PROCALUT 50 MG 28 FİLM TABLET
Temel Etkin Maddesi:
bicalutamide
Üreten İlaç Firması:
KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SANAYİ A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
bicalutamide
Üreten İlaç Firması:
KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SANAYİ A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699828090137
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
533,08 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699828090137
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
533,08 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – L – ANTİNEOPLASTİK VE İMMÜNOMODÜLATÖR AJANLAR, L02 HORMONAL TEDAVİ, L02B HORMON ANTAGONİSTLERİ, L02BB Anti-androgenler, L02BB03, bicalutamide
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – L – ANTİNEOPLASTİK VE İMMÜNOMODÜLATÖR AJANLAR, L02 HORMONAL TEDAVİ, L02B HORMON ANTAGONİSTLERİ, L02BB Anti-androgenler, L02BB03, bicalutamide
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI PROCALUT 50 mg film tablet
Ağız yoluyla alınır.
•Etkin madde: 50 mg bikalutamid.
•Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı), PVP K30, sodyum starch glycolate, magnezyum stearat, hidroksipropilmetil selüloz 5 cP, titanyum dioksit, polietilenglikol 400.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. •Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.PROCALUT nedir ve ne için kullanılır?
2.PROCALUT’u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.PROCALUT nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.PROCALUT’un saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.PROCALUT nedir ve ne için kullanılır?
PROCALUT, karton kutu içerisinde, 28 film tablet içeren blisterler ve kullanma talimatı ile kullanıma sunulmaktadır.
PROCALUT, bikalutamid adı verilen bir ilaç içerir. Bu ilaç “anti-androjenler” adı verilen bir ilaç grubuna dahildir.
•PROCALUT, prostat kanserinin tedavisinde kullanılır.
•Testosteron gibi erkeklik hormonlarının etkilerini engelleyerek çalışır.
2. PROCALUT’u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
PROCALUT’u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
•Kadın veya çocuksanız,
•Etkin madde olan bikalutamide veya PROCALUT’un bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa,
•Terfenadin ve astemizol (histamin baskılayıcılar) veya sisaprid (mide ilacı) içeren ilaçları kullanıyorsanız,
PROCALUT’u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer,
•Kalp ritm problemleri (aritmi) dahil herhangi bir kalp veya kan damarı hastalığınız varsa veya bu hastalıklar için ilaç tedavisi görüyorsanız. Kalp ritm problemlerine yönelik risk PROCALUT kullanırken artabilir.
•Kan sulandırıcılar veya kanın pıhtılaşmasını önlemeye yönelik ilaçlar alıyorsanız.
•Karaciğer yetmezliğiniz varsa. Doktorunuz PROCALUT tedavinizden önce ve tedaviniz sırasında kan testleri yapabilir.
•Şeker hastalığınız (diyabetiniz) varsa ve bir LHRH analoğu (Luteinizan Hormon Salan Hormon Benzeri) ile tedavi görüyorsanız. Buna goserelin, buserelin, leuprorelin ve triptorelin dahildir.
•Hekim ve eczacınıza, PROCALUT kullandığınızı belirtiniz.
•PROCALUT alıyorsanız PROCALUT aldığınız sırada ve PROCALUT’u bıraktıktan sonraki 130 gün süresince siz ve/veya partneriniz doğum kontrol yöntemi uygulamalısınız. Doğum kontrolü konusunda herhangi bir sorunuz varsa doktorunuzla görüşün.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
PROCALUT’un yiyecek ve içecek ile kullanılması PROCALUT yiyeceklerden etkilenmez.
Hamilelik
PROCALUT kadınlar tarafından kullanılmaz.
Emzirme
PROCALUT kadınlar tarafından kullanılmaz.
Araç ve makine kullanımı
PROCALUT kullanırken bazen uyku hali oluşabileceğinden, böyle bir durum oluşması halinde araç ve makine kullanırken dikkatli olmalısınız.
PROCALUT’un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler PROCALUT, laktoz monohidrat (sığır kaynaklı) içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız (tahammülsüzlüğünüz) olduğu söylenmişse PROCALUT almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte PROCALUT kullanmayınız: •Sisaprid (bazı hazımsızlık türlerinde kullanılır).
