanılır.
LİORESAL kaslarda gevşeme sağlayarak ve bunun sonucunda ağrıları gidererek, hareket kabiliyetinizi artırır, günlük aktivitelerinizi yerine getirmenizi kolaylaştırır ve fizyoterapiye yardımcı olur.
2. LİORESAL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
LİORESAL ’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer:
Baklofen ya da ilacın bu kullanma talimatının başında listelenmiş olan diğer bileşenlerin herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa.
Mide ülseri geçirdiyseniz, doktorunuzla konuşunuz.
Alerjiniz olduğunu düşünüyorsanız LİORESAL’i kullanmadan önce doktorunuza danışınız.
LİORESAL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:
•İnme (felç) geçmişiniz varsa
•Kafa karışıklığı (konfüzyon) ya da kederli ruh hali (depresyon) durumlarının eşlik ettiği
bazı ruhsal hastalıklarınız varsa
•Epilepsi (nöbetler) şikayetiniz varsa
•Mide (ülser) ya da bağırsaklarınızda akut ağrı, solunum problemleriniz, bir karaciğer veya akciğer hastalığınız ya da beyin kan dolaşımınızda bozulma varsa
•Böbrek hastalığınız varsa. Doktorunuz LİORESAL kullanmanın sizin için uygun olup olmadığına karar verecektir.
•Eklem iltihabı (artrit) veya ağrı için ilaç alıyorsanız.•İdrar yapma güçlüğünüz varsa
•Diyabetiniz (şeker hastalığı) varsa
•Parkinson hastalığınız varsa
•Yüksek kan basıncı tedavisi için antihipertansif tedavi alıyorsanız
•Hamileyseniz veya bebeğinizi emziriyorsanız (“Hamilelik ve emzirme” bölümüne
bakınız.)
•İlaç istismarı veya bağımlılığı öykünüz varsa
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza söyleyiniz.
İlave güvenlilik önlemleri
Herhangi bir ameliyat (diş hekimi tarafından yapılanlar da dahil) geçirmeden ya da acil tedavi görmeden önce, ilgilenen doktora LİORESAL kullandığınızı söyleyiniz.
Baklofen ile tedavi edilen bazı hastalar kendine zarar verme veya kendini öldürme düşüncelerine kapılmış veya kendilerini öldürmeye çalışmışlardır. Bu hastaların çoğu zaten depresyon geçirmekte, aşırı alkol kullanmakta veya kendini öldürme düşüncelerine yatkınlık göstermektedir. Herhangi bir zamanda kendinize zarar verme veya öldürme düşüncesine kapılırsanız, derhal doktorunuzla konuşunuz veya bir hastaneye gidiniz. Ayrıca, bir akraba veya yakın arkadaşınızdan davranışınızda herhangi bir değişiklik hakkında endişe ederlerse bunu size söylemelerini ve bu kullanma talimatını okumalarını isteyiniz.
Doktorunuz LİORESAL’i kullanırken zaman zaman size tam sağlık muayenesi yaptırmak isteyebilir.
LİORESAL ’inyiyecek ve içecek ile kullanılması
LİORESAL’i yemek ile birlikte alınız. Tabletleri yeterli miktarda su ile yutunuz (örneğin, bir bardak).
LİORESAL ile tedaviniz sırasında alkol kullanırken dikkatli olmalısınız. Bu sizi normalden daha fazla etkileyebilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
LİORESAL
kullanmamalısınız. Hamileyseniz ya da hamile kalmayı planlıyorsanız bunu doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz hamilelik döneminde LİORESAL kullanmanın olası risklerini sizinle tartışacaktır. Hamilelik süresince LİORESAL almak durumundaysanız, doğmamış bebeğiniz de LİORESAL’e maruz kalacaktır. Gebelik sırasında LİORESAL kullanmanız gerekirse, bebeğiniz havale gibi yoksunluk belirtileri gösterebilir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
LİORESAL anne sütüne geçer, fakat süte geçen miktar çok azdır. Doktorunuz sizin için uygun görürse ve bebeğiniz yan etkiler açısından yakından takip edilirse ilacı kullanırken emzirmeye devam edebilirsiniz.
Araç ve makine kullanımı
LİORESAL bazı insanlarda sersemliğe ve/veya uyku haline ya da görme bozukluğuna neden olabilir.
Böyle bir durumla karşılaşırsanız, herhangi bir araç veya makineyi kullanmayınız.
Dikkatinizi tam olarak vermenizi gerektiren herhangi bir iş yapmayınız.
LİORESAL’in içeriğinde yer alan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler:
Geçerli değildir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Bazı ilaçlar tedavinizi etkileyebilir. Aşağıdakilerden herhangi birini alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz:
•
•
Kas gevşetmek amacıyla kullanılan diğer ilaçlar (örneğin tizanidin)
Sakinleştirici ve sinir sistemini yavaşlatan ilaçlar (örneğin prometazin gibi
antihistaminler, temazepam gibi sakinleştiriciler, morfin gibi ağrı giderici
•
•
uyuşturucular ve karbamazepin gibi epilepsi ilaçları.)
Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar (örneğin amitriptilin gibi trisiklik antidepresanlar)
Duygudurum bozukluklarını tedavi edici ilaçlar (örneğin lityum)
•
•
•
Yüksek kan basıncının (hipertansiyon) tedavisinde kullanılan ilaçlar da dahil olmak üzere tansiyon düşürücü ilaçlar (örneğin diltiazem)
Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan ilaçlar (örneğin levodopa veya karbidopa) Böbrekleri etkileyen diğer ilaçlar (örneğin ibuprofen)
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. LİORESAL nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Yetişkinler tedaviye genellikle (tercihen günde 2-4 kez olacak şekilde günde toplam 15 mg baklofen ile) başlar. Daha sonra, en iyi sonuçlar alınıncaya kadar bu doz kademeli olarak artırılır. Sonuçta çıkılan doz, günde 30-80 mg baklofen (2-4’e bölünmüş dozlar halinde) olabilir. Günlük maksimum doz 100 mg’dır (10 tablet). Doktorunuz size daha yüksek bir doz verme kararı bile alabilir. Hastanede kalıyorsanız daha yüksek bir doz kullanılabilir.
