DIFESTOL %1,2+%2 JEL 30 GR
Temel Etkin Maddesi:
difenhidramin -topikal
Üreten İlaç Firması:
GLOBAL PHARMA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
difenhidramin -topikal
Üreten İlaç Firması:
GLOBAL PHARMA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8680381900179
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
98,08 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8680381900179
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
98,08 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – D – DERMATOLOJİKLER, D04 ANTİPRÜRİTİKLER, D04A ANTİPRÜRİTİKLER, D04AA Topikal antihistaminikler, D04AA32, difenhidramin -topikal
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – D – DERMATOLOJİKLER, D04 ANTİPRÜRİTİKLER, D04A ANTİPRÜRİTİKLER, D04AA Topikal antihistaminikler, D04AA32, difenhidramin -topikal
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
DİFESTOL® %1,2 +%2 jel
Cilt üzerine uygulanır
Etkin madde: Her bir şişe (30 g), 0,36g %1,2 difenhidramin hidroklorür; 0,6g %2 lidokain hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: HPMC, gliserin, propilen glikol, potasyum sorbat ve deiyonize su
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• • • •
•
Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.DİFESTOL® nedir ve ne için kullanılır?
2.DİFESTOL®’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.DİFESTOL® nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkileri nelerdir?
5. DİFESTOL®’ün saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.DİFESTOL® nedir ve ne için kullanılır?
Böcek, sinek, arı sokmalarında ve hafif güneş yanıklarında kullanılır.
DİFESTOL®, kutu içerisinde 30 gr’lık sprey başlıklı plastik şişede kullanıma sunulmaktadır. DİFESTOL, renksiz, homojen, kokusuz bir jeldir.
DİFESTOL, topikal anestezikler grubuna dahil olan bir ilaçtır.
2.DİFESTOL®’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
DİFESTOL®’ü aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer,
DİFESTOL®’un bileşiminde bulunan difenhidramin hidroklorür, lidokain hidroklorür ve yardımcı maddelerden herhangi birine alerjiniz varsa.
1
• • • •
• •
İltihaplı hastalıklar (viral,bakteriyel,mantar veya parazit kaynaklı) ile enfekte yaralar, iltihaplı deri enfeksiyonları ve bulaşıcı hastalıklar varsa ilacı kullanmayın.
Daha önceden lokal anestezik maddelere, amid tipi anesteziklere karşı hassasiyeti bilinen kişilerde kullanmayın.
Hastanede değilseniz ve düzensiz kalp atışı için ilaç (amiodaron veya sotalol gibi) alıyorsanız bu ürünü kullanmayın.
Bebeklerde, prematürelerde, antihistaminiklerin riskinden dolayı emziren annelerde, difenhidramin HCl ve benzer yapıdaki diğer antihistaminiklere aşırı duyarlı olanlarda ve MAO (depresyon ve kaygı(iç sıkıntısı) tedavisinde kullanılır) ilaç kullananlarda kullanılmamalıdır.
X-Ray uygulamaları öncesinde sürülmemelidir.
Mukoza ve açık yaralara uygulamayın.
DİFESTOL®‘ü aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ Eğer,
• • • • •
• • •
•
• •
•
Difenhidramin içeren başka ürünlerle kullanılmamalıdır su çiçeği ve kızamıkta kullanılmamalıdır.
Işığa karşı aşırı duyarlılık gösteren ve güneş ışığı nedeni ile kendisinde alerji oluşan kişilerde dikkatli kullanın.
Cildin hasar gördüğü bölgelerde uygulama sırasında mikrop üremesine karşı dikkatli olunmalıdır.
Çocuklarda ancak doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Çocuklarda özellikle suçiçeği vakalarında geniş alanlarda kullanılması durumunda ilacın içeriğinde bulunan difenhidramin etken maddesi içeren bir ilaç ağız yolu ile kullanılıyor ise dikkatli kullanın.
DİFESTOL® geniş vücut yüzeylerine kullanılmamalıdır.
Bakterilerin kana karıştığı şiddetli enfeksiyon (sepsis) geçiriyorsanız.
Bilinen bir ilaç alerjiniz varsa. DİFESTOL® kullanırken dikkatli olunuz. Para- aminobenzoik asit türevlerine (prokain, tetrakain, benzokain gibi) alerjisi olan hastalarda lidokaine karşı duyarlılık görülmemiştir.
