ESTRACYT 140 MG 100 KAPSUL
Temel Etkin Maddesi:
estramustin fosfat
Üreten İlaç Firması:
PFİZER PFE İLAÇLARI ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
estramustin fosfat
Üreten İlaç Firması:
PFİZER PFE İLAÇLARI ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8681308151018
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
1889,31 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8681308151018
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
1889,31 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – L – ANTİNEOPLASTİK VE İMMÜNOMODÜLATÖR AJANLAR, L01 ANTİNEOPLASTİKLER, L01X DİĞER, L01XX Diğer, L01XX11, estramustin fosfat
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – L – ANTİNEOPLASTİK VE İMMÜNOMODÜLATÖR AJANLAR, L01 ANTİNEOPLASTİKLER, L01X DİĞER, L01XX Diğer, L01XX11, estramustin fosfat
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
ESTRACYT 140 mg kapsül
Ağızdan alınır.
Sitotoksik
•Etkin madde:Her bir kapsül 140 mg estramustin fosfata eşdeğer 156,7 mg estramustin sodyum fosfat monohidrat içerir.
•Yardımcı maddeler: Talk, sodyum lauril sülfat, anhidr kolloidal silika (Aerosil 200), magnezyum stearat (sığır, koyun, keçi kaynaklı), titan dioksit (E171), jelatin (sığır kaynaklı) hammaddesini içermektedir.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük dozkullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.ESTRACYT nedir ve ne için kullanılır?
2.ESTRACYT’ikullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.ESTRACYT nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.ESTRACYT’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. ESTRACYT nedir ve ne için kullanılır?
•ESTRACYT etkin madde olarak her bir kapsülde 140 mg estramustin fosfata eşdeğer estramustin sodyum fosfat içerir.
•ESTRACYT diğer antineoplastik ajanlar olarak adlandırılan bir ilaç grubuna dahildir. •ESTRACYT, kapsül kapağı üzerinde radyal olarak “ESTRACYT”, gövde üzerinde siyah mürekkep ile “K Ph 750” baskısı olan opak beyaz renkte kapsüllerdir. Her biri 100 kapsül içeren şişeler ile kullanıma sunulmaktadır.
•ESTRACYT, prostat bezi kanserinin tedavisinde kullanılır. Tümör hücrelerini öldürerek, tümörün boyutunu küçülterek etki gösterir.
1
2. ESTRACYT’ikullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ESTRACYT’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer:
•Östradiol, nitrojen mustard (bir çeşit sitotoksik ilaç) veya ESTRACYT’in bileşiminde bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı (yardımcı maddeler listesine bakınız) alerjiniz var ise,
•Mide veya barsağınızda yara (ülser) varsa
•Ağır kalp hastalığınız varsa
•Ağır karaciğer hastalığınız varsa
•Kanınızın pıhtılaşmasına neden olan rahatsızlığınız varsa
•Sıvı tutulumu kaynaklı bir problemden şikayetçi iseniz.
ESTRACYT kullanmayınız.
ESTRACYT çocuklarda kullanılmamalıdır.
ESTRACYT prostat kanseri tedavisinde kullanıldığı için kadınlarda kullanılmaz.
ESTRACYT’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Aşağıdaki durumlardan herhangi birinden şikayetçi iseniz veya daha önceden böyle bir şikayetiniz oldu ise ESTRACYT kullanmadan önce doktorunuz ile konuşunuz.
Eğer:
•Kemik iliğiniz düzgün çalışmıyorsa veya kan hücre sayınızın az olduğu söylenmiş ise •Kan pıhtılaşması veya damarlarınız ile ilgili sorunlarınız varsa
•Beyin damarları ile ilgili hastalık (bazen felce sebep olabilen bir durum) tanısı aldıysanız •Şeker (diyabet) hastasıysanız
•Tansiyonunuz yüksekse veya önceden yüksek tansiyon probleminiz olduysa
•Nefesinizin kesilmesine veya ayak bileklerinde şişmeye sebep olabilen kalp probleminiz varsa
•Sara (epilepsi)’niz varsa
•Kanınızdaki kalsiyum seviyesi yüksekse veya daha önce yükselmişse
•Ciddi karaciğer hastalığınız olduysa veya halen varsa
•Böbrek hastalığınız olduysa veya halen varsa
•Sıvı tutulumu varsa
•Kalp damar hastalığı, kalp yetmezliği veya koroner arter hastalığınız varsa
•Migreniniz varsa
•Canlı veya zayıflatılmış canlı aşı yapılmışsa veya yapılacaksa
ESTRACYT kullanırken kan testleri, karaciğer fonksiyon testleri ve kanınızdaki kalsiyum seviyesinin düzenli olarak takip edilmesi gerekebilir. Doktorunuz bu konuda sizi bilgilendirecektir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
2
ESTRACYT’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Kalsiyum ile birlikte alındığında ESTRACYT’in etkisi azalacaktır. Bu nedenle ESTRACYT’i, süt, süt ürünleri ve kalsiyum, magnezyum veya alüminyum içeren ilaçlar (hazımsızlık için kullanılan bazı ilaçların içeriğinde bulunabilir) ile birlikte almayınız.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
ESTRACYT erkeklerde prostat kanserinin tedavisinde kullanıldığı için kadınlarda kullanılmaz.
