CARDURA XL 8 MG 30 KONTROLLÜ SALIM TABLETİ
Temel Etkin Maddesi:
doksazosin mesilat
Üreten İlaç Firması:
VİATRİS İLAÇLARI LİMİTED ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
doksazosin mesilat
Üreten İlaç Firması:
VİATRİS İLAÇLARI LİMİTED ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699532035493
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
684,1 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699532035493
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
684,1 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C02 ANTİHİPERTANSİFLER, C02C PERİFERİK ETKİLİ ANTİADRENERJİKLER, C02CA Alfa-adrenoreseptör antagonistleri, C02CA04, doksazosin mesilat
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C02 ANTİHİPERTANSİFLER, C02C PERİFERİK ETKİLİ ANTİADRENERJİKLER, C02CA Alfa-adrenoreseptör antagonistleri, C02CA04, doksazosin mesilat
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
CARDURA® XL 8 mg kontrollü salım tablet
Ağızdan alınır.
•Etkin madde: Her tablet 10,185 mg doksazosin mesilat (8 mg doksazosine eşdeğer) içerir. •Yardımcı maddeler: Polietilen oksit (55-75 cps), hidroksipropil metilselüloz (5 cps), demir oksit kırmızı, magnezyum stearat, polietilen oksit (5500-7500 cps), sodyum klorür, selüloz asetat, polietilen glikol 3350 (makrogol), titanyum dioksit (E171), SD-45’de farmasötik glaze (modifiye edilmiş), izopropil alkol, demir oksit siyah JPE, n-Bütil alkol, propilen glikol, amonyum hidroksit %28 (reaktif), siyah mürekkep (S-1-8106), hidroksipropil metilselüloz.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.CARDURA XL nedir ve ne için kullanılır?
2.CARDURA XL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.CARDURA XL nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.CARDURA XL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. CARDURA XL nedir ve ne için kullanılır?
CARDURA XL Bir yüzü “CXL 8” baskılı, diğer yüzü baskısız, yuvarlak, bikonveks şeklinde, beyaz kontrollü salınım tablettir. 20 ve 30 tablet içeren blister ambalajlarda bulunur.
CARDURA XL alfa-blokörler adı verilen bir grup ilaçtan biridir. Yüksek kan basıncını veya erkeklerde prostat bezinin büyümesinin neden olduğu belirtileri tedavi etmek için kullanılır.
1
CARDURA XL kan damarlarını genişletip kanın damarlardan daha kolay geçmesini sağlayarak, yüksek kan basıncının (hipertansiyon) tedavi edilmesi için kullanılabilir. Bu, kan basıncının düşmesine yardımcı olur.
Prostat bezinde büyüme olan hastalarda CARDURA XL, idrara çıkma zorluğu ve/veya sık idrara çıkma tedavisi için kullanılır. Bu durum prostat bezi büyümüş hastalarda yaygındır. CARDURA XL, mesane çıkışı ve prostat bezi etrafındaki kası gevşeterek kolay idrara çıkış sağlar.
2. CARDURA XL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
CARDURA XL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer,
•Geçmişte CARDURA XL’e, etkin madde doksazosine, diğer kinazolin türlerine (prazosin veya terazosin gibi) veya yardımcı maddeler bölümünde listelenmiş bileşenlerden herhangi birine karşı alerjik reaksiyonunuz olduysa. Bu reaksiyon kaşınma, ciltte kızarma veya nefes alma zorluğu olabilir.
•Sindirim kanalınızda herhangi bir tıkanma varsa
•Prostat bezinizde büyüme (benign prostat hiperplazisi) ve düşük tansiyonunuz varsa
•Otururken veya uzanırken ayağa kalktığınızda baş dönmesi veya sersemliğe yol açan bir çeşit düşük tansiyon türü olan “ortostatik hipotansiyon” geçmişiniz varsa
• Büyümüş prostat ile birlikte idrar yollarınızda herhangi bir sıkışıklık veya tıkanma, uzun süreli iltihap veya mesane taşınız varsa
• Böbrek sorunları ile birlikte veya herhangi bir sorun olmaksızın idrar kaçırıyor (sıkışma hissi duymadan) veya idrar çıkaramıyor ([anüri] vücudunuz idrar üretmiyor) iseniz
CARDURA XL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer,
•Gebeyseniz veya gebe kalmaya çalışıyorsanız •Karaciğer hastalığınız varsa
•Kalp hastalığınız varsa
•Aynı zamanda başka ilaçlar kullanıyorsanız
Katarakt (göz merceğinin bulanıklaşması) nedeniyle göz ameliyatına girecekseniz, lütfen göz doktorunuzu ameliyattan önce CARDURA XL’i önceden kullandığınız veya kullanmakta olduğunuz konusunda bilgilendiriniz. Çünkü CARDURA XL ameliyat sırasında, doktorunuzun önceden hazırlıklı olması halinde yönetebileceği komplikasyonlara neden olabilir.
