CANESTEN 20 GR KREM

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.BEŞERİTIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CANESTEN® %1 krem

2.KALİTATİF VE KANTİTATİFBİLEŞİM

1 g kremde;

Etkin madde:

Klotrimazol mikronize 10 mg

Yardımcı maddeler:

Setil stearil alkol 100 mg

Diğeryardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.FARMASÖTİK FORM

Beyaz, pH’ı 5-7 olan, kutanöz kullanım için krem.

CANESTEN kokusuzdur, boyamaz ve yıkamakla kolayca çıkar.

4.KLİNİKÖZELLİKLER

4.1.Terapötik endikasyonlar

CANESTEN;

-Dermatofitler, mayalar, küfler, vb.nin (örn. tinea pedum, tinea manuum, tinea corporis,

tinea inguinalis, pityriasis versicolor, cutaneus candidiasis) sebep olduğu

dermatomikozların ve eritrazmanın tedavisinde,

-Kadınlarda labia ve bitişik bölgelerin mantar enfeksiyonlarında ve erkeklerde maya

mantarlarının (candidal vulvutis ve candidal balanitis) neden olduğu sünnet derisi ve penis

başındagelişen enflamasyonun tedavisinde endikedir.

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi

Hastalıklı cilt bölgesine günde 2 ila 3 defa ince bir tabaka halinde tatbik edilip emdirilir.

Tam bir iyileşmesağlamakamacıyla, endikasyonlara bağlı olarak, hastanınsemptomları

kaybolsa bile aşağıda belirtilen sürelerde tedaviye devam edilmelidir.

Tedavi süreleri:

Dermatomikozlar 3 ila 4 hafta

Eritrazma 2 ila 4 hafta

Pityriasis versicolor 1 ila 3 hafta

Candida vulvitis ve Candida balanitis 1 ila 2 hafta

RESTRICTED

Önerilen tedavi süresince herhangi bir iyileşme görülmez ise doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli:
Topikal kullanım içindir. CANESTEN etkilenen bölgeye ince bir tabaka halinde uygulanır. El büyüklüğünde bir bölgenin tedavisi için 0,5 cm uzunluğunda krem uygulanması yeterlidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğeryetmezliği:
Böbrek /karaciğeryetmezliği olan hastalarda kullanıma ait veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik kullanımına ait veri bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:
Geriyatrik kullanımına ait veri bulunmamaktadır.

4.3.Kontrendikasyonlar
Etkin madde veya Bölüm 6.1’de listelenen herhangi bir yardımcı maddeye karşıaşırıduyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4.Özel kullanımuyarıları ve önlemleri
CANESTEN, genital bölgelere (kadınlarda: dudaklar ve vulvanın çevresindeki alan; erkeklerde: penisin sünnet derisi ve penis başı) uygulandığında, kondom ve diyafram gibi lateks ürünlerin etkililiğini ve güvenliliğini azaltabilir. Bu etki geçicidir ve yalnızca tedavi süresince geçerlidir.

Setostearil alkol lokal deri iritasyonlarına (kontakt dermatit gibi) neden olabilir. Gözle temasındankaçınılmalı ve yutulmamalıdır.

4.5.Diğertıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğeretkileşimşekilleri Bilinen bir etkileşimi yoktur.

4.6.Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar uygun korunma yöntemlerini kullanmalıdırlar.

Gebelik dönemi
Gebelikte maruz kalma olgularınailişkinsınırlısayıda klinik veri mevcuttur. Hayvanlar üzerine yapılan çalışmalar üreme toksisitesi açısından doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. Klinik öncesi güvenlilik verileri).

RESTRICTED

Klotrimazol gebelik süresince sadece hekim önerisi doğrultusunda kullanılabilir.

Laktasyon dönemi
Klotrimazolün insan sütüne geçtiğineilişkin veri yoktur. Bununla birlikte, topikal uygulamadan sonra sistemik absorpsiyon minimumdur ve sistemik etkilere yol açmasıolasıdeğildir. Klotrimazol emzirme döneminde kullanılabilir. Meme başı bölgesinde topikal olarak kullanılıyorsa,çocuğu beslemeden önce meme yıkanmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite
Klotrimazolün üreme yeteneği (fertilite) üzerine etkileri ile ilgili insanlar üzerinde yapılmışbir çalışmabulunmamaktadır. Ancak hayvan çalışmalarında üremeyeteneği üzerine etkisi gözlenmemiştir (bkz. Bölüm 5.3).

4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi yoktur veya gözardı edilebilir düzeydedir.

4.8.İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (≥1/10);yaygın (≥1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden

hareketle tahmin edilemiyor)

Aşağıdaki advers reaksiyonlar onay sonrası süreçte klotrimazol kullanıma bağlı olarak ortayaçıkmışlardır. Bureaksiyonların popülasyonun bilinmeyen birbölümü tarafından gönüllülük esasına göre bildirilmiş olmalarından dolayı, güvenilir bir sıklıkdeğerlendirmesi her zaman mümkün değildir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anjiyoödem, anaflaktik reaksiyon, hipersensitivite.

