AKINETON 5 MG/ML ENJEKSİYON İÇİN SOLÜSYON İÇEREN 1 ML X 5 AMPUL
Temel Etkin Maddesi:
biperiden
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Yeşil Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
biperiden
Üreten İlaç Firması:
ASSOS İLAÇ KİMYA GIDA ÜRÜNLERİ ÜRETİM VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Yeşil Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699708751530
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
169,15 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699708751530
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
169,15 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N04 PARKİNSON İLAÇLARI, N04A ANTIKOLİNERJIKLER, N04AA Tersyer aminler, N04AA02, biperiden
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – N – SİNİR SİSTEMİ, N04 PARKİNSON İLAÇLARI, N04A ANTIKOLİNERJIKLER, N04AA Tersyer aminler, N04AA02, biperiden
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
AKINETON® 5 mg/ml IM/IV Enjeksiyonluk / İnfüzyonlukÇözelti Steril
Toplardamar veya kas içerisine uygulanır.
Etkin madde: Her 1 ml 5 mg Biperiden laktat içerir. Yardımcı maddeler: Sodyum laktat, enjeksiyonluk su
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz. •Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1.AKINETON® nedir ve ne için kullanılır?
2.AKINETON®’u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.AKINETON® nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.AKINETON®’un saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. AKINETON® nedir ve ne için kullanılır?
AKINETON®etkin madde olarak her 1 ml içerisinde 5 mg Biperiden laktat içeren enjeksiyon için çözelti formunda olan bir ilaçtır.
Her bir kutuda 5 veya 10 adet 1 ml’lik renksiz cam ampul içerisinde renksiz çözelti bulunan formda kullanıma sunulmaktadır.
Etkin madde Biperiden, esas olarak merkezi sinir sistemi üzerinde etki gösteren, antikolinerjik (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı) ilaçlar sınıfından bir maddedir. Ancak antikolinerjik (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı) etkinliği sinir sistemi üzerine etkili bir ilaç olan atropine göre önemsizdir.
AKINETON® parkinson gibi hastalıklara bağlı olarak ya da ilaç tedavisi nedeniyle veya başka sebeplerle vücudunuzdaki bazı doğal kimyasal maddelerin dengesinde oluşan bozulmadan kaynaklanan etkileri azaltır.
AKINETON® aşağıdaki durumların tedavisinde kullanılır:
• Özellikle hızlı bir etki başlangıcı istenildiğinde veya ciddi Parkinson sendromu (çeşitli nedenlere bağlı olarak Parkinson hastalığına benzer belirtilerin ortaya çıkması), özellikle kas sertliği ve titreme (tremor) vakalarında başlangıç tedavisi olarak,
• Nöroleptik (şizofreni, psikotik depresyon gibi psikiyatrik hastalıkların tedavisinde etkili ilaçlar) ve benzer etki gösteren ilaçların neden olduğu ekstrapiramidal (hareket bozukluğu) belirtilerin (örneğin akut kaslarda istemsiz kasılmaların neden olduğu hareket bozukluğu, yerinde duramama hali ve Parkinson sendromu) tedavisinde,
• Nikotin zehirlenmesi, organofosfat içeren bileşiklerle (böcek ilaçları ve savaş gazlarında bulunan bileşikler) zehirlenmelerin tedavisinde
2. AKINETON®’u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler AKINETON®’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer,
Biperiden laktata veya ilacın içeriğindeki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılık var ise, Göz içindeki sıvı basıncının artmasına neden olan dar açılı glokom hastalığınız var ise, Mide bağırsak kanalında daralma veya tıkanıklık var ise,
Kalın bağırsağın aşırı derecede genişlemesi ve kabızlıkla seyreden bir hastalık olan
megakolon var ise.
AKINETON®’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
• Özellikle organik beyin hastalığı (beyin dokusunun bozulması, yıkılması, yozlaşması sonucu ortaya çıkan ve ruhsal belirtilerle kendini gösteren hastalık grubu) belirtileri olanlar ve beyinle ilişkili nöbetlere karşı duyarlılık artışı gösteren yaşlı hastalarda,
• Konvülsiyon (bilinç kaybı ve istemli kaslarda şiddetli kasılmalara yol açan atak, nöbet, tutarık) eğilimi olan hastalarda,
• Biperidenin, özellikle prostat büyümesi olanlarda ağrılı idrar yapmaya ve daha az sıklıkla da idrar yapamamaya neden olabileceği hastalarda,
• Kalp hızında artışa neden olabilecek herhangi bir hastalığın mevcut olduğu durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Damar veya kas içine ilaç uygulamasından sonra kan basıncında düşme görülebilir. Çocuklarda biperiden kullanımı ile ilgili deneyimler ilaç kökenli distonide (kaslarda
istemsiz kasılmaların neden olduğu hareket bozukluğu) kısa süreli kullanımıyla sınırlıdır.