DİFESTOL’ü etkili ve güvenli kullanabilmeniz uygun dozla ilgilidir. Mümkün olduğu kadar küçük dozlar kullanmanız önerilir. Özellikle yaşlı hastalarda ve çocuklarda ki uygulamalarda bu hususa dikkat edin.
Ciddi kalp rahatsızlığınız varsa,
Özellikle geniş deri yüzeylerine ve bilhassa da oklüzyon (kapalı pansuman) altında uygulandığında kalp ritm bozuklukları, nefes alma zorluğu, koma ve hatta ölüme yol açabilmektedir.
DİFESTOL.’ün gözle temasından kaçınınız. Gözde tahriş gözlenmiş olup ayrıca koruyucu reflekslerin kaybı nedeniyle kornea tahrişi ve potansiyel aşınma olasılığı da vardır. Gözle temas gerçekleştiği takdirde gözünüzü derhal su veya tuzlu su ile yıkayınız ve duyu geri gelinceye kadar gözünüzü koruyun.
2
• DİFESTOL düzensiz kalp atışınızın tedavisi için amiodaron ile tedavi ediliyorsanız. Bu durumda, yakın gözlem altında tutulmalısınız ve elektrokardiyogramınızın çekilmesi düşünülmelidir.
• Jelin sürüleceği yerde enfeksiyonunuz varsa. Bu sizin için geçerliyse, doktorunuz DİFESTOL ile birlikte başka bir ilacı kullanmanızı isteyebilir.
• DİFESTOL, kırmızı kan hücrelerinde bulunan hemoglobinin yapısını oluşturan maddeni sentez bozukluğundan dolayı ortaya çıkan, ataklar halinde gelen ve birçok organ sistemini etkileyen hastalığı (porfiri) olan hastalarda sadece daha güvenli bir alternatif ise verilmelidir. Uygun önlemler savunmasız hastalar için alınmalıdır.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışın,
DİFESTOL®’ün yiyecek ve içecek ile kullanılması:
DİFESTOL®’ün uygulama yöntemi açısından yiyecek ve içeceklerle etkileşimi bulunmamaktadır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışın.
DİFESTOL®’ün bileşiminde bulunan difenhidramin hidroklorür ve lidokain hidroklorürün gebeliklerde kullanımına ilişkin güvenliliği tespit edilmemiştir.
DİFESTOL® zorunluluk olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışın.
DİFESTOL® anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde bu ilaç kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullanımı
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi yoktur.
DIFESTOL®’ün içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler Bu tıbbi ürün propilen glikol içermektedir. Ciltte iritasyona neden olabilir.
3
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
• Tokainid, meksiletin, amiodaron veya sotalol gibi kalp ritim bozukluğunun tedavisi için kullanılan ilaçlar,
• Beta blokörler (örn. simetidin, propranolol) gibi kan basıncını düşüren diğer ilaçlar, • Diğer lokal anestezikler.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi verin.
3. DIFESTOL® nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Doktorunuz tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği sürece aşağıdaki dozlarda kullanın.
DİFESTOL® günde birkaç kez lezyonlu bölgeye sürülür.
Doktorunuz ne kadar DİFESTOL® kullanmanız ve ilaca ne kadar süreyle devam etmeniz gerektiğine karar verecektir. 7 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.
Uygulama yolu ve metodu:
DİFESTOL® ince bir tabaka halinde ciltteki lezyonlu bölgeye sürülür.
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı
Pediyatrik yaş grubunda etkililik ve güvenliliğini ortaya koyan bir çalışma yapılmamıştır.
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlılarda kullanımına ilişkin özel bir bilgi yoktur ancak etki göreceğiniz mümkün olan en düşük dozda kullanmayı tercih edin.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Hafif ile orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilacın daha küçük alanlara uygulanması düşünülebilir.
Eğer DİFESTOL® ‘ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşun.
4
Kullanmanız gerekenden daha fazla DİFESTOL® kullandıysanız:
DİFESTOL®’ün kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız doktor veya eczacınız ile konuşun.
DİFESTOL®’ü kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için cilde çift uygulama yapmayın.
DİFESTOL® ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
DİFESTOL® tedavisi sonlandırıldığında herhangi bir olumsuz etki oluşması beklenmez.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, DİFESTOL®’ün içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır.