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor: Hipotansiyon, senkop.

Solunum, göğüshastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Dispne.

Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Kabarcık, kontakt dermatit, eritem, parestezi, cilt eksfolyasyonu, kaşıntı, döküntü,

ürtiker, ciltte batma / yanma hissi.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Bilinmiyor: Uygulama yeri tahrişi, uygulama yeri reaksiyonu, ödem, ağrı.

Şüpheli advers reaksiyonlarınraporlanması
Ruhsatlandırmasonrasışüpheli ilaç advers reaksiyonlarınınraporlanması büyük önem

RESTRICTED

taşımaktadır. Raporlamayapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlıkmesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. e-

posta: tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Olası bir tek doz dermal uygulama sonrasında (absorpsiyonu artıracak şeklinde geniş bölgeye uygulanması durumunda) veya yanlışlıkla oral yoldan alınması durumunda akut intoksikasyon riski gözlenmemiştir. Spesifik bir antidotu yoktur.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal antifungal – imidazole ve triazol türevleri

ATC-Kodu: D01AC01

Etki mekanizması

Klotrimazol, mantarlara karşı etkisini ergosterol sentezini inhibe ederek gösterir. Ergosterol sentezinin inhibisyonu, sitoplazmik membranın yapısal ve fonksiyonel olarak bozulmasına yol

açar.

Klotrimazol, dermatofitler, mayalar, küfler vb.’ye karşıin vitro ve in vivo olarak geniş

spektrumlu antimikotik etkiye sahiptir.

Uygun test koşullarında, bu tür mantarlar için MİKdeğerleri 0,0062-8,0 mcg/ml-substrat altındaki bir bölgede kalmaktadır. Klotrimazolün etkisi, enfeksiyon bölgesindeki klotrimazol konsantrasyonuna bağlı olarak primer fungistatik veya fungisittir. İn vitroetkililik, mantar üremesiyle sınırlıdır; mantar sporları hafif düzeyde duyarlıdır.

CANESTEN, antimikotik etkisinin yanı sıra, gram-pozitif mikroorganizmalar (Streptokoklar / Stafilokoklar/ Gardnerella vaginalis) ve gram-negatif mikroorganizmalara (Bakteroides) karşı

da etkilidir.

Anti- mikotik etkisine ilaveten, in vitro klotrimazol, enterokoklar hariç gram pozitif kokların ve korine bakterilerin çoğalmalarını 0,5 -10 mcg/ml substrat aralığındaki konsantrasyonlarda

inhibe eder.

Duyarlımantar türlerinin primer dirençli türleri çok nadiren görülür ve sekonder direnç gelişimi terapötik koşullarda çok nadir vakalarda görülmüştür.

5.2.Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikler

Emilim:
Dermal uygulamalardan sonra yapılan farmakokinetik araştırmalar, klotrimazolün sağlıklı ve enfekte deriden minimal düzeyde insan kan dolaşımına absorbe olduğunu göstermektedir.

RESTRICTED

Dağılım:
Klotrimazolün pik plazma konsantrasyonları tespit limiti olan 0,001 mcg/ml’den düşüktür ve topikal uygulanması, ölçülebilir sistemik etkilere ya da yan etkilere yol açmamaktadır.

Biyotransformasyon:
Klotrimazol insanlara oral yoldan tek doz uygulandıktan sonra aktivitenin %10’u 24 saatte idrarla ve %25’i altı günde idrarla atılmıştır. İdrar kromatografisi iki majör metabolit ve üçminör metabolit göstermiştir. Ana aktivite, 2-klorofenil-4-hidroksifenil-fenil-metana karşılık gelmektedir. Hidrolizden sonra baskınbileşenin 2-klorofenil-bis-fenil-metan olduğu

görülürken, az miktarda 2-klorofenil-bis-fenil-metanol ve 2-klorofenil-bis-fenil-metanol ve 2-

klorofenil-4-hidroksifenil-metan da gözlemlenmiştir.

Değişmeyen klotrimazol yalnızca eser miktarlarda bulunmuştur.

Eliminasyon:

Sıçanlarda ve insanlarda oral yoldan uygulanan klotrimazolün kolay emildiği ve cilt dahil tüm vücut dokularına dağıldığı görülmüştür. Pik serum düzeyleri uygulamadan üç saat sonra elde edilir. Klotrimazol inaktif metabolitlerine parçalanarak inaktif metabolitler şeklinde dışkı ve idrarla atılır. Metabolitlerin büyük birkısmı safraüzerinden dışkıyaulaşırken, birkısmıbağırsakmukozasıtarafındanatılabilir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Veri bulunmamaktadır.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Non–klinik veriler geleneksel güvenlilik farmakolojisi çalışmaları, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyal ve üreme ve gelişim toksisitesi açısından insanda spesifik herhangi bir zararlı etki ortaya koymamıştır.

