ALKA-SELTZER 324 MG 10 TABLET

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALKA-SELTZER® 324 mg/ 965 mg/ 1744 mg efervesan tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin maddeler: 324 mgasetilsalisilik asit,

965 mg sitrik asit,

1744 mg sodyum bikarbonat

Yardımcı madde(ler): 0,085 mg dioktilsodyum sulfosuksinat, 0,015 mg sodyum benzoat, 2

mg sodyum sakarin

Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Efervesan tablet

Beyaz, yuvarlak, pH’sı 6 ile 7 arasında olan efervesan tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

16 yaş üstü adolesanlarda ve yetişkinlerde; hafif ve orta dereceli akut ağrılarda ve ateşli

durumlarda endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi

16 yaş ve üstü adolesanlar ve yetişkinlerde;

1 veya 2 tablet ALKA-SELTZER, suda eritilerek alınır. Doz, gerektiğinde, günde 8 tabletten

fazla olmamak kaydı ile, 6- 8 saatte bir tekrarlanır. Doktora danışılmadan, bu dozajlar 3 – 5

günden fazla kullanılmamalıdır. Belirtilen doz aşılmamalıdır.

Uygulama şekli

ALKA-SELTZER, tercihen yemeklerden sonra bir bardak suda eritilerek içilmelidir. Tabletler

ılık suda daha hızlı erir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda ALKA-SELTZER kontrendikedir. Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:
ALKA SELTZER’in yalnızca 16 yaş ve üstü adolesanlar ve yetişkinlerde kullanımı endikedir.

Geriyatrik popülasyon:
Veri yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

ALKA-SELTZER aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
•Asetilsalisilik aside, diğer salisilatlara veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık,
•Salisilatların veya benzer etkiye sahip maddelerin özellikle de non-steroid antiinflamatuvar ilaçların kullanımıyla tetiklenen astım öyküsü varlığında,
•Akut gastrointestinal ülser,
•Hemorajik diyatez,
•Şiddetli karaciğer yetmezliği,
•Şiddetli böbrek yetmezliği,
•Şiddetli kalp yetmezliği,
•15 mg/hafta veya daha yüksek dozda metotreksat ile kombine kullanım (Bkz. Bölüm 4.5),
•Gebeliğin son trimesterinde.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Asetilsalisilik asit aşağıdaki durumlarda özel bir dikkat gösterilerek kullanılmalıdır:
•Analjeziklere / antiinflamatuvar ajanlara / anti-romatiklere karşı aşırı duyarlılık durumunda ve diğer alerjilerin varlığında,
•Kronik ve tekrarlayan ülser hastalığı da dahil olmak üzere gastrointestinal ülser öyküsü ya da gastrointestinal kanama öyküsü varlığında,
•Antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi söz konusu olduğunda (Bkz. Bölüm 4.4),
•Asetilsalisilik asit böbrek fonksiyon bozukluğu ve akut böbrek yetmezliği riskini artırabileceğinden, böbrek fonksiyonları bozuk ya da kardiyovasküler dolaşım bozukluğu (örn., renal vasküler hastalık, konjestif kalp yetmezliği, hacim eksikliği, majör ameliyat, sepsis ya da majör hemorajik olay) olan hastalarda,
•Bozulmuş karaciğer fonksiyonunda.

Asetilsalisilik asit bronkospazm gelişimini, astım ataklarını ya da diğer aşırı duyarlık

reaksiyonlarını tetikleyebilir. Risk faktörleri arasında önceden var olan astım, saman nezlesi, nazal polipler ya da kronik solunum yolu hastalıkları yer alır. Aynı durum diğer maddelere karşı alerjik reaksiyon (deri reaksiyonları, kaşıntı, ürtiker gibi) sergileyen hastalar için de geçerlidir.

Uygulama sonrasında trombosit agregasyonu üzerinde birkaç gün süreyle devam eden inhibitör etkisine bağlı olarak, asetilsalisilik asit, cerrahi müdahaleler (diş çekimi gibi küçük operasyonlar dahil) sırasında ya da sonrasında kanama eğiliminde artışa yol açabilir.

Düşük dozlarda, asetilsalisilik asit ürik asit atılımını azaltır. Bu durum, yatkınlığı olan kişilerde gut ataklarını tetikleyebilir.

