KESTINE 10 MG FILM KAPLI TABLET (20 TABLET)
Temel Etkin Maddesi:
ebastin
Üreten İlaç Firması:
EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
ebastin
Üreten İlaç Firması:
EİP ECZACIBAŞI İLAÇ PAZARLAMA A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699586092121
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
65,43 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699586092121
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
65,43 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – R – SOLUNUM SİSTEMİ, R06 SİSTEMİK ANTİHİSTAMİNİKLER, R06A SİSTEMİK ANTİHİSTAMİNİKLER, R06AX Diğer, R06AX22, ebastin
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – R – SOLUNUM SİSTEMİ, R06 SİSTEMİK ANTİHİSTAMİNİKLER, R06A SİSTEMİK ANTİHİSTAMİNİKLER, R06AX Diğer, R06AX22, ebastin
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
KESTİNE 10 mg film kaplı tablet
Ağız yoluyla kullanılır.
•Etkin madde: 10 mg ebastin.
•Yardımcı maddeler:Mikrokristalize selüloz (E-460i), prejelatinize mısır nişastası, laktoz monohidrat (inek kaynaklı), kroskarmelloz sodyum (E-468), magnezyum stearat (E-572), hipromelloz (E-464), makrogol, titanyum dioksit (E-171).
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice
okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçetelendirilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı
kullandığınızı doktorunuza söyleyiniz.
•Bu talimatta yazanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek
veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.KESTİNE Nedir ve Ne İçin Kullanılır?
2.KESTİNE Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler 3.KESTİNE Nasıl Kullanılır?
4.Olası yan etkileri nelerdir?
5.KESTİNE’nin Saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. KESTİNEnedir ve ne için kullanılır?
KESTİNE antialerjikler (antihistaminikler) olarak bilinen bir ilaç grubuna aittir.
KESTİNE, ağızdan alınan beyaz, yuvarlak, bir yüzünde E10 baskısı bulunan film kaplıtablettir. 20 adet film kaplı tablet içeren blister ambalajda takdim edilmektedir.
KESTİNE; 12 yaşın üzerindeki hastalarda,
•Alerjik konjonktivit (gözlerde kaşıntı ve sulanma, burunda kaşıntı ve akıntı, hapşırma),
•Kronik alerjik rinit (tüm yıl süren alerjik nezle),
•Mevsimlere bağlı alerjik rinit (saman nezlesi),
•İdiyopatik kronik ürtiker (nedeni bilinmeyen müzmin kurdeşen; deride şişme, kızarıklık ve kaşıntı) ve
•Alerjik dermatitin (alerjik egzama) belirtilerinin tedavisinde kullanılmaktadır.
1
2. KESTİNE’yi kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
KESTİNE’yi aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ.
Eğer, içerdiği etkin madde olan ebastine ya da yardımcı maddelerine karşı alerjiniz varsa KESTİNE’yi kullanmayınız.
KESTİNE’yi aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ. Eğer:
•Elektrokardiyogram sonuçlarınız normal değilse (QT aralığı uzaması),
•Kan potasyum düzeyiniz yüksekse,
•Şiddetli karaciğer hastalığınız varsa,
•Mantar iltihaplanması (enfeksiyon) tedavisinde kullanılan azol grubu antifungalleri ya da bazı iltihaplanmaların (enfeksiyonların) tedavisinde kullanılan makrolid grubu antibiyotikleri kullanıyorsanız,
•Rifampisin (verem tedavisinde kullanılan bir ilaç türü) tedavisi alıyorsanız.
Ebastin (bu ilacın etkin maddesi) 1 – 3 saat içerisinde etkili hale geldiğinden, acil müdahale gerektirebilecek akut ciddi alerjik reaksiyonlarda kullanmayınız.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
KESTİNE’ninyiyecek ve içecek ile kullanılması KESTİNE yiyeceklerle birlikte ya da yalnız alınabilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelikte kullanımına yönelik deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle KESTİNE kullanmadan önce doktorunuza danışmanız önerilir. Doktorunuz tedaviye başlayıp başlamamaya karar verecektir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
KESTİNE’nin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme sırasında kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullanımı
Önerilen tedavi edici dozlarda kullanıldığında araç ve makine kullanma yeteneği veya psikomotor fonksiyon üzerine herhangi bir etkisi gözlenmemiştir. Bununla birlikte, uyku hali ve baş dönmesi gibi olası yan etkiler görülebileceğinden, araba ya da makine kullanmadan önce tedaviye vereceğiniz yanıtı gözlemlemelisiniz.