CARDURA XL almaya başladığınızda, uzanırken veya otururken ayağa kalktığınızda düşük kan basıncı sebebiyle bayılma hissi veya baş dönmesi hissedebilirsiniz. Bayılacak gibi hissediyorsanız veya başınız dönüyorsa kendinizi daha iyi hissedinceye kadar oturmalı veya uzanmalı ve düşmenize veya kendinizi yaralamanıza yol açabilecek durumları önlemelisiniz. Bu etkilerin ortaya çıkma ihtimalini azaltmak için doktorunuz tedavi başlangıcında kan basıncınızı düzenli olarak ölçmek isteyebilir.
2
CARDURA XL’nin sildenafil, tadalafil, vardenafil gibi iktidarsızlık (erektil disfonksiyon) tedavisi için kullanılan PDE-5 inhibitörleri ile birlikte kullanımı bazı hastalarda kan basıncında düşmeye sebep olabileceğinden, bu grup ilaçlar ile birlikte tedavide dikkatli olunmalıdır.
Çok nadir de olsa erkek cinsel organı peniste sürekli ağrılı ereksiyonlar (sertleşme) olabilir. Böyle bir durumda derhal doktorunuza başvurmalısınız.
Prostat bezinin büyümesi prostat kanseri ile aynı belirtilere neden olabilir. Bu sebeple CARDURA XL ile tedavinize başlamadan önce doktorunuz bu gibi diğer durumları elemek için size testler yapabilir.
CARDURA XL kontrollü salımlı bir tablettir. İlaç, ilacın yavaş salımını sağlamak için özel tasarlanmış, emilimi olmayan bir kılıf içindedir. Yutulduğunda, ilaç tablet boşalana kadar vücuda yavaşça salınır. Boş tablet vücuttan bağırsak hareketiyle atıldığından ötürü, dışkıda bazen tablete benzeyen bir nesne görebilirsiniz. Bu beklenen bir durumdur ve endişelenmenizi gerektirmez.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
CARDURA XL’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
CARDURA XL yiyecek ve içecek ile birlikte veya tek başına kullanılabilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik sırasında CARDURA XL kullanmanın güvenli olup olmadığı belirlenmemiştir. Gebeyseniz veya gebe kalmaya çalışıyorsanız doktorunuzla konuşunuz, doktorunuz CARDURA XL’in sizin için uygun olup olmadığına karar verecektir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
CARDURA XL’in etken maddesi olan doksazosin az miktarda anne sütüne geçebilir. Doktorunuz tavsiye etmediği sürece emzirme sırasında CARDURA XL kullanmayınız.
Araç ve makine kullanımı
Araç veya makine kullanıyorsanız dikkatli olunuz. Aldığınız tabletler güvenli biçimde araç veya makine kullanma kabiliyetinizi etkileyebilir, özellikle de tabletleri almaya ilk başladığınızda halsizlik veya baş dönmesi hissetmenize yol açabilir. İlaç sizi etkilerse araç veya makine kullanmayınız ve hemen doktorunuza başvurunuz.
CARDURA XL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
3
Bu ürün sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
CARDURA XL ile etkileşim gösterebilecek bazı ilaçlar aşağıdaki gibidir. CARDURA XL’in etkisini değiştirebileceklerinden bu ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız, kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Yüksek kan basıncı veya prostat büyümesi tedavisi için alfa-blokör tedavisi alan bazı hastalar, hızla oturma veya ayağa kalkma sonucu düşen kan basıncından kaynaklanabilecek baş dönmesi veya sersemlik hissedebilirler. Bazı hastalar, alfa-blokörlerle birlikte iktidarsızlık (erektil disfonksiyon) tedavisi için PDE-5 inhibitörü isimli ilaçları (örn; sildenafil, tadalafil, vardenafil (“CARDURA XL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ” bölümüne bakınız)) alırken bu belirtileri yaşamışlardır. Bu belirtilerin oluşma olasılığını azaltmak için iktidarsızlık ilaçlarına başlamadan önce alfa-blokörünüzün düzenli günlük dozunu alıyor olmalısınız.
•Yüksek kan basıncınızın tedavisi için terazosin ve prazosin gibi ilaçlar alıyorsanız CARDURA XL kan basıncınızı daha da düşürebilir.
•Bakteri veya mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar (örn; klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, telitromisin, vorikonazol)
•HIV tedavisinde kullanılan ilaçlar (örn; indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir)
•Depresyonu tedavi etmek için kullanılan nefazodon
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. CARDURA XL nasıl kullanılır?
•Uygun kullanım ve doz/ uygulama sıklığı için talimatlar:
-CARDURA XL için normal doz, her gün, günlük tek doz olarak alınan bir adet 4 mg kontrollü salımlı tablettir.
-Doktorunuz dozunuzu 8 mg’a yükseltmek isteyebilir. Bu CARDURA XL için maksimum dozdur.
-Tabletlerinizi doktorunuzun söylediği biçimde alınız.
-Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
-Tabletlerinizi almaya devam etmeniz kan basıncınızı kontrol altında tutmak için önemlidir. -Doktorunuza danışmadan dozunuzu değiştirmeyiniz ya da tabletlerinizi almayı bırakmayınız.
-Doktor muayenesi için tabletlerinizin bitmesini beklemeyiniz.
•Uygulama yolu ve metodu:
Ağızdan alınır.
CARDURA XL’yi suyla bütün olarak yutunuz. Tabletleri çiğnemeyiniz, bölmeyiniz veya ezmeyiniz.