Uzun süre kullanıldığında alışkanlık yapabilir.
Bu tıbbi ürün her bir ampulünde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani
esasında “sodyum içermediği” kabul edilir.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
AKINETON®’unyiyecek ve içecek ile kullanılması
AKINETON® toplardamar veya kas içerisine uygulanır. Yemeklerle ve içeceklerle bir ilgisi bulunmamaktadır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Biperiden’in hamilelik sırasında kullanımının, doğacak bebeğe zarar verip vermediği bilinmemektedir. Eğer, hamile iseniz veya yakın zamanda hamile kalmayı planlıyorsanız, AKINETON® kullanmadan önce bunu doktorunuza bildiriniz. Bu dönemde ilaç kullanımına fayda/yarar ilişkisini dikkatlice değerlendirdikten sonra doktor karar verir. Doktorunuz, ancak mutlaka gerekli olduğunda bu ilacı kullanmanızı isteyecektir. Aksi takdirde, hamilelik döneminde bu ilacın kullanımı sakıncalı olabilir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Biperiden insan sütüne geçmektedir. Biperiden mutlaka gerekli olmadıkça emziren bir kadına uygulanmamalıdır.
Araç ve makine kullanımı
Özellikle, biperidenin merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlar, antikolinerjikler (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcılar) veya alkol ile birlikte kullanılması durumunda, merkezi ve çevresel (periferik) sinir sistemi üzerindeki yan etkileri nedeni ile araç ve makine kullanma yeteneğini zayıflatabilir.
AKINETON®’un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler AKINETON® her bir ampulünde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermediği” kabul edilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
AKINETON, merkezi sinir sistemi üzerinde etki gösteren (psikotrop) ilaçlar, alerjik (aşırı duyarlılıkla ilgili) hastalıklara karşı etkili ilaçlar, Parkinson hastalığında görülen belirtilerin giderilmesi için kullanılan antiparkinson preparatları ve spazmolitikler (kasılma, spazm çözücü) gibi diğer antikolinerjik (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı) ilaçlarla birlikte uygulandığında yan etkilerinin artması mümkündür.
Kalpte ritim bozukluğuna karşı bir ilaç olarak kullanılan kinidinle birlikte uygulanması durumunda kalp üzerindeki etkileri artabilir.
Parkinson hastalığı tedavisinde kullanılan bir ilaç olan Levodopa ile birlikte uygulanırsa, kontrol edilemeyen vücut hareketleri şiddetlenebilir.
Antikolinerjikler (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı ilaçlar) bir tür ağrı kesici olan petidinin merkezi sinir sistemi üzerindeki yan etkilerini şiddetlendirebilir.
AKINETON ile tedavi sırasında alkolün etkisi artabilir.
Mide bulantısını kesmek için kullanılan metoklopramid ve benzeri bileşiklerin mide-bağırsak sistemi üzerindeki etkileri, AKINETON gibi antikolinerjikler (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı ilaçlar) tarafından engellenebilir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. AKINETON® nasıl kullanılır?
AKINETON’u doktorunuzun reçete ettiği şekilde kullanınız.
Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır.
Biperiden tedavisine normal olarak küçük dozlar ile başlanır; doz terapötik (tedavi edici) etki ve yan etkiler dikkate alınarak artırılır.
Tedavinin süresi, hastalığın türüne ve seyrine bağlıdır. AKINETON tedavisi aşamalı bir şekilde azaltılarak sonlandırılmalıdır, bir anda durdurulmamalıdır.
Erişkinler:
Parkinson sendromu: Şiddetli olgularda, tedavi 10 ile 20 mg biperiden laktat (2 ml ile 4 ml) ile başlatılabilir; bu doz gün içinde birkaç kez uygulanmak üzere bölünür ve kas içine ya da toplardamar içine yavaş enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir.