Doktorunuzun size verdiği doz burada yazılandan farklı olabilir. Eğer durum böyleyse, doktorunuzun talimatına uyunuz. Önerilen dozu aşmayınız.
Doktorunuz size tam olarak kaç tablet LİORESAL kullanacağınızı söyleyecektir.
Tedaviye verdiğiniz yanıta bağlı olarak, doktorunuz daha yüksek ya da daha düşük bir doz önerebilir.
6-8 haftadır tedavi görüyor ve hiçbir iyileşme hissetmiyorsanız durumu doktorunuza bildiriniz. Doktorunuz LİORESAL kullanmaya devam edip etmeyeceğinize karar verecektir.
Doktorunuz LİORESAL ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedaviyi erken kesmeyiniz, çünkü istenen sonucu alamazsınız.
Uygulama yolu ve metodu:
LİORESAL’i yemek ile birlikte alınız. Tabletleri yeterli miktarda su ile yutunuz (örneğin bir bardak). Gerekiyorsa tableti kırabilirsiniz. (LİORESAL’i hergün aynı saatte almanız, ilacınızı ne zaman alacağınızı hatırlamanıza yardımcı olacaktır.)
Bu ilacı düzenli olarak ve kesinlikle doktorunuzun söylediği şekilde almaya dikkat ediniz. Bunu yapmanız, en iyi sonuçları almanıza ve yan etki riskini azaltmanıza yardımcı olacaktır.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
Çocuk ve ergenlerin tedavisi kilolarına göre ayarlanır. Çocukların tedavisine genellikle tercihen 2 ila 4’e bölünmüş dozlarda 0,3 mg/kg/günle başlanır. Doz çocuğun bireysel gereklilikleri için yeterli olana kadar kademeli olarak artırılır; bu doz artışı 0,75 ve 2 mg/kg vücut ağırlığı arasında olabilir. 8 yaşın altındaki çocuklarda toplam günlük doz maksimum 40 mg/gün’ü aşmamalıdır. 8 yaşın üzerindeki çocuklarda maksimum günlük doz 60 mg/gün olarak verilebilir. LİORESAL tabletler 33 kg vücut ağırlığının altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir.
Yaşlılarda kullanımı:
Başlangıç dozu çok yüksekse veya doz çok hızlı artırılırsa, özellikle yaşlıysanız yan etkiler yaşayabilirsiniz. Bu nedenle, doktorunuz sizi gözlem altında tutacaktır ve kullandığınız LİORESAL dozunu ayarlayabilir.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılması gerektiğinden doktorunuzun önerilerine mutlaka uyunuz.
Özel kullanımı yoktur.
Bir beyin hastalığından kaynaklanan kas spazmları olan kişiler:
Bu gruba dahilseniz daha fazla yan etkiyle karşılaşabilirsiniz. Bu nedenle, doktorunuz sizi gözlem altında tutacaktır ve kullandığınız LİORESAL dozunu ayarlayabilir.
Eğer LİORESAL ’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla LİORESAL kullandıysanız:
Doz aşımının başlıca semptomları; uyku hali, kulak çınlaması, solunum güçlüğü, bilinçle ilgili sorunlar ve bilinç kaybıdır (koma).
varsanılar
(halisünasyonlar), sürekli huzursuzluk durumu, nöbetler, görme bulanıklığı, olağandışı kas gevşemesi, kasların aniden kasılması, reflekslerin zayıflaması ya da hiç olmaması, yüksek ya da düşük kan basıncı, kalp atışlarının yavaş, hızlı ya da düzensiz olması, vücut sıcaklığının düşmesi, bulantı, kusma, ishal ya da çok miktarda tükürük salgılama.
LİORESAL’ den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
LİORESAL ’i kullanmayı unutursanız
Bir dozu planlandığı şekilde almayı unutursanız, hatırladığınızda vakit geçirmeden bu dozu alınız.
Ama neredeyse bir sonraki dozun saati gelmişse, unuttuğunuz doz ile saati gelmiş olan dozu aynı anda almayınız; aksi takdirde çift doz almış olursunuz. Bu durumda normal doz planınıza geri dönmeniz yeterli olacaktır. Birkaç dozu almayı unuttuysanız doktorunuza danışmalısınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
LİORESAL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
LİORESAL’i doktorunuza danışmadan aniden bırakmayınız. Doktorunuz bu ilacı almayı ne zaman ve nasıl bırakabileceğinizi size söyleyecektir. İlacı aniden kesmeyiniz, çünkü durumunuzun kötüleşmesine neden olabilir.
Doktorunuz LİORESAL tedavinizi sonlandırmaya karar verirse; kafa karışıklığı, varsanılar (halüsinasyonlar), anormal düşünce, davranış ve duygudurum değişikliği, zihinsel bozukluklar, kas spazmları ve artmış kas sertliği, çok fazla kas tonusu, kalp atışlarının hızlanması, vücut
sıcaklığının yükselmesi, rahatsızlık hissi ya da havale (kriz) gibi yoksunluk belirtilerini önlemek için dozu kademeli olarak düşürecektir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, LİORESAL ’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Bunlar çoğunlukla hafif şiddettedir ve genellikle tedavinin başında görülür; normalde birkaç gün sonra yavaş yavaş kaybolurlar.