2
KESTİNE’nin içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
KESTİNE, laktoz monohidrat içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı tahammülsüzlüğünüz olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı
KESTİNE aşağıdaki ilaçlarla etkileşebilir. Bu gibi durumlarda kullanılan doz değiştirilebilir ya da ilaçlardan birinin alımı durdurulabilir:
•
•
•
KESTİNE alerji tedavisinde kullanılan diğer ilaçların (antihistaminikler) etkisini artırabilir.
KESTİNE’nin mantar iltihaplanmalarını (enfeksiyonlarını) tedavi etmek için kullanılan ketokonazol, itrakonazol adı verilen ilaçlarla ya da bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılan eritromisin isimli bir antibiyotik ile bir arada kullanımında dikkatli olunmalıdır (bu durum elektrokardiyogram sonuçlarında değişikliğe neden olabilir).
KESTİNE’nin antihistaminik etkisi verem hastalığı tedavisinde kullanılan rifampisin adı verilen bir ilaç ile tedavi edilen hastalarda azalmış olabilir.
KESTİNE ile teofilin (astım veya bazı solunum sistemi hastalıklarında kullanılan bir ilaç), varfarin (kan sulandırıcı olarak kullanılan bir ilaç), simetidin (mide rahatsızlıklarında kullanılan bir ilaç), diazepam (sakinleştirici olarak kullanılan bir ilaç) ve alkol arasında hiçbir etkileşim bildirilmemiştir.
Tanısal testler:
KESTİNE alerji deri testleri sonuçlarını etkileyebilir. Bu nedenle, bu testler tedavi kesildikten 5 – 7 gün sonrasına kadar yapılmamalıdır.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. KESTİNEnasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
KESTİNE’yi her zaman doktorunuzun talimatları doğrultusunda kullanınız. Nasıl kullanacağınızdan emin değilseniz doktorunuza başvurmalısınız.
Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklar
KESTİNE 10 mg Film Kaplı Tablet için önerilen doz günde bir kez 10 mg’lık 1 tablettir.
Uygulama yolu ve metodu:
KESTİNE ağızdan, aç ya da tok karnına alınabilir.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanım:
KESTİNE’nin güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda belirlenmemiştir. Bu nedenle 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Yaşlılarda kullanım:
Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
3
Özel kullanım durumları:
Böbrek yetmezliği
Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği
Hafif veya orta derecedeki karaciğer yetmezliğinde herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük doz 10 mg’ı geçmemelidir. Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır. Eğer KESTİNE’nin etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla KESTİNE kullandıysanız:
Doz aşımı ve kazara alınması durumunda, derhal doktorunuza veya eczacınıza danışmalı veya en yakın hastaneye gitmelisiniz.
Bu ilaç nedeniyle meydana gelen zehirlenmeler, midenin yıkanması ve uygun ilacın verilmesi ile tedavi edilmektedir.