İlaçların neden olduğu ekstrapiramidal (hareket bozukluğu)belirtilerin tedavisi: Hızlı bir terapötik yanıt elde edebilmek için, erişkinlere 2.5 mg ve 5 mg biperiden laktat (0.5 ml ila 1 ml), kas içine ya da yavaş damar içi enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir.
Eğer gerekli olursa, aynı doz 30 dakika sonra tekrarlanabilir. En yüksek toplam günlük doz, 10 mg ile 20 mg biperiden laktattır (2 ml ile 4 ml).
Nikotin zehirlenmesi: Akut nikotin zehirlenmesi olgularında, olağan önlemlerin, kas içine uygulanan 5 mg ile 10 mg biperiden laktat (1 ml ile 2 ml) enjeksiyonları ve hastanın yaşamı tehlikede ise, 5 mg damar içi enjeksiyon ile desteklenmesi önerilmektedir.
Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme: Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme olgularında, biperiden dozu belirtilerin şiddetine bağlı olarak hastaya göre ayarlanmalıdır; başka bir ifadeyle, 5 mg biperiden laktat, zehirlenme belirtileri geçinceye kadar, damar içi yoldan tekrarlı olarak uygulanır.
Uygulama yolu ve metodu:
AKINETON, hekim tarafından hazırlanır ve yine hekim tarafından hastalığa uygun olarak kas veya damar içine yapılır. AKINETONyalnızca doktor tarafından uygulanabilir. En uygun doz, hastanın durumuna göre doktor tarafından belirlenir.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda (3-15 yaş) kullanımı:
Çocuklarda biperiden kullanımı ile ilgili deneyimler sınırlıdır ve esas olarak ilaçların neden olduğu kaslarda istemsiz kasılmalar ile gelişen hareket bozukluklarının kısa dönemli tedavisiyle ilişkilidir.
Yaş
Doz
1 yaşına kadar
1 mg (0.2 ml)
6 yaşına kadar
2 mg (0.4 ml)
10 yaşına kadar
3 mg (0.6 ml)
Bu doz toplardamar içine yavaş enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır. Gerekirse, aynı doz 30 dakika sonra tekrarlanabilir. Uygulama sırasında eğer belirtiler düzelirse enjeksiyona son verilmelidir.
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlı hastalarda, özellikle organik beyin hastalığı (beyin dokusunun bozulması, yıkılması, yoz-laşması sonucu ortaya çıkan ve ruhsal belirtilerle kendini gösteren hastalık grubu) belirtileri olanlar ve beyinle ilişkili nöbetlere karşı duyarlılık artışı gösterenlerde, dikkatli bir doz uygulaması gereklidir. Yaşlı hastalar, antikolinerjik (sinir sistemi ve düz kas dokusunun uyarılmasını azaltıcı ilaçlar) ilaçlara daha duyarlıdır.
Özel kullanım durumları:
Özel kullanım durumları hakkında bir bilgi bulunmamaktadır.
Eğer AKINETON®’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden fazla AKINETONkullandıysanız:
Doz aşımı durumunda gerekli önlemlerin alınabilmesi ve uygun bir tedavi için lütfen derhal doktorunuza, eczacınıza veya hastaneye başvurunuz.
Doz aşımı durumunda; göz bebeklerinin genişlemesi ve hareketlerinin yavaşlaması, ağız, burun ve diğer bazı organların iç yüzeyini kaplayan ve salgı üreten doku tabakası olan mukozal dokuların kuruması, yüzde kızarma, kalp atışlarının hızlanması, mesane güçsüzlüğü, bağırsak güçsüzlüğü, özellikle çocuklarda ateş yükselmesi, huzursuzluk, deliryum (huzursuzluk- taşkınlık, hezeyan gibi belirti gösteren ani geçici bilinç bozukluğu), zihin karışıklığı, bilinç bulanıklığı ve/veya halüsinasyon (varsanı, hayal görme) gibi belirtiler görülebilir.
Şiddetli zehirlenme vakalarında akut dolaşım sistemi yetmezliği ve merkezi solunum yetmezliği tehlikesi vardır.
AKINETON®’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
AKINETON’u kullanmayı unutursanız
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
AKINETONile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Tedavinin süresi, hastalığın türüne ve seyrine bağlıdır. AKINETON tedavisi aşamalı bir şekilde azaltılarak sonlandırılmalıdır, bir anda durdurulmamalıdır.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, AKINETON’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, AKINETON’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
Yan etkilerin değerlendirilmesi, aşağıdaki sıklık verilerine dayanmaktadır.