LİORESAL’in kullanılması sonucunda aşağıda belirtilen yan etkiler ortaya çıkabilir: Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygın : 10 hastanın en az 1’inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, LİORESAL’ı kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: •Nefes alıp vermede problem
•Kafa karışıklığı (zihin bulanıklığı)
•Aşırı mutluluk hissi
•Kederli ruh hali (depresyon)
•Dengeyi, yürümeyi, kol-bacak ve göz hareketlerini ve/veya konuşmayı etkileyen koordinasyon kaybı (ataksi belirtileri)
•Titreme
•Varsanılar (halisünasyonlar)
•Kabus görme
•Bulanık görme/görme bozukluğu
•Dinlenme sırasında ya da aktivite halindeyken nefes darlığı, bacaklarda şişme ve yorgunluk (kalp debisinin azaldığının belirtileri)
•Düşük kan basıncı (hipotansiyon)
•Deri döküntüsü ve kurdeşen (ürtiker)
•İdrar yaparken zorlanma, idrar yapma sırasında ağrı duymak ya da idrarda ani azalma •Nöbetler
•Karın ağrısı, derinin ya da gözlerin sararması ve yorgunluk (karaciğer bozukluğunun belirtileri)
•Vücut sıcaklığının düşmesi
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise acil tıbbi müdaheleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Çok yaygın:
• Uyuşukluk
• Uyku hali
• Mide bulantısı (hasta hissetmek)
Yaygın:
• Baygınlık hissi
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Yorgunluk
Bitkinlik
Sersemlik
Baş ağrısı ve baş dönmesi
Nefes almada güçlük
Duygudurum değişiklikleri, kafa karışıklığı, halüsinasyon veya kâbus görme, uykusuzluk Uyuyamama
Kollarda ve bacaklarda aşırı güçsüzlük
Kaslarda ağrı
Ağız kuruluğu
Görme bozukluğu
Göz titremesi (nistagmus)
Akomodasyon bozukluğu olarak bilinen gözün bir cisme odaklanması sırasında kendini ayarlamasında yaşanan görme sorunu
Yerinde duramama, titreme veya kas kontrolü ile ilgili diğer problemler
Denge sağlamada ve yürümede güçlük, el hareketlerinde dengesizlik ve sakarlık, görme
sorunları, konuşma güçlükleri, titreme ve hareketler arasındaki uyumun bozulması (ataksi
belirtileri)
• Düşük tansiyon (bayılma)
• Sindirim sistemi bozukluğu
• Kabızlık
• İshal
• Çok terleme ve kaşıntı
• Normalden daha fazla idrar çıkışı ve idrar yaparken ağrı duyma
• İdrar tutamama
• Yatağı ıslatma
• Öğürme
• Kusma
Seyrek:
• Ellerde ve/veya ayaklarda karıncalanma ya da uyuşma
• Artan kas spazmları
• Boğuk veya yavaş konuşma
• Tat alma duyusunda bozulma
• Karın (mide) ağrısı
• Karaciğer sorunları
• İdrar yapmada güçlük
• Erkekte sertleşme bozukluğu ya da sertleşme durumunu sürdürememe (iktidarsızlık)
• Havale (özellikle epilepsi hastalarında)
Çok seyrek:
•Hipotermi (düşük vücut ısısı)
Bilinmiyor:
• Kabartılı, kaşıntılı isilik (ürtiker – kurdeşen olarak da bilinir).
• Yavaş kalp atışı.
• Kan şekerinde artış.
• Tedaviyi aniden kesmenin neden olduğu belirtiler (Bkz. 3.LİORESAL nasıl kullanılır?)
• Uyku sırasında solunum güçlüğü (uyku apnesi sendromu)
• Ayak bileklerinde, ayaklarda veya alt bacaklarda şişlik
Yüzde şişlik
Alerjik reaksiyon (aşırı duyarlılık) Saç dökülmesi
Cinsel zorluklar
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5.LİORESAL ‘in saklanması
LİORESAL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Nemden koruyunuz.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra LİORESAL’ i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz LİORESAL ’i kullanmayınız. Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi: Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Kavacık / Beykoz / İstanbul
Üretim Yeri: Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Pendik / İstanbul
Bu kullanma talimatı ……… tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LİORESAL® 10 mg tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Baklofen 10 mg
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Beyaz-hafif sarımsı, yuvarlak, düz, hafif eğimli kenarlı. Bir yüzünde “CG” baskılı, diğer yüzünde “K/J” basılı ve çentikli. LİORESAL 10 mg tablet üzerindeki çentik, tableti iki eşit doza bölmek içindir.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik Endikasyonlar
– Multipl sklerozda iskelet kaslarının spastisitesi tedavisinde,
– Enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya etyolojisi bilinmeyen omurilik hastalıklarında ortaya çıkan spastik durumlar: örneğin spastik spinal paralizi, amiotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, transvers miyelit, travmatik parapleji veya paraparezi, omurilik kompresyonu tedavisinde,
– Serebrovasküler olaylardan sonra veya neoplastik ya da dejeneratif beyin hastalığı varlığında görülen serebral orijinli kas spazmların tedavisinde endikedir.
Pediatrik popülasyon
LİORESAL serebrovasküler olaylardan sonra veya neoplastik ya da dejeneratif beyin hastalığı varlığında görülen spastisitenin yanında bebeklerdeki serebral orijinli spastisitede özellikle de infantil serebral palside görülen spastisitenin semptomatik tedavisi için endikedir.
