CLOPIXOL 20 MG 20 ML DAMLA
Temel Etkin Maddesi:
zuklopentiksol
Üreten İlaç Firması:
LUNDBECK İLAÇ TİC. LTD. ŞTİ.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
zuklopentiksol
Üreten İlaç Firması:
LUNDBECK İLAÇ TİC. LTD. ŞTİ.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699795590012
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
320,52 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699795590012
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
320,52 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N05 PSİKOLEPTİKLER, N05A ANTİPSİKOTİKLER, N05AF Tioksanten türevleri, N05AF05, zuklopentiksol
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N05 PSİKOLEPTİKLER, N05A ANTİPSİKOTİKLER, N05AF Tioksanten türevleri, N05AF05, zuklopentiksol
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
CLOPIXOL® 20 mg/ml oral damla, çözelti
Ağızdan alınır.
•Etkin madde: Her 1 ml (20 damla) 20 mg zuklopentiksole eşdeğer 23,64 mg zuklopentiksol dihidroklorür içerir (1 damla = 1 mg zuklopentiksol).
•Yardımcı maddeler: Etanol, su.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı kullandığınızı doktorunuza söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.CLOPIXOL nedir ve ne için kullanılır?
2.CLOPIXOL’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.CLOPIXOL nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.CLOPIXOL’ün saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.CLOPIXOL nedir ve ne için kullanılır?
CLOPIXOL 20 mg/ml oral damla, çözelti; berrak, hemen hemen renksiz veya sarımsı bir çözeltidir. Kokusu yoktur ve tadı hafif acıdır. 20 ml’lik damlalıklı kahverengi cam şişede sunulur.
CLOPIXOL “antipsikotikler” veya “nöroleptikler” olarak bilinen ilaç grubuna dahildir. Bu ilaçlar beynin belirli bölgelerindeki sinir yolaklarına etki ederek, hastalığınızın belirtilerine neden olan, beyindeki bazı kimyasal dengesizlikleri düzeltmeye yardımcı olur.
CLOPIXOL; şizofreni ve benzeri psikozların tedavisinde kullanılır. Aynı zamanda, mani (taşkınlık nöbeti) tedavisinde ve zihinsel özürlü hastalarda görülen ajitasyon ve saldırgan davranışların kontrolünde kullanılır.
Ancak, doktorunuz, CLOPIXOL’ü başka bir amaçla da önerebilir. CLOPIXOL’ün size neden verildiği ile ilgili sorunuz varsa, doktorunuza danışınız.
1
2.CLOPIXOL’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
CLOPIXOL’ü aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
•Eğer zuklopentiksol veya CLOPIXOL formülündeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlı, yani alerjikseniz (yardımcı maddeler listesine bakınız)
•Eğer bilinç bulanıklığınız varsa.
CLOPIXOL’ü aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
CLOPIXOL kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer:
•Karaciğer, böbrek veya tiroid sorununuz varsa,
•İlerlemiş solunum sistemi hastalığınız varsa,
•Parkinson hastalığınız veya myasthenia gravis hastalığınız (aşırı kas zayıflığına neden olan bir hastalık) varsa,
•Prostat büyümesi veya feokromositoma hastalığınız (böbreküstü bezinde görülen nadir bir kanser türü) varsa,
•Glokom hastalığınız varsa,
•Epilepsi hastalığınız (ve alkol kesilmesi veya beyin hasarı gibi epilepsiye yatkınlık oluşturabilecek durumlar) varsa,
•Geçmişinizde kasılma nöbeti (konvülsiyon) hikayesi varsa,
•Şeker hastalığınız varsa (şeker hastalığı tedavinizde bir ayarlama yapılması gerekebilir) •Organik beyin sendromunuz varsa (bu durum alkol veya organik çözücülerle zehirlenme nedeniyle meydana gelmiş olabilir)
•Felç açısından risk faktörleriniz varsa (örn., sigara kullanımı, yüksek tansiyon) •Kanınızda potasyum veya magnezyum azlığı veya bunlardan birine genetik yatkınlığınız varsa,
•Kalp-damar hastalığı hikayeniz varsa,
•Başka bir antipsikotik ilaç kullanıyorsanız,
•Bu ve benzer ilaçlar kan pıhtılaşması oluşumu ile ilişkilendirildiği için, sizde veya aile üyelerinden birinde trombus (kan pıhtılaşması) hikayesi varsa (venöz tromboembolizm (toplar damarlarda kan pıhtısı oluşumu) riski taşıyorsanız).
Ciddi yan etkilere (ölüm riskinde artış) yol açabileceğinden CLOPIXOL’ün demansı (bunama) olan yaşlı hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.
Hayvan çalışmaları CLOPIXOL’ün fertiliteyi etkilediğini göstermiştir. Tavsiye için doktorunuza danışınız.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
CLOPIXOL’ün yiyecek ve içecek ile kullanılması
CLOPIXOL yiyeceklerle veya aç karnına kullanılabilir. Oral damla; su, portakal suyu veya elma suyuyla alınabilir.
2
CLOPIXOL alkolün yatıştırıcı etkisini artırarak daha fazla sersemlemenize yol açabilir. CLOPIXOL ile tedavi sırasında alkol kullanmamanız önerilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamile iseniz veya hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız doktorunuza bildiriniz. CLOPIXOL mutlaka gerekli olmadığı sürece gebelik sırasında kullanılmamalıdır.
Hamileliklerinin son üç ayında CLOPIXOL kullanmış annelerin yeni doğan bebeklerinde aşağıdaki belirtiler görülebilir: titreme, kas sertliği ve/veya güçsüzlüğü, uykulu olma, huzursuzluk, solunum problemleri ve beslenme bozuklukları. Eğer bebeğinizde bu belirtilerden herhangi biri mevcutsa doktorunuza başvurunuz.
Gebelik önleyici tedbirler alınıp alınmayacağı konusunda doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
CLOPIXOL
kullanmamalısınız, çünkü az miktarda ilaç anne sütüne geçebilir.