Asetilsalisilik asit içeren ürünler çocuklarda ve ergenlerde görülen, ateşli veya ateşsiz seyreden viral enfeksiyonlarda bir doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Bazı viral hastalıklarda, özellikle de influenza A, influenza B ve varisella enfeksiyonlarında, çok seyrek görülen ancak acil tıbbi müdahale gerektiren Reye sendromu riski söz konusudur. Eşzamanlı olarak asetilsalisilik asit kullanıldığında bu risk artabilir; bununla birlikte herhangi bir nedensellik ilişkisi gösterilmemiştir. Bu hastalıklarda gözlenen ısrarcı kusma Reye sendromunun bir işareti olabilir.

Şiddetli glukoz 6 fosfat dehidrogenaz (G6PD) eksikliği olan hastalarda asetilsalisilik asit hemoliz ya da hemolitik anemi ortaya çıkmasına neden olabilir. Hemoliz riskini artıran faktörler yüksek doz, ateş ya da akut enfeksiyondur.

Tıbbi gözetim altında olmadığı sürece, uzun süreli kullanım zararlı olabilir.

Yaşlı hastalar, NSAİİ’lerin olumsuz etkilerine özellikle duyarlıdır. Yaşlılarda NSAİİ’lerin uzun süreli kullanımı önerilmez. Uzun süreli tedavi gerektiğinde hastalar düzenli olarak gözden geçirilmelidir.

İstenmeyen etkiler, mümkün olan en kısa süre için minimum etkili doz kullanılarak azaltılabilir. NSAİİ’lerle uzun süreli tedavi edilen hastalar, advers olayları izlemek için düzenli tıbbi gözetimden geçmelidir.

Çocuklara verildiğinde asetilsalisilik asit ile Reye sendromu arasında olası bir ilişki vardır. Reye sendromu beyni ve karaciğeri etkileyen ve ölümcül olabilen çok nadir bir hastalıktır. Bu nedenle 16 yaş altında spesifik bir endikasyon olmadıkça kullanımı önerilmez.

Siklo-oksijenaz / prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların yumurtlamayı etkileyerek kadın doğurganlığının bozulmasına neden olabileceğine dair bazı kanıtlar vardır. Bu, tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

Semptomlar devam ederse doktora danışılmalıdır.

Bu tıbbi ürünün her tableti 477 mg sodyum içermektedir. Kontrollü sodyum diyeti uygulanan hastalar için bu durum göz önünde tutulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Kontrendike etkileşimler:
15 mg/hafta ya da daha yüksek dozlarda metotreksat kullanımı:
Metotreksatın hematolojik toksisitesinin artması (genelde anti-inflamatuvar ajanlarla metotreksatın azalan renal klerensi ve metotreksatın salisilatlarla plazma protein bağından ayrılması) (Bkz. Bölüm 4.3).

Kullanım önlemleri gerektiren kombinasyonlar:
15 mg/haftadan düşük dozlarda kullanılan metotreksat:
Metotreksatın hematolojik toksisitesinin artması (genelde anti-inflamatuvar ajanlarla metotreksatın azalan renal klerensi ve metotreksatın salisilatlarla plazma protein bağından ayrılması) (Bkz. Bölüm 4.3).

Antikoagülanlar, trombolitikler/ diğer trombosit agregasyon/hemostaz inhibitörleri: Kanama riskinde artış.

Salisilat içeren diğer non-steroid anti-inflamatuvar ilaçlar:
Sinerjik etkiye bağlı olarak, ülser ve gastrointestinal kanama riskinde artış.

İbuprofen:
Deneysel veriler, ibuprofenin, eşzamanlı olarak verildiğinde düşük doz asetilsalisilik asitin trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini engelleyebileceğini düşündürmektedir. Bununla birlikte, bu verilerin sınırlamaları ve ex vivo verilerin klinik duruma ekstrapolasyonuna ilişkin belirsizlikler, düzenli ibuprofen kullanımından kesin bir sonuca varılamayacağını ve ara sıra ibuprofen kullanımı için klinik olarak anlamlı bir etkinin olası görülmediğini ima eder (Bkz. Bölüm 5.1).