LİORESAL aynı zamanda enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya multipl skleroz, spastik spinal paralizi, amiyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, transvers miyelit, travmatik parapleji veya paraparez ve omurilik kompresyonu gibi bilinmeyen bir nedene bağlı omurilik hastalıklarında ortaya çıkan kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.
Uygun dozlama yapılamayacağından LİORESAL tabletler 33 kg vücut ağırlığının altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Tedaviye daima düşük dozda LİORESAL ile başlanmalı, doz kademeli olarak artırılmalıdır. Optimum cevabı sağlayacak en düşük doz tavsiye edilir. Optimum günlük doz klonüs, fleksor ve ekstansor spazmları ve spastisiteyi azaltacak, fakat mümkün olduğunca yan etki oluşturmayacak şekilde, hasta bazında düzenlenmelidir.
Spasitisitenin dik duruşu veya lokomosyonda dengeyi veya bir fonksiyonu sürdürmek için gerekli olduğu durumlarda LİORESAL aşırı kas zayıflığını ve düşmeyi önlemek için dikkatle kullanılmalıdır. Dolaşım fonksiyonunu desteklemek için bazı spazmlara izin vermek ve kas tonusunun bir miktarını sürdürmek önemli olabilir.
Maksimum doza ulaşılan 6-8 hafta içinde belirgin bir yarar görülmezse, LİORESAL ile tedaviye devam edilip edilmeyeceğine karar verilmelidir.
Doz aşımına bağlı acil vakalar ya da ciddi advers etkilerin ortaya çıktığı durumlar dışında tedavi, yaklaşık 1 ila 2 haftalık bir süre içinde dozajın kademeli olarak azaltılması suretiyle sonlandırılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).
Yetişkinler:
Tedaviye, tercihen 2 ila 4’e bölünmüş dozlar halinde olmak üzere, günlük 15 mg ile başlanmalıdır. Daha sonra doz, 3’er günlük aralarla 15 mg/gün/artırmak suretiyle gerekli günlük doza ulaşıncaya kadar dikkatlice titre edilmelidir. İlaçlara duyarlılık gösteren bazı hastalarda, tedaviye daha düşük bir günlük doz (5 mg veya 10 mg) ile başlanması ve bu dozun çok daha yavaş artırılması önerilebilir. (bkz. Bölüm 4.4). Genellikle optimum günlük doz 30-80 mg arasındadır. Hasta dikkatli tıbbi gözetim altında hastanede yatmadığı sürece maksimum günlük dozun 100 mg’dan fazla olması tavsiye edilmez.
Uygulama şekli:
LİORESAL, yemek ile birlikte ve bir miktar su ile ağız yolundan alınmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Böbrek yetmezliği
Baklofen, böbrek bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır ve son evre böbrek yetmezliği olan hastalara sadece beklenen fayda potansiyel riske ağır bastığı takdirde uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Günde 5 mg’dan fazla oral baklofen dozu alan böbrek bozukluğu olan hastalarda toksik ensefalopatinin klinik manifestasyonlarını (örn. konfüzyon, dezoryantasyon, somnolans ve şuur düzeyinde baskılanma) da içeren nörolojik işaret ve belirtiler gözlenmiştir. Toksisitenin erken semptomlarının hızlı tanısı için böbrek işlevi bozulmuş olan hastaların yakından izlenmesi gerekir.
LİORESAL, böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyebilecek ilaçlarla veya tıbbi ürünlerle kombine edilirken özel dikkat gereklidir. Böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi ve LİORESAL’in günlük dozunun baklofen toksisitesini önlemek üzere gerekli şekilde ayarlanması gerekir.
Akut böbrek yetmezliği hastalarında baklofen toksisitesi vakaları bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.9).
Ağır baklofen toksisitesinin olduğu hastalarda tedaviyi durdurmanın yanında alternatif tedavi olarak programlanmamış hemodiyaliz düşünülebilir. Hemodiyaliz bu hastalarda baklofeni vücuttan etkin bir şekilde uzaklaştırır, doz aşımının klinik semptomlarını hafifletir ve iyileştirme süresini kısaltır.
Karaciğer yetmezliği
LİORESAL tedavisi görmekte olan karaciğer yetmezliği hastalarında herhangi bir çalışma yürütülmemiştir. Karaciğer, LİORESAL’in oral uygulamasının ardından baklofenin metabolizmasında önemli rol oynamaz (bkz. Bölüm 5); ancak LİORESAL karaciğer enzimlerini yükseltme potansiyeline sahiptir. Karaciğer yetmezliği olan hastalara LİORESAL dikkatle reçete edilmelidir (bkz. Bölüm 4.4).
Pediyatrik popülasyon
Tedaviye genellikle bölünmüş dozlar şeklinde, çok düşük dozla (yaklaşık 0,3 mg/kg/gün’e tekabül eden) tercihen 2 ila 4’e bölünmüş dozlar halinde başlanmalıdır. Bu nedenle, LİORESAL tabletler 33 kg vücut ağırlığının altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir.
Doz, çocuğun bireysel ihtiyacı için yeterli düzeye ulaşıncaya kadar, 1 haftalık aralarla, dikkatli bir şekilde artırılmalıdır. İdame tedavisi için önerilen günlük doz 0,75-2 mg/kg’dır. Sekiz yaşın altındaki çocuklarda total günlük doz maksimum 40 mg’ı aşmamalıdır. Bununla beraber, sekiz yaşından büyük çocuklara günde maksimum 60 mg verilebilir.