Araç ve makine kullanımı
CLOPIXOL kullanırken özellikle tedavinin başlangıcında, sersemlik ve baş dönmesi riski vardır. Eğer böyle bir durum varsa, bu etkiler geçinceye kadar araç ve makine kullanmayınız.
CLOPIXOL’ün içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler Bu ilaç, hacminin % 14,2’si kadar etanol (alkol) içerir. Yani, her dozda 5 ml biraya ve 2 ml şaraba eşdeğer olan 240 mg’a kadar alkol içerir.
Alkol bağımlılığı olanlar için zararlı olabilir.
Hamile veya emziren kadınlar, çocuklar ve karaciğer hastalığı ya da epilepsi gibi hastalıkları olan yüksek risk grubundaki hastalar için dikkate alınmalıdır.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız veya yakın zamanda kullandıysanız, doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz:
•Trisiklik antidepresan ilaçlar (depresyon tedavisinde kullanılır, örn., imipramin, mianserin, trazodon)
•Guanetidin ve benzeri ilaçlar (kan basıncını düşürmek için kullanılır)
•Barbitüratlar ve benzeri ilaçlar (sersemlik yapabilen ilaçlar) (örn.,fenobarbital, diazepam, alprazolam, midazolam)
•Sara (epilepsi) tedavisinde kullanılan ilaçlar (örn., karbamazepin, gabapentin, fenitoin) •Levodopa ve benzeri ilaçlar (Parkinson hastalığında kullanılır)
•Metoklopramid (mide-barsak rahatsızlıkların tedavisinde kullanılır)
•Piperazin (barsak solucanı ve kıl kurdu tedavisinde kullanılır).
3
•Vücudunuzdaki su veya tuz dengesini etkileyen ilaçlar (kanınızda potasyum ve magnezyumu azaltırlar, örn.,furosemid)
•Antikolinerjik ilaçlar (örn.: atropin)
•CLOPIXOL’ün kandaki düzeyini artırdığı bilinen ilaçlar (örn., bupropion, kinidin, fluoksetin, paroksetin)
Aşağıdaki ilaçlar CLOPIXOL ile aynı zamanda kullanılmamalıdır:
•Kalp atımını değiştiren ilaçlar (örn., kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid, eritromisin, terfenadin, astemizol, gatifloksasin, moksifloksasin, sisaprid, lityum)
•Diğer antipsikotik ilaçlar (örn., tiyoridazin).
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.CLOPIXOL nasıl kullanılır?
•Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar
CLOPIXOL’ü her zaman doktorunuzun söylediği gibi kullanınız. Eğer emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doz, hastalığın şiddetine bağlıdır ve buna göre oldukça değişebilir.
Tavsiye edilen doz:
Yetişkinler
Şizofreni, mani ve diğer psikozlar
Başlangıç dozu genellikle günde 10 mg (10 damla) ila 50 mg (50 damla) arasındadır. Bu doz aşamalı olarak günde 75 mg’a (75 damla) çıkarılabilir.
Bazı hastalarda oldukça yüksek dozlar gerekebilir. Maksimum doz günde 150 mg’dır (150 damla).
Devam dozu genellikle günde 20–40 mg’dır (20 – 40 damla).
Zihinsel özürlü hastalardaki ajitasyon
Genellikle doz günde 6 mg (6 damla) ila 20 mg (20 damla) arasındadır. Gerektiğinde bu doz günde 25–40 mg’a (25-40 damla) çıkarılabilir.
•Uygulama yolu ve metodu
CLOPIXOL yiyeceklerle veya aç karnına kullanılabilir.
Oral damla; su, portakal veya elma suyuyla alınabilir.
Gerekli miktardaki oral damlayı sayarak suyun (su, portakal veya elma suyu) içine damlatınız, hafifçe karıştırınız ve hepsini içiniz.
4
Şişeyi tamamen baş aşağı çevirin. Eğer damlalar akmazsa, akışı başlatmak için şişeye hafifçe
vurun.
Tedavinin başlangıcında CLOPIXOL gün boyunca 2 veya 3 ayrı doz şeklinde kullanılmalıdır.
Tedavinin devamında CLOPIXOL günde tek doz olarak kullanılabilir.
•Değişik yaş grupları:
Çocuklarda ve ergenlerde kullanımı:
CLOPIXOL’ün bu hasta grubunda kullanımı tavsiye edilmez.
Yaşlılarda kullanım:
Yaşlı hastalar doz aralığının alt sınırındaki dozları almalıdır.
•Özel kullanım durumları:
Özel risk altındaki hastalar;
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer şikayetleri olan hastalarda en düşük tedavi dozları kullanılır.
Böbrek yetmezliği:
CLOPIXOL, böbrek işlevi azalmış hastalara olağan dozlarda verilebilir.
Tedavi süresi
Psikoz için kullanılan diğer ilaçlarda olduğu gibi kendinizi daha iyi hissetmeniz birkaç haftayı bulabilir.
Tedavinizin ne kadar süreceğine doktorunuz karar verecektir. Doktorunuz reçetelediği sürece oral damlayı kullanmaya devam ediniz. Altta yatan hastalık uzun süre devam edebilir ve tedavinize çok erken son verirseniz hastalığınız yeniden ortaya çıkabilir.
Doktorunuzla konuşmadan ilacınızın dozunu asla değiştirmeyiniz.
Eğer CLOPIXOL’ünetkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz
Kullanmanız gerekenden daha fazla CLOPIXOL kullandıysanız:
CLOPIXOL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız veya bir hasta kullanmışsa, doktorunuzla konuşunuz veya derhal en yakın hastanenin acil servisine başvurunuz.
Herhangi bir rahatsızlık veya zehirlenme bulgusu olmasa da bunu yapmalısınız. Doktor veya hastaneye giderken CLOPIXOL kutusunu birlikte götürünüz.