Çok yaygın:10 hastanın en az 1’inde görülebilir.
Yaygın:10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan:100 hastanı birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek:1000 hastanın birinden az, fakat 10000 hastanın birinden fazla görülebilir Çok seyrek:10000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, DİFESTOL®’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
• Topikal olarak kullanılan antihistaminikler nadiren aşırı duyarlılık reaksiyonlarına yol açabilir.
• Ciltte yaygın ve şiddetli kızarıklık ve kaşıntı, yangı(enflamasyon),soluk almada zorluk, yüz, dudak veya boğazda şişme,ani kan basıncı düşmesi.
• El, ayak ve ayak bileğinizde aniden meydana gelen ciddi şişme.
• Zor nefes alma.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin DİFESTOL®’a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
5
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Yaygın: Ciltte irritasyon (tahriş), kızarıklık, kaşıntı veya döküntü.
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, sersemlik, buğulu görme, gastrointestinal rahatsızlıklar (mide-bağırsak sistemi), ağız kuruluğu, idrar yapmada güçlük, alerjik reaksiyonlar (genellikle parenteral tedavi sonrası görülür). Uzun dönem topikal kullanım sonrası hipersensitivite (aşırı duyarlılık) oluşabilir. Kazara gözle temasından sonra korneada irritasyon gözlenmiştir.
Seyrek: Konvülsiyon (havale), parastezi(deride uyuşma, karıncalanma), palpitasyon(hızlı kalp atışı), tremor (titreme), hipersensitivite reaksiyonları (aşırı duyarlılık), deride döküntü, eritem (genelde kendiliğinden geçen, el, yüz ve ayakta oluşan kızarıklık), ürtiker (kurdeşen) ve anjiyoödem (yüzde, göz kapaklarında, dudaklarda, kollarda ve bacaklarda ve genital bölgede oluşan kızarıklık ve şişme).
Bunlar DİFESTOL®’un hafif yan etkileridir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendirin.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri tesinde yer alan ‘‘İlaç Yan Etki Bildirimi’ikonuna tıklayarak ya da 0 800 alı yan etki hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. DİFESTOL®’ün saklanması
DİFESTOL® ‘ü çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra DİFESTOL® ‘u kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat sahibi:
Global Pharma İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Maslak Mah. Maslak Meydan Sk.
6
Beybi Giz Plaza A Blok Apt. No:1/99
Sarıyer/ İSTANBUL
Üretim yeri:
My Farma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Tuzla / İstanbul
Bu kullanma talimatı 26.07.2020 tarihinde onaylanmıştır.
7
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI DİFESTOL %1,2 + % 2 jel
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etkin Madde:
Her 30 gramlık şişe
Difenhidramin HCI %1,2…………0,36 g
Lidokain HCI %2……… 0,6 g
Yardımcı Maddeler:
Her 30 gramlık şişe
Propilen glikol 0,33 g
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1′ e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Jel
Renksiz, homojen, kokusuz jel
4.KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1 Terapötik endikasyonları
DİFESTOL® böcek, sinek, arı sokmalarında ve hafif güneş yanıklarında kullanılır.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
DİFESTOL® topikal olarak uygulanır. Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise; DİFESTOL®, günde birkaç kez lezyonlu bölgeye sürülür.
DİFESTOL®, 7 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.
Uygulama şekli:
DİFESTOL®, ince bir tabaka halinde ciltteki lezyonlu bölgeye sürülür.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif ile orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır. Lidokain karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda
1
lidokain yarı ömrü uzayabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilacın daha küçük alanlara uygulanması düşünülebilir.
Pediatrik popülasyon:
Pediyatrik yaş grubunda etkililik ve güvenliliğini ortaya koyan bir çalışma yapılmamıştır.
Geriatrik popülasyon:
Topikal kullanım ile ilgili olarak bu hasta grubuna ait herhangi bir bilgi bulunmamaktadır. Ancak yaşlılarda hastanın yaşı ve fiziksel durumuyla ilişkili olarak azaltılmış doz verilmelidir.