Selektif Serotonin Re-uptake Inhibitörleri (SSRI):
Olası sinerjik etkiye bağlı olarak üst gastrointestinal kanama riskinde artış.

Digoksin:
Renal atılımda azalma nedeniyle digoksinin plazma konsantrasyonu artar.

Antidiyabetikler, örneğin insülin, sülfonilüre grubu:
Asetilsalisilik asidin hipoglisemik etkisi ve sülfonilürenin plazma protein bağından ayrılması yoluyla asetilsalisilik asidin yüksek dozlarıyla artan hipoglisemik etki.

Anjiotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri ile asetilsalisilik asit kombinasyonu: Vasodilatör prostaglandinlerin inhibisyonuna bağlı olarak glomerüler filtrasyonda azalma olur. Ayrıca antihipertansif etki azalır.

Diüretiklerin asetilsalisilik asit kombinasyonu:
Renal prostaglandin sentezindeki azalmaya bağlı olarak, glomerüler filtrasyon azalır.

Sistemik glukokortikoidler, Addison hastalığında yerine koyma tedavisinde kullanılan hidrokortizon hariç:
Kortikosteroid tedavisi sırasında azalan kan salisilat düzeyleri ve bu tedavinin durdurulmasından sonra kortikosteroidlerle salisilat eliminasyonunun artışı yoluyla salisilat aşırı doz riski.

Valproik asit:
Valproik asidi proteine bağlanma yerini değiştirerek valproik asit toksisitesinde artışa yol açabilir.

Alkol:
Asetilsalisilik asit ve alkolün additif etkileri nedeniyle gastrointestinal mukoza hasarında artış ve kanama süresinde uzama olabilir.

Benzbromaron, probenesid gibi ürikozürik ilaçlar:
Renal tübüler ürik asit eliminasyonu için kompetisyon nedeniyle, ürikozürik ilaçların etkisi azalabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:
Hamileliğin son trimesterinde gebelik kategorisi D,
Hamileliğin birinci ve ikinci trimesterinde gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) ALKA SELTZER, gebelik planlayan kadınlarda açıkça zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Asetilsalisilik içeren ilaçlar gebe kalmaya çalışan bir kadın tarafından kullanılırsa, doz mümkün olduğunca doz düşük ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.

Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

ALKA SELTZER, gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde olan kadınlarda açıkça zorunlu olmadığı müddetçe kullanılmamalıdır. Eğer kullanılacak ise, mümkün olduğunca doz düşük ve tedavi süresi kısa tutulmalıdır.

Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişimini istenmeyen şekilde etkileyebilir. Epidemiyolojik çalışmalar erken gebelik döneminde prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların kullanılmasının düşük ve malformasyon riskini artırabileceğini

düşündürmektedir. Riskin doz ve tedavi süresine göre artış gösterdiğine inanılır.

Eldeki veriler asetilsalisilik asit alımı ile düşük riskinin arttığına dair ilişkiyi destekler nitelikte değildir. Malformasyona yönelik epidomiyolojik çalışma verileri tutarlı olmamakla birlikte, artan gastroşizis riski göz ardı edilmemelidir.

14,800 anne ve çocuğunda yapılan prospektif çalışmalarda erken gebelikte (1. ve 4. aylar) kullanımının malformasyon oranında artış ile ilişkisi bulunmamıştır. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebeliğin ilk ve ikinci trimesteri boyunca, asetilsalisilik asit içeren ilaçlar açıkça gerekmediği takdirde verilmemelidir. Asetilsalisilik asit içeren ilaçlar gebe kalmaya çalışan bir kadın tarafından veya gebeliğin ilk ve ikinci trimesterinde kullanılırsa, doz mümkün olduğunca düşük ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.

Gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanıldığında, tüm prostaglandin sentezi inhibitörleri fetüste aşağıdaki etkilere neden olabilir:
•Kardiyopulmoner toksisite (duktus arteriosusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon)
•Oligohidramniozun eşlik ettiği renal yetmezliğe kadar varabilen renal fonksiyon bozukluğu

Prostaglandin sentezi inhibitörleri anne ve yeni doğan üzerinde ise aşağıdaki etkilere neden olabilir:
•Kanama zamanının uzamasına ve düşük dozlarda dahi kümeleşme karşıtı (anti agregan) etkiye neden olabilir.