5
Aşırı doz bulguları şunlardır:
• Sersemlik
• Bilinç kaybı
• Kas hareketleri ve sertliği
•
Kasılma nöbetleri (konvülziyonlar) • Düşük tansiyon, zayıf nabız, hızlı kalp atışı, solgunluk, huzursuzluk
• Yüksek veya düşük vücut sıcaklığı
• Kalbi etkilediği bilinen ilaçlarla birlikte CLOPIXOL aşırı dozda alındığında, kalp atışında düzensizlik, yavaşlama gibi kalp atımı değişiklikleri görülebilir.
CLOPIXOL’ü kullanmayı unutursanız:
Eğer bir dozu her zamanki saatinde almayı unutursanız, hatırlar hatırlamaz alınız. Eğer bir sonraki dozunuzu alma zamanınız yakınsa, atladığınız dozu almanıza gerek yoktur. Sadece bir sonraki dozu almanız gerektiği zamanda alınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
CLOPIXOL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
Doktorunuz tedaviyi ne zaman ve nasıl bırakacağınıza karar verecektir. Aksi durumda, ilacı aniden keserseniz, rahatsızlık verici belirtiler yaşayabilirsiniz (örn., uyuma güçlüğü, kas sertliği, kendini iyi hissetmeme).
Eğer, bu ürünün kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, CLOPIXOL yan etkilere neden olabilir, ancak bunlar herkeste görülmeyebilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az 1’inde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın 1’inden az, fakat 100 hastanın 1’inden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın 1’inden az, fakat 1.000 hastanın 1’inden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın 1’inden az, fakat 10.000 hastanın 1’inden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın 1’inden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerle sıklığı tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Yaygın olmayan:
•Ağız ve dilde olağan dışı hareketler (bu durum tardif diskinezi olarak bilinen bir durumun erken belirtisi olabilir).
Çok seyrek:
•Yüksek ateş, kaslarda olağan dışı sertlik ve özellikle terleme ve hızlı kalp atımıyla birlikte seyreden bilinç bozukluğu; bu bulgular, farklı antipsikotiklerin kullanımıyla
6
bildirilmiş olan “nöroleptik malign sendrom” olarak adlandırılan nadir bir durumun belirtileri olabilir.
•Deri veya göz akında sararma (bu karaciğerinizin etkilendiğinin ve sarılık durumunun bir işareti olabilir).
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Aşağıdaki yan etkiler, tedavinin başlangıcında oldukça belirgin olup, çoğunluğu tedavinin devamında yok olur.
Çok yaygın:
•Uyuklama (somnolans), sakin oturamama veya hareketsiz duramama (akatizi), istemsiz hareketler (hiperkinezi), yavaş veya azalmış hareketler (hipokinezi)
•Ağız kuruluğu
Yaygın:
•Hızlı kalp atışı (taşikardi), kalbin hızlı, güçlü veya düzensiz attığı hissi (çarpıntı) •Tremor, aralıksız kas kasılmalarına bağlı olarak kıvrılmalı (yılanvari) veya tekrarlanan hareketler veya anormal duruş (distoni), kas sertliğinde artış (hipertoni), sersemlik, baş ağrısı, deride karıncalanma, iğnelenme veya hissizlik duygusu (parestezi), dikkat bozukluğu, hafıza kaybı (amnezi), yürüyüş anormalliği
•Göze yakın cisimlere odaklanmakta güçlük (akomodasyon bozukluğu), görüş anormallikleri
•Vücut sabitken fırıl fırıl dönme veya sallanma hissi (vertigo)
•Burun tıkanıklığı (nazal konjesyon), nefes almada güçlük veya ağrı (dispne)
•Tükürük salgısında artış, kabızlık, kusma, sindirim problemleri veya üst karın merkezli rahatsızlık hissi (dispepsi), ishal
•İdrar yapma bozukluğu, idrar yapamama (idrar tutukluğu), idrar hacminde artış •Terlemede artış (hiperhidroz), kaşıntı
•Kas ağrısı (miyalji)
•İştah artışı, kilo artışı
•Yorgunluk, güçsüzlük (asteni), genel olarak rahatsızlık veya halsizlik hissi, ağrı •Uykusuzluk (insomnia), depresyon, kaygı (anksiyete), endişeli olma hali, anormal rüyalar, ajitasyon, cinsel dürtü azalması (libido azalması)
Yaygın olmayan:
•Aşırı faal veya aşırı tepki veren refleksler (hiperrefleksi), sarsıntılı hareketler (diskinezi), parkinsonizm, bayılma (senkop), kas hareketlerini koordine edememe (ataksi), konuşma bozukluğu, azalmış kas tonüsü (hipotoni), kasılma nöbetleri (konvülziyon), migren •Gözün dairesel hareketi (okülojirasyon), göz bebeğinin genişlemesi (midriyazis) •Bazı ses tonlamalarına aşırı duyarlılık veya günlük sesleri tolere etmede zorluk (hiperakuzi), kulaklarda çınlama.
•Karın ağrısı, mide bulantısı, gaz
7
•Döküntü, ışığa hassasiyete bağlı deri reaksiyonu (fotosensitivite reaksiyonu), pigmentasyon bozukluğu, aşırı sebum salgılanmasına bağlı yağlı, parlak ve sarımsı deri (sebore), egzama veya deri iltihabı (dermatit), deride kırmızı veya mor renk değişiklikleri olarak görülen deri altında kanamalar (purpura)
•Kas rijiditesi, ağzı normal olarak açamama (trismus), boyun dönmesi ve doğal olmayan baş pozisyonu (tortikollis)
•İştah azalması, kilo kaybı
•Düşük kan basıncı (hipotansiyon), ateş basması
•Susama, anormal düşük vücut sıcaklığı (hipotermi), ateş (pireksi)
•Anormal karaciğer fonksiyon testleri
•Cinsel sorunlar (boşalmada gecikme, sertleşme problemleri, kadınlarda orgazm olamama, vajinal kuruluk (vulvovajinal kuruluk))
•Belirgin ölçüde çevreye ilgisizlik (apati), kabus, cinsel dürtüde artış (libido artışı), kafa karışıklığı hali
Seyrek:
•Düşük kan pıhtılaşma hücresi sayısı (trombositopeni), düşük beyaz kan hücresi sayısı (nötropeni), azalmış beyaz kan hücresi sayısı (lökopeni), kemik iliği zehirlenmesi (agranülositoz)
•Kanda prolaktin (bir hormon) düzeyi artışı (hiperprolaktinemi)
•Yüksek kan şekeri, bozulmuş glukoz toleransı, kanda yüksek yağ seviyeleri (hiperlipidemi)
•Aşırı duyarlılık (hipersensitivite), akut sistemik ve şiddetli allerjik reaksiyon (anaflaktik reaksiyon)
•Erkeklerde memelerde büyüme (jinekomasti), aşırı süt üretimi (galaktore), adet görememe (amenore), penisin cinsel tahrik veya dürtü ile birlikte olmayan ağrılı ereksiyonu (priapizm)
Bunlar CLOPIXOL’ün hafif yan etkileridir.