4.3Kontrendikasyonlar
Lidokain, amid tipi anestezikler veya DİFESTOL’ün içeriğindeki maddelere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
Bebeklerde, prematürelerde, antihistaminiklerin riskinden dolayı emziren annelerde, difenhidramin HCl ve benzer yapıdaki diğer antihistaminiklere aşırı duyarlı olanlarda ve MAO inhibitörü ilaç kullananlarda kullanılmamalıdır.
Açık yara ve mukoza mebranına uygulanmaz Yanma hissi, kızarıklık ve cilt döküntüleri oluştuğunda tedaviye son verilmelidir.
Difenhidramine karşı hipersensitivite gelişebilir. Daha önceden difenhidramine hassasiyet gelişmiş kişilerde ve lokal anestezik maddelere karşı hassasiyeti bilinen kişilerde kontrendikedir.
DİFESTOL, tedavi edilmemiş bakteriyel, viral, patojenik mantar veya parazitik orijinli enfeksiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır. DİFESTOL, hastane dışında sınıf III anti- aritmik ilaçla tedavi edilen hastalar tarafından kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).
4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Difenhidramin içeren ürünler, kabarmış ve sulanmış lezyonlarda, geniş vücut alanları üzerinde uygulanmamalı, önerilenden daha sık ve difenhidramin içeren başka ilaçlarla (dahilen ve haricen) kullanılmamalıdır. Çocuklarda doktor denetimi altında kullanılmalıdır.
İlacın göze ile temasından kaçınılmalıdır. Suçiçeği ve/veya kızamık iseniz doktorunuza sormadan, difenhidramin içeren ürünler kullanmayınız. Doktorunuza danışmadan kullanılmamalıdır. X-Ray uygulamaları öncesinde sürülmemelidir.
İrinli deri hastalıkları ile enfekte yaralarda, iltihaplı deri enfeksiyonları ve bulaşıcı hastalıklarda uygulanmamalıdır.
Sepsis ve ilacın uygulandığı mukozanın ciddi olarak hasar görmesi durumunda, ani sistemik emilim riski olabileceğinden, DİFESTOL uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Yüksek plazma düzeyleri ve ciddi yan etkileri önlemek amacıyla yeterli etkinin sağlandığı, mümkün olan düşük dozlar kullanılmalıdır. Tekrarlanan dozlarda ilacın veya metabolitlerinin birikmesi nedeniyle kan düzeylerinde artış görülebilir. Yüksek kan düzeylerine gösterilen
2
tolerans hastanın durumuna göre değişir. Yaşlılarda, çocuklarda ve akut hastalarda hastanın yaşı ve fiziksel durumuyla ilişkili olarak azaltılmış doz verilmelidir.
DİFESTOL bilinen ilaç alerjisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Para-aminobenzoik asit türevlerine (prokain, tetrakain, benzokain gibi) alerjisi olan hastalarda lidokaine karşı çapraz duyarlılık görülmemiştir; ancak lidokain, özellikle etiyolojik ajanın kesin olarak bilinmediği durumlar olmak üzere ilaç duyarlılığı öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar lokal anestezikleri normal şekilde metabolize edemediklerinden bu hastalarda lidokainin toksik plazma konsantrasyonlarının gelişme riski daha yüksektir.
DİFESTOL ciddi kalp rahatsızlığı olanlarda dikkatli verilmelidir.
Özellikle geniş deri yüzeylerine ve bilhassa da oklüzyon altında uygulandıklarında kalp ritm bozuklukları, nefes alma zorluğu, koma ve hatta ölüme yol açabilmektedir.
Hayvan çalışmalarında şiddetli göz tahrişi gözlenmiş olduğundan, lidokainin gözle temasından kaçınılmalıdır. Ayrıca, koruyucu reflekslerin kaybı nedeniyle kornea tahrişi ve potansiyel abrazyon olasılığı da vardır. Lidokainin konjonktival dokulardaki emilimi belirlenmemiştir. Gözle temas gerçekleştiği takdirde göz derhal su veya salin ile yıkanmalı ve duyu geri gelinceye kadar göz korunmalıdır.
Hastalar lidokain kullanırken, dermal analjeziye tedavi uygulanan bölgedeki tüm duyuların bloke olmasının eşlik edebileceğinin bilincinde olmalıdır. Bu nedenle, hastalar tedavi uygulanan bölgede duyular tamamen geri gelinceye kadar bu bölgede kazara travma oluşturan durumlardan (kaşıma, ovuşturma ya da aşırı sıcağa ya da soğuğa maruz bırakma) kaçınmalıdır.
