EMADINE % 0,05 5 ML OFTALMIK SOLUSYON
Temel Etkin Maddesi:
emedastin
Üreten İlaç Firması:
KEYMEN İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
emedastin
Üreten İlaç Firması:
KEYMEN İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699839611451
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
136,67 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699839611451
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
136,67 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – S – DUYU ORGANLARI, S01 OFTALMOLOJİK İLAÇLAR, S01G DEKONJESTANLAR VE ANTİALLERJİKLER, S01GX Diğer, S01GX06, emedastin
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – S – DUYU ORGANLARI, S01 OFTALMOLOJİK İLAÇLAR, S01G DEKONJESTANLAR VE ANTİALLERJİKLER, S01GX Diğer, S01GX06, emedastin
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
EMADINE %0.05 Göz Damlası, Çözelti
Göze uygulanır.
Steril
•Etkin madde(ler): 0.5 mg emedastin (0.884 mg emedastin difumarat’a eşdeğer olarak).
•Yardımcı madde(ler): Benzalkonyum klorür, trometamol, sodyum klorür, hipromelloz, hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarı için), saf su.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.EMADINE nedir ve ne için kullanılır?
2.EMADINE’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.EMADINE nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.EMADINE’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.EMADINE nedir ve ne için kullanılır?
•EMADINE, gözdeki mevsimsel alerjik konjunktivit tedavisinde kullanılır. Alerjik reaksiyonun şiddetini azaltarak etki gösterir.
•Alerjik konjunktivit: Polenler, ev tozu veya hayvan tüyü gibi bazı maddelerin (alerjenler) sebep olduğu, kaşıntı, kızarıklık ve gözün şişmesi gibi alerjik reaksiyon durumudur.
•EMADINE, kutuda, PE damlalıklı ve PP vidalı kapaklı LDPE şişede 5 ml solüsyondur.
2.EMADINE’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
EMADINE’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer etkin maddeye ya da yardımcı maddelere aşırı duyarlılığınız varsa kullanmayınız.
Tavsiye için doktorunuza danışınız.
1
EMADINE’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
•EMADINE 3 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
•Eğer kontakt lens takıyorsanız “EMADINE’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler” bölümüne bakınız.
•EMADINE, 65 yaş üstü hastalarda, bu grup hastalar klinik çalışmalarda çalışılmadığı için, kullanımı önerilmemektedir.
•EMADINE, böbrek
önerilmemektedir.
kullanımı
•EMADINE ile bağlantılı korneal infiltratlar (gözün ön saydam kısmında çok küçük birikintiler) bildirilmiştir. Korneal infiltrat durumunda ürün kesilmelidir ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
EMADINE’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
Uygulama yöntemi açısından EMADINE’in yiyecek ve içecekler ile etkileşimi yoktur.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer hamileyseniz veya hamile kalma olasılığınız varsa, tavsiye için doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer emziriyorsanız tavsiye için doktorunuza danışınız.
Araç ve makine kullanımı
EMADINE uygulamasından hemen sonra görme bulanıklığı ortaya çıkabilir. Görmeniz netleşinceye kadar araç veya makine kullanmayınız.
EMADINE’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
EMADINE içindeki bir koruyucu (benzalkonyum klorür) göz tahrişine neden olabilir. Yumuşak kontak lenslerle temasından kaçınınız. Uygulamadan önce kontak lensi çıkartınız ve lensi takmak için en az 15 dakika bekleyiniz. Yumuşak kontakt lenslerin renklerinin bozulmasına neden olduğu bilinmektedir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
2
Eğer EMADINE ile eş zamanlı olarak başka göz damlaları kullanıyorsanız, art arda iki uygulama arasında en az 10 dakika ara veriniz. En son pomadları kullanınız.
3.EMADINE nasıl kullanılır?
Bu ilacı her zaman doktorunuzun size söylediği şekilde veya bu kullanma talimatında tarif edilen şekliyle kullanınız. Eğer emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Yetişkinler ve 3 yaşın üstündeki çocuklar: Günde iki kez bir damla.
Doktorunuz başka türlü tavsiye etmedikçe bu dozda kullanınız. Bu ilacı doktorunuz önerdiği süre kadar kullanınız. Sadece doktorunuz tavsiye ederse iki göze birden damlatınız.