Eğer eşiniz hamileyse, hamile olduğunu düşünüyorsa veya hamile kalmayı planlıyorsa ESTRACYT kullanmadan önce doktorunuza danışınız.
ESTRACYT tedavisi sırasında hamile kalınmaması çok önemlidir. Eğer tedavi sırasında cinsel olarak aktif iseniz hem sizin hem de partnerinizin tedavi süresince hamileliğin oluşmaması için etkili doğum kontrol yöntemleri uygulaması önerilir. Çünkü ESTRACYT tedavisi doğum defektlerine neden olabilir. Bu sebeple eşinizin hamile olduğunu düşünüyorsanız doktorunuza söylemeniz önemlidir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer eşiniz tedaviniz sırasında emziriyorsa tedavi süresince etkili doğum kontrol yöntemleri uygulaması önerilir.
Araç ve makine kullanımı
ESTRACYT’in araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini gösteren çalışma yoktur.
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
ESTRACYT’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler ESTRACYT içeriğinde bulunan yardımcı maddelere karşı aşırı bir duyarlılığınız yoksa, bu maddelere bağlı olumsuz bir etki beklenmez.
ESTRACYT, kapsül başına 1mmol’den (23 mg) daha az sodyum içerir; yani esasen ‘sodyum içermez’.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Bazı ilaçlar ESTRACYT’in çalışma şeklini etkileyebilir veya ESTRACYT diğer kullandığınız ilaçların etkililiğini azaltabilir. Bu sebeple aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız doktorunuza söyleyiniz.
•Depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar (Trisiklik antidepresanlar)
•Süt ve süt ürünleri veya hazımsızlık tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar gibi kalsiyum, magnezyum veya alüminyum içeren ilaçlar
•Yüksek tansiyon veya kalp hastalığı tedavisinde kullanılan, anjiotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri olarak bilinen ilaçlar
3
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. ESTRACYT nasıl kullanılır?
•Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Doktorunuz ESTRACYT ile tedavinizin ne kadar süreceğini ve hangi dozda, kaç kapsül almanız gerektiğini size anlatacaktır. Her zaman doktorunuzun tavsiyelerine tam olarak uyunuz.
Genel olarak tedaviye günde 4-6 kapsül ile başlanır. Doz aralığı, 2 (veya 3) dozda uygulanmak üzere günde 7-14 mg/kg’dır (4-8 kapsül).
•Uygulama yolu ve metodu:
ESTRACYT’i aç karnına alınız. Kapsüller yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınabilir.
ESTRACYT’i bütün olarak yeterli miktarda su ile yutunuz (örneğin bir bardak su ile). Kapsülleri açmayınız. Kapsülleri süt veya süt içeren diğer içecekler ile (kahve gibi) almayınız.
Doktorunuz ESTRACYT ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. İyileştiğinizi hissetseniz bile tedavinizi yarıda kesmeyiniz.
•Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
ESTRACYT’in çocuklarda etkinliği ve güvenliliği gösterilmemiştir.
Yaşlılarda kullanımı:
Özel kullanımı yoktur.
•Özel kullanım durumları:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliğiniz varsa doktorunuz ESTRACYT dozunu değiştirebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Ağır karaciğer hastalığınız varsa ESTRACYT kullanmayınız.
Karaciğer yetmezliğiniz varsa doktorunuz ESTRACYT dozunu değiştirebilir.