KESTİNE’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
KESTİNE’yi kullanmayı unutursanız:
Kaçırdığınız dozu hatırladığınızda alınız. Daha sonraki dozu normal saatinde alınız. Bir sonraki doz için az bir zamanınız kalmışsa unutulan dozu atlayıp normal ilaç alımınıza devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
KESTİNE ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
KESTİNE’yi belirlenen tedavi süresinden daha kısa kullandığınızda, zararlı etki görülmesi beklenmez. Ancak bu durumda hastalık belirtilerinin, KESTİNE tedavisine başlamadan önceki düzeyden daha az şiddette olsa da tekrar ortaya çıkabileceği unutulmamalıdır.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, KESTİNE’nin içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Tedaviniz sırasında veya sonrasında olumsuz bir şey hissederseniz doktorunuza veya hemşirenize bilgi veriniz.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır:
: 10 hastanın en az 1’inde görülebilir. Çok yaygın
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek :1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
4
: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, KESTİNE’yi kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: Anafilaksi (ani gelişen nefes darlığı, ciltte döküntü) ve
Anjiyoödem (yüz, dil ve boğazda şişlik) gibi alerjik reaksiyonlar
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin KESTİNE’ye karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdaki yan etkiler klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimlerden raporlanmıştır: Çok Yaygın
•Baş ağrısı
Yaygın
•Uyku hali
•Ağız kuruluğu
Seyrek
•Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Anafilaksi (ani gelişen nefes darlığı, ciltte döküntü) ve anjiyoödem (yüz, dil ve boğazda şişlik) gibi alerjik reaksiyonlar
•Sinirlilik, uykusuzluk
•Baş dönmesi, dokunma hissi ve duyularda azalma, tat almada bozukluk veya azalma •Çarpıntı, kalp atımının hızlanması
•Karın ağrısı, kusma, bulantı, hazımsızlık
•Karaciğer iltihaplanması (hepatit), karaciğerden bağırsakların ilk bölümü olan on iki parmak bağırsağına safra akışının durduğu bir durum (kolestaz), karaciğer fonksiyon testi bozuklukları (transaminazlar, gamma-GT, alkalen fosfataz ve bilirubinde yükselme) •Kurdeşen, deri döküntüsü, dermatit
•Adet bozuklukları
•Vücutta sıvı birikmesi, yorgunluk
Bilinmiyor:
•Kilo artışı
•İştah artışı
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu ya da eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumuczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 3ı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi
5
(TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. KESTİNE’nin saklanması
KESTİNE’yi çoçukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalaj veya etiket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra KESTİNE’yi kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz KESTİNE’yi kullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
Üretim yeri:
EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:5 Levent 34394, İstanbul
Industrias Farmacéuticas Almirall S.A.
Ctra. National II, km 593, E-08740 Sant Andreu de la Barca, Barselona, İspanya
Bu kullanma talimatı ……… tarihinde onaylanmıştır.
6
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KESTİNE 10 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir film kaplı tablet 10 mg mikronize ebastin içerir.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat (inek kaynaklı) 88,5 mg Yardımcı maddelerin tam listesi için Bölüm 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet
Beyaz, yuvarlak, bir yüzünde E10 baskısı bulunmaktadır.
4.
KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
KESTİNE, alerjik konjonktivit ile birlikte veya tek başına ortaya çıkan alerjik rinit semptomlarının (mevsimsel ve perennial), idiyopatik kronik ürtiker ve alerjik dermatitin tedavisinde endikedir.
4.2
Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklar
KESTİNE 10 mg film kaplı tablet için normal doz günde bir kez 10 mg’lık 1 tablettir.
Uygulama şekli:
Oral yoldan, aç ya da tok karnına alınabilir.
Tabletler bir bardak su ile birlikte alnır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek Yetmezliği:
Hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozu ayarlamak gerekli değildir.
Karaciğer Yetmezliği:
Hafif veya orta derecedeki karaciğer yetmezliğinde herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Şiddetli karaciğer yetmezliğinde 10 mg’ın üzerindeki dozlarda deneyim bulunmadığından günlük doz 10 mg’ı geçmemelidir. Tedaviye semptomlar düzelene kadar devam edilebilir.
1
Pediyatrik popülasyon:
KESTİNE 10 mg film kaplı tabletin güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda belirlenmemiştir. Bu nedenle çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
Herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
4.3
Kontrendikasyonlar
KESTİNE, ebastin veya formülasyonda yer alan herhangi bir yardımcı maddeye (Bkz. Bölüm 6.1) karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Uzamış QT, hipokalemi gibi bilinen kardiyak riski olan hastalarda ya da QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Ketokonazol ve itrakonazol gibi imidazol türü azol grubu anti-fungal ajanlarla veya eritromisin gibi makrolid antibiyotiklerle eş zamanlı tedavide dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).