Geriyatrik popülasyon (65 yaş ve üzeri)
Yaşlı hastalar, özellikle LİORESAL’in verilmesinin erken evrelerinde yan etkilere karşı daha duyarlı olabilir. Bu nedenle, tedavinin başlangıcında küçük dozlar, cevaba karşı kademeli olarak titre edilen doz, dikkatli gözetim altında kullanılmalıdır. Nihai ortalama maksimum dozun genç hastalardakinden farklı olduğuna dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.
Serebral kökenli spastisitesi olan hastalar
Serebral kökenli spastik hastalarda yan etkilerin görülme olasılığı daha fazla olduğundan, dozun dikkatli bir şekilde seçilmesi ve hastaların uygun gözetim altında tutulması önerilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
Baklofene ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olanlarda, peptik ülseri bulunan veya peptik ülser öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Psikiyatrik ve sinir sistemi hastalıkları:
Psikotik bozukluklar, şizofreni, depresif veya manik bozukluklar, konfüzyonel durumları veya Parkinson hastalığı olan kişiler LİORESAL ile dikkatli bir şekilde tedavi edilmeli ve bu durumlar alevlenebileceğinden, hasta dikkatli gözetim altında tutulmalıdır.
Baklofen ile tedavi edilen hastalarda intihar ve intiharla ilişkili olaylar bildirilmiştir. Çoğu vakada, hastalar alkol kullanım bozukluğu, depresyon ve/veya önceki intihar teşebbüsleri öyküsü dahil artmış intihar riski ile ilişkili ek risk faktörlerine sahiptir. İntihar için ilave risk faktörleri olan hastaların tedavisine yakın gözlem eşlik etmelidir. Hastalar (ve hasta yakınları) klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşünceleri ya da davranışta olağandışı
değişikliklerin takip edilmesi ve bu semptomların görülmesi halinde derhal tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır.
Baklofen ile hatalı kullanım, istismar ve bağımlılık vakaları bildirilmiştir. Madde bağımlılığı öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalı ve hasta, dozun artırılması, ilaç arayan davranışlar, tolerans gelişmesi gibi baklofen için hatalı kullanım, istismar veya bağımlılık semptomları açısından takip edilmelidir.
Epilepsi:
LİORESAL epileptik belirtileri de şiddetlendirebilir. Ancak uygun gözetim ve yeterli anti-konvülsif tedavi sürdürüldüğü takdirde kullanılabilir.
Diğer:
LİORESAL gastrik asit salgılanmasını artırdığından peptik ülseri bulunan veya peptik ülser öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
LİORESAL, antihipertansif tedavi alanlarda çok dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
LİORESAL, serebrovasküler hastalıkları olanlarda veya solunum veya karaciğer yetmezliği olan hastalardadikkatle kullanılmalıdır.
İstenmeyen etkilerin görülme olasılığı daha yüksek olduğundan, yaşlı hastalarda ve serebral kökenli spastisitesi olan hastalarda dikkatli bir doz rejimi uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Böbrek yetmezliği:
LİORESAL böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır ve son evre böbrek yetmezliği bulunan hastalarda sadece öngörülen fayda, olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Günde 5 mg’dan fazla dozlarda oral baklofen alan böbrek yetmezliği olan hastalar ve günde 5 mg’lık dozlarda oral baklofen alan kronik hemodiyaliz ile tedavi edilen son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda toksik ensefalopatinin klinik belirtileri (örn. konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, somnolans (bilinç uyuşukluğu ile belirgin uyuklama hali) ve bilinç düzeyinde azalma) dahil olmak üzere aşırı dozun nörolojik belirti ve semptomları gözlenmiştir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, toksisite semptomlarının erken tanısı için yakından izlenmelidir.
LİORESAL, böbrek fonksiyonlarını önemli ölçüde etkileyecek diğer ilaçlarla birlikte kullanılırken özellikle dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyonu yakından takip edilmeli ve baklofen toksisitesini önlemek için LİORESAL’in günlük dozu ayarlanmalıdır.
Akut böbrek yetmezliği olan hastalarda baklofen toksisitesi vakaları rapor edilmiştir (bkz. Bölüm 4.9). Ağır baklofen toksisitesi görülen hastalarda, ilacın kullanımının kesilmesi yanında, planlanmamış hemodiyaliz uygulanması da bir tedavi seçeneği olarak düşünülebilir. Hemodiyaliz bu hastalarda baklofeni vücuttan etkili bir şekilde uzaklaştırır, doz aşımının klinik semptomlarını azaltır ve iyileşme sürecini kısaltır.
Üriner hastalıklar:
LİORESAL ile tedavide, mesanenin boşalmasını etkileyen nörojenik bozukluklarda düzelme görülebilir. Önceden sfinkter hipertonisi olan hastalarda akut idrar retansiyonu görülebilir; bu hastalarda ilaç dikkatle kullanılmalıdır.
Laboratuvar testleri:
Nadir durumlarda serumda aspartat aminotransferaz, kan alkalen fosfataz ve kan glukoz düzeylerinin yükseldiği kaydedilmiştir. Karaciğer hastalığı olanlar veya diyabet hastalarında, ilaca bağlı değişikliklerin meydana gelmediğinden emin olmak için, periyodik olarak uygun laboratuvar testleri yapılmalıdır.
İlacın aniden kesilmesi:
Tedavi her zaman (ciddi advers etkiler ortaya çıkmadığı sürece) dozajın, yaklaşık 1-2 haftalık bir periyotta sıralı olarak azaltılması şeklinde, aşamalı olararak kesilmelidir. LİORESAL’in, özellikle de uzun süreli tedavi sonrasında, aniden kesilmesi ile birlikte anksiyete ve konfüzyon hali, delirium, halüsinasyon, psikotik bozukluk, mani veya paranoya, konvülsiyon (status epileptikus), diskinezi, taşikardi, hipertermi, rabdomiyoliz ve spastisitede geçici kötüleşme ve hipertoni bildirilmiştir.