Eğer ESTRACYT’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla ESTRACYT kullandıysanız:
Eğer yanlışlıkla çok fazla ESTRACYT aldıysanız hemen doktorunuzla konuşunuz ya da en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz (midenizin yıkanması ve aşırı doz belirtilerinin giderilmesi gerekebilir). İçinde ESTRACYT olsun olmasın ilaç kutusunu da yanınızda götürünüz.
ESTRACYT’ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
4
ESTRACYT’i kullanmayı unutursanız:
Bir dozu almayı unutursanız, aklınıza gelir gelmez o dozu alınız. Ancak, eğer bir sonraki ilaç alma saatiniz yaklaştıysa atladığınız dozu almayınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz uygulamayınız.
ESTRACYT ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Doktorunuza danışmadan tedaviyi sonlandırmayınız. Doktorunuz size ne kadar süre ESTRACYT kullanmanız gerektiğini söyleyecektir. Eğer ESTRACYT’i bırakmanız gerekirse en iyi yola doktorunuz karar verecektir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ESTRACYT’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, ESTRACYT’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz: • Ani aşırı duyarlılık reaksiyonları (ağız, yüz, dudak veya dilde şişme, nefes darlığı, özellikle tüm vücutta yaygın döküntü, kaşıntıgibi)
• Bacağınızda veya bacaklarınızda şişme, rahatsızlık veya renk değişikliği
• Göğüs ağrısı, nefessiz kalma
• Kaşıntılı veya yanma hissi olan deri döküntüsü (alerjik dermatit)
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin ESTRACYT’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıda, görülme sıklığına göre tüm yan etkiler listelenmiştir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır:
Çok yaygın : 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek : 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın:
• Bulantı (hasta hissetme), kusma (hasta olma) (özellikle tedavinin ilk iki haftasında)
• Konjestif kalp yetmezliği (kalp yetersizliğine bağlı olarak solunum yetmezliği, ödem, karaciğerde büyüme ile belirgin hastalık)
• İshal (diyare)
• Anormal karaciğer fonksiyonu
• Kansızlık (anemi)
• Lökopeni (Akyuvar sayısında azalma)
• Jinekomasti (erkeklerdeki meme dokusunun büyümesi)
• Sıvı birikmesi, ödem (ayak ve bileklerde şişme)
5
Yaygın:
• Kanınızın pıhtılaşmasını sağlayan trombosit sayısında azalma
• Baş ağrısı
• Yorgunluk
• Kalp krizi
• Kan damarlarınızda kan pıhtısı oluşumu
Bilinmiyor:
• Kan basıncında artış
• Cinsel fonksiyonda düşüş
• Uygulama yerinde pıhtı oluşumu
• Kaslarda güçsüzlük
• Ruhsal çöküntü (depresyon), zihin karışıklığı
• Kaşıntılı veya yanma hissi olan deri döküntüsü
• Hipersensitivite (aşırı duyarlılık)
• İskemik kalp hastalığı (kalp damar tıkanıklığı)
• Anjiyoödem (mukoza ve cilt altı dokularda şişme)
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız
doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi
durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan
etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da
0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi
(TUFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın
güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. ESTRACYT’in saklanması
ESTRACYT’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ambalajında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ESTRACYT’i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz ESTRACYT’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik
Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Sitotoksik ve sitostatik beşeri tıbbi ürünlerin kullanmları sonucu boşalan iç ambalajlarının
atıkları TEHLİKELİ ATIKTIR ve bu atıkların yönetimi 2/4/2015 tarihli ve 29314 sayılı
Resmi Gazetede yayımlanan Atık Yönetimi Yönetmeliğine göre yapılır.
Ruhsat sahibi:
Pfizer PFE İlaçları Anonim Şirketi 34347 Ortaköy –İstanbul
Üretim yeri:
Pfizer Italia S.r.l., Ascoli Piceno, İTALYA
6
Bu kullanma talimatı ………….. tarihinde onaylanmıştır.
7
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ESTRACYT 140 mg kapsül
Sitotoksik
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Estramustin sodyum fosfat monohidrat 156,7 mg (140 mg estramustin fosfata eşdeğer)
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Oral kullanım için kapsül
Kapsül kapağı üzerinde radyal olarak “ESTRACYT”, gövde üzerinde siyah mürekkep ile “K Ph 750” baskısı olan opak beyaz renkte kapsüller.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
İlerlemiş prostat karsinomu (özellikle hormonlara dirençli tümörlerde ve tek başına uygulanacak hormonal tedaviye yanıtın düşük olacağını gösteren prognostik faktörlere sahip hastalarda primer tedavi olarak) tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
ESTRACYT, antineoplastik tedavi uygulaması konusunda deneyimli kişiler tarafından uygulanmalıdır.