Zuklopentiksol (CLOPIXOL’ünaktif maddesi) benzeri etki mekanizması olan diğer ilaçlarda da görüldüğü üzere, aşağıdaki yan etkiler seyrek vakalarda bildirilmiştir:
•QT uzaması (Yavaş kalp atımı ve EKG de değişiklik)
•Düzensiz kalp atımı (ventriküler aritmiler, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi, Torsades de Pointes)
Seyrek vakalarda, düzensiz kalp atışları ani ölümlere neden olabilir.
Damarlarda, özellikle bacaklarda trombus (bacakta şişlik, ağrı ve kızarıklığın da dahil olduğu belirtiler), kan damarlarından akciğerlere hareket ederek göğüs ağrısı ve solunumda zorluğa neden olabilir. Bu belirtilerden herhangi biri ile karşılaşırsanız derhal doktorunuza başvurunuz.
Yaşlı, demansı (bunama) olan ve antipsikotik ilaç alan hastalar, antipsikotik almayanlar ile karşılaştırıldığında ölüm vakalarında artış bildirilmiştir.
Eğer yan etkiler ciddileşirse veya bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
8
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattının arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.CLOPIXOL’ün saklanması
CLOPIXOL’ü çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
CLOPIXOL, şişeyi ilk kez açtıktan sonra 25ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanarak 6 hafta içinde tüketilmelidir.
Işıktan korumak için şişeyi kutusunda muhafaza ediniz.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra CLOPIXOL’ü kullanmayınız.
Son kullanma tarihi belirtilen ayın son gününü ifade eder.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi:
Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti.
FSM Mah. Poligon Cad. Buyaka 2 Sitesi No:8 1.Blok Kat:7 34771 Ümraniye / İstanbul
Üretim yeri:
H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, 2500 Valby, Kopenhag, Danimarka
Bu kullanma talimatı ………tarihinde onaylanmıştır.
9
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
CLOPIXOL® 20 mg/ml oral damla, çözelti
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her 1 ml damla 20 mg zuklopentiksol’e eşdeğer 23,64 mg zuklopentiksol dihidroklorür içerir. 1 damla = 1 mg
Yardımcı madde(ler):
Etanol (her 1 ml damla) 120 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Oral damla, çözelti.
Berrak, hemen hemen renksiz veya sarımsı renkte çözelti.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Akut ve kronik şizofreni ile özellikle halüsinasyonlar, hezeyanlar ve düşünce bozuklukları ile birlikte ajitasyon, huzursuzluk, düşmanlık duyguları ve saldırganlık gibi semptomlarla kendini gösteren diğer psikozlarda endikedir.
Manik depresif hastalığın manik fazında endikedir.
Ajitasyon veya diğer davranış bozukluklarının eşlik ettiği mental retardasyonda endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler:
Doz, hastanın durumuna göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Genel olarak, önce küçük dozlarla başlanmalı ve tedavi yanıtına göre mümkün olan en hızlı şekilde optimal etkili seviyeye yükseltilmelidir. İdame dozu genellikle tek doz olarak yatmadan önce verilebilir.
Akut şizofreni ve diğer akut psikozlar. Şiddetli akut ajitasyon durumları. Mani.
Genellikle günde 10–50 mg (10-50 damla). Orta ve şiddetli vakalarda ilk başta 20 mg/gün (20 damla/gün). Gerekirse, her 2–3 günde bir 10–20 mg (10-20 damla) arttırılarak günde 75 mg (75 damla) veya daha fazla doza çıkılır. Bir defalık maksimum doz 40 mg (40 damla) ve günde toplam 150 mg’dır (150 damla).
1
Kronik şizofreni ve diğer kronik psikozlar
İdame dozu genellikle günde 20–40 mg’dir (20-40 damla).
Zeka geriliği olan hastalarda ajitasyon
Günde 6–20 mg (6-20 damla). Gerekirse, günde 25 – 40 mg’a (25-40 damla) çıkılır.
Uygulama Şekli:
Oral damla; su, portakal suyu veya elma suyu içine damlatılarak kolayca alınabilir.
Şişeyi tamamen baş aşağı çevirin. Eğer damlalar akmazsa, akışı başlatmak için şişeye hafifçe vurun.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
CLOPIXOL, böbrek işlevi azalmış hastalara olağan dozlarda verilebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Doza dikkat edilmeli ve mümkünse serum düzeyi takibi tavsiye edilir.
Pediyatrik popülasyon:
Klinik tecrübe olmadığından CLOPIXOL’ün çocuklarda kullanımı önerilmez.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalar doz aralığının alt sınırındaki dozları almalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık (6.1’e bakınız),
Dolaşım kollapsı, herhangi bir nedene bağlı (örn. alkol, barbitürat veya opiyat intoksikasyonu) bilinçlilik düzeyinde baskılanma, koma gibi durumlarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Karaciğer hastalığı, kardiyak hastalığı veya aritmisi olan hastalar; ilerlemiş solunum hastalığı; renal bozukluğu; epilepsisi (ve alkol yoksunluğu veya beyin hasarı gibi epilepsiye yatkınlık oluşturabilecek durumlar); Parkinson hastalığı; dar açılı glokomu; prostat büyümesi; hipotiroidi; hipertiroidi; myasthenia gravis hastalığı; feokromositoması olan hastalar ve tioksantanlar veya diğer antipsikotiklere aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Antipsikotik ilaçların aniden kesilmesinden sonra bulantı, kusma, terleme ve uykusuzluğun dahil
semptomların
tekrarlanabileceği ve istemsiz hareket bozukluklarının (akatizi, distoni ve diskinezi gibi) ortaya
2
çıktığı bildirilmiştir. Bu nedenle, antipsikotik ilaç dozunun kademeli olarak azaltılarak kesilmesi tavsiye edilir.