•Rahim kasılmalarının inhibisyonuna, böylece de hamilelik döneminin uzamasına neden olabilir.

Bu sebeple, asetilsalisilik asitin gebeliğin üçüncü trimesterinde kullanımı kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Laktasyon dönemi
Salisilatlar ve metabolitleri düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Şimdiye kadar ara sıra kullanım sonrası infantlarda herhangi bir advers etki gözlemlenmediğinden laktasyonun kesilmesi gerekli değildir. Bununla birlikte düzenli kullanım ya da yüksek dozlarda kullanım sonrası emzirmeye devam edilmemelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite
Siklooksijenaz / prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların yumurtlamayı etkileyerek kadın doğurganlığının bozulmasına neden olabileceğine dair bazı kanıtlar vardır. Bu, tedavinin kesilmesiyle geri döndürülebilir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanarak yapılır:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila ≤ 1/10); yaygın olmayan (≥1/1,000 ila ≤ 1/100); seyrek (≥1/10,000 ila ≤ 1/1,000); çok seyrek (≤ 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Seyrek: Kanamalar, örn. perioperatif hemoraji, hematom, epistaksis, ürogenital kanamalar ve diş eti kanamaları.

Seyrek ila çok seyrek: Ciddi kanamalar, örn: gastrointestinal kanal hemorajı, tek vakalarda yaşamı tehdit edici olabilen serebral hemoraji (özellikle kontrol altına alınamayan hipertansiyonu olan ve/veya eş zamanlı antihemostatik ajanlar alan hastalarda).

Bilinmiyor: Şiddetli glikoz-6-fosfat dehidrojenaz (G6PD) enzim eksikliği görülen hastalarda hemoliz ve hemolitik anemi.

Asteni, soluk benizlilik ve hipoperfüzyon gibi ilgili laboratuvar ve klinik emare ve semptomları gösteren akut ve kronik posthemorajik anemi/demir eksiklik anemisi (örn. gizli mikrokanama kaynaklı).

Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: İlgili laboratuvar ve klinik bulgular ile hipersensitivite reaksiyonları, astım sendromu, potansiyel olarak cildi, respiratuvar kanalı, gastrointestinal kanalı ve kardiyovasküler sistemi etkileyen hafif ila orta derece reaksiyonlar
Bilinmiyor: hipersensitivite, ilaç hipersensitivitesi, alerjik ödem ve anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon, ilgili laboratuvar ve klinik bulgularla anafilaktik şok

Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Baş dönmesini içeren sersemlik hali (doz aşımının göstergesi olabilir) Seyrek: Serebral ve intrakraniyal hemoraji

Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Kulak çınlaması (doz aşımının göstergesi olabilir)

Kardiyak hastalıklar
Seyrek: Kardiyorespiratuvar distres (hipersensitivite reaksiyonları bağlamında)

Vasküler hastalıklar
Seyrek: Perioperatif hemoraji, hematom, kas kanaması

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar
Seyrek: Astım sendromu gibi hipersensitivite reaksiyonları, rinit, burun tıkanıklığı Bilinmiyor: Burun kanaması

Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Dispepsi belirtileri ve semptomları gibi üst ve alt gastrointestinal bozukluklar Yaygın olmayan: Gastrointestinal ve abdominal ağrı
Seyrek: Gastrointestinal enflamasyon ve gastrointestinal ülser
Çok seyrek: İlgili laboratuvar ve klinik belirtiler ve semptomlarla gastrointestinal ülser hemoraj ve perforasyonu
Bilinmiyor: İntestinal diyafram hastalığı (özellikle uzun süreli tedavide)

Hepatobilier hastalıklar
Çok seyrek: Karaciğer transaminaz enzimlerinde artış ile görülen geçici karaciğer yetmezliği

Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek: Kızarıklık, ürtiker, ödem, pruritus gibi hipersensitivite reaksiyonları

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Seyrek: Ürogenital kanamalar
Bilinmiyor: Böbrek yetmezliği, akut renal bozukluk

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (; e-posta: ; tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Salisilat toksisitesi (2 gün süreyle > 100 mg/kg/günlük doz toksisite oluşturabilir) kronik, terapötik olarak kazanılmış intoksikasyondan ve çocukların ilacı kazara yutması ya da rastlantısal intoksikasyonlar da dahil olmak üzere potansiyel olarak yaşamı tehdit edebilecek akut intoksikasyonlardan (doz aşımı) kaynaklanabilir.