Doz aralığı, 2 (veya 3) dozda uygulanmak üzere günde 7-14 mg/kg’dır (4-8 kapsül).
Önerilen başlangıç dozu, en az 10 mg/kg’lık doza ulaşılacak şekilde 4-6 kapsüldür.
Uygulama şekli:
Kapsüller, yemeklerden en az 1 saat önce ya da yemeklerden en az 2 saat sonra alınmalıdır.
Kapsüller bir bardak suyla birlikte yutulmalıdır. Süt, süt ürünleri ya da kalsiyum, magnezyum veya alüminyum içeren ilaçlar (örneğin antasitler), ESTRACYT kapsülleriyle birlikte alınmamalıdır.
4-6 hafta içinde herhangi bir etki gözlenmezse, tedaviye son verilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
ESTRACYT, karaciğer yetmezliği olan hastalarda zayıf metabolize olabileceğinden, bu tür hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyon testleri düzenli aralıklarla yapılmalıdır.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
1
Pediyatrik popülasyon:
ESTRACYT’in çocuklarda etkililiği ve güvenliliği gösterilmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı gönüllülerde spesifik bir farmakodinamik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.3. Kontrendikasyonlar
ESTRACYT aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
•Estramustin sodyum fosfat, östradiol ya da nitrojen mustarda ya da bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık durumlarında
•Ağır karaciğer hastalıklarında
•Aktif trombozu veya tromboembolik bozukluğu olan hastalarda veya sıvı retansiyonuna bağlı komplikasyonlarda
•Çocuklarda,
•Peptik ülser varlığında,
•Kalp yetmezliği olan hastalarda
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
ESTRACYT, tromboflebit, tromboz ya da tromboembolik hastalığı olan hastalarda, özellikle bu durumun östrojen tedavisiyle ilgisi varsa, dikkatli kullanılmalıdır. Kardiyovasküler hastalığı, serebrovasküler hastalığı ve koroner arter hastalığı olanlarda da tedbirli olunmalıdır.
Glukoz Toleransı: ESTRACYT, glukoz toleransını azaltabileceğinden, diyabetli hastalar ESTRACYT tedavisi altında iken dikkatle izlenmelidir.
Kan Basıncında Yükselme: Tedavi sırasında hipertansiyon ortaya çıkabileceğinden, kan basıncı düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.
Sıvı Retansiyonu: ESTRACYT tedavisi gören bazı hastalarda, mevcut ya da yeni başlayan periferik ödem ya da konjestif kalp hastalığında şiddetlenme görülmüştür. Epilepsi, migren veya böbrek disfonksiyonu gibi sıvı retansiyonundan etkilenebilecek diğer durumlarda dikkatli gözlem gerekmektedir.
Kalsiyum/Fosfor Metabolizması: ESTRACYT, kalsiyum ve fosfor metabolizmasını etkileyebileceğinden, hiperkalsemiyle ilgili metabolik kemik hastalıklarında veya böbrek yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Serum kalsiyumu düzenli aralıklarla ölçülmelidir. Prostat kanseri ve osteoblastik metastaz hastalarında hipokalsemi riski vardır ve kalsiyum seviyeleri yakından takip edilmelidir.
ESTRACYT, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda zayıf metabolize olabilir; bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Düzenli aralıklarla karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.
Not: Bazı endokrin ve hepatik fonksiyonlar östrojen ihtiva eden ilaçlardan etkilendiğinden, ilgili laboratuvar test değerleri de etkilenmektedir.
Orta şiddetli veya ciddi kemik iliği baskılanması olan hastalarda ESTRACYT dikkatli kullanılmalıdır. Kan değerleri düzenli olarak izlenmelidir.
2
İmmünosüpresan Etki/Enfeksiyonlara Duyarlılıkta Artış: ESTRACYT dahil
kemoterapötik ajanlar ile immün sistemi baskılanmış hastalara, canlı veya zayıflatılmış
canlı aşıların uygulanması ciddi ya da fatal enfeksiyonlar ile sonuçlanabilir.
ESTRACYT alan hastalarda canlı aşılar ile aşılamadan kaçınılmalıdır. Öldürülmüş veya
inaktive edilmiş aşılar uygulanabilir, ancak bu aşılara verilen yanıt azalabilir.