Oral LİORESAL’e intraüterin maruziyet sonrasında yenidoğanlarda postnatal konvülsiyonları içeren ilaç geri çekme reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.6).
Bu nedenle tedavi her zaman (ciddi advers etkiler ortaya çıkmadığı sürece) dozajın, yaklaşık 1-2 haftalık bir periyotta sıralı olarak azaltılması ile, aşamalı bir şekilde kesilmelidir.
Beden duruşu ve denge:
LİORESAL, bedenin dik duruşunun sürdürülmesi ve hareket sırasında dengenin sağlanması için spastisitenin gerekli olduğu durumlarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Pediyatik popülasyon:
LİORESAL’in bir yaş altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin veriler çok kısıtlıdır. Bu hasta popülasyonunda kullanımı, hekimin söz konusu hastada tedavi yararı ve riski konusundaki düşüncesine dayanmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Göz önünde bulundurulması gereken gözlemlenmiş etkileşimler:
Levodopa/Dopa Dekarboksilaz (DDC) inhibitörü (Karbidopa):
LİORESAL ile birlikte levodopa (tek başına veya DDC inhibitörü karbidopa ile birlikte) tedavisi gören Parkinson hastalarında mental konfüzyon, halüsinasyonlar, baş ağrıları, bulantı ve ajitasyon bildirilmiştir. Ayrıca Parkinsonizm semptomlarında kötüleşme de bildirilmiştir. Bu nedenle, LİORESAL ile levodopa/karbidopanın eşzamanlı uygulaması sırasında dikkatli olunmalıdır.
Santral Sinir Sistemi (SSS) depresyonuna neden olan ilaçlar:
LİORESAL, diğer kas gevşeticiler (örn. tizanidin) dahil SSS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla, sentetik opiyatlar veya alkol ile birlikte alındığında sedasyonda artış görülebilir (bkz. Bölüm 4.7). Ayrıca solunum depresyonu riski de artar. Ek olarak, morfin ve intratekal baklofen ile eşzamanlı kullanım ile hipotansiyon bildirilmiştir. Özellikle kardiyopulmoner rahatsızlığı ve solunum kası zayıflığı olan hastalarda solunumun ve kardiyovasküler fonksiyonların dikkatle izlenmesi gereklidir.
Antidepresanlar:
Trisiklik antidepresanlar ile eşzamanlı kullanım LİORESAL’ in etkisini artırabilir ve belirgin kas hipotonisine neden olur.
Lityum:
Oral LİORESAL ile lityumun eşzamanlı kullanımı, hiperkinetik semptomların şiddetlenmesiyle sonuçlanmıştır. Bu nedenle, LİORESAL ile lityum eşzamanlı kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Antihipertansifler ve kan basıncını düşürdüğü bilinen diğer ilaçlar:
LİORESAL’in kan basıncını düşüren ilaçlarla birlikte kullanımı kan basıncındaki düşüşü artırabileceğinden, eşzamanlı kullanılan ilacın dozu buna göre ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyonunu azaltan ajanlar:
Böbrek fonksiyonlarını önemli ölçüde etkileyecek diğer ilaçlar baklofen atılımını azaltarak toksik etkilere sebep olabilirler (bkz. Bölüm 4.4).
Tizanidin gibi eklem iltihabı veya ağrı için kullanılan ilaçlar ile birlikte baklofen kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Geriyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için herhangi bir özel öneriyi destekleyen veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
LİORESAL, gebelik sırasında, özellikle de ilk 3 ayda, yalnızca hayati bir zorunluluk varsa kullanılmalıdır.
Baklofen plasentayı geçer ve gebelik esnasında ancak tedaviden beklenen yarar fetus için olası riske ağır bastığında kullanılmalıdır.
Annesi gebelik sırasında baklofen kullanan bir haftalık bir bebekte şüpheli çekilme reaksiyonu (jeneralize konvülziyonlar) vakası bildirilmiştir. Farklı antikonvülzanlara refrakter konvülziyonlar, bebeğe baklofen verildikten sonra 30 dakika içinde kesilmiştir.
İnsanlarda kullanım için tavsiye edilen maksimum oral dozun (mg/kg olarak) yaklaşık olarak 8,3 katı LİORESAL, sıçanlara oral yoldan verildiğinde fetuslarında göbek fıtığı (ventral herniler) görülme sıklığında artış gözlenmiştir. (bkz. Bölüm 5.3) Bu anormallik
bilinmemektedir.
Laktasyon dönemi
Terapötik dozlarda LİORESAL alan annelerde, etkin madde baklofen anne sütüne geçer, fakat geçen miktar çok az olduğundan çocukta yan etki beklenmez.
Üreme yeteneği / Fertilite
Baklofenin insanda fertilite üzerindeki etkisine dair veri bulunmamaktadır. Baklofen sıçanlarda maternal toksisiteye yol açmayan dozlarda erkek ya da dişi fertilitesini olumsuz yönde etkilememiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
LİORESAL, baş dönmesini de içeren sersemlik hali, sedasyon, somnolans ve görme bozukluğu (bkz. Bölüm 4.8.) gibi istenmeyen etkiler nedeniyle hastanın tepki gösterme yeteneğini azaltabilir. Bu yan etkilerin görüldüğü hastaların araç ve makina kullanmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen yan etkiler (sedasyon, uykuya eğilim ve bulantı) en çok tedavinin başlangıcında doz çok hızlı artırıldığında veya yüksek dozlar uygulandığında veya yaşlı hastalarda ortaya çıkar. Bu yan etkiler çoğu kez geçicidir ve doz azaltılarak giderilebilir veya hafifletilebilir; tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli olmaları enderdir. Dozajda bir düşüşün ardından bulantı devam ederse, LİORESAL’in yiyecek veya sütlü bir içecekle yutulması önerilir.