Uygulama yolu ve metodu:
Sadece gözünüze uygulayınız.
1 2
•Bir ayna ve EMADINE şişesini alınız.
•Ellerinizi yıkayınız.
•Kabı açınız.
•Kapak açıldıktan sonra, emniyet belirteci olan halka gevşekse ürünü kullanmadan önce halkayı çıkarınız.
•Baş ve orta parmaklarınız arasında şişeyi tutunuz, ters çeviriniz.
•Kafanızıgeriyeyatırınız.Gözkapağıvegözünüzarasındabirkeseoluşacakkadar, parmağınızla alt göz kapağınızı aşağı doğru çekiniz. Damlayı buraya damlatacaksınız (resim 1). •Damlalık ucunu göze yaklaştırınız. Eğer yardımcı olacaksa bir ayna kullanınız.
•Damlalığı gözünüze, göz kapağınıza, gözünüzün etrafındaki yüzeylere veya diğer yüzeylere değdirmeyiniz. Bu damlalığın enfekte olmasına neden olabilir.
•Şişenin üzerine hafif bir basınç uygulayarak bir kerede bir damla EMADINE akmasını sağlayınız.
•Kabı sıkmayınız, gerektiğinde şişenin arkasına sadece hafif bir basınç uygulayınız (resim 2). •Eğer damlayı iki gözünüze de kullanmanız gerekiyorsa yukarıdaki adımları diğer gözünüz için de tekrarlayınız.
•Kullandıktan hemen sonra kapağı sıkıca kapatınız.
Eğer EMADINE’i yanlışlıkla yutar veya enjekte ederseniz hemen doktorunuza başvurunuz. Bu, kalp ritminizi etkileyebilir.
Eğer damla gözünüze gelmezse tekrar deneyiniz.
Gözünüz için kullandığınız başka bir ilaç daha varsa art arda iki uygulama arasında en az 10 dakika ara veriniz. Göz pomadları en son uygulanmalıdır.
İlacın kullanımı ile ilgili ilave sorularınız olursa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
3
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
EMADINE’i 3 yaşın altındaki çocuklarda kullanmayınız.
Yaşlılarda kullanımı:
EMADINE, 65 yaş üstü hastalarda, bu grup hastalar klinik çalışmalarda çalışılmadığı için, kullanımı önerilmemektedir.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
EMADINE, bu grup hastalar klinik çalışmalarda çalışılmadığı için, böbrek veya karaciğer problemi yaşıyorsanız önerilmemektedir.
Eğer EMADINE’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla EMADINE kullandıysanız:
EMADINE’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
Eğer kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, gözünüzü tercihen steril tuzlu suyla veya eğer bu mümkün değilse ılık suyla yıkayarak uzaklaştırabilirsiniz. Bu işlemden sonra ilacı tekrar uygulamayıp, diğer uygulama zamanınızı bekleyiniz.
EMADINE’i kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
Eğer uygulamayı unuttuysanız hatırladığınız zamanda damlanızı damlatıp, diğer uygulamalarınıza önceden kararlaştırılan zamanlarda devam ediniz.
EMADINE ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Tedaviyi önerilen zamandan önce keserseniz tedaviniz yetersiz kalacak ve gözünüzün iyileşme süreci uzayacaktır.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi EMADINE’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Bu etkiler ciddi olmadığı sürece ilacı kullanmaya devam edebilirsiniz. Eğer endişeniz varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az 1 ‘inde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan:100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek: 1.000 hastanın birinden az görülebilir, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Sıklığı bilinmeyen: Eldeki veriler ile belirlenemeyecek kadar az hastada görülebilir
Eğer aşağıdakilerden biri sizde mevcut ise, sizin EMADINE’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir:
4
Eller, ayaklar, bilekler, yüz ve dudakların şişmesi ya da özellikle ağız ve boğazın yutmayı ve nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmesi, gözde şiddetli kaşıntı, kızarıklık, gözlerde sulanma gibi alerjik reaksiyonlar
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Bu ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
Yaygın yan etkiler
•Göz ağrısı
•Göz kaşıntısı
•Göz kızarıklığı
Yaygın olmayan yan etkiler
•Gözün ön şeffaf yüzeyi olan korneada bozukluk •Gözde yabancı cisim varmış hissi,
•Gözyaşı üretimin artması
•Göz yorgunluğu
•Göz tahrişi
•Bulanık görme
•Gözün ön yüzeyinde renklenme
•Kuru göz
•Gözde kanlanma
•Baş ağrısı
•Uyku bozukluğu
•Sinüs baş ağrısı
•Kötü tat
•Kızarıklık
•Anormal rüyalar
Bilinmeyen
•Kalp ritminde artış
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki meydananda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca yan etkileri sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak doğrudan Tüilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirebileceğiniz gibi, 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını da kullanabilirsiniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.EMADINE’in saklanması
EMADINE’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C altındaki oda sıcaklıklarında saklayınız.