Belirti ve semptomların özgül olmaması nedeniyle kronik salisilat zehirlenmesi başlangıcı fark edilmeyecek şekilde seyredebilir. Hafif kronik salisilat toksisitesi ya da salisilizm genel olarak yalnızca yüksek dozların tekrarlayan kullanımlarından sonra oluşur. Semptomları; baş dönmesi, vertigo, kulak çınlaması, sağırlık, terleme, bulantı ve kusma, baş ağrısı ve konfüzyondur; bunlar dozun düşürülmesiyle kontrol edilebilir. Kulak çınlaması 150 ila 300 mikrogram/ml düzeyindeki plazma konsantrasyonlarında oluşabilir. Daha ciddi advers olaylar 300 mikrogram/ml’nin üzerindeki konsantrasyonlarda gözlenir.

Akut intoksikasyonun temel özelliği asit-baz dengesinde yaşa ve intoksikasyonun şiddetine göre değişebilecek şiddetli bozulmadır. Çocuklardaki en yaygın görünüm metabolik asidozdur. Zehirlenmenin şiddeti tek başına plazma konsantrasyonlarından kestirilemez.

Asetilsalisilik asidin emilimi gastrik boşalmanın azalmasına, midede sert kitle oluşumuna bağlı olarak ya da enterik preparatların alımı sonucu gecikebilir. Asetilsalisilik asit intoksikasyonunun yönetimi, durumun düzeyi, evresi ve klinik semptomları göz önünde bulundurularak ve standart zehirlenme yönetimi tekniklerine uygun olarak belirlenir. Öncelikli olarak yapılması gerekenler ilacın atılımının hızlandırılması, elektrolit ve asit-baz metabolizmasının düzeltilmesi olmalıdır.

Salisilat zehirlenmesinin karmaşık patofizyolojik etkilerine bağlı olarak belirti ve semptomlar/tetkiklere ilişkin bulgular aşağıdakileri kapsayabilir:

Belirti ve semptomlar

Tetkiklere ilişkin bulgular

Terapötik işlemler

HAFİF VE ORTA ŞİDDETLİ İNTOKSİKASYON

Gastrik lavaj, tekrarlayan aktif kömür uygulaması, zorlu alkalin diürez

Taşipne, hiperventilasyon, solunumsal alkaloz

Sıvı ve elektrolit yönetimi

Diyaforez

Bulantı, kusma

ORTA İLA ŞİDDETLİ İNTOKSİKASYON

Gastrik lavaj, tekrarlayan aktif kömür uygulaması, zorlu alkalin diürez,
şiddetli olgularda hemodiyaliz

Kompansatuvar metabolik
asidozun eşlik ettiği solunumsal alkaloz

Asidemi, asidüri

Sıvı-elektrolit dengesinin sağlanması

Hiperpireksi

Sıvı-elektrolit dengesinin sağlanması

Solunumsal: hiperventilasyon, non-kardiyojenik pulmoner ödemden solunum durması, asfiksiye kadar değişir

Kardiyovasküler: disritmiler,
hipotansiyondan kardiyovasküler areste kadar değişir

Kan basıncında, EKG’de
değişiklikler gibi

Sıvı ve elektrolit kaybı;
dehidrasyon, oligüri ila böbrek yetmezliği

Hipokalemi,
hipernatremi,
hiponatremi,
böbrek
fonksiyonunda değişiklikler gibi

Sıvı-elektrolit dengesinin sağlanması

Glukoz metabolizmasında

Hiperglisemi,

bozulma, ketoz

hipoglisemi (özellikle
çocuklarda)

Keton
düzeylerinde artış

Kulak çınlaması, sağırlık

Gastrointestinal: Gİ kanama

Hematolojik: trombosit
inhibisyonundan koagülopatiye kadar değişir

Örnek; PT’de
uzama,
hipoprotrombinemi

Nörolojik: letarji, konfüzyondan koma ve nöbetlere uzanan bir aralıkta klinik görünümlerle
seyreden toksik ensefalopati ve MSS baskılanması

5.