Rifampisin gibi antitüberküloz ajanlarla farmakokinetik etkileşim söz konusu olabileceğinden, bu ilaçlarla birlikte KESTİNE reçete edilirken dikkat edilmelidir (Bkz. Bölüm 4.5).
KESTİNE, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).
KESTİNE’nin uygulamadan 1 – 3 saat sonra terapötik etkinliğe ulaştığı göz önüne alındığında acil müdahale gerektirebilecek akut alerjik reaksiyonlarda kullanılmamalıdır.
KESTİNE her bir tablette 88,5 mg laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
QT aralığını uzatma riski bulunan ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Ketokonazol veya eritromisin ile kombinasyon halinde ebastin ile etkileşim çalışmaları yapılmıştır (her iki bileşik de QTc aralığında bir artışa neden olmaktadır). Farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşimler, her iki kombinasyonla da gözlenmiştir. Bu durum, klinik olarak anlamlı farmakodinamik sonuçlar olmadan, ebastinin plazma konsantrasyonlarının artmasıyla ve daha az miktarda karebastinin artmasıyla sonuçlanmıştır. QTc’deki artış, tek başına ketokonazol veya eritromisin ile gözlemlenenden sadece 10 ms daha fazlaydı. Bununla birlikte, KESTİNE, ketokonazol veya itrakonazol gibi azol anti-fungaller ve eritromisin gibi makrolid antibiyotikler ile eş zamanlı tedavi edilen hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
2
KESTİNE ile birlikte rifampisin verildiğinde farmakokinetik etkileşimler gözlenmiştir. Bu etkileşimler daha düşük plazma konsantrasyonlarına ve antihistaminik etkilerin azalmasına yol açabilmektedir. Dolayısıyla bu ilaçlarla eş zamanlı olarak tedavi gören hastalarda dikkatle kullanılması önerilmektedir.
KESTİNE ile teofilin, varfarin, simetidin, diazepam ve alkol arasında herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
KESTİNE’nin yiyeceklerle birlikte alınması klinik etkisini değiştirmemektedir. KESTİNE yiyeceklerle birlikte alındığında, ana metabolitinin plazma seviyesindeki ve AUC değerindeki 1,5 ila 2 katlık artış, Tmaks değerini değiştirmemektedir.
KESTİNE deri alerji testlerinde yanlış sonuçlara yol açabilir. Bu nedenle KESTİNE tedavisi kesildikten 5 – 7 gün sonra bu testin yapılması önerilmektedir.
Diğer antihistaminiklerin etkilerini artırabilir.
Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler:
Özel popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi: B
Çoçuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon): Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar KESTİNE ile tedavi edilebilir. KESTİNE’nin oral kontraseptifler ile eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Gebelik dönemi:
Ebastinin gebe kadınlarda kullanımıyla ilgili sınırlı miktarda veri vardır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalısmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelisim / doğum ya da doğum sonrası gelisim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).
Bir önlem olarak gebelik döneminde KESTINE kullanımından kaçınılması tercih edilir.
Laktasyon dönemi:
Ebastinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ebastinin ve ana metaboliti karebastinin yüksek proteine bağlanma oranı (>%97) nedeniyle, ilacın anne sütüne geçmediği kabul edilmektedir.
Koruyucu bir önlem olarak emzirme döneminde KESTİNE kullanımından kaçınılması tercih edilebilir.
3
Üreme yeteneği/ Fertilite:
İnsanlarda ebastin kullanımının fertilite üzerine etkisi ile ilgili herhangi bir veri mevcut
değildir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
İnsanlarda psikomotor fonksiyon kapsamlı biçimde araştırılmış ve herhangi bir etki görülmemiştir. Önerilen terapötik dozlarda KESTİNE araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez. Ancak KESTİNE’ye olağandışı tepki veren duyarlı kişiler için araba kullanmadan veya karmaşık faaliyetlere girişmeden önce şu reaksiyonları bilmek tavsiye edilebilir: Uyku hali veya baş dönmesi görülebilir (Bkz. Bölüm 4.8).