Psikiyatrik hastalık geçirmiş veya serebrovasküler hastalıkları (felç gibi) olan hastalarda ve ayrıca yaşlı hastalarda daha şiddetli yan etkiler oluşabilir.
Özellikle epileptik hastalarda konvülsiyon eşiğinde düşme ve konvülsiyonlar görülebilir.
Bazı hastalarda ilaca karşı paradoksal reaksiyon olarak kas spastisitesinde artış görülmüştür. İstenmeyen kas hipotoni derecesi (hastaların yürümesini veya ayakta durmasını zorlaştıran) ortaya çıkabilir ve dozajın tekrar ayarlanması (gün içinde verilen dozları azaltarak ve akşam dozunu arttırarak) ile hafifleyebilir.
Bildirilen istenmeyen etkilerin çoğunun altta yatan ve tedavi edilmekte olan koşullar ile ilişkili olarak görüldüğü bilinmektedir.
Advers reaksiyonlar en sık görülen başta olmak üzere oluşma sıklıklarına göre şu şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek ≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Sedasyon, uykuya eğilim
Yaygın: Solunum depresyonu, sersemlik, konfüzyon hali, baş dönmesi, halüsinasyon, depresyon, uykusuzluk, öforik ruh hali, baş ağrısı,
yorgunluk, kas güçsüzlüğü, ataksi, tremor, kabus görme, kas ağrısı, nistagmus, ağız kuruluğu
Seyrek: Parestezi, dizartri, disguzi (sürekli anormal tat)
Bilinmiyor: Uyku apnesi sendromu*
Göz hastalıkları
Yaygın: Akomodasyon bozukluğu, görme bozukluğu
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Azalmış kalp debisi
Bilinmiyor: Bradikardi
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Bulantı
Yaygın: Gastrointestinal bozukluk, öğürme, kusma, kabızlık, ishal Seyrek: Karın ağrısı
Hepato-bilier hastalıklar
Seyrek: Karaciğer fonksiyonunda anormallik
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Yaygın: Hiperhidroz, deri döküntüsü
Bilinmiyor: Ürtiker, alopesi
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın: Sık idrara çıkma (pollaküri), idrar tutamama, disüri.
Seyrek: Üriner retansiyon
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: Erektil disfonksiyon
Bilinmiyor: Cinsel işlev bozukluğu
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok seyrek: Hipotermi
Bilinmiyor: İlaç yoksunluk sendromu* (bkz. Bölüm 4.4), yüzde şişkinlik, periferik ödem
Araştırmalar
Bilinmiyor: Kan glukoz artışı
*Santral Uyku Apnesi: Alkol bağımlılığı olan hastalarda yüksek baklofen dozları (≥100mg) ile gözlenmiştir.
* Yeni doğanlarda postnatal konvülsiyonları içeren ilaç yoksunluk sendromu, oral LİORESAL’e rahim içi maruziyetten sonra da bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak
izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. e- posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Belirtiler ve semptomlar:
Önemli belirtiler santral sinir sistemi depresyonunun somnolans, bilinç düzeyinde baskılanma, koma, solunum depresyonu ve tinnitus gibi işaretleridir.
anormal
elektroensefalogram (burst suppression paterni ve trifazik dalgalar), akomodasyon bozukluğu, bozulmuş pupiller refleks, yaygın müsküler hipotoni, miyokloni, hiporefleksi veya arefleksi, periferik vazodilatasyon, hipotansiyon veya hipertansiyon, bradikardi, taşikardi veya kardiyak aritmiler, hipotermi, bulantı, kusma, diyare, aşırı tükürük salgısı, karaciğer enzimlerinde artış ve rabdomiyoliz görülebilir.
Santral sinir sistemini etkileyen çeşitli madde veya ilaçlar (alkol, diazepam, trisiklik antidepresanlar gibi) ile birlikte alınmışsa, aşırı doz sendromu ağırlaşabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, LİORESAL’in düşük dozlarında bile, doz aşımı belirtileri ortaya çıkabilir (bkz. Bölüm 4.2 ve Bölüm 4.4).
Tedavi:
Bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
Hipotansiyon, hipertansiyon, konvülsiyonlar, gastrointestinal bozukluklar ve solunum ya da kardiyovasküler depresyon gibi komplikasyonlar için destekleyici önlemler alınmalı ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.
İlaç başlıca böbrekler yolu ile atıldığından, muhtemelen bir diüretikle birlikte, bol miktarda sıvı verilmelidir. Böbrek yetmezliğine bağlı şiddetli zehirlenmelerde hemodiyaliz (bazen planlanmamış) yararlı olabilir (bkz. Bölüm 4.4).
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Santral etkili kas gevşetici ilaçlar – Diğer santral etkili ilaçlar ATC kodu: M03BX01
LİORESAL, spinal seviyede oldukça etkili bir antispastiktir. Bir gama-aminobütirik asit (GABA) türevi olan LİORESAL, diğer antispastik maddelerle kimyasal olarak ilgisizdir. Baklofen GABAB reseptörlerini uyararak, omurilikte monosinaptik ve polisinaptik refleks iletimini azaltır; sonuçta bu uyarı, eksitatör amino asitler olan glutamat ve aspartatın salıverilmesini inhibe eder.