4
•Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
CARDURA XL’in güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiş olduğundan, 18 yaşın altındaki çocuklarda veya ergenlerde kullanılması tavsiye edilmez. İyi huylu prostat büyümesi çocuklarla ilişkili bir hastalık değildir.
Yaşlılarda kullanımı:
Normal yetişkin dozu tavsiye edilir.
•Özel kullanım durumları:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliğiniz varsa vücuttaki ilaç miktarı değişmediği için ve ilacınızın mevcut böbrek hasarını kötüleştirdiğine ilişkin herhangi bir kanıt bulunmadığı için, doktorunuz alışılmış dozları kullanabilir. Doksazosin diyaliz edilemez.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğerde tamamen metabolize edilen bütün ilaçlarda olduğu gibi, CARDURA XL karaciğer fonksiyonu bozukluğu kanıtı varsa size dikkatle uygulanmalıdır.
Eğer CARDURA XL’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla CARDURA XL kullandıysanız:
Bir defada çok fazla tablet almak kendinizi kötü hissetmenize yol açabilir. Birçok tablet almak tehlikeli olabilir. Hemen doktorunuzla konuşunuz veya en yakın hastanenin acil servisine başvurunuz.
CARDURA XL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
CARDURA XL’i kullanmayı unutursanız:
Endişelenmeyiniz. Tabletinizi almayı unutursanız, o dozu tamamen atlayınız. Sonra da önceki biçimde almaya devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
CARDURA XL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
Tabletlerinizi devamlı almanız önemlidir. Kan basıncınızı kontrol altına almanıza yardımcı olurlar. Önce doktorunuza danışmadan dozu değiştirmeyiniz veya tabletleri almayı bırakmayınız.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5
Tüm ilaçlar gibi, CARDURA XL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı kişilerde yan etkiler olabilir.
Çok yaygın
Yaygın
Yaygın olmayan Seyrek
Çok seyrek
Bilinmiyor
: 10 hastanın en az birinde görülebilir.
: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, CARDURA XL’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•
•
•
Kalp krizi (En sık rastlanan belirtisi göğüste ani başlayan ağrıdır. Ağrı, yanma veya baskı şeklinde hissedilebilir; genellikle 5 dakikadan uzun sürer ve dinlenmekle azalmaz. Nefes darlığı, bulantı ve kusma başlayabilir. Soğuk terleme ve yüzde solgunlaşma hissedilebilir) Kollarda, bacaklarda güçsüzlük veya konuşma sorunları, bunlar inme (felç) semptomu olabilir. Alerjik reaksiyonlar (aşırı duyarlılık). Belirtileri arasında ani hırıltı, göğüste sıkışma, solunum zorluğu, yüzde, dilde veya boğazda şişme, kızarıklık veya kaşıntı (özellikle tüm vücut) bulunur.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin CARDURA XL’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
Yaygın
•
•
•
Nefes darlığı, nefes almada güçlük, hırıltılı solunum Hızlı veya yavaş kalp atımı
Kalp atımını hissetme (çarpıntı)
Yaygın olmayan
•Göğüs ağrısı, anjina
•Deri döküntüsü veya kaşıntı (özellikle tüm vücutta)
Çok seyrek
•
•
•
•
Düzensiz kalp atışı
Deri veya gözlerde sararma (sarılık)
Morarma veya kolay kanamayla sonuçlanabilecek beyaz kan hücrelerinde veya kan pulcuğunda (trombositlerde) düşüş
Peniste sürekli ağrılı ereksiyonlar (sertleşme). Bu durumda acil tıbbi yardım alınız.
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
6
Diğer yan etkiler
CARDURA XL ile tedavi gören hastalarda aşağıdaki olaylar bildirilmiştir. Bu yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında yer almayan bir yan etki yaşarsanız, lütfen bunu doktorunuza bildiriniz.