Nöroleptik malign sendrom (hipertermi, kas rijiditesi, dalgalı bilinç durumu, otonom sinir sistemi instabilitesi) gelişme olasılığı her nöroleptikte vardır. Bu risk, daha kuvvetli ilaçlarda daha fazla olabilir. Ölümle sonuçlanan vakalar arasında geçmişinde organik beyin sendromu, zeka geriliği, opiat ve alkolün kötüye kullanımı olan hastalar daha fazladır.
Tedavi: Nöroleptiğin kesilmesi. Semptomatik tedavi ve genel destekleyici önlemlerin kullanılması. Dantrolen ve bromokriptin yararlı olabilir.
Semptomlar, oral nöroleptikler kesildikten sonra bir haftadan fazla ve depo formları kesildikten sonra daha da fazla sürebilir.
Diğer nöroleptikler gibi zuklopentiksol; organik beyin sendromu, konvülsiyon ve ileri hepatik hastalığı olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Nadiren kan diskrazileri bildirilmiştir. Eğer hasta ısrarlı enfeksiyon belirtileri gösteriyorsa kan sayımı yapılmalıdır.
Diğer psikotroplar için geçerli olduğu gibi zuklopentiksol, diyabetik hastalarda insülin ve glükoz yanıtlarını, antidiyabetik tedavinin ayarlanmasını gerektirecek şekilde değiştirebilir.
Uzun dönemli tedavideki hastalar, özellikle yüksek dozlarda kullananlar dikkatle izlenmeli ve idame dozunu düşürme kararı periyodik olarak gözden geçirilmelidir.
Antipsikotikler terapötik sınıfına dahil olan diğer ilaçlar gibi zuklopentiksol de QT uzamasına neden olabilir.QT aralığı uzamasının devamlı olması malign aritmi riskini artırabilir. Bu nedenle, duyarlı bireylerde (hipokalemi, hipomagnezemi veya genetik yatkınlığı olanlar) ve QT uzaması, belirgin bradikardi (dakikada <50 atım), yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü, kompanse olmayan kalp yetmezliği veya kardiyak aritmi gibi kardiyovasküler bozukluk hikayesi olan hastalarda zuklopentiksol dikkatle kullanılmalıdır. Diğer antipsikotiklerle eş zamanlı tedaviden kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
Antipsikotik ilaçlar ile venöz tromboembolizm (VTE) vakaları bildirilmiştir. Antipsikotikler ile tedavi edilen hastalarda sıklıkla VTE için kazanılmış risk faktörleri bulunduğundan, VTE için tüm olası risk faktörleri zuklopentiksol ile tedavi öncesi ve sırasında tanımlanmalı ve koruyucu önlemler alınmalıdır.
Yaşlı hastalar:
Demansı olan yaşlı kişilerde mortalite artışı
Konvansiyonel ve atipik antipsikotik ilaçlar demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanıldığında ölüm riskinde artışa neden olmaktadır.
Riskin kesin boyutu hakkında bir tahmin vermek için yeterli veri mevcut değildir ve artan riskin nedeni bilinmemektedir.
3
Zuklopentiksol, demansla ilişkili davranış bozuklukları tedavisinde ruhsatlı değildir.
Serebrovasküler
Randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bazı atipik antipsikotikleri kullanan demans popülasyonunda serebrovasküler advers olay riskinin yaklaşık 3 kat artış gösterdiği gözlenmiştir. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotikler ve diğer hasta popülasyonlarında da risk artışı göz ardı edilemez. Zuklopentiksol, inme riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yardımcı maddeler:
Oral damla, %14,2 h/h etil alkol (120 mg/ml) içerir. Bu miktar her dozda, 5 ml biraya ve 2 ml şaraba eşdeğer olan 240 mg’a karşılık gelmektedir. Alkol bağımlılığı olanlar için zararlı olabilir. Hamile veya emziren kadınlar, çocuklar ve karaciğer hastalığı ya da epilepsi gibi yüksek risk grubundaki hastalar için dikkate alınmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kullanımda önlem gerektiren kombinasyonlar:
Zuklopentiksol, alkolün sedatif etkisini ve barbitüratlarla diğer merkezi sinir sistemi ilaçlarının etkilerini arttırabilir.
Nöroleptikler antihipertansif ilaçların etkilerini arttırabilir veya azaltabilir; guanetidin ve benzer etkili maddelerin antihipertansif etkisi azalır.
Antikolinerjik özellikli atropinin veya benzer diğer ilaçların antikolinerjik etkileri artabilir.
Nöroleptiklerin lityum ile beraber kullanımı nörotoksisite riskini arttırır.
Trisiklik antidepresanlar ve nöroleptikler karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını inhibe ederler.
Zuklopentiksol, levodopa ve adrenerjik ilaçların etkilerini azaltabilir. Antipsikotikler aynı zamanda antikonvülsanların etkinliğini bozabilir.
Metoklopramid ve piperazinin beraber kullanımı tardif diskinezi gibi ekstrapiramidal bozukluk riskini arttırır.
Zuklopentiksol CYP2D6 tarafından kısmen metabolize edildiğinden, bu enzimi inhibe ettiği bilinen ilaçların beraber kullanımı zuklopentiksol klerensinin azalmasına sebep olabilir.