5.1.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sinir sistemi, diğer analjezikler ve antipiretikler ATC kodu: N02BA01

Etki mekanizması
Asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuvar özelliklere sahip, asidik non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar grubuna dahildir. Etkisini, prostaglandin sentezinde rol alan siklooksijenaz enzimini irrevesibl olarak inhibe ederek gösterir.

Asetilsalisilik asitin 0,3 ila 1 g aralığındaki oral dozları ağrının giderilmesi, soğuk algınlığı ya da grip gibi hafif febril durumlarda ateşin düşürülmesi ve eklem ve kas ağrılarının giderilmesi için kullanılır.

Romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit gibi akut ve kronik inflamatuvar hastalıklarda da kullanılır.

Asetilsalisilik asit ayrıca, trombositlerdeki tromboksan A2 sentezini bloke ederek trombosit agregasyonunu inhibe eder. Bu nedenle, genellikle 75 ve 300 mg arasındaki günlük dozlarda çeşitli damar rahatsızlıklarında kullanılır.

5.2. Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikleri:
Emilim: Oral uygulamayı takiben asetilsalisilik asit gastrointestinal sistemden hızla ve

tamamen absorbe olur. Absorbsiyon sırasında ve sonrasında asetilsalisilik asit ana aktif metaboliti olan salisilik aside dönüşür. Genellikle maksimum plazma seviyelerine, formülasyona bağlı olarak sırasıyla asetilsalisilik asit için 18 – 30 dakika ve salisilik asit için 0,72 – 2 saat sonra ulaşılır.

Dağılım: Asetilsalisilik asit ve salisilik asitin her ikisi de plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve hızla tüm vücuda dağılır. Salisilik asit, anne sütüne ve plasentaya geçer.

Biyotransformasyon: Asetilsalisilik asit ana metaboliti olan salisilik asite dönüşür. Asetilsalisilik asidin asetil grubu, intestinal mukozadan geçişi sırasında hidrolitik olarak ayrılmaya başlar; ancak, bu işlem esas itibariyle karaciğerde meydana gelir. Metabolitleri salisilürik asit, salisilik fenolik glukuronid, salisil açil glukuronid, gentisik asit ve gentisürik asittir.

Eliminasyon: Metabolizması karaciğer enzim kapasitesiyle sınırlı olduğu için salisilik asidin eliminasyon kinetikleri doza bağımlıdır. Bu nedenle, eliminasyon yarılanma ömrü, düşük dozları takiben 2 ila 3 saat arasındadır, yüksek dozlardan sonra ise 15 saate kadar uzamaktadır. Salisilik asit ve metabolitleri büyük oranda böbrekler yoluyla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Asetilsalisilik asit’e ait preklinik güvenlik profili iyi dokümante edilmiştir. Hayvan testlerinde salisilatlarda böbrek hasarından başka organik lezyona rastlanmamıştır.

Asetilsalisilik asit, mutajenik ve karsinojenik etkileri açısından in vivo ve in vitro olarak yeteri kadar araştırılmış; mutajenik ya da karsinojenik potansiyele ilişkin bir kanıt bulunmamıştır.

Salisilatlar hayvan çalışmalarında birçok türde teratojenik etki göstermiştir. Prenatal maruz kalmada implantasyon bozuklukları, embriyotoksik ve fetotoksik etki ve öğrenmede gerilik görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Polivinilpirolidon
Dimetil polisiloksan
Kalsiyum silikat
Dioktilsodyum sulfosuksinat
Sodyum benzoat (E211)
Sodyum sakkarin
Naturel ve suni limon aroması
Naturel ve suni misket limonu aroması

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, folyo (kağıt/polietilen/aluminyum/surlin) içerisinde 10 efervesan tablet

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti.

Fatih Sultan Mehmet Mah. Balkan Cad. No: 53

34770 Ümraniye / İstanbul

Tel:(0216) 528 36 00

Faks:(0216) 645 39 50

8. RUHSAT NUMARASI

18.03.1991 – 90/21

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

Ruhsat tarihi: 18.03.1991

Ruhsat yenileme tarihi: 18.03.2011

10. KÜB’ün YENİLENME TARİHİ