Diğer yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır:
Yaygın
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Baş dönmesi, çevrenin döndüğü hissi (vertigo), baş ağrısı
Düşük kan basıncı
Ayakların, ayak bileklerinin veya parmakların şişmesi
Soğuk algınlığı, öksürük, solunum yolları (burun, boğaz, akciğer) iltihabı
Burun içinde iltihap (rinit) sonucu oluşmuş burun tıkanıklığı, hapşırma ve/veya burunda akıntı Mide/karın ağrısı, hasta olma/hissetme, bulantı
İdrar yolları iltihabı, idrar kaçırma (idrar çıkışını kontrol edememe), idrar kesesi iltihabı (sistit) Uyuklama, genel halsizlik
Hazımsızlık, mide yanması, ağız kuruluğu
Sırt ağrısı, kaslarda ağrı
Grip benzeri belirtiler
Yaygın olmayan
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Kabızlık, gaz, ishal veya kusmaya sebep olabilen mide ve bağırsak iltihabı (gastroenterit) İdrara çıkarken ağrı veya rahatsızlık, normalden daha fazla idrara çıkma ihtiyacı, kanlı idrar Eklemlerde iltihap (gut), ağrılı eklem, genel ağrı
Yüzde şişme
Uykusuzluk, endişe, depresyon
El ve ayakların hissedilmesinde veya dokunma duyusunda azalma veya değişme
İştah artışı veya kaybı, kilo alma
Burun kanaması
Kulakta çınlama veya gürültü, titreme
Cinsel güçsüzlük, iktidarsızlık
Karaciğerin çalışma şeklinde değişimleri gösteren anormal kan tahlili sonuçları
Seyrek
• Sindirim kanalında tıkanma
Çok seyrek
•Otururken veya uzanırken ayağa kalkıldığında düşük kan basıncının sebep olduğu bayılacakmış gibi olma hissi veya baş dönmesi
•Karaciğer iltihabı (hepatit) veya safra kesesi hastalığı
•Kurdeşen, saç dökülmesi, deride kırmızı veya mor lekeler, deri altı kanama
•El ve ayaklarda karıncalanma veya uyuşma
7
•Huzursuzluk, sinirlilik
•Yorgunluk, genel rahatsızlık hissi
•Hırıltılı solunumda artış
•Kas krampları, kas güçsüzlükleri
•Bulanık görme
•Sıcak basması
•İdrara çıkmada bozukluk, gece idrara çıkma ihtiyacı, çıkılan idrar hacminde artış, idrar üretiminde artış dolayısıyla idrara çıkma sayısının artması
•Erkeklerde memelerde rahatsızlık veya büyüme
Bilinmiyor
•
•
Orgazm sırasında çok az semen gelmesi veya gelmemesi, orgazm sonrası bulanık idrar Göz merceğinde bulanıklık (katarakt) için göz ameliyatı sırasında gözde sorunlar oluşabilir. (“CARDURA XL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ” bölümüne bakınız.)
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi’ne (TÜFAM) bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. CARDURA XL’in saklanması
CARDURA XL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Nemden koruyunuz. 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra CARDURA XL’i kullanmayınız. Son kullanma tarihi belirtilen ayın son günüdür.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat sahibi:Pfizer İlaçları Ltd. Şti. 34347 Ortaköy –İstanbul
Üretim yeri: Pfizer Pharmaceuticals LLC Barcelonata, Puerto Rico
Bu kullanma talimatı … tarihinde onaylanmıştır.
8
9
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
CARDURA® XL 8 mg kontrollü salım tablet
KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Doksazosin mesilat
10,185 mg (8 mg doksazosine eşdeğer)
Yardımcı maddeler: Sodyum klorür
58 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Kontrollü salım tablet
Bir yüzü “CXL 8” baskılı, diğer yüzü baskısız, yuvarlak, bikonveks şeklinde, beyaz kontrollü salım tableti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH)
CARDURA XL, Benign Prostat Hiperplazisinin (BPH) klinik semptomlarının tedavisinde ve BPH’nin eşlik ettiği azalmış üriner akışın tedavisinde endikedir. CARDURA XL, hipertansif veya normotansif olan BPH hastalarında kullanılabilir. CARDURA XL ile tedavi edilen BPH’li normotansif hastalarda kan basıncı değişiklikleri klinik olarak önemsiz iken, hem hipertansiyonu hem de BPH’ı olan hastalarda, CARDURA XL monoterapisi ile her iki durum da etkili olarak tedavi edilmiştir.
Hipertansiyon
CARDURA XL, hipertansiyon tedavisinde endike olup hastaların büyük çoğunluğunda kan basıncını kontrolde ilk ajan olarak kullanılır. Tek antihipertansif ilaç ile yeterli derecede kontrol altına alınamayan hastalarda CARDURA XL, tiazid diüretik, beta blokör, kalsiyum antagonisti veya anjiotensin dönüştürücü enzim inhibitörü gibi diğer bir ilaç ile birlikte kullanılabilir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
CARDURA XL’in başlangıç dozu her iki endikasyonda da günde bir kere 4 mg’dır. Hafif ve orta şiddette hipertansiyonu olan hastaların %50’sinden fazlası günde tek doz 4 mg ile kontrol altında tutulabilir. Doksazosinin optimum etkisini göstermesi, 4 hafta kadar sürebilir. Hastanın cevabına göre, gerekirse, bu süreyi takiben dozaj, günde tek doz 8 mg’a çıkarılabilir. Tavsiye edilen maksimum doz günde bir kere 8 mg’dır.
Uygulama şekli:
1
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Ağız yolu ile alınır.
CARDURA XL tabletler yeterli miktarda sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır. Hastalar tableti çiğnememeli, bölmemeli veya parçalamamalıdır (bkz. Bölüm 4.4).