Antipsikotik tedaviye bağlı QT aralığı uzamaları, QT aralığını belirgin şekilde uzattığı bilinen diğer ilaçların eş zamanlı uygulamasıyla daha da şiddetlenebilir. Bu ilaçların eş zamanlı olarak uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bununla ilgili sınıflar aşağıdakileri içermektedir:
• sınıf Ia ve III antiaritmikler (örn. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)
• bazı antipsikotikler (örn. tiyoridazin)
•
bazı makrolidler (örn. eritromisin) • bazı antihistaminikler (örn. terfenadin, astemizol)
• bazı kinolon antibiyotikleri (örn. gatifloksasin, moksifloksasin)
4
Yukarıdaki liste kapsamlı değildir ve QT aralığını önemli derecede uzattığı bilinen diğer ilaçlardan da (örn. sisaprid, lityum) kaçınılmalıdır.
Tiyazid diüretikleri gibi elektrolit dengesini bozduğu (hipokalemi) bilinen ilaçlar ve zuklopentiksolün plazma konsantrasyonunu artırdığı bilinen ilaçlar, QT uzaması ve malign aritmi riskini artıracağından dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).
4.6. Gebelik ve Laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi ‘C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü(Kontrasepsiyon)
Hastalar zuklopentiksol tedavisi sırasında hamile kalırlarsa veya hamile kalmayı planlıyorlarsa doktorlarına haber vermelidirler.
Gebelik dönemi
CLOPIXOL’ün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. 5.3).
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Zuklopentiksol, hasta için beklenen yararları fetüs için olan teorik risklerine ağır basmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Uygulanan doz mümkün olduğunca düşük, tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben, şiddeti değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar ajitasyon, hipertoni, hipotoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir. Bu nedenle, yeni doğanlar dikkatle izlenmelidir.
CLOPIXOL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Zuklopentiksol anne sütünde düşük konsantrasyonlarda bulunduğundan, terapötik dozlarda kullanıldığında bebeği etkilemesi beklenmez. Bebek tarafından alınan doz, vücut ağırlığına bağlı anne dozunun (mg/kg) %1’inden daha azdır. Klinik açıdan önemli ise zuklopentiksol tedavisi sırasında emzirmeye devam edilebilir, ancak özellikle doğumdan sonraki ilk 4 hafta bebeğin gözlemlenmesi önerilir.
Üreme yeteneği/Fertilite
İnsanlarda hiperprolaktinemi, galaktore, amenore, erektil disfonksiyon ve ejakülasyon bozukluğu gibi advers olaylar rapor edilmiştir (bkz. 4.8). Bu olayların kadın ve/veya erkek cinsel işlevi ve fertilitesi üzerine olumsuz etkisi olabilir.
5
Eğer klinik olarak anlamlı hiperprolaktinemi, galaktore, amenore veya cinsel işlevsizlik oluşursa, doz ayarlaması (eğer mümkünse) veya ilacın sonlandırılması göz önünde bulundurulmalıdır. Tedavi sonlandırıldığında etkiler geri dönüşümlüdür.
Erkek ve dişi sıçanlara zuklopentiksol uygulaması çiftleşmede hafif gecikme ile ilişkilendirilmiştir. Zuklopentiksolün diyet ile verildiği bir deneyde, çiftleşme performansında bozukluk ve döllenme oranında azalma tespit edilmiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
CLOPIXOL sedatif bir ilaçtır. Psikotropik ilaç tedavisi gören hastaların genel dikkat ve konsantrasyonunda biraz bozulma görülebilir. Bu nedenle, araba veya diğer makineleri kullanma yetenekleri hakkında uyarılmaları gerekir.
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Bu etkilerin sıklığı ve şiddeti tedavinin erken evresinde daha çok görülür ve tedavinin devamında azalır.
Özellikle tedavinin erken evresinde ekstrapiramidal reaksiyonlar meydana gelebilir. Vakaların çoğunda bu yan etkiler, dozun azaltılması ve/veya antiparkinson ilaçların kullanılmasıyla tatmin edici derecede kontrol altına alınabilir. Antiparkinson ilaçların rutin olarak profilaktik kullanımı önerilmez. Antiparkinson ilaçlar tardif diskineziyi azaltmaz, hatta alevlendirebilir. Dozun azaltılması veya mümkünse, zuklopentiksol tedavisinin sonlandırılması önerilir. İnatçı akatizide, bir benzodiazepin veya propranolol uygulanması yararlı olabilir.
Sıklıklar literatür ve spontan bildirimlerden alınmıştır. Sıklıklar şu şekilde ifade edilmiştir:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek (≥1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000); bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Seyrek: Trombositopeni, nötropeni, lökopeni, agranülositoz
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Hipersensitivite, anafilaktik reaksiyon
Endokrin hastalıkları
Seyrek: Hiperprolaktinemi
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın: İştah artışı, kilo artışı
Yaygın olmayan: İştah kaybı, kilo kaybı
Seyrek: Hiperglisemi, glukoz toleransında bozulma, hiperlipidemi
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın: Uykusuzluk, depresyon, anksiyete, sinirlilik, anormal rüyalar, ajitasyon, libido azalması Yaygın olmayan: Apati, kabuslar, libido artışı, kafa karışıklığı hali
6
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: Somnolans, akatizi, hiperkinezi, hipokinezi
Yaygın: Tremor, distoni, hipertoni, sersemlik, baş ağrısı, parestezi, dikkat bozukluğu, amnezi, anormal yürüyüş
Yaygın olmayan: Tardif diskinezi, hiperrefleksi, diskinezi, parkinsonizm, senkop, ataksi, konuşma bozukluğu, hipotoni, konvülziyon, migren
Çok seyrek: Nöroleptik malign sendrom
Göz hastalıkları
Yaygın: Akomodasyon bozukluğu, görme anomalileri
Yaygın olmayan: Okülojirasyon (gözün dairesel hareketi), midriyazis
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın: Vertigo
Yaygın olmayan: Hiperakuzi, kulak çınlaması
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Taşikardi, çarpıntı
Seyrek: Elektrokardiyogramda QT uzaması
Vasküler hastalıklar
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, sıcak basması
Çok seyrek: Venöz tromboembolizm
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Yaygın: Nazal konjesyon, dispne
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Ağız kuruluğu
Yaygın: Salya artışı, kabızlık, kusma, dispepsi, ishal Yaygın olmayan: Karın ağrısı, mide bulantısı, gaz
Hepato-biliyer hastalıklar
Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testi anormal Çok seyrek: Kolestatik hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Hiperhidroz, kaşıntı
Yaygın olmayan: Döküntü, fotosensitivite reaksiyonu, pigmentasyon bozukluğu, sebore, dermatit, purpura
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları Yaygın: Miyalji
Yaygın olmayan: Kas rijiditesi, trismus, tortikolis
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın: İşeme bozuklukları, idrar tutukluğu, poliüri
7
Gebelik, purperiyum durumları ve perinatal hastalıklar Bilinmiyor: Neonatal yoksunluk sendromu (Bkz. bölüm 4.6)
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan: Boşalma bozukluğu, erektil disfonksiyon, kadın orgazmik bozukluğu, vulvovajinal kuruluk
Seyrek: Jinekomasti, galaktore, amenore, priapizm
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Yaygın: Asteni, yorgunluk, halsizlik, ağrı
Yaygın olmayan: Susama, hipotermi, pireksi
Antipsikotikler terapötik grubuna dahil olan diğer ilaçlarda olduğu gibi, zuklopentiksol için de, seyrek olarak, QT uzaması, ventriküler aritmi–ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi, Torsades de Pointes ve açıklanamayan ani ölüm vakaları rapor edilmiştir (Bkz bölüm 4.4).