Baklofen nöromüsküler iletimi etkilemez. LİORESAL’in başlıca faydaları, ağrılı fleksör spazmlarını ve spontan klonusu azaltma yeteneğinden kaynaklanır; böylece hastanın hareket etmesini kolaylaştırır, bağımsızlığını arttırır ve rehabilitasyona yardımcı olur.
LİORESAL ayrıca antinosiseptif bir etki gösterir. Genel sağlık durumu genellikle iyileşir ve sedasyon, merkezi etkili ilaçlara kıyasla daha az sıklıkla bir sorundur.
Baklofen, gastrik asit salgılanmasını uyarır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
LİORESAL (baklofen), gastrointestinal kanaldan hızla ve tam olarak emilir. Tmaks, Cmaks ve biyoyararlanım açısından sıvı ve tablet formülasyonlar arasında önemli bir fark gözlenmemiştir. Tekli dozların (10-30 mg) oral yoldan uygulanmasını takiben, 0,5 ila 1,5 saat sonra pik plazma konsantrasyonları kaydedilir ve serum konsantrasyon eğrileri altında kalan alanlar (EAA) doz ile orantılıdır.
Dağılım:
Baklofenin dağılım hacmi 0,7 L/kg’dır. Proteine bağlanma oranı yaklaşık % 30 dur ve 10 nanogram/mL ila 300 mikrogram/mL konsantrasyon aralığında sabittir. Aktif madde serebrospinal sıvıda plazmadaki konsantrasyonlarından yaklaşık 8,5 kat daha düşük konsantrasyonlara erişir.
Biyotransformasyon:
Baklofenin sadece az bir miktarı metabolize edilir. Deaminasyon ile, farmakolojik olarak inaktif olan ana metaboliti beta-(p-klorofenil)-4-hidroksibutirik asit elde edilir.
Eliminasyon:
Baklofenin plazma eliminasyon yarılanma ömrü ortalama 3-4 saattir. Baklofenin büyük bir kısmı değişmeden atılır. Dozun yaklaşık % 75’i 72 saat içinde, böbreklerden atılır, bu miktarın yaklaşık % 5’i metabolitleri şeklindedir. Dozun geri kalanı, % 5’i metabolitler şeklinde olmak üzere, feçesle atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili veri yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı hastalar (65 yaş ve üzeri):
Baklofenin yaşlı hastalardaki farmakokinetik özellikleri, 65 yaşın altındaki hastalardaki özellikler ile neredeyse aynıdır. Tek oral dozun ardından yaşlı hastalarda eliminasyon daha yavaştır fakat baklofenin sistemik maruziyeti 65 yaşın altındaki erişkinler ile benzerdir. Bu sonuçlar çoklu doz uygulamasına genellendiğinde, 65 yaşın altındaki hastalar ile yaşlı hastalar arasında anlamlı farmakokinetik farklılıkların olmadığına işaret etmektedir.
Pediatrik hastalar:
Çocuklarda (2 ila 12 yaş) 2,5 mg LİORESAL tabletin oral uygulamasının ardından Cmaks’ın 62,8±28,7 nanogram/mL ve Tmaks’ın 0,95-2 saat aralığında olduğu bildirilmiştir. Ortalama plazma klerensi (Cl) 315,9 mL/s/kg; dağılım hacmi (Vd) 2,58 L/kg ve yarılanma ömrü (T1⁄2) 5,10 saat olarak bildirilmiştir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik veri mevcut değildir. Ancak, baklofenin metabolizmasında karaciğer önemli bir rol oynamadığından, karaciğer
yetmezliği olan hastalarda baklofenin farmakokinetiğinin klinik olarak anlamlı düzeyde etkilenmesi olası değildir.
Böbrek yetmezliği:
bulunmamaktadır. Baklofen başlıca idrarla, değişmemiş olarak elimine edilir. Kronik hemodiyaliz tedavisi almakta olan ya da kompanse böbrek yetmezliği olan sadece kadın hastalardan toplanan sınırlı plazma konsantrasyonu verileri, bu hastalarda baklofen klerensinin önemli oranda azaldığına ve yarılanma ömrünün arttığına işaret etmektedir. Böbrek yetmezliği hastalarında baklofenin sistemik düzeyleri bazında dozaj ayarlaması düşünülmelidir ve sistemik dolaşımdaki aşırı baklofenin düzeltilmesi için derhal uygulanan hemodiyaliz etkili bir yöntemdir.
Klinik çalışmalar:
LİORESAL ile yakın tarihte klinik çalışma gerçekleştirilmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Baklofenin, insan kullanımı için önerilen maksimum oral dozun (mg/kg bazında) yaklaşık 13 katının verildiği sıçanların fetüslerinde omfalosel (ventral herni) insidansını artırdığı gösterilmiştir. Bu anomali farelerde ya da tavşanlarda görülmemiştir.
2 yıl boyunca tedavi edilen dişi sıçanlarda, yumurtalık kistlerinin sıklığında doza bağlı olarak belirgin bir artış ve büyümüş ve/veya hemorajik adrenallerde daha az belirgin bir artış gözlenmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Bugüne kadar elde edilen deneysel kanıtlar, baklofenin karsinojenik veya mutajenik özelliklere sahip olmadığını göstermektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Aerosil 200
Avicel PH 101
Avicel PH 102
Magnezyum stearat
Mısır nişastası
Povidone K 30
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen geçimsizliği yoktur.
6.3. Raf ömrü
Raf ömrü 36 aydır.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
Nemden korunmalıdır. 25 °C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC/PE/PVDC blister.
50 tablet içeren blister ambalajda.
6.6. Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği”
ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
Kavacık/Beykoz/İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 28.03.1975
Ruhsat yenileme tarihi: 28.07.2009
10. KÜB’ÜN YENİLEME TARİHİ
……………………….