4.8 İstenmeyen etkiler
5708 hastada ebastin ile yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmaların toplu analizinde, ağız kuruluğu ve uyku hali en sık bildirilen istenmeyen etkilerdir. Çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda (n=460) bildirilen istenmeyen etkiler yetişkinlerde görülenlere benzerdir.
Aşağıda klinik araştırmalar ve pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilmiş istenmeyen
etkiler listelenmektedir.
İstenmeyen etkiler aşağıda MedDRA sistem-organ sınıfına göre ve mutlak sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi ve anjiyoödem gibi)
Metabolizma ve beslenme hastalıkları:
Bilinmiyor: İştah artışı
Psikiyatrik hastalıklar:
Seyrek: Sinirlilik, uykusuzluk
Sinir sistemi hastalıkları:
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın: Uyku hali
Seyrek: Baş dönmesi, hipoestezi, disguzi
Kardiyak hastalıklar:
Seyrek: Çarpıntı, taşikardi
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygın: Ağız kuruluğu
Seyrek: Karın ağrısı, kusma, bulantı, dispepsi
Hepatobiliyer hastalıklar:
Seyrek: Hepatit, kolestaz, anormal karaciğer fonksiyon testleri (artmış transaminazlar, gamma-GT, alkalen fosfataz ve bilirubin)
4
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Seyrek: Ürtiker, döküntü, dermatit
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Seyrek: Menstrual bozukluklar
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Seyrek: Ödem, asteni
Araştırmalar:
Bilinmiyor: Kilo artışı
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli Türkiye erkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Yüksek dozlarda yapılan çalışmalarda günde 100 mg doza kadar klinik olarak anlamlı herhangi bir belirti veya semptom gözlenmemiştir.
KESTİNE için spesifik bir antidot bulunmamaktadır. Gerekli olduğunda gastrik lavaj, EKG dahil yaşamsal belirtilerin izlenmesi ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer sistemik antihistaminikler ATC Kodu: R06AX22
Etki Mekanizması
KESTİNE, histamin kaynaklı etkileri hızlı ve uzun süreli olarak inhibe etmekte ve H1 reseptörlerine karşı güçlü bağlanma afinitesi göstermektedir.
Oral uygulamayı takiben KESTİNE’nin etkin maddesi ebastin veya metabolitleri kan-beyin bariyerini geçmemektedir. Bu durum ebastinin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerinin incelendiği deneylerin sonuçlarında gözlenen düşük sedasyon profili ile uyumludur.
In vitro ve in vivo veriler KESTİNE’nin H1 histamin reseptörlerine karşı güçlü, uzun etkili ve oldukça seçici bir antagonist olduğunu, merkezi sinir sistemi üzerine olumsuz etkisi bulunmadığını ve antikolinerjik etkisinin olmadığını göstermiştir.
Farmakodinamik Etkiler
Histamin kaynaklı papül üzerinde yapılan çalışmalar, 1 saatten sonra başlayan ve 48 saatten fazla süren klinik ve istatistiksel olarak anlamlı antihistaminik etki göstermiştir. KESTİNE ile 5 günlük tedavinin bırakılması sonrasında antihistaminik etkinin 72 saatten fazla devam ettiği
5
gözlenmiştir. Bu aktivite esas aktif asit metaboliti olan karebastinin plazma seviyesi ile paraleldir.
Tekrarlayan uygulama sonrasında periferik reseptör inhibisyonu taşiflaksi olmadan sabit seviyede kalmıştır. Bu sonuçlar KESTİNE’nin en az 10 mg’lık dozunun, günlük tek doz ile uyumlu olacak şekilde, hızlı, güçlü ve uzun süreli periferik histamin H1 reseptörleri inhibisyonu yaptığını göstermektedir.
Sedasyon, subjektif tahminlerin yanı sıra, elektroensefalografi testleri ve kognitif fonksiyon ve görsel-motor koordinasyon testleri ile incelenmiştir. Önerilen dozda sedasyonda anlamlı bir artış gözlenmemiştir. Bu sonuçlar çift kör klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlar ile uyumludur: Plasebo ve ebastinin sedasyon insidansı karşılaştırılabilirdir.