–Çok yaygın : Tedavi edilen 10 kişide 1’den daha fazla
–Yaygın : Tedavi edilen 100 kişide 1’den daha fazla ve 10 kişide 1’den az
–Yaygın olmayan : Tedavi edilen 1000 kişide 1’den daha fazla ve 100 kişide 1’den az–Seyrek : Tedavi edilen 10.000 kişide 1’den daha fazla ve 1000 kişide 1’den az–Çok seyrek : İzole vakalar dahil olmak üzere tedavi edilen 10.000 kişide 1 veya daha az
Yaygın: Beyinsel fonksiyon bozukluğu olan hastalarda merkezi sinir sistemi uyarılması görülür ve dozun azaltılmasını gerektirebilir.
Yaygın olmayan: Hafıza bozukluğu ortaya çıkabilir.
Seyrek: Deliryum (huzursuzluk-taşkınlık, hezeyan gibi belirti gösteren ani geçici bilinç bozukluğu), halüsinasyon (varsanı, hayal görme), asabiyet, baş ağrısı ve uykusuzluk, ilk REM uykusunun (bir uyku evresi) görülmesine kadar geçen süre olan REM latansında artış ve bir uyku evresi olan REM uyku yüzdesinde azalma ile karakterize REM uykusunda azalma ve bu etkiye karşı tolerans gelişmesi ortaya çıkabilir. Tükürük bezlerinin şişmesi, kabızlık, mide bulantısı, mide bozuklukları ve terleme azlığı oluşabilir.
Çok seyrek: Kalp atımının yavaşlaması, ağız kuruluğu oluşabilir. İdrar yapmada zorluk olabilir. Bilinmiyor: Ciltte kızarıklığı içeren aşırı duyarlılık görülebilir. Yorgunluk, baş dönmesi ve uyuşukluk, özellikle yüksek dozlarda huzursuzluk, kaygı, endişe, neşe, güven, güçlülük gibi duyguların aşırı şekilde bulunması, zihin karışıklığı durumları, istemli hareketlerde bozukluk, ataksi (hareket kontrolünde zorluğa bağlı yürüme bozukluğu), kas seğirmesi ve konuşma bozukluğu görülebilir.
Göz merceğinin farklı uzaklıklara uyumunda (akomodasyon) bozukluklar, göz bebeklerinde genişleme, ışıktan ya da aydınlıktan aşırı derecede rahatsız olma acı duyma durumu oluşabilir. Göz içi basıncının artmasına neden olan dar açılı glokom meydana gelebilir. Bu nedenle göz içi basıncı doktor tarafından düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.
Kalp atımının hızlanması görülebilir. Prostat büyümesi olanlarda idrara çıkma güçlükleri ortaya çıkabilir. Bu durumda doktorunuz dozu azaltabilir.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve tekil olgularda alerjik deri döküntüsü görülebilir.
Uzun süre kullanıldığında, öforiye (neşe, güven, güçlülük gibi duyguların aşırı şekilde bulunması) yol açan etkisi nedeniyle bağımlılık ve kötüye kullanım gelişme riski vardır.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. AKINETON’un saklanması
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklanmalıdır. 25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra AKINETON’u kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi: ASSOSİlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş. Ümraniye, İstanbul, Türkiye
Üretim Yeri: PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş. Topkapı, Zeytinburnu, İstanbul, Türkiye.
Bu kullanma talimatı ../../….tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
AKINETON 5 mg/ml IM/IV Enjeksiyonluk / İnfüzyonluk Çözelti Steril
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir ampul 5 mg biperiden laktat içerir.
Yardımcı maddeler:
Sodyum laktat ….. ……………..14 mg
Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk, steril, berrak renksiz çözelti
4.KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1Terapötik endikasyonlar
•Özellikle hızlı bir etki başlangıcı istenildiğinde veya ciddi Parkinson sendromu (özellikle rijidite ve tremorun tedavisinde) vakalarında başlangıç tedavisi olarak,
•Nöroleptik ve benzer etki gösteren ilaçların neden olduğu ekstrapiramidal semptomlar (örneğin akut distoni, akatizi ve Parkinson sendromu)
•Nikotin zehirlenmesi, organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenmelerin tedavisi.
4.2Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Biperiden ile tedaviye, normal olarak küçük dozlar ile başlanır; doz, terapötik etki ve istenmeyen etkilere bağlı olarak artırılır.