•Bazı anti-histaminik ilaçlar (terfenadin veya astemizol).
PROCALUT, kalp ritm problemlerinin tedavisinde kullanılan bazı ilaçlarla (örn. kinidin, prokainamid, amiodaron ve sotalol) etkileşime girebilir veya diğer bazı ilaçlar ile birlikte kullanıldığında (örn. metadon (ağrı tedavisinde ve madde bağımlılığının tedavisinin bir parçasıolarak kullanılır), moksifloksasin (bir antibiyotik), ciddi akıl hastalıklarının tedavisinde kullanılan antipsikotikler) kalp ritm problemleri riskini artırabilir.
Ayrıca, aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza bildiriniz.
•Kanın pıhtılaşmasının önlenmesi için ağızdan alınan ilaçlar (oral anti-koagülanlar), örneğin varfarin. Kan sulandırıcılar veya kan pıhtılarını önlemeye yönelik ilaçlar. Doktorunuz PROCALUT tedavinizden önce ve tedaviniz sırasında kan testleri yapabilir.
•Siklosporin (organ naklinde bağışıklık sisteminin baskılanmasında kullanılır).
•Kalsiyum kanal blokörleri (yüksek kan basıncı veya bazı kalp hastalıklarının tedavisinde kullanılır).
•Simetidin (mide problemleri için kullanılır).
•Ketokonazol (mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır).
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. PROCALUT nasıl kullanılır?
•Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
PROCALUT’u kullanırken her zaman doktorunuzun talimatlarına kesin olarak uyunuz. Emin olmadığınızda doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Uygulama yolu ve metodu:
•Bir erişkin için önerilen doz, günde bir tablettir.
•Tabletlerinizi bütün olarak, bir bardak suyla yutunuz.
•İlacınızı her gün aynı saatlerde almaya çalışınız.
•Doktorunuz size söylemeden, kendinizi iyi hissetseniz bile tabletlerinizi almayı bırakmayınız.
•Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanımı:
PROCALUT çocuklarda kullanılmaz.
65 yaşüzerindeki hastalarda kullanımı:
Yaşlılarda doz değişikliği önerilmez. Yetişkinlerde kullanılan dozda kullanılır.
•Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Orta şiddetli veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Eğer PROCALUT’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla PROCALUT kullandıysanız:
PROCALUT’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
PROCALUT’u kullanmayı unutursanız:
İlacınızı almayı unutursanız, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu zamanında alarak tedavinize devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
PROCALUT ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
Doktorunuza danışmadan PROCALUT kullanmayı bırakmayınız. PROCALUT tedavisinin durdurulması, bazı hastalarda klinik olarak anti-androjen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.
Bu ilacın kullanımı ile ilgili başka herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza, eczacınıza veya hemşirenize sorunuz.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, PROCALUT’un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, PROCALUT’u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
Yaygın olmayan (100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir):
Alerjik reaksiyonlar
Belirtiler, aşağıdaki etkilerin aniden başlamasını içerebilir:
•Deride döküntü, kaşıntı veya batma hissi
•Yüz, dudaklar, dil, boğaz veya vücudun diğer bölgelerinde şişme •Nefes darlığı, hırıltı veya nefes almada zorluk
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan birisi sizde mevcut ise sizin PROCALUT’a karsı ciddi alerjiniz var demektir.
Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın:
•Deri döküntüsü
•Memelerde şişme ve hassasiyet
•Bitkin hissetme
Yaygın:
•Deride veya göz akında sararma (sarılık). Bunlar, karaciğer problemlerinin veya seyrek durumlarda (1,000 kişiden 1’inde görülebilir) karaciğer yetmezliğinin belirtisi olabilir.
•Karın ağrısı
•İdrarda kan
•Sıcak basması
•Bulantı hissi
•İştahsızlık
•Cinsel istekte azalma veya doğurganlıkta azalma
•Depresyon
•Uyuklama
•Hazımsızlık
•Midede gaz
•Saç dökülmesi
•Saçların yeniden çıkması veya kıllanma
•Kırmızı kan hücrelerinin düzeyinde azalma (anemi). Bu durum, yorgun hissetmenize veya solgun görünmenize neden olabilir.