Ebastinin kardiyak etkileri klinik çalışmalarda incelenmiştir. Günde 100 mg dozuna kadar (önerilen günlük dozun 10 katı) yapılan detaylı analizlerde anlamlı herhangi bir kardiyak etki gözlenmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Emilim
Oral uygulamayı takiben ebastin hızla absorbe edilir ve aktif asit metaboliti olan karebastin ile sonuçlanan anlamlı derecede hepatik ilk geçiş metabolizması etkisine maruz kalır.
Dağılım
10 mg’lık bir oral dozdan sonra, metabolitin maksimum plazma seviyeleri 2,6 ile 4 saat arasında elde edilmekte ve 80-100 ng/ml değerlerine ulaşmaktadır.
Tıbbi ürünün emilimi, dağılımı ve atılımı sırasında satürasyon olayı gözlenmemiştir. 10 mg ile 40 mg ebastin dozları arasında eğri altındaki alan (AUC) – konsantrasyon eğrisindeki değerler ile kinetik doğrusallığın bulunduğu gözlenmiş ve Tmaks değerinin doza bağlı olmadığı görülmüştür.
Biyotransformasyon
İnsan karaciğer mikrozomları ile yapılan in vitro çalışmalar ebastinin CYP3A4 enzimi ile karebastine metabolize olduğunu göstermektedir. Sağlıklı gönüllülere ebastin ve ketokonazol veya eritromisinin eş zamanlı uygulaması (her ikisi de CYP3A4 inhibitörü), özellikle ketokonazolle olmak üzere ebastin ve karebastin plazma konsantrasyonlarında anlamlı artışla bağlantılı bulunmuştur (Bkz. Bölüm 4.5).
Hem ebastin hem de karebastin proteinlere yüksek oranda bağlanmaktadır (> % 97).
Eliminasyon
Asit metabolitinin yarı ömrü 15 ila 19 saat arasındadır, ilacın %66’sı idrarla, başlıca konjuge metabolitler halinde atılmaktadır. Günde bir kez 10 mg tekrarlanan uygulamadan sonra, kararlı duruma 3 ila 5 gün içinde ulaşılmıştır ve maksimum plazma seviyeleri 130 ng/ml ile 160 ng/ml arasındadır.
6
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum
KESTİNE’nin farmakokinetiği doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği
Ebastin ve metabolitlerinin farmakokinetik profili, değişik seviyelerde karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda anlamlı şekilde değişmemektedir.
Hafif, orta ve şiddetli böbrek yetmezliği (günlük 20 mg’lık doz) ve hafif, orta (her ikisinde 20 mg/gün) veya şiddetli karaciğer yetmezliği (10 mg/gün) olan hastalarda tedavinin 1. ve 5. günlerinde gözlenen ebastin ve karebastinin plazma konsantrasyonları, sağlıklı gönüllülerde elde edilen değerler ile benzer bulunmuştur.
Yaşlı hastalarda
Yaşlılar ile genç yetişkinlerin farmakokinetik profili arasında istatistiksel olarak anlamlı fark gözlenmemiştir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi veriler, farmakolojik güvenlilik, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel veya reprodüktif toksikoloji üzerine yapılmış konvansiyonel çalışmalar doğrultusunda herhangi bir anlamlı toksik etki göstermemiştir.
6.
FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi Mikrokristalize selüloz (E-460i) Prejelatinize mısır nişastası
Laktoz monohidrat (inek kaynaklı) Kroskarmelloz sodyum (E-468)
Magnezyum stearat (E-572)
Hipromelloz (E-464)
Makrogol 6000
Titanyum dioksit (E-171)
6.2 Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3 Raf ömrü
36 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC/Aluminyum blisterler içinde 20 tablet
7
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
EİP Eczacıbaşı İlaç Pazarlama A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:5
Levent 34394, İstanbul
Tel: 0212 350 80 00
Faks: 0212 350 84 64
8. RUHSAT NUMARASI
129/90
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 15.03.2010
Ruhsat yenileme tarihi: 15.03.2010
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
…./…../…..
8