Uygulamadan hemen sonra şişeyi sıkıca kapatınız.
5
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra EMADINE’i kullanmayınız. Son kullanma tarihi belirtilen ayın son gününü ifade etmektedir.
Enfeksiyonları önlemek için açıldıktan sonra 4 hafta içinde kullanınız. Açtığınız tarihi aşağıda belirtilen kısma yazınız.
Açma tarihi:
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi:
Üretim Yeri:
Keymen İlaç San. ve Tic. A.Ş. Çankaya/ Ankara
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret. A.Ş Esenyurt / İstanbul
Bu kullanma talimatı 12/08/2023 tarihinde onaylanmıştır.
6
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
EMADINE %0.05 Göz Damlası, Çözelti
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin maddeler:
1 ml çözelti;
Emedastin 0.5 mg
(0.884 mg emedastin difumarat’a eşdeğer olarak)
Yardımcı maddeler:
Benzalkonyum klorür0.1 mg/ml
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Göz damlası, çözelti.
Berrak, renksiz çözelti.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
Mevsimsel alerjik konjunktivitin semptomatik tedavisinde endikedir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi
EMADINE 6 haftadan uzun klinik çalışmalarda denenmemiştir.
Pozoloji
Doz, etkilenen gözlere günde iki kez bir damladır.
Diğer oftalmik ilaçlarla beraber kullanıldığında, ürünlerin uygulamaları arasında 10 dakikalık bir süre bırakılmalıdır. Göz pomadları en son uygulanmalıdır.
Uygulama şekli
Oküler kullanım içindir.
Damlalık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, damlalığın ucunun göz kapaklarına, çevresindeki bölgelere ve diğer yüzeylere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.
Kapak açıldıktan sonra, emniyet belirteci olan halka gevşekse ürünü kullanmadan önce halkayı çıkarınız.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
EMADINE böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, dolayısıyla bu popülasyonda önerilmemektedir.
Pediyatrik popülasyon:
EMADINE, çocuk hastalarda (3 yaş ve üzeri) erişkinlerdeki aynı pozolojiyle kullanılabilir.
1
Geriyatrik popülasyon:
EMADINE, 65 yaş ve üzerindeki hastalarda denenmemiştir ve dolayısıyla bu popülasyonda kullanımı önerilmemektedir.
4.3.Kontrendikasyonlar
Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
EMADINE ile bağlantılı korneal infiltratlar bildirilmiştir. Korneal infiltrat durumunda ürün kesilmelidir ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Oftalmik ürünlerde yaygın olarak kullanılan koruyucu benzalkonyum klorürün punktat keratopatiye ve/veya toksik ülseratif keratopatiye neden olduğu bildirilmiştir. EMADINE benzalkonyum klorür içerdiğinden, sık veya uzun süreli kullanımı halinde yakın takip gereklidir.
İçerdiği benzalkonyum klorür sebebiyle gözde iritasyona sebebiyet verebilir. Yumuşak kontakt lenslerin renklerinin bozulmasına neden olduğu bilinmektedir. Yumuşak kontakt lenslerle temasından kaçınınız. Uygulamadan önce kontakt lensi çıkarınız ve lensi takmak için en azından 15 dakika bekleyiniz.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Herhangi bir etkileşim çalışması gerçekleştirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar üzerinde özel bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: C.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Emedastinin doğum kontrol yöntemlerine etkisi bilinmemektedir.