Tedavinin süresi, hastalığın türüne ve seyrine bağlıdır. AKINETON tedavisi aşamalı bir şekilde azaltılarak sonlandırılmalıdır.
Erişkinler:
Parkinson sendromu: Şiddetli olgularda, tedavi 10 mg ile 20 mg biperiden laktat enjeksiyonluk çözelti (2 ml ile 4 ml) ile başlatılabilir; bu doz gün içinde birkaç kez uygulanmak üzere bölünür ve intramüsküler ya da yavaş intravenöz enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir.
İlaca bağlı oluşan ekstrapiramidal semptomların tedavisi: Hızlı bir terapötik yanıt elde edebilmek için, erişkinlere 2.5 mg ve 5 mg biperiden laktat enjeksiyonluk çözelti (0.5 ml ila 1 ml), intramüsküler ya da yavaş intravenöz enjeksiyon yoluyla tek doz olarak verilebilir. Eğer gerekli olursa, aynı doz 30 dakika sonra tekrarlanabilir. En yüksek toplam günlük doz, 10 mg ile 20 mg biperiden laktat enjeksiyonluk çözeltidir (2 ml ile 4 ml).
Nikotin zehirlenmesi: Akut nikotin zehirlenmesi olgularında, olağan önlemlerin, intramüsküler yoldan 5 mg ile 10 mg biperiden laktat enjeksiyonluk çözelti (1 ml ile 2 ml) enjeksiyonları ve hastanın yaşamı tehlikede ise, 5 mg intravenöz enjeksiyon ile desteklenmesi önerilmektedir.
Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme: Organofosfat içeren bileşiklerle zehirlenme olgularında, biperiden dozu semptomların şiddetine bağlı olarak hastaya göre ayarlanmalıdır; başka bir ifadeyle, 5 mg biperiden laktat enjeksiyonluk çözelti, zehirlenme semptomları geçinceye kadar, intravenöz yoldan tekrarlı olarak uygulanır.
Uygulama şekli:
AKINETONintramüsküler veya intravenöz olarak uygulanır.
İntravenöz uygulama yavaş enjeksiyon veya infüzyon şeklinde yapılır. Ampul kırıldıktan sonra kalan miktar atılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek/Karaciğer yetmezliğine ilişkin bir bilgi bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon:
Biperiden ile pediyatrik kullanım deneyimi sınırlıdır ve esas olarak ilaca bağlı oluşan distoninin (örn: nöroleptikler ya da metoklopramid ve benzeri bileşiklerin neden olduğu) kısa dönemli tedavisiyle ilişkilidir.
Yaş
Doz
1 yaşına kadar
1 mg (0.2 ml)
6 yaşına kadar
2 mg (0.4 ml)
10 yaşına kadar
3 mg (0.6 ml)
Bu doz yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde uygulanmalıdır. Gerekirse, aynı doz 30 dakika sonra tekrarlanabilir. Uygulama sırasında eğer semptomlar iyileşirse enjeksiyona son verilmelidir.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda, özellikle organik beyin hastalığı semptomları olanlar ve serebral nöbetlere karşı aşırı duyarlılık artışı gösterenlerde dikkatli bir doz uygulaması gereklidir. Yaşlı hastalar antikolinerjik ilaçlara daha duyarlıdır.
4.3Kontrendikasyonlar
AKINETON, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
•Etkin madde ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık •Dar açılı glokom
•Gastrointestinal kanalda stenoz ya da obstrüksiyon (ileus)
•Megakolon
4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Konvülsiyon eğilimi olan hastalarda ve epilepsi hastalarında AKINETONdozları dikkatle düzenlenmelidir.
Biperiden gibi merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi olan antikolinerjikler ile serebral kriz eğilimi artabilir. Böyle tabloya yatkın olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Biperiden bazı hastalarda ve özellikle prostat hipertrofisi hastalarında ağrılı miksiyona ve daha az sıklıkla da idrar retansiyonuna neden olabilir. AKINETON; idrar rezidüsü olan prostat hipertrofisi hastalarına ancak özel dikkat gösterilerek verilmelidir. İdrar retansiyonu görülürse, hasta biperiden uygulamasından önce idrar kesesini boşaltmalıdır.
AKINETON, şiddetli taşikardiye yol açabilen hastalıklarda ve kardiyak aritmi durumunda dikkatli kullanılmalıdır.