CARDURA XL, aç karnına veya yemeklerle beraber alınabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doksazosin farmakokinetiği değişmediği için ve doksazosinin mevcut böbrek disfonksiyonunu kötüleştirdiğine ilişkin herhangi bir kanıt bulunmadığı için, bu hastalarda mutad dozlar kullanılabilir. CARDURA XL diyaliz edilemez.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğerde tamamen metabolize edilen bütün ilaçlarda olduğu gibi, CARDURA XL karaciğer fonksiyon bozukluğu kanıtı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.4 ve Bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon:
Doksazosinin çocuklardaki ve adölesanlardaki etkililiği ve güvenliliği gösterilmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Normal yetişkin dozu tavsiye edilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
CARDURA XL aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
•Ürün bileşiminde bulunan etkin maddeye, kinazolinlere veya Bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelere karşı aşırı hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda
•Ortostatik hipotansiyon geçmişi olan hastalar
•Benign prostat hiperplazisi ve eş zamanlı üst idrar yolları tıkanıklığı, kronik idrar yolları enfeksiyonu veya mesane taşı olan hastalar
•Gastrointestinal obstrüksiyon, yemek borusu obstrüksiyonu veya gastrointestinal kanalın lümen çapında herhangi bir derece azalma olan hastalar
•Hipotansiyonu olan hastalar (sadece benign prostat hiperplazisi endikasyonu için)
Doksazosin, ilerleyici renal yetmezlik eşlik etsin ya da etmesin aktif mesane ya da anüri olan hastalarda monoterapi olarak kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Hastanın Bilgilendirilmesi
Hastaya CARDURA XL’i bir bütün olarak yutması söylenmelidir. Hastalar tabletleri çiğnememeli, bölmemeli veya parçalamamalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Hastalar, dışkılarında tablete benzer bir şey gördüklerinde endişelenmemelidir. CARDURA XL’de medikasyon, ilacın yavaş salınması ve vücut tarafından emilmesi amacı ile özel olarak tasarlanmış, absorbe olmayan bir kabuk içindedir. Bu işlem tamamlandığında boş tablet
2
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
vücuttan atılır.
Gastroinstestinal kanaldan geçiş süresinin çok kısa olması (örneğin cerrahi rezeksiyonu takiben) tamamlanmamış emilimle sonuçlanabilir. Doksazosinin uzun yarılanma ömrü göz önüne alındığında bu durumun klinik önemi net değildir.
Postüral hipotansiyon / senkop
Tedavinin başlangıcı: Doksazosinin alfa blokör etkisi ile bağlantılı olarak, hastalarda özellikle tedavinin başlangıcında, baş dönmesi ve halsizlik veya nadiren bilinç kaybı (senkop) ile kendini gösteren postüral hipotansiyon görülebilir (bkz. Bölüm 4.2). Bu nedenle, potansiyel postüral etkileri en aza indirmek için tedavi başlatılırken kan basıncı izlemek tedbirli bir tıbbi uygulama olacaktır. Etkili herhangi bir alfa blokörle tedavi başlatılırken, hastaya postüral hipotansiyondan ileri gelebilecek semptomların nasıl önlenebileceği ve bunlar görüldüğü takdirde ne gibi tedbirler alacağı hakkında bilgi verilmelidir. Hasta, doksazosin tedavisinin başlangıç döneminde, baş dönmesi veya halsizlik görüldüğü takdirde yaralanma ile sonuçlanabilecek durumlardan kaçınabilmek için uyarılmalıdır.
Akut kardiyak durumları olan hastalarda kullanım
Diğer tüm vazodilatör antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, aşağıda belirtilen kardiyak durumları olan hastalara doksazosin uygulanırken dikkatli olunmasını tavsiye etmek tedbirli bir tıbbi uygulama olacaktır.
–
–
–
–
aort stenozu veya mitral stenozdan kaynaklanan pulmoner ödem
yüksek debili kalp yetmezliği
pulmoner embolizm veya perikard efüzyonundan kaynaklanan sağ kalp yetmezliği düşük dolum basınçlı sol ventriküler kalp yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu
Bütünüyle karaciğer tarafından metabolize edilen her ilaç gibi, doksazosin de karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri gösteren hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2). Ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarla klinik deneyim olmadığı için ilacın bu hastalarda kullanımı tavsiye edilmez.
PDE-5 inhibitörleri ile kullanım
Fosfodiesteraz-5-inhibitörleri (PDE-5) (örn; sildenafil, tadalafil, vardenafil) ve doksazosinin birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır, çünkü her iki ilaç da vazodilatör etkiye sahiptir ve bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona sebebiyet verebilirler.
Hastada ortostatik hipotansiyon riskini asgariye indirmek için; PDE-5 inhibitörü ile tedaviye başlamadan önce hastanın alfa-blokör tedavisi ile hemodinamik olarak stabil olduğundan emin olmak gerekir. Ayrıca PDE-5 inhibitörü ile tedaviye mümkün olan en düşük dozla başlanması ve doksazosin alımını takiben 6 saatlik bir zaman aralığı bırakılması tavsiye edilir.
Doksazosinin kontrollü salım formülasyonları ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Katarakt ameliyatı
Katarakt ameliyatı sırasında, tamsulosin ile tedavi gören ya da daha önceden tedavi görmüş bazı hastalarda intraoperatif gevşek iris sendromu (Intraoperative Floppy Iris Syndrome–IFIS) gözlenmiştir. Diğer alfa 1 blokörler ile de izole vakalar bildirildiği için sınıf etkisi olasılığı göz ardı edilemez. IFIS katarakt operasyonu sırasında prosedürle ilgili komplikasyonları artırabileceği için, alfa 1 blokörlerin güncel veya geçmiş kullanımı cerrahi öncesinde oftalmik cerraha bildirilmelidir.
3
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Priapizm
Pazarlama sonrası deneyiminde doksazosin dahil olmak üzere alfa 1 blokerler ile uzamış ereksiyonlar ve priapizm bildirilmiştir. Eğer priapizm hemen tedavi edilmezse, penil doku hasarına ve kalıcı fonksiyon kaybına neden olabilir. Bu nedenle, hasta acil tıbbi yardım almalıdır.