Lidokain, %0.5’in üzerindeki konsantrasyonlarda bakterisit ve antiviral özellikler göstermektedir. Bu nedenle, canlı aşıların (BCG aşıları gibi) intrakütan enjeksiyonlarının sonuçları izlenmelidir.
Sınıf III anti-aritmik ilaçlar (örneğin; amiodaron veya sotalol) ile tedavi edilen hastalar, yakın gözlem altında tutulmalı ve EKG izlemesi göz önünde bulundurulmalıdır.
DİFESTOL, sınırlı bir süre boyunca kullanım içindir. Lidokainin aşırı dozajı veya dozlar arasındaki kısa aralar, yüksek lidokain plazma seviyeleri ve ciddi advers etkilerle sonuçlanabilir. Hastalar, tavsiye edilen dozaja katı bir şekilde bağlı kalmalıdır.
Uygulama bölgesinde enfeksiyon varsa, DİFESTOL ile birlikte uygun antibakteriyel, antiviral veya antifungal tedavi uygulanmalıdır.
DİFESTOL, muhtemelen porfirinojeniktir ve daha güvenli bir alternatif olduğunda sadece akut porfirisi olan hastalara reçete edilmelidir. Uygun önlemler savunmasız hastalar için alınmalıdır.
3
Bu tıbbi ürün propilen glikol içermektedir. Ciltte iritasyona neden olabilir.
4.5Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Difenhidramin hidroklorür’ün tropikal kullanımı durumunda diğer ilaçlarla etkileşimine dair bir bilgiye rastlanmamıştır. Lidokain, Sınıf I antiaritmik ilaçlar (tokainid ve meksiletin gibi) alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır; çünkü toksik etkiler aditif ve genellikle sinerjiktir.
Lidokainin klerensini azaltan ilaçlar (örn. simetidin ya da propranolol gibi beta blokörler), lidokainin tekrarlanan yüksek dozlarda uzun bir süre boyunca uygulanması halinde potansiyel olarak toksik plazma konsantrasyonlarına neden olabilir. Dolayısıyla, lidokain (örn. DİFESTOL) ile tavsiye edilen dozlarda kısa dönemli tedavileri takiben bu tür etkileşimlerin klinik önem taşımaması beklenir.
Başka lokal anestezikler kullanmakta olan hastalara yüksek dozlarda DİFESTOL’ün uygulandığı durumlarda ek sistemik toksisite riski göz önünde bulundurulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik yaş grubunda etkililik ve güvenliliğini ortaya koyan bir çalışma yapılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Doğum kontrolü üzerine etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
DİFESTOL için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Laktasyon döneminde kullanılmamalıdır.
4
Üreme yeteneği / Fertilite
Difenhidramin fertiliteyi etkileyecek potansiyeli olup olmadığı konusunda yeterli veri bulunmamaktadır. Ancak fareler üzerinde yapılan bir çalışmada fertilitede azalma görülmüştür. Lidokain için bildirilmemiştir.
4.7Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi yoktur.
4.8İstenmeyen etkiler
Lidokainin yan etkileri diğer amid tipi lokal anesteziklerin yan etkilerine benzerdir.
Bu yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek dozda uygulama veya hızlı absorpsiyon nedeniyle yüksek plazma konsantrasyonlarının ortaya çıkması sonucu meydana gelebilir. Bunun yanında aşırı duyarlılık, idiosenkrazi ve tolerans azalmasına bağlı reaksiyonlar da oluşturabilir. Ciddi yan etkiler genellikle sistemiktir. Bu reaksiyonlar arasında sinirlilik, baş dönmesi, görme bozuklukları, tremor, konvülsiyonlar sayılabilir.
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10000, <1/1000); çok seyrek (<1/10000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (genellikle parenteral tedavi sonrası görülür). Uzun dönem topikal kullanım sonrası hipersensitivite oluşabilir.
Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, sersemlik
Seyrek: Konvülsiyon, parastezi
Göz hastalıkları:
Yaygın olmayan: Buğulu görme
Kardiyak hastalıkları:
Seyrek: Palpitasyon, tremor
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar, ağız kuruluğu
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın: Ciltte irritasyon, kızarıklık, kaşıntı veya döküntü.