EMADINE gerekli olmadıkça çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Emedastinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bölüm 5.3’e bakınız). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
EMADINE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Oral uygulamadan sonra sıçanlarda emedastin süte geçmiştir. İnsanlarda topikal uygulamadan sonra anne sütünde saptanabilir miktarlarda yeterli sistemik dolaşıma geçip geçmediği bilinmemektedir. EMADINE emzirme döneminde uygulanırsa dikkatli olunmalıdır.
Üreme yeteneği / Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar herhangi bir olumsuz fertilite bulgusu göstermemiştir (Bölüm 5.3’e bakınız). İnsanlarda üreme yeteneği üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
2
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
EMADINE’in araç ve makine kullanma yeteneği üzerine hiç etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi vardır, ancak diğer oküler ilaçlarla olduğu gibi, damlatma sırasında geçici görme bulanıklığı veya başka görme rahatsızlıkları ortaya çıkarsa, hasta araç veya herhangi bir makine kullanmadan önce görme netleşinceye kadar beklemelidir.
4.8.İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
696 hastayı içeren 13 klinik çalışmada EMADINE 42 güne kadar iki göze birden günde 1-4 defa uygulandı. Klinik denemelerde, hastaların yaklaşık %7’sinde EMADINE ile ilişkili advers ilaç reaksiyonu meydana geldi; yine de, bu hastaların %1’den daha azı bu advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bıraktı. Klinik denemelerde ciddi oftalmik veya sistemik advers reaksiyon gözlenmedi. En sık görülen advers ilaç reaksiyonları hastaların %1 ile %2’sinde ortaya çıkan göz ağrısı ve kaşıntısıydı.
Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası deneyimlerde gözlendi, sistem organ sınıfına göre sınıflandırıldı.
Advers etkiler çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100), seyrek (≥1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak listelenmiştir.
Psikiyatrik hastalıkları
Yaygın olmayan:
Anormal rüyalar.
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan:
Baş ağrısı, sinüs baş ağrısı, disguzi.
Göz hastalıkları
Yaygın:
Göz ağrısı, gözde kaşıntı, konjunktival hiperemi,
Yaygın olmayan:
Korneal infiltratlar, korneal lekelenme, bulanık görme, göz iritasyonu, kuru göz, gözlerde yabancı cisim hissi, lakrimasyon artışı, astenopi, oküler hiperemi.
Kardiyak hastalıklar
Bilinmiyor:
Taşikardi.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan:
Kızarıklık.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
3
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Ürünün oküler doz aşımı ile ilgili spesifik bir reaksiyon beklenmemektedir.
Kazaen veya kasıtlı olarak ağız yolundan alınan aşırı dozla ilgili insanlarda veri bulunmamaktadır. EMADINE şişesinin tüm içeriğinin kazaen oral yolla alınması durumunda, sedatif etki oluşabilir ve emedastinin QT intervalini artırma potansiyeli akılda tutulmalıdır ve uygun izleme ve tedavi başlatılmalıdır.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Göz İlaçları; Dekonjestanlar ve antialerjikler; Diğer antialerjikler. ATC kodu: S01G X06.
Emedastin, güçlü selektif ve topikal olarak etkili bir histamin H1 antagonistidir (Ki=1,3 nM). Emedastinin histamin reseptörlerine (H1, H2 ve H3) afinitesinin in vitro denemeleri H1 reseptörleri için 10.000 kat daha selektif olduğunu göstermiştir, Ki’ler sırasıyla 1,3 nM, 49,064 nM ve 12,430 nM’dır. İn vivo olarak emedastinin topikal oküler uygulaması, histaminle uyarılan konjunktival vasküler geçirgenlikte konsantrasyona bağlı bir inhibisyon oluşturur. Emedastinle yapılan çalışmalar adrenerjik, dopaminerjik ve serotonin reseptörleri üzerine herhangi bir etki göstermemiştir.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emedastin, beyaz veya çok hafif sarı kristal bir tozdur. Kokusuzdur veya belirsiz bir karakteristik kokusu vardır. %0,2’lik çözeltisinin pH’sı 3-4,5 arasındadır.
Emilim:
Emedastin topikal olarak uygulanan diğer etkin maddeler gibi sistemik olarak emilmektedir.