Prostat Kanseri Taraması
Prostat karsinomu, BPH ile ilişkili semptomların çoğuna neden olur ve bu iki hastalık birlikte de görülebilir. Bu nedenle BPH semptomlarının tedavisi için doksazosine başlamadan önce prostat karsinomu durumu araştırılmalıdır.
Bu tıbbi ürün sodyum içerir. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
PDE-5 İnhibitörleri ile kullanım
Doksazosinin PDE-5 inhibitörleri ile birlikte kullanımı bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona sebep olabileceğinden, bu grup ilaçlar ile birlikte tedavide dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.4). Doksazosinin kontrollü salım formülasyonları ile herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Plazmadaki doksazosinin büyük bir kısmı (%98) proteine bağlıdır. İnsan plazmasındaki in vitro veriler doksazosinin, digoksin, fenitoin, varfarin veya indometazinin proteine bağlanması üzerinde bir etkisi olmadığını gösterir.
İn vitro çalışmalar doksazosinin, sitokrom P450 3A4’ün (CYP3A4) bir substratı olduğunu göstermektedir. Doksazosin, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin veya vorikonazol gibi güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).
Doksazosin, klinik deneyimde, tiazid diüretikler, furosemid, beta blokör ilaçlar, non-steroid antiinflamatuar ilaçlar, antibiyotikler, oral hipoglisemik ilaçlar, ürikozürik ajanlar veya antikoagülanlarla beraber kullanıldığında herhangi bir advers ilaç etkileşmesi görülmemiştir. Bununla birlikte, uygun ilaç-ilaç etkileşimi çalışmalarından elde edilen veriler mevcut değildir.
Doksazosin diğer alfa-blokörlerin ve diğer antihipertansiflerin kan basıncı düşürücü etkisini güçlendirir.
22 sağlıklı erkek gönüllüde yapılan açık uçlu, randomize, plasebo kontrollü bir çalışmada, oral simetidinin günde iki defa 400 mg dozda uygulandığı dört günlük bir tedavi rejiminde, ilk gün tek doz 1 mg doksazosin uygulaması, doksazosinin ortalama EAA’sında %10’luk bir artışla sonuçlanırken, ortalama Cmaks ve doksazosinin ortalama yarı ömründe istatistiksel olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır. Simetidin ile birlikte doksazosinin ortalama EAA’sındaki %10’luk yükselme, plaseboyla birlikte doksazosinin ortalama EAA’sında %27 oranında görülen ve kişisel özelliklere bağlı farklılıkların dahilindedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda uygun bir doğum kontrol yöntemi kullanımı değerlendirilmelidir.
Gebelik dönemi
Hipertansiyon endikasyonu için:
Doksazosinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Hamile kadınlarda yapılmış iyi kontrollü ve yeterli çalışma olmadığından, hamilelik sırasında CARDURA XL’in güvenliliği henüz belirlenmemiştir. Dolayısıyla, CARDURA XL, hamilelik döneminde sadece, hekimin kanaatince potansiyel faydaları muhtemel risklerinden fazla ise kullanılmalıdır.
Her ne kadar hayvan deneylerinde doksazosin ile teratojenik etkiler görülmemişse de çok yüksek dozlarda, hayvanlarda fetal hayatta kalmanın azaldığı görülmüştür (bkz. Bölüm 5.3).
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH) endikasyonu için: Bu bölüm uygulanabilir değildir.
Laktasyon dönemi
Hipertansiyon endikasyonu için:
İnsan verileri çok sınırlı olmakla birlikte, anne sütünden doksazosin atılımının çok düşük olduğu (göreceli bebek dozunun %1’den az olduğu) görülmüştür. Yeni doğmuş bebek veya bebek için risk göz ardı edilemez. Buna göre, doksazosin, hamilelik ve emzirme döneminde sadece, hekimin kanaatince potansiyel faydaları muhtemel risklerinden fazla ise kullanılmalıdır.
Benign Prostat Hiperplazisi (BPH) endikasyonu için: Bu bölüm uygulanabilir değildir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Doksazosin ile oral dozlarla tedavi edilen erkek sıçanlarda düşük fertilite görülmüştür. Doksazosin bazının oral olarak uygulanmasından sonra sıçanlarda yapılan çalışmalar, erkeklerde 8 mg CARDURA XL’nin önerilen maksimum insan dozundaki insan maruziyetinin (EAA) 13 katından fazla olan baz maruziyetinde, ilaç tedavisi kesildikten iki hafta sonra geri dönüşlü olan fertilite azalması olduğunu göstermiştir. Doksazosinin insanlarda erkek fertilitesi üzerinde herhangi bir etkisi bildirilmemiştir.
5
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Özellikle CARDURA XL tedavisine başlarken, makine veya motorlu araç kullanımında bozulma görülebilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Yapılan kontrollü klinik araştırmalarda, doksazosin tedavisine ilişkin en sık rastlanan yan etkiler postüral tipte (nadiren bayılma ile birlikte görülen) veya non-spesifik reaksiyonlardır.
İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır:çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın : Solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek : Lökopeni, trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan : Alerjik ilaç reaksiyonu
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın olmayan : Anoreksi, gut, iştahta artma
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan : Anksiyete, depresyon, uykusuzluk
Çok seyrek : Ajitasyon, sinirlilik
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın : Baş dönmesi, baş ağrısı, somnolans
Yaygın olmayan : Serebrovasküler olaylar, hipoestezi, senkop, tremor
Çok seyrek : Postüral baş dönmesi, parestezi
Göz hastalıkları Çok seyrek
Bilinmiyor
: Görmede bulanıklaşma
: İntraoperatif gevşek iris sendromu (bkz. Bölüm 4.4)
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın : Vertigo
Yaygın olmayan : Çınlama
Kardiyak hastalıklar Yaygın
Yaygın olmayan
Çok seyrek
: Palpitasyon, taşikardi
: Anjina pektoris, miyokard enfarktüsü : Bradikardi, kardiyak aritmiler
Vasküler hastalıklar Yaygın
Çok seyrek
: Hipotansiyon, postüral hipotansiyon : Sıcak basması
6
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın : Bronşit, öksürük, dispne, rinit
Yaygın olmayan : Burun kanaması
Çok seyrek : Bronkospazm
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın : Abdominal ağrı, dispepsi, ağız kuruluğu, bulantı
Yaygın olmayan : Konstipasyon, diyare, şişkinlik, kusma, gastroenterit
Seyrek : Sindirim kanalında tıkanıklık
Hepato-bilier hastalıklar
Yaygın olmayan : Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler
Çok seyrek : Kolestaz, hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın : Kaşıntı
Yaygın olmayan : Deri döküntüsü
Çok seyrek : Alopesi, purpura, ürtiker
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Yaygın : Sırt ağrısı, kas ağrısı
Yaygın olmayan : Eklem ağrısı
Çok seyrek : Kas krampları, kas güçsüzlüğü
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın : Sistit, üriner inkontinans
Yaygın olmayan : Disüri, hematüri, idrara sık çıkma
Çok seyrek : İşeme bozukluğu, noktüri, poliüri, idrarda artış
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan : İmpotans
Çok seyrek : Jinekomasti, priapizm
Bilinmiyor : Retrograd ejakülasyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın : Asteni, göğüs ağrısı, influenza benzeri semptomlar, periferik ödem
Yaygın olmayan : Ağrı, yüzde ödem
Çok seyrek : Yorgunluk, keyifsizlik
Araştırmalar:
Yaygın olmayan
: Kilo artışı
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi’ne (TÜFAM) bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
7
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Aşırı doz hipotansiyona neden olmuşsa, hasta başı aşağıya doğru, sırtüstü yatar bir vaziyete getirilmelidir. Kişisel olarak hastanın durumuna göre, uygun olacağı düşünülen diğer destekleyici önlemler alınmalıdır. Doksazosin yüksek derecede proteine bağlı olduğu için diyaliz endike değildir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Alfa-Adrenoreseptör Antagonistleri ATC kodu: C02CA04
Etki mekanizması
Doksazosin postsinaptik bölgede güçlü ve seçici bir alfa 1 adrenoseptör antagonistidir. Hipertansif hastalarda CARDURA XL uygulaması, sistemik vasküler rezistansta azalma sonucu kan basıncında klinik olarak anlamlı bir düşme meydana getirir. Bu etkinin vasküler sistemde yerleşmiş alfa-1-adrenoseptörlerin selektif blokajı sonucunda olduğu düşünülmektedir.
Günde bir defa uygulama ile, gün boyu ve dozu takip eden 24. saatte kan basıncında klinik olarak anlamlı azalma mevcuttur. Hastaların büyük kısmının hipertansiyonu başlangıç dozu olan 4 mg CARDURA XL ile kontrol altında tutulur. Doksazosin ile tedavi sırasında hipertansiyonlu hastalarda kan basıncındaki düşüşler, yatar ve ayaktaki pozisyonlarda benzer olmuştur.
Standart tabletler ile tedavi edilen hastalar, CARDURA XL 4 mg’a geçiş yapabilir ve doz, gerektiğinde titre edilerek arttırılabilir.
Farmakodinamik etkileri
Doksazosinin advers metabolik etkisi olmadığı gösterilmiştir ve beraberinde diabetes mellitus, gut ve insülin direnci olan hastalarda kullanım için uygundur.
Doksazosinin, astımı olan, sol ventriküler hipertrofisi olan ve yaşlı hastalarda kullanımı uygundur. Doksazosinle tedavinin, sol ventriküler hipertrofide regresyon, trombosit agregasyonunun inhibisyonu ve doku plazminojen aktivatörü etkinliğinde iyileşme sağladığı gösterilmiştir. Ayrıca doksazosin, insülin direnci olan hastalarda insülin hassasiyetini artırır. Doksazosin antihipertansif etkisine ek olarak, uzun süreli çalışmalarda plazma total kolesterol, LDL ve trigliserid konsantrasyonlarında bir miktar bir azalma sağlamıştır. Bu nedenle özellikle hiperlipidemisi de olan hipertansif hastalara yararlı olabilir.