Klotrimazolün farklı doz ve formlarındaki lokal ve sistemik toleransı, köpeklerde ve maymunlarda subakut intravajinal çalışmaların yanısıra tavşanlarda subakut dermalçalışmalar ile değerlendirilmiştir. Bu çalışmaların hiçbirinde tedaviyle ilgili bir kanıt olabilecek lokal veya sistemik advers etki bulunmamıştır.

Klotrimazolün oral toksisitesi iyi çalışılmıştır.

Tek bir oral uygulamanın ardından klotrimazol; fareler için 761 ila 923 mg/kg beden ağırlığı(ba), yeni doğan sıçanlar için 95 ila 114 mg/kg ba ve erişkin sıçanlar için 114 ila 718 mg/kg ba, tavşanlar için > 1000 mg/kg ba ve köpekler ve kediler için > 2000 mg/kg ba LD50 değerleri ile deney hayvanlarında hafif ila orta derecede toksiktir.

Sıçanlarda ve köpeklerde gerçekleştirilen oral tekrarlayan doz çalışmalarında, toksisitenin birincil hedef organının karaciğer olduğu tespit edilmiştir. Bu durum, kronik (78 hafta) sıçançalışmasında 50 mg/kg’da ve subkronik (13 hafta) köpek çalışmasında 100 mg/kg’da başlayan serum transaminaz aktivitelerinde bir artış ile birlikte karaciğerde vaküolasyon ve yağ

RESTRICTED

birikintilerinin görülmesi ile kanıtlanmıştır.

Klotrimazol, in vitro ve in vivo mutajenisite miktar tayinlerinde kapsamlı olarak çalışılmış ve mutajenik potansiyeline dair bir kanıt bulunamamıştır. Sıçanlarda Klotrimazol’ün 78 haftalık oral doz çalışmasında herhangi bir karsinojenik etki gösterilmemiştir.

Sıçandoğurganlıkçalışmasında, FB30 sıçangruplarınaçiftleşmeden önce 10 hafta boyunca ve 3 haftalıkçiftleşme dönemi sırasında(yalnızca erkekler için) veya dişiler için, gebeliğin 13. gününe kadar veya doğum sonrasında 4. haftaya kadar 50 mg/kg ba’na kadar oral dozlarda klotrimazol verilmiştir. Neonatal sağkalım 50 mg/kg ba grubunda düşmüştür. 25 mg/kg ba’na kadar verilen dozlarda klotrimazol, yavrularıngelişiminietkilememiştir. Klotrimazol uygulamalarında hiçbir doz doğurganlığıetkilememiştir.

Farelerde, tavşanlarda ve sıçanlarda sırasıyla 200, 180 ve 100 mg/kg’a kadar verilen oral dozlarda hiçbir teratojenisite gösterilmemiştir.

İntravenöz yolla 30 mg/kg klotrimazol uygulanan emzirme dönemindeki 3 sıçan ile gerçekleştirilen bir çalışmada, uygulamadan 4 saat sonra ilacın plazma düzeyine kıyasla sütte 10 ila 20 kat daha fazla salgılandığı gösterilmiştir. Bunu 24saatte 0,4 katlık bir azalma izlemiştir.

Topikal uygulamadan sonra ilacınsınırlı sistemik absorpsiyonu düşünüldüğünde, topikal klotrimazol kullanımınailişkin bir tehlike beklenmemektedir.

6.FARMASÖTİKÖZELLİKLER
6.1.Yardımcı maddelerin listesi

-Sorbitan stearat (Arlasel 60)

-Benzilalkol çift destile

-Suni spermaçet

-2-oktildodekan-1-ol (Eutanol G)

-Setil stearil alkol (Lanette O)

-Polisorbat 60 (Tween 60)

-Demineralize su

6.2.Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3.Raf ömrü

36 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
25ºC altındaki oda sıcaklığındasaklayınız.

6.5.Ambalajınniteliği ve içeriği
20 g’lık, aluminyum tüp ve polietilen kapak, karton baskılı kutu içinde.

RESTRICTED

6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “TıbbiAtıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.RUHSAT SAHİBİ
Bayer Türk Kimya San.Ltd.Şti.

Fatih Sultan Mehmet Mah. Balkan Cad. No: 53 34770 Ümraniye / İstanbul
Tel: 0 216 528 36 00
Faks: 0 216 645 39 50

8.RUHSAT NUMARASI
05.12.1990- 154/35

9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEMETARİHİİlk ruhsat tarihi: 05.12.1990
Ruhsat yenileme tarihi: 26.01.2006

10.KÜB’ÜN YENİLENMETARİHİ
–

7/7
RESTRICTED