Bu tıbbi ürün, kapsül başına 1 mmol’den (23 mg) daha az sodyum içerir; yani esasında
‘sodyum içermez’.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Östrojenlerin; trisiklik antidepresanların hem terapötik etkinliklerini hem de
toksisitelerini, muhtemelen metabolizmalarını inhibe etmek suretiyle artırdığı
bildirilmiştir.
Süt, süt ürünleri veya kalsiyum, magnezyum veya alüminyum içeren ilaçlar,
ESTRACYT’in absorpsiyonunu bozabileceğinden, birlikte alınmamalıdır. Bu
etkileşimin arkasındaki mekanizma, estramustinin polivalent metal iyonlarla
çözünemeyen tuzlar oluşturmasıdır.
Estramustin ve ADE inhibitörleri arasında anjiyoödem riskinde artışa neden olabilecek
bir etkileşim göz ardı edilemez (bkz; Bölüm 4.8).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon:
Veri mevcut değildir.
Geriyatrik popülasyon:
Veri mevcut değildir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Kadınlarda endike olmadığından bu bölüm geçerli değildir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Östradiol ve nitrojen mustardın mutajenik olduğu bilindiğinden, ESTRACYT kullanan
erkekler kontraseptif önlemler almalıdır (bkz. Bölüm 5.3).
Gebelik dönemi
Kadınlarda endike olmadığından bu bölüm geçerli değildir.
Laktasyon dönemi
Kadınlarda endike olmadığından bu bölüm geçerli değildir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri bölümüne bakınız.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Estramustin’in araç ya da makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini değerlendiren
çalışma yoktur.
3
4.8. İstenmeyen etkiler
Jinekomasti, bulantı/kusma ve sıvı retansiyonu/ödem en sık rastlanan advers reaksiyonlardır.
En ciddi reaksiyonlar, emboli miyokardiyal iskemi, konjestif kalp yetmezliği ve anjioödem görülür.
MedDRA sistemi organ sınıfı ve sıklığına göre düzenlenerek bildirilmiş reaksiyonlar aşağıda sıralanmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak tanımlanmaktadır
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Anemi, lökopeni
Yaygın: Trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Hipersensitivite
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok yaygın: Sıvı retansiyonu
Psikiyatrik hastalıklar
Bilinmiyor: Konfüzyonel durum ve depresyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı veletarji
Kardiyak hastalıklar
Çok yaygın: Konjestif kalp yetmezliği
Yaygın: Miyokart infarktüsü
Bilinmiyor: İskemik kalp hastalığı,
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Emboli
Bilinmiyor: Hipertansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Bulantı ve kusma*, diyare*
Hepato-biliyer hastalıklar
Çok yaygın: Karaciğer fonksiyon bozukluğu
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Anjiyoödem**, alerjik dermatit
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Bilinmiyor: Kaslarda güçsüzlük
4
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok yaygın: Jinekomasti
Bilinmiyor: Erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama yerine dair hastalıklar Bilinmiyor: Enjeksiyon yeri trombozu (IV çözeltisi)
* Özellikle tedavinin ilk iki haftasında.
** Anjioödem (Quincke ödemi, larinks ödemi) oluşabilir. Ölümcül olanlar da dahil olmak üzere bildirilen birçok vakada, hastalara aynı zamanda ADE inhibitörleri veriliyordu. Anjioödem oluşması halinde estramustinle tedaviye derhal son verilmelidir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TUFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir (gerektiğinde mide içeriği gastrik lavaj ile boşaltılmalıdır) ve tehlikeli derecede düşük kırmızı kan hücresi, beyaz kan hücresi veya trombosit sayısı durumunda gerektiği gibi tam kan verilmelidir. Karaciğer fonksiyonu izlenmelidir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antineoplastik ve immünomodülatör ajanlar, Antineoplastik ajanlar, Diğer antineoplastik ajanlar
ATC kodu: L01X X11
Etki mekanizması:
ESTRACYT, östradiol ve nitrojen mustardın kimyasal bileşiminden oluşur. İlerlemiş prostat kanserinde etkilidir.