Semptomatik BPH (Benign Prostat Hiperplazisi)’li hastalarda doksazosin uygulaması ürodinamiklerde ve semptomlarda anlamlı gelişme ile sonuçlanır. BPH’deki etkinin, müsküler bağ dokusu ve prostat kapsülü ve mesane boynunda yerleşmiş olan alfa-adrenoseptörlerinin selektif blokajından kaynaklandığı düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Terapötik dozlarda oral uygulamanın ardından, CARDURA XL gastrointestinal sistemden iyi emilir ve dozun ardından yaklaşık 8 ila 9 saat sonra doruk kan seviyelerine ulaşılır. Doruk plazma seviyeleri, aynı dozda verilen standart tabletlerinkinin yaklaşık üçte biri kadardır. Ancak 24 saatteki çukur seviyeleri bu iki preparat için benzerdir.
CARDURA XL’in doruk/çukur seviye oranı, standart tabletlerinkinin yarısından azdır.
8
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Kararlı durumda, CARDURA XL’den salınan doksazosinin görece biyoyararlanımı, standart form ile kıyaslandığında 4 mg için %54 ve 8 mg için %59’dur.
CARDURA XL ile yaşlılarda yapılan farmakokinetik çalışmalar, daha genç hastalar ile karşılaştırıldığında önemli değişiklikler göstermemiştir.
Dağılım:
Doksazosinin yaklaşık %98’i plazmada proteine bağlı olarak bulunur.
Biyotransformasyon:
Doksazosin öncelikle O-demetilasyon ve hidroksilasyon ile metabolize olur.
Doksazosin karaciğerde yoğun şekilde metabolize edilir. İn vitro çalışmalar, eliminasyon için primer yolun CYP3A4 ile olduğunu; bunun yanı sıra daha az oranda da olsa CYP2D6 ve CYP2C9 metabolik yollarının da eliminasyona dahil olduğunu göstermektedir.
Eliminasyon:
Plazma eliminasyonu bifaziktir ve terminal plazma eliminasyon yarılanma ömrü 22 saattir. Bu durum, günde bir kez uygulanmasının temelini oluşturur.
Doksazosin %5’inden azı değişmemiş ilaç halinde metabolize edilir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Yeterli bilgi yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek bozukluğu olan hastalarda standart doksazosin ile yapılan farmakokinetik çalışmalarda, normal böbrek fonksiyonları olan hastalar ile karşılaştırıldığında, önemli farklılıklar olmadığı gösterilmiştir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer bozukluğu olan hastalarla ve karaciğer metabolizmasını etkilediği bilinen ilaçlar (örn; simetidin) üzerine etki ile ilgili sınırlı bilgi mevcuttur. Orta seviyede karaciğer bozukluğu olan 12 hastada yapılan bir klinik çalışmada, tek doz doksazosin uygulaması, eğri altı alan (EAA)’da %43 oranında bir artışla ve oral klerensde %40 oranında bir azalma ile sonuçlanmıştır. Doksazosin primer olarak O-demetilasyon ve hidroksilasyonla karaciğerde metabolize edilir. Karaciğer fonksiyonlarında değişme olan hastalarda, doksazosin kullanımında dikkat edilmesi gereklidir (bkz. Bölüm 4.4).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisinde, tekrarlanan doz toksisitesinde, genotoksisitede ve karsinojenisitede konvansiyonel hayvan çalışmalarına dayanan klinik öncesi veriler, insanlar için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır.
Hayvan testlerinde teratojenik etki görülmemesine rağmen, hayvanlarda, insanlarda önerilen maksimum dozdan yaklaşık 300 kez daha yüksek dozda fetal sağkalımda azalma gözlenmiştir.
9
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
Tek bir oral dozda radyoaktif doksazosin verilen emziren sıçanlarda yapılan çalışmalar, doksazosinin, sıçan sütünde, anne plazma konsantrasyonunun yaklaşık 20 kat daha fazla konsantrasyonda biriktiğini göstermektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Polietilen Oksit (55-75 cps)
Hidroksipropil Metilselüloz (5 cps)
Demir Oksit, Kırmızı
Magnezyum Stearat
Polietilen Oksit (5500-7500 cps)
Sodyum Klorür
Selüloz Asetat
Polietilen Glikol 3350 (Makrogol)
Titanyum Dioksit (E171)
SD-45’de Farmasötik Glaze (Modifiye Edilmiş)
İzopropil Alkol
Demir Oksit Siyah JPE
n-Bütil Alkol
Propilen Glikol
Amonyum Hidroksit
Siyah mürekkep (S-1-8106)
Hidroksipropil Metilselüloz
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
36 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
Nemden koruyunuz. 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Alüminyum folyo/Alüminyum blisterlerinde ambalajlanmışlardır. 20 ve 30 tabletlik ambalajlarda bulunmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Pfizer İlaçları Ltd. Şti.
10
15 Mart 2006 ve 17 Temmuz 2006 tarihli Bakanlık talepleri/ Haziran 2005 tarihli PDR / 16 Kasım 2005 tarihli CD referans alınmıştır.
34347 Ortaköy-İSTANBUL
Tel: 0 212 310 70 00
Faks: 0 212 310 70 58
8. RUHSAT NUMARASI
120/10
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 01.06.2006
Ruhsat yenileme tarihi: 13.04.2016
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
11