Kazara gözle temasından sonra korneada irritasyon gözlenmiştir.
Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları, deride döküntü, eritem, ürtiker ve anjiyoödem
5
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:
Yaygın olmayan: İdrar yapmada güçlük.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9Doz aşımı ve tedavisi
Özellikle çocuklarda önerilenden fazla miktarda kullanılmamalıdır. Geniş cilt alanlarına su toplamış veya hasar görmüş cilde uygulanmamalıdır. Böyle durumlarda artan difenhidramin serum konsantrasyonları sistemik toksisiteyle sonuçlanabilir.
Akut durumlar lokal anesteziklerin terapötik kullanımı sırasında karşılaşılan yüksek plazma düzeyleriyle ilgilidir.
Sistemik toksisite belirtileri; bulanık görüş, sersemlik veya uyuşukluk, nefes almada zorluk, titreme, göğüs ağrısı veya düzensiz kalp atışı olabilir.
Topikal kullanımda aşırı doz mümkün olmamakta birlikte ortaya çıkması halinde nefes yolunu açık bulundurmak gerekir. Konvülsiyonlara karşı antikonvülsif ajanlar kullanılabilir. Bir tüp ilacın kazara yutulması halinde, oral biyoyararlanım düşüktür ancak hipotansiyon ve kalp bloğu görülebilir. Bu durumda uygun resüsitasyon önlemleri uygulanmalıdır.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal Anestezikler
ATC Kodu: D04AB01
Difenhidramin HCI, monoetanol amin türevi antimuskarinik ve sedatif etkileri olan sedatif antihistamindir. Ürtiker, anjiyoödem, pruritus gibi alerjik cilt hastalıklarının semptomatik olarak rahatlatılmasında kullanılır. Difenidramin HCI’in güçlü antiprüritik ve antihistaminik etkileri vardır. Topikal olarak %1-2 oranında kullanılır. Topikal kullanımda duyarlılık reaksiyonları gösterebilir.
Lidokain HCI sayesinde anestezik etki gösteren bir preparattır. Lidokain uyarının başlaması ve iletilmesi için gereken iyon akışını inhibe ederek sinir hücresi membranını stabilize eder ve lokal anestezi oluşumunu sağlar. Etkinin başlaması 3-5 dk içinde olur.
Lidokainin yüksek plazma düzeylerine ulaşması kalp debisi, total periferik direnç ve ortalama kan basıncında değişikliklere neden olur. Bu değişiklikler, local anestezik ilacın kardiyovasküler sistemin çeşitli bileşenleri üzerine doğrudan depresan etkili olarak otonomik sinir liflerinin bloke edilmesine bağlı olabilir.
6
5.2Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Oral uygulamayı takiben difenhidramin bağırsakta iyi absorbe edilir. 50 mg dozu takiben difenhidramin pik serum seviyelerine 2 ile 2,5 saatte ulaşır.
Lidokain topikal uygulamayı takiben mukoz membranlardan emilebilir. Emilim hızı ve miktarı; uygulama bölgesi, süresi, konsantrasyon ve toplam dozaja bağlıdır. Lidokain, aynı zamanda gastrointestinal kanaldan da iyi emilir, ancak bir miktar değişmemiş ilaç karaciğerde biyotransformasyon nedeniyle dolaşımda tespit edilmiştir.
Dağılım:
Difenhidramin MSS’de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır. 50 mg oral dozu takiben difenhidramin dağılma hacmi 3,3 ile 6,8 L/kg’dır ve %78’i plazma proteinlerine bağlanır. Metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistainikler gibi ilaç, vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plesantaya geçer.
Plazma proteinlerine bağlanması, ilaç konsantrasyonu ile ilişkilidir ve bağlı fraksiyon artan ilaç konsantrasyonu ile düşer. 1-4 mikrogram/ mL serbest baz konsantrasyonunda, % 60-80 oranında lidokain proteinlere bağlı bulunur. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit-glikoprotein plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain, kan-beyin ve plasental bariyerleri büyük ihtimalle pasif difüzyon ile geçer.
Biyotransformasyon:
Difenhidramin karaciğerde önce difenilmetoksiasetik asite metabolize olur ve ardından konjugasyona uğrar. Karaciğerde diğer metabolitlerine de dönüştürülür. Plazma yarı ömrü 2-8 saat kadardır. Lidokain diğer amid türü lokal anestezikler gibi; kandaki kolinesterazlar tarafından parçalanmaz. Sadece karaciğerde hidroliz edilerek parçalanır.