Parenteral uygulamadan sonra kan basıncını düşürücü etki gözlenebilir.
Göz içi basıncı düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.
Çocuklarda biperiden ile deneyim, temel olarak, nöroleptikler veya metoklopramid ve benzer bileşiklerin kullanımıyla bir yan etki olarak ortaya çıkan veya zehirlenme semptomu olarak görülen ilaç kökenli distonideki kısa süreli kullanımıyla sınırlıdır.
Uzun süre kullanıldığında alışkanlık yapabilir.
AKINETON her bir ampulünde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermediği” kabul edilir.
AKINETON,
spazmolitikler gibi diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte uygulandığında santral ve periferik istenmeyen etkilerinin artması mümkündür. Kinidinle birlikte uygulanırsa antikolinerjik kardiyovasküler etkileri (özellikle AV düğüm üzerine etki) artabilir. Levodopa ile birlikte uygulanırsa, diskinezi şiddetlenebilir.
Nöroleptik nedenli tardif diskineziler biperiden ile artabilir. Tardif diskinezi varlığında Parkinson semptomları bazen o kadar şiddetli olur ki, mutlaka antikolinerjik tedavi gerekebilir.
Biperidenin karbidopa/levodopaya eklenmesi halinde, Parkinson hastalığında genelleştirilmiş koreik hareketler bildirilmiştir.
Antikolinerjikler petidinin merkezi sinir sistemi üzerindeki istenmeyen etkilerini şiddetlendirebilir
AKINETON ile tedavi sırasında alkolün etkisi artabilir.
Metoklopramid ve benzeri bileşiklerin gastrointestinal sistem üzerindeki etkileri, AKINETON gibi antikolinerjikler tarafından antagonize edilir.
4.6Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Biperidenin gebe bir kadına verildiğine fetal zarara yol açıp açmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle AKINETON kullanan ve çocuk doğurma potansiyeli bulunan veya gebe kalmayı planlayan kadınların doktorlarına danışmaları ve uygun bir kontrasepsiyon yöntemi ile gebelikten korunmaları önerilir.
Gebelik dönemi
Biperidenin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Gebe bir kadına verildiğinde fetal zarara yol açıp açmadığı bilinmemektedir. Biperidenin özel bir teratojenik riske neden olduğuna dair bir emare mevcut değildir. Hamilelik döneminde özellikle de ilk üç aylık devrede kullanımına ilişkin bilgiler yetersiz olduğundan ihtiyatlı davranılması tavsiye edilir.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Biperiden gebe bir kadına ancak hekim tarafından mutlaka gerekli olduğuna karar verilirse uygulanmalıdır. Aksi halde gebelerde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Biperiden insan sütüne geçmektedir. Mutlaka gerekli olmadığı takdirde emziren anneler tarafından kullanılmamalı ya da emzirmeye ara verilmelidir.
Antikolinerjikler laktasyonu engeller. Bu konuda biperiden ile ilgili olarak herhangi bir veri yoktur. Biperiden anne sütüne geçer, sütte annenin plazmasındaki konsantrasyona ulaşmak mümkündür. Yeni doğan bebekte metabolizmanın şekli ve kapsamı bilinmediğinden ve farmako-toksikolojik etkiler ihtimal dışı bırakılamayacağından, biperiden ile tedavi sırasında kural olarak bebekler emzirilmemelidir.
Biperiden emziren bir kadına uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Üreme yeteneği/ Fertilite:
Biperidenin reprodüktif kapasiteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
4.7Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Özellikle, biperidenin merkezi sinir sistemini etkileyen diğer ilaçlar, antikolinerjikler veya alkol ile birlikte kullanılması durumunda, merkezi ve periferik sinir sistemi üzerindeki istenmeyen etkileri nedeni ile araç ve makine kullanma yeteneğini zayıflatabilir.
4.8İstenmeyen etkiler
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:
[Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila<1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor)]
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Bilinmiyor: Ciltte kızarıklığı içeren aşırı duyarlılık.
Psikiyatrik hastalıklar:
Seyrek: Deliryum, halüsinasyon, asabiyet, ve uykusuzluk, REM latansında artış ve REM uyku yüzdesinde azalma ile karakterize REM uykusunda azalma ve bu etkiye karşı tolerans gelişmesi.
Bilinmiyor: Yüksek dozlarda huzursuzluk ajitasyon, anksiyete, öfori, konfüzyonel durumlar.
Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın: Serebral fonksiyon bozukluğu olan hastalarda merkezi sinir sistemi stimülasyonu görülür ve dozun azaltılmasını gerektirebilir.
Yaygın olmayan: Hafıza bozukluğu, baş ağrısı izole raporlar halinde diskinezi, ataksi, kas seğirmesi ve konuşma bozukluğu.
Bilinmiyor: Yorgunluk, baş dönmesi ve uyuşukluk.
Göz hastalıkları:
Bilinmiyor: Akomodasyon bozuklukları, midriyazis, fotofobi, dar açılı glokom meydana gelebilir. Bu nedenle düzenli aralıklarla göz içi basınç kontrol edilmelidir.
Kardiyak hastalıklar:
Çok seyrek: Bradikardi.
Bilinmiyor: Taşikardi.
Gastrointestinal hastalıkları
Seyrek: Tükürük bezlerinin şişmesi, konstipasyon, mide bulantısı, mide bozuklukları.
Bilinmiyor: Ağız kuruluğu.
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları ve izole vakalarda alerjik deri döküntüsü.
Böbrek ve idrar hastalıkları:
Çok seyrek: İdrar retansiyonu olabilir (antidot: karbakol).
Bilinmiyor: Bazen hastalar, özellikle prostat hiperplazisi hastaları idrara çıkma güçlükleri yaşayabilirler; bu durumda dozun azaltılması önerilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:
Bilinmiyor: Hipohidroz, öforiye neden olan etkisi nedeniyle bağımlılık ve kötüye kullanım gelişme riski vardır.
4.9Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı semptomları, hastalarda antikolinerjik semptomlar görülmesiyle (göz bebeklerinin genişlemesi ve hareketlerinin yavaşlaması, mukozal dokuların kuruması, yüzün kızarması, kalp atış hızının artması, mesane atonisi, bağırsak atonisi, özellikle çocuklarda ateş yükselmesi) ve ajitasyon, deliryum, konfüzyon, bilinç bulanıklığı ve/veya halüsinasyon gibi merkezi sinir sistemi semptomları şeklinde antikolinerjik semptomların görüldüğü atropin zehirlenmesine benzer.
Şiddetli zehirlenme vakalarında akut dolaşım ve solunum yetmezliği riski vardır.
Serebrospinal sıvıya geçerek merkezi sinir sistemi semptomlarını etkisizleştiren asetilkolinesteraz inhibitörleri, özellikle fizostigmin (örn: fizostigmin testinin pozitif olduğu yerlerde fizostigmin salisilat verilir) önerilen antidotlardır. Gerekirse ve semptomların şiddetine bağlı olarak kardiyovasküler ve solunum fonksiyonuna (oksijen) yardımcı olunmalı, vücut sıcaklığı düşürülmeli ve mesane kateterizasyonla boşaltılmalıdır. Santral sinir sistemi uyarımı gözlenirse küçük dozlarda diazepam, kardiyak stimülan olarak dobutamin kullanılabilir. Ayrıca genel ve destekleyici önlemler (kardiyovasküler ve solunum fonksiyonuna yardımcı olmak, vücut sıcaklığını düşürmek, mesane kateterizasyonu vb.) ile birlikte gastrik lavaj da yapılması gereklidir.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiparkinson
ATC kodu: N04AA02
Biperiden merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin etki gösteren bir antikolinerjik ajandır. Antikolinerjik etkinliği, atropine nazaran daha zayıftır. Biperiden, periferik ve merkezi muskarinik reseptörlere (öncelikle M1) kompetitif olarak bağlanır.
İnsan muskarinik reseptörlere bağlanması ile ilgili çalışmalar biperidenin M1 reseptör alt tipine (beyindeki yaygın muskarinik reseptör tipi) yüksek afinite ile bağlandığını gösterir. Merkezi sinir sisteminde etkili kolinerjik ajanların (tremorin, pilokarpin) neden olduğu tremor, katalepsi ve hayvanlarda reserpin veya nöroleptik uygulama sonucu oluşan kas sertliği, biperiden uygulamasından olumlu yönde etkilenir. Farklı hayvan modellerinde biperidenin psikomotor aktive edici etkisi gösterilmiştir.