•Cilt kuruluğu
•Kaşıntı
•Sertleşme problemleri (iktidarsızlık)
•Kilo artışı
•Kabızlık
•Baş dönmesi
•Şişkinlik (ödem)
•Göğüs ağrısı
•Kalp fonksiyonunda azalma
•Kalp krizi
Yaygın olmayan:
Ciddi nefes darlığı veya aniden kötüleşen nefes darlığı. Bu duruma öksürük veya ateşte eşlik edebilir. Bunlar interstisyel akciğer hastalığı adı verilen akciğerler dokusunda kalınlaşma ile seyreden bir grup hastalığın belirtisi de olabilir.
Kan damarında ve sinirlerde ödem (anjiyonörotik ödem) ve ürtikeri içeren aşırı duyarlılık tepkileri
Seyrek:
•Ciltte ışığa hassasiyet artışı
•Karaciğer yetmezliği
Bilinmiyor:
EKG değişiklikleri (QT uzaması)
Doktorunuz, kanınızda meydana gelen değişiklikleri kontrol etmek için kan testleri yapabilir. Bu yan etki listesinden dolayı endişelenmeyiniz. Bu etkilerin hiçbiri sizde görülmeyebilir.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız
doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. PROCALUT’un saklanması:
PROCALUT’u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25oC altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra PROCALUT’u kullanmayınız.
Son kullanma tarihi ilgili ayın son günüdür.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik
Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat sahibi: KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Mahmutbey Mah. 2477. Sok. No:23
Bağcılar / İSTANBUL
Üretim yeri: KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Organize Sanayi Bölgesi,
Çerkezköy / Tekirdağ
Bu kullanma talimatı …….tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PROCALUT 50 mg film tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Bikalutamid 50 mg
Yardımcı madde:
Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı) 60 mg
Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Beyaz renkli film kaplı tablet.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
PROCALUT LHRH analogları veya cerrahi kastrasyon ile kombine olarak ileri evre prostat
kanserinin tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yaşlılar da dahil yetişkin erkeklerde günde 1 defa 1 tablet (50 mg) kullanılır. PROCALUT ile
tedaviye LHRH analog tedavisine başlamadan en az 3 gün önce veya cerrahi kastrasyon ile aynı
zamanda başlanmalıdır.
Uygulama şekli:
Oral yolla kullanılır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek /Karaciğer yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Orta ila şiddetli
karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim artabilir (Bkz. Bölüm 4.4).
Pediyatrik popülasyon:
PROCALUT çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlılarda doz değişikliği önerilmez. Yetişkinlerde uygulanan doz kullanılır.
4.3. Kontrendikasyonlar
PROCALUT kadınlar ve çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.6).
PROCALUT, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karsı aşırı duyarlılık
gösterdiği bilinen hiçbir hastada kullanılmamalıdır.
PROCALUT’un terfenadin, astemizol veya sisaprid ile birlikte kullanımı kontrendikedir
(Bkz.Bölüm 4.5).
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Tedavinin başlatılması doğrudan bir uzman gözetiminde olmalıdır.
Bikalutamid karaciğerde büyük ölçüde metabolize edilir. Veriler eliminasyonun, şiddetli
karaciğer yetmezliği olan hastalarda yavaşlayabileceği izlenimini vermekte ve bu yavaşlama,
bikalutamidin vücutta birikimiyle sonuçlanabilmektedir. Bu nedenle PROCALUT, orta ila
şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Karaciğerdeki olası değişiklikler nedeniyle, belirli aralıklarla karaciğer fonksiyon testlerinin
yapılması düşünülmelidir. Bu değişikliklerin büyük bir bölümünün, PROCALUT tedavisinin ilk
6 ayı içerisinde gelişmesi beklenir.
Şiddetli karaciğer değişiklikleri ve karaciğer yetmezliği bikalutamid ile nadiren görülmüştür ve
ölümle sonuçlanan vakalar bildirilmiştir (Bkz Bölüm 4.8). Bu değişiklikler şiddetliyse,
PROCALUT tedavisi durdurulmalıdır.
Hastalığın objektif olarak ilerlediği, prostat spesifik antijen (PSA) düzeyleri yüksek hastalarda PROCALUT tedavisi kesilmelidir.