Estramustin fosfat (EMP) kendine özgü çift yönlü etki mekanizmasına sahiptir. Bütün halde bulunan molekül, bir antimitotik ajan olarak hareket eder; karbamat ester hidrolizinden sonra, metabolitler serbest kalmış östrojenleri bağlamak ve anti-gonadotropik etki uygulamak için hareket eder. Klinik yan etkilerin azlığı estramustinin tümör dokusundaki proteinlere bağlanması ve böylece hedef bölgede ilacın birikmesinden dolayı olabilir. ESTRACYT ayrıca zayıf östrojenik ve anti-gonadotropik özelliğe sahiptir.
ESTRACYT normal terapötik dozlarda kemik iliği baskılanmasına çok az düzeyde sebep olur veya hiç sebep olmaz. ESTRACYT daha önce ilaç tedavisi almamış ayrıca konvansiyonel hormon tedavilerine cevap vermemiş hastalarda etkilidir.
5
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler:
Emilim:
Oral yolla kapsül formu uygulanan bir hastada, radyoizotopla işaretlenmiş EMP’nin (estramustin fosfat) emilimi incelenmiştir. İntravenöz uygulamayla kıyaslandığında, oral emilimin yaklaşık %75 düzeyinde olduğu saptanmıştır.
Dağılım:
EMP bir ön-ilaçtır. Gastrointestinal kanalda hızla defosforilasyona uğrayarak estramustine dönüşür ve oral uygulama sonrası plazmada değişmemiş EMP’ye rastlanmaz. EMP’nin proteine bağlanma oranı %99’dur.
Biyotransformasyon:
Estramustin fosfat sodyum, bağırsakta ve prostatta hızla defosforile edilerek prostat dokusunda biriken estramustin ve estromustine dönüşür. Bu metabolitlerin plazma yarı ömrürleri 10-20 saattir. Estramustin ve estromustin, atılımdan önce daha fazla metabolize edilir.
Eliminasyon:
Estramustin ve estromustin safra ve feçes yoluyla atılır, idrarda bulunmazlar. Östradiol ve östron ise daha sonra metabolize olarak, kısmen idrarla atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
EMP’nin ve metabolitlerinin plazma düzeyleri, oral veya intravenöz uygulama sonrası, verilen dozla paralellik gösterir. Metabolitlerin kararlı düzeyleri, uzun süreli oral tedavide de değişiklik göstermez.
EMP tedavisi sonrasında, insan prostat tümör dokularında estramustin ve estromustin saptanmıştır. Hastalarda, estramustin ve estromustinin tümör dokusundaki düzeyinin, plazma düzeyinden daha yüksek olduğu ortaya çıkarılmıştır. Bunun nedeni muhtemelen, estramustin ve estromustinin prostat tümör dokusunda varlığı gösterilen bir proteine bağlanarak burada tutulmasıdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Veri mevcut değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Sıçanlarda, köpeklerde ve maymunlarda yapılan tekrarlı doz toksisite çalışmalarında estramustin fosfatın hem östrojenik hem de sitotoksik etkisindeki değişiklikler ile başlıca hedef organlar, hemolenfopoetik ve endokrin sistemler ile dişi ve erkek üreme organlarıdır.
Üreme veya onkojenisite çalışmaları yapılmamış ve bileşiğin tam olarak mutajenik olduğu araştırılmamıştır. Yine de estramustin fosfat diğer östrojenik ve antimitotik ajanlar gibi üreme sistemi üzerinde toksik olduğu varsayılmalı ve potansiyel olarak mutajenik ve karsinojenik olarak değerlendirilmelidir.
6
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Talk
Sodyum lauril sülfat
Kolloidal silika, anhidr (Aerosil 200)
Magnezyum stearat (sığır, koyun, keçi kaynaklı) Titan dioksit (E171)
Jelatin (sığır kaynaklı)
6.2. Geçimsizlikler
Kalsiyum, magnezyum veya alüminyum tuzlarının varlığında estramustin fosfatta çökme meydana gelir.
6.3. Raf ömrü
60 ay.
İlk kez açılmasının ardından: 6 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’ nin altındaki oda sıcaklığında ambalajında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Soda-kireç camından yapılmış, polietilen vidalı kapaklı, desikan kapsül içeren 150 ml hacminde amber renkli cam şişelerde, silikajel içeren polipropilen desikan kapsül ile birlikte ambalajlanmıştır.
Her bir şişede 100 kapsül bulunur.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Pfizer PFE İlaçları Anonim Şirketi
34347 Ortaköy – İSTANBUL
Tel. : 0 212 310 70 00
Faks.: 0 212 310 70 58
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
103/25
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 28.11.1997
Ruhsat yenileme tarihi: 24.02.2016
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
7