5.2Farmakokinetik özellikler
Emilim:
İntravenöz 4 mg biperiden laktat (3.1 mg biperidene eşdeğer) enjeksiyonundan sonra plazma konsantrasyon eğrisi bifaziktir; yarılanma ömrü hızlı faz için 1.5 saat ve terminal faz için 24 saattir. Plazma klerensi yüksek olup, 50 lt/saat civarındadır.
Dağılım:
Sanal dağılım hacmi 24 ± 4.1 lt/kg’dır. Biperiden plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır. Albumine ek olarak, α1- asit glikoprotein (α1- AGP) başka bir potansiyel bağlanma noktasıdır. Terapötik seviyenin çok üstüne ulaşan konsantrasyon seviyesinden bağımsız olarak, bağlanma derecesi beyaz ırkta yaklaşık %95 ve Japonlarda yaklaşık %90’dır. Bu farklılığa neden olan faktör bilinmemektedir. Biperidenin plazma proteinlerine bağlanması kadınlarda %94 ve erkeklerde %93 düzeyindedir.
Biperiden plazma proteinlerine bağlanması kadınlarda %94 ve erkeklerde %93 düzeyindedir.
Biyotransformasyon:
Biperiden hemen hemen tamamıyla metabolize olur. Esas biperiden metaboliti bisikloheptan halkasının (%60) hidroksilasyonuyla oluşur, ancak aynı zamanda piperidin halkasında da bir miktar hidroksilasyon ortaya çıkar (%40). Oral plazma klerens hızı 146 lt/saat civarında; biyoyararlanımı %33 ve eliminasyon yarılanma ömrü 21 saat civarındadır.
Eliminasyon:
İdrarda değişmemiş biperiden saptanmaz. Çeşitli metabolitler (hidroksilasyon ürünleri ve konjügatlar), idrar ve feçes yoluyla hemen hemen eşit miktarlarda atılırlar.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum ile ilgili bir veri yoktur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara ilişkin farmakokinetik veri bulunmamaktadır.
Geriyatrik popülasyon
Yaşlı hastalarda, özellikle organik beyin hastalığı semptomları olanlar ve serebral nöbetlere karşı aşırı duyarlılık artışı gösterenlerde, dikkatli bir doz uygulanması gereklidir. Yaşlı hastalar antikolinerjik ilaçlara daha duyarlıdır.
Özellikle serebrovasküler veya dejeneratif hastalıkları olan yaşlı hastalarda, terapötik dozlarda uygulansa dahi bileşiğe karşı yüksek hassasiyet görülebilir.
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kronik toksisite: Kronik toksisite konusunda sıçanlar ve köpekler üzerinde yapılan incelemelerde toksik etkilere ilişkin bir veri elde edilmemiştir.
Mutajenite
potansiyelini
değerlendirmek için aşağıda belirtilen testler yapılmıştır.
Ames salmonella/mikrosom testi, Çin faresinin V79 hücre çizgisinde HPRT testi, test tübü içinde insan lenfositlerinde kromozom aberasyon testi ve sıçanın kemik iliğinde canlı dokular üzerinde kromozom aberasyon testi (bir defalık oral uygulama 398 mg/kg).
Sonuçlar biperidenin in vitro olarak bakterilerde ve memelilerin hücrelerinde gen mutasyonlarına ve de in vitro ve in vivo olarak memelilerin hücrelerinde kromozom aberasyonlarına sebep olmadığını göstermiştir.
Tümör oluşma potansiyeli konusunda hayvanlar üzerinde yapılmış uzun süreli araştırmalar yoktur.
Üreme toksisitesi: Biperiden gebe dişi Sprague-Dawley sıçanlarına ve Rus tavşanlarına organogenez sırasında azami 60.5 mg/kg ve/veya 40.5 mg/kg’lık dozlar halinde oral olarak verildiğinde sezaryenle alınan ceninlerde maternal toksik dozlar verildikten sonra bile, maddeye bağlı anomalilerin gözlenmediği bildirilmiştir.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum laktat
Enjeksiyonluk su
6.2Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3Raf ömrü
Raf ömrü 60 aydır.
6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
5 veya 10 adet 1 ml’lik renksiz, I. hidrolitik sınıf huni ampul, karton kutu içerisinde Kullanma Talimatı ile birlikte kullanıma sunulmaktadır.
6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
“Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
ÜMRANİYE, İSTANBUL, TÜRKİYE
Tel: 216 612 9191
Fax: 216 612 9192
8.RUHSAT NUMARASI
16.06.2011, 232/53
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 16.06.2011
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
–