LHRH agonistleri kullanan erkeklerde glukoz toleransında azalma gözlenmiştir. Bu durum diabete veya önceden diabeti olan hastalarda glisemik kontrol kaybına yol açabilir. Bu sebepten PROCALUT ile LHRH agonistlerinin birlikte kullanıldığı hastalarda kan glukoz seviyesinin izlenmesi düşünülmelidir.
Bikalutamidin sitokrom P450 (CYP3A4) inhibitörü olduğu gösterildiğinden, öncelikle CYP3A4 tarafından metabolize edildiği bilinen ilaçlar, PROCALUT ile birlikte dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3 ve 4.5)
Androjen deprivasyon terapisi, QT aralığını uzatabilir.
QT uzamasına yönelik risk faktörleri bulunan ve QT aralığını uzatabilen eş zamanlı ilaçlar alan hastalarda (Bkz. Bölüm 4.5) doktor, PROCALUT tedavisini başlatmadan önce Torsades de pointes potansiyeli dahil olmak üzere yarar risk oranını değerlendirmelidir.
Eş zamanlı bikalutamid tedavisi alan hastalarda kumarinin antikoagülan etkilerinin güçlendiği bildirilmiştir ve bunun sonucunda protrombin zamanında (PT) uzama ve Uluslararası Normalize Oranda (INR) artış ortaya çıkabilir. Bazı vakalar kanama riski ile ilişkilendirilmiştir. PT/INR’nin yakından takip edilmesi önerilir ve antikoagülan dozunun ayarlanması düşünülmelidir (Bkz. Bölüm 4.5 ve 4.8).
PROCALUT, laktoz monohidrat (sığır kaynaklı) içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Bikalutamid ile LHRH analogları arasında farmakokinetik veya farmakodinamik etkileşim olduğuna dair herhangi bir kanıt yoktur.
In vitro çalışmalar R-bikalutamidin CYP3A4 inhibitörü olduğunu, CYP 2C9, 2C19 ve 2D6 üzerinde ise daha az inhibitör etkiye sahip olduğunu göstermiştir.
Sitokrom P450 (CYP) aktivitesinin göstergesi olarak antipirin kullanılan klinik çalışmalar, Bikalutamidin ilaç etkileşim potansiyeline sahip olduğunu göstermemesine rağmen 28 gün boyunca bikalutamid ile birlikte kullanılan midazolam ile ortalama EAA değerinde %80’e varan artışlar kaydedilmiştir. Bu artış, terapötik indeksi dar olan ilaçlarda önemli olabilir. Bu nedenle, terfenadin, astemizol ve sisaprid’in PROCALUT ile birlikte kullanılması kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3) ve PROCALUT siklosporin ve kalsiyum kanal blokerleri gibi ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır. İlacın etkisini arttırdığı veya istenmeyen etkilerinin ortaya çıktığını gösteren kanıtlar varlığında, bu ilaçlarda dozun azaltılması gerekebilir. Siklosporin kullanan hastalarda PROCALUT tedavisine başlandığı ya da PROCALUT kullanımı durdurulduğu zaman, siklosporin plazma konsantrasyonlarının ve hastanın klinik durumunun yakından izlenmesi önerilir.
Simetidin veya ketokonazol gibi ilaç oksidasyonunu inhibe edebilen ilaçlarla birlikte PROCALUT’un kullanılması sırasında dikkatli olunmalıdır. Böyle bir tedavi teorik olarak, PROCALUT’un plazma konsantrasyonlarının artmasıyla sonuçlanabilir ve yine teorik olarak, yan etkilerin artmasına yol açabilir.
Bikalutamidin, kumarin sınıfı bir antikoagülan olan varfarin, proteinlere bağlanma yerlerinden ayırabileceği in vitro çalışmalarda gösterilmiştir. Bikalutamid ile birlikte uygulandığında varfarin ve diğer kumarin antikoagülanların etkisinin arttığına ilişkin bildirimler yapılmıştır. Bu nedenle, PROCALUT, eş zamanlı olarak kumarin antikoagülanlar alan hastalara uygulandığında PT/INR yakından takip edilmeli