Dağılım:
EMADINE 0,5 mg/ml steril oftalmik solüsyonun 15 gün süreyle günde iki kez bilateral uygulanmasıyla ana bileşiğin plazma konsantrasyonları genellikle yöntemin miktar tayini sınırının (0,3 ng/ml) altında bulundu. Emedastin miktar tayininin yapılabildiği numunelerde de 0,30-0,49 ng/ml aralığındaydı. Emedastinin insanlardaki oral biyoyararlanımı yaklaşık olarak %50 civarındadır ve maksimum plazma konsantrasyonuna dozlamadan 1-2 saat sonra ulaşılmaktadır.
Biyotransformasyon:
Emedastin başlıca karaciğerde metabolize olmaktadır. Topikal emedastinin eliminasyon yarı ömrü 10 saattir. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastindir. 5- ve 6-Hidroksiemedastinin 5-okso analogları ve N-oksit de ayrıca minör metabolitleri olarak oluşmaktadır.
Eliminasyon:
Oral dozun yaklaşık %44’ü 24 saat içinde idrarla atılmaktadır ve bunun sadece %3,6’sı ana bileşik olarak atılmaktadır. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastin serbest şekilde ve konjuge halde idrarla atılırlar.
4
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Böbrek/Karaciğer yetmezliği olanlarda özel bir çalışma yapılmamıştır.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Emedastin difumarat çeşitli uygulama yollarıyla değişik hayvan türlerinde düşük bir akut toksisite göstermiştir. Tavşanlarda uzun dönem topikal oküler uygulamada klinik olarak anlamlı herhangi bir lokal veya sistemik etki gözlenmemiştir.
Korneal limbal mononükleer hücre infiltratları 0,5 mg/ml ile tedavi edilen 4 erkek maymundan 1’inde, 1,0 mg/ml ile tedavi edilenlerde, 4 erkekten 4’ünde ve 4 dişiden 1’inde görülmüştür. Skleral mononükleer hücre infiltratları 0,5 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4 erkekten 1’inde ve 4 dişiden 1’inde, 1,0 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4 erkekten 2’sinde ve 4 dişiden 1’inde görülmüştür. Ortalama plazma doruk seviyeleri 0,5 mg/ml için 1 ng/ml ve 1,0 mg/ml için 2 ng/ml idi.
Emedastinin köpeklerde QT intervalini artırdığı bulunmuştur; etki görülmeyen plazma düzeyi (NOEL), hastalarda bulunandan 23 kat daha yüksek düzeylere eşdeğerdir (emedastin saptama limiti olan 0,3 ng/ml ile karşılaştırıldığında 7 ng/ml).
Emedastin difumarat fare ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır. Emedastin difumarat in vitro ve in vivo standart genotoksisite testleri dizisinde genotoksik bulunmamıştır.
Sıçanlardaki bir teratoloji çalışmasında değerlendirilen en yüksek dozda (140 mg/kg/gün) fötotoksik etkiler görülmüş fakat teratojenik etkiler gözlenmemiştir; daha düşük düzeylerde (40 mg/kg/gün), ancak yine de önerilen terapötik dozu aşan miktarlarda herhangi bir etki gözlenmemiştir. Tavşanlarda yapılan çalışmada herhangi bir üreme toksisitesi gözlenmemiştir.
Sıçanlarda Emedastine difumaratın 30 mg/kg/gün’e kadar oral uygulamalarında fertilitede/üreme yeteneğinde bozulma ve azalmış üreme kapasitesi ile ilgili herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1.Yardımcı maddelerin listesi
Benzalkonyum klorür
Trometamol
Sodyum klorür
Hipromelloz
Hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarı için) Saf su
6.2.Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3.Raf ömrü
30 ay.
İlk açıldıktan sonra 4 haftadan fazla kullanılmamalıdır.
6.4.Saklamaya yönelik özel uyarılar
25°C altındaki oda sıcaklıklarında saklayınız.
5
6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, PE damlalıklı ve PP vidalı kapaklı LDPE şişede 5 ml solüsyon.
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Özel bir gereksinim yoktur.
7.RUHSAT SAHİBİ
Keymen İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Çankaya/ Ankara
8.RUHSAT NUMARASI
2023/312
9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 12.08.2023
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
6