Lidokain, karaciğerden hızla biyotransformasyona uğrar ve metabolitleri ile değişmemiş ilaç böbrekler yolu ile atılır. Yaklaşık % 90’ı çeşitli metabolitleri şeklinde karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyon:
Difenhidraminin az miktarı değişmemiş olarak idrar ile atılır. Verilen dozu değişmemiş ilaç ve metabolitleri halinde 24-48 saat içinde idrar yolu ile atılır.
Lidokainin yaklaşık %10’u böbrekler yoluyla değişmeden atılır. İdrarda rastlanan başlıca metaboliti 4-hidroksi-2,6-dimetilanilinin bir konjugatıdır. Lidokain metabolizmasına ilişkin çalışmalarda, intravenöz bolus lidokain enjeksiyonunu takiben lidokainin eliminasyon yarı ömrü 1.5-2 saat olarak gösterilmiştir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
7
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Geriyatrik popülasyon:
Farmakokinetik çalışmalarda daha genç yetişkinler ile kıyaslandığında difenhidramin dağılımı ve eliminasyonu üzerine önemli farklılık görülmemiştir.
Böbrek yetmezliği:
Difenhidramin orta ile şiddetli böbrek yetmezliği hastalarında doz aralığı Glomerular filtrasyon hızına (GFR) bağlı olarak genişletilmelidir. Böbrek yetmezliği lidokain kinetiğini etkilemez ancak metabolitlerin vücutta birikimini artırabilir.
Karaciğer yetmezliği:
Kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda intravenöz yoldan 0.8 mg/kg difenhidramin uygulamasından sonra yarılanma ömründe uzama görülmüştür. Bununla beraber, ortalama plazma klirensinde ve dağılım hacminde belirgin bir etki görülmemiştir. Lidokain karaciğerden hızlı bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyonlarının etkilenmesi durumunda lidokainin kinetiği değişebilir.
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutajenite: Difenhidraminin mutajenik potansiyeli yoktur.
Karsinojenite: Difenhidraminin karsinojenik potansiyelini tanımlamak için yeterli bilgi yoktur.
Teratojenite: Birçok çalışmaya göre tavşanlarda, sıçanlarda ve farelerde difenhidramin uygulanması istatistiksel olarak teratojenik etkiler yaratmamıştır.
Lidokainin mutajenik ve kanserojenik potansiyelini ve fertilite üzerine etkilerini değerlendirmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
Lidokain HCl’in mutajenik potansiyeli AMES Salmonella/mammalian mikrozom testiyle, insan lenfositindeki yapısal kromozom sapmasının in vitro analiziyle ve in vivo fare mikronukleus analizi ile test edilmiştir. Bu testlerde herhangi bir mutajenik etki belirtisi görülmemiştir. 2,6-ksilidinin ve lidokain metabolitinin mutajenisitesi karma sonuçlu farklı testlerle çalışılmıştır. Sadece metabolik aktivasyon şartlarındaki AMES testinde bileşik zayıf mutajenik bulunmuştur. İlave olarak, aktivasyonlu veya aktivasyonsuz timidin kinaz yerinde indüklenmiş kromozom sapmasında ve solüsyon konsantrasyonunun 1.2 mg/ml olduğu kardeş 7 / 7 kromatografik değişimlerde, 2,6-ksilidinin mutajenik olduğu gözlenmiştir. In vivo denemelerinde genotoksisite kanıtı bulunmamıştır.
8
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Propilen glikol
HPMC
Gliserin
Potasyum sorbat
Deiyenize su
6.2Geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3Raf ömrü
60 ay
6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
30 gr’lık sprey başlıklı plastik şişede sunulmaktadır.
6.6Beşeri tıbbı üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbı Atıkların Kontrolü Yönetmeliği ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine” uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Global Pharma İlaç San. Ve Tic. A.Ş.
Maslak Mah. Maslak Meydan Sk.
Beybi Giz Plaza A Blok Apt. No:1/99
Sarıyer/İstanbul
Tel: 0 212 335 26 18
Fax: 0 212 335 25 00
8.RUHSAT NUMARASI
2020/164
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 26.07.2020
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
9