Zuklopentiksolün aniden kesilmesi, kesilme semptomlarına neden olabilir. En yaygın belirtiler bulantı, kusma, anoreksi, ishal, rinore, terleme, miyalji, parestezi, uykusuzluk, huzursuzluk, anksiyete ve ajitasyondur. Hastalar ayrıca vertigo, birbirini takip eden sıcaklık ve soğukluk hissi ve tremor yaşayabilir. Belirtiler genellikle ilacı bıraktıktan sonra 1. ila 4. günler arasında başlar ve 7 ila 14 gün içinde azalır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir ; e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 2183599).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Belirtiler:
Somnolans, koma, hareket bozuklukları, konvülziyonlar, şok, hipertermi veya hipotermi, ekstrapiramidal semptomlar.
alındığında,
elektrokardiyografide değişiklikler, QT uzaması, Torsades de Pointes, kardiyak arrest ve ventriküler aritmi rapor edilmiştir.
Zuklopentiksolün klinik çalışmalarda kullanılmış olan en yüksek oral dozu günde 450 mg’dır.
Tedavi:
Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Solunum ve kardiyovasküler sistemleri destekleyici önlemler alınmalıdır. Kan basıncı daha da düşebileceğinden epinefrin (adrenalin) kullanılmamalıdır. Konvülziyonlar diazepam ile, hareket bozuklukları biperiden ile tedavi edilebilir.
Ekstrapiramidal semptomlar oluşur ise antikolinerjik etkili antiparkinson ilaçlar kullanılabilir.
8
Pek olası olmayan ajitasyon, eksitasyon ve konvülsiyon vakalarında ise benzodiazepinler ile sedasyon yapılabilir.
Eğer hasta şokta ise intravenöz salin solüsyonu infüzyonu içinde noradrenalin kullanılabilir. Adrenalin verilmemelidir.
Gastrik lavaj göz önünde bulundurulmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Antipsikotikler – Tiyoksanten türevi ATC kodu: N05AF05
Etki mekanizması:
Zuklopentiksol tiyoksanten grubundan bir nöroleptiktir.
Nöroleptiklerin antipsikotik etkisi dopamin reseptörlerini bloke edici etkileriyle ilintilidir. Ayrıca 5-HT (5-hidroksitriptamin) reseptörlerini bloke ederek bu etkiye katkıda bulunmaları da olasıdır. İn vitro zuklopentiksolün D1 ve D2 dopamin reseptörlerine, α1-adrenoseptörlerine ve 5-HT2 reseptörlerine afinitesi yüksektir, ancak kolinerjik muskarinik reseptörlere afinitesi yoktur. Histamin (H1) reseptörlerine afinitesi düşüktür, α2-adrenoseptörlerini bloke edici aktiviteye sahip değildir.
İn vivo olarak D2 bağlanma yerlerine afinitesi, D1 reseptörlerine afinitesinden yüksektir. Zuklopentiksolün güçlü bir nöroleptik olduğu, nöroleptik (dopamin reseptörlerini bloke edici) aktivite açısından yapılan tüm davranış çalışmalarında gösterilmiştir.
İn vivo test modellerinde, dopamin D2 bağlanma yerlerine in vitro afinitesi ve günlük ortalama oral antipsikotik dozları arasında korelasyon saptanmıştır.
Lökomotor aktivite inhibisyonu ve alkol ile barbitüratın indüklediği uyku süresinin uzaması, zuklopentiksolün sedatif etkisine işaret etmektedir.
Diğer çoğu nöroleptikler gibi, zuklopentiksol serum prolaktin seviyesini arttırır.
Klinik etkililik:
Zuklopentiksol, klinikte, akut ve kronik psikozların tedavisi ile hiperaktif ve yıkıcı davranışları olan zeka geriliği olan hastaların tedavisi amacıyla kullanılmaktadır.
Zuklopentiksolün, halüsinasyonlar, hezeyanlar ve düşünce bozuklukları gibi şizofreninin çekirdek semptomlarının önemli ölçüde azaltılması veya tamamen ortadan kaldırılmasının yanında, düşmanlık duyguları, kuşkuculuk, ajitasyon ve saldırganlık gibi eşlik eden semptomlar üzerinde de belirgin etkisi bulunmaktadır.
Zuklopentiksol geçici ve doza bağımlı bir sedasyon oluşturur. Ancak bu tür bir başlangıç sedasyonu hastalığın akut fazında genellikle avantaj sağlar. Bu özgün olmayan sedatif etkiye karşı tolerans çabuk gelişir.
9
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Oral alımından sonra maksimum serum seviyelerine yaklaşık 4 saatte ulaşılmıştır. Zuklopentiksol yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Oral biyoyararlanımı yaklaşık %44’tür.
Dağılım:
Görünür dağılım hacmi (Vd)βyaklaşık 20 L/kg’dir. Plazma proteinine bağlanma yaklaşık %98-99’dur.
Biyotransformasyon:
Zuklopentiksol metabolizması üç ana yol üzerinden olur: sülfoksidasyon, yan zincir N-dealkilasyonu
yoktur.
Zuklopentiksol beyin ve diğer dokularda metabolitlerinden daha aktiftir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü (T1/2 β) yaklaşık 20 saattir ve ortalama sistemik klerensi (Kls) yaklaşık 0.86 L/dakikadır.
Zuklopentiksol genellikle feçesle ve bir kısmı da (yaklaşık %10) idrarla atılır.
Dozun sadece yaklaşık %0,1’i değişmeden idrarla atılır, bu durum böbreklerdeki ilaç yükünün ihmal edilebilir miktarda olduğunu gösterir.
Emziren annelerde zuklopentiksol anne sütüyle az miktarda atılır. Kararlı durumda, oral olarak veya dekanoatla tedavi gören kadınlarda, doz öncesi ortalama süt konsantrasyonu / serum konsantrasyonu oranı yaklaşık 0,29’dur.
Doğrusallık:
Kinetiği doğrusaldır. Kararlı durum plazma seviyelerine yaklaşık 3-5 günde erişilir. Günde tek doz 20 mg oral zuklopentiksole karşı gelen ortalama minimum kararlı durum seviyesi yaklaşık 25 nmol/L’dir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı hastalar:
Farmakokinetik parametreler genellikle hastaların yaşından bağımsızdır.
Böbrek yetmezliği:
Yukarıda verilen eliminasyon özellikleri göz önüne alındığında, azalmış böbrek işlevinin ana ilacın serum seviyeleri üzerinde çok fazla etkisi olmadığı farz edilebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Veri yoktur.
10
Polimorfizm:
Bir in vivo araştırma, metabolik yolakların bir kısmının spartein/debrisokin oksidasyonunun (CYP2D6) genetik polimorfizmine tabi olduğunu göstermiştir.
Farmakokinetik/Farmakodinamik ilişki(ler):
Hastalık şiddeti hafif veya orta olan şizofreni hastalarında idame tedavisi olarak 2,8 – 12 ng/mL (7-30 nmol/L) minimum (doz alımından hemen önce ölçülen konsantrasyon) serum konsantrasyonu önerilir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite
Zuklopentiksolün akut toksisitesi düşüktür.
Kronik toksisite
Kronik toksisite çalışmalarında zuklopentiksolün terapötik kullanımına ilişkin endişe verici bulgulara rastlanmamıştır.
Üreme toksisitesi
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesi göstermiştir.
Sıçanlardaki üç jenerasyonu içine alan bir çalışmada çiftleşmede gecikme bildirilmiştir. Çiftleşme gerçekleştikten sonra fertiliteye etkisi olmamıştır. Zuklopentiksolün diyet ile verildiği bir deneyde, çiftleşme performansında bozukluk ve döllenme oranında azalma tespit edilmiştir.
Hayvan üreme çalışmaları embriyotoksik veya teratojenik etkilere dair kanıt göstermemiştir. Ancak sıçanlarda yapılan peri/postnatal çalışmalarda 5 ve 15 mg/kg/gün dozların ölü doğumlarda artmaya, yavruların hayatta kalma süresinde azalmaya ve gelişmede gecikmelere yol açtığı görülmüştür. Bu bulguların klinik önemi açık değildir ve yavrular üzerindeki etkiler, muhtemelen, annelerin maternal toksisite oluşturan zuklopentiksol dozlarına maruz kalmalarına bağlı olabilir.
Mutajenisite ve karsinojenisite
Zuklopentiksol, mutajenik veya karsinojenik potansiyele sahip değildir. Yapılan bir sıçan onkojenite çalışmasında, 2 yıl boyunca 30 mg/kg/gün (en yüksek doz) dozda kullanılması sonucu, meme adenokarsinoması, pankreatik adacık hücre adenomaları, dişilerde görülen karsinomalar ve tiroid parafoliküler karsinomalarda, çok hafif ve istatiksel anlamı olmayan artış saptanmıştır. Bu tümör olgularında görülen hafif artış, sıçanlarda kullanıldığında prolaktin sekresyonunu arttıran D2 antagonistleri ile yaygın bir bulgudur. Sıçanlar ve insanlar arasında prolaktine ilişkin fizyolojik farklılıklar, bu bulguların klinik önemini belirsiz kılmaktadır. Ancak hastalarda onkojenik bir riski öngörmediği kabul edilmektedir.
11
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Alkol (%96) (Alkol hacmi %14,2 (%11,3 a/h). 120 mg/ml) Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Sadece su, portakal suyu veya elma suyuna damlatılarak alınmalıdır.
Geçimsizliğine ilişkin çalışma olmaması nedeniyle bu ilaç diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
6.3. Raf ömrü
18 ay
İlk açıldıktan sonra 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklandığında 6 hafta içinde tüketilmelidir. Şişe, ışıktan korumak amacıyla dış kutusunun içinde saklanmalıdır.
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
CLOPIXOL® oral damla, çözelti; 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda; vidalı kapaklı ve damlalıklı kahverengi cam şişede 20 ml.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “ Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Lundbeck İlaç Tic. Ltd. Şti.
FSM Mah. Poligon Cad. Buyaka 2 Sitesi No:8 1.Blok Kat:7 34771 Ümraniye / İstanbul
Tel: 0216 538 96 00
Faks: 0216 425 46 35
8. RUHSAT NUMARASI
106/100
9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 14.12.1999
Ruhsat yenileme tarihi: 19.04.2006
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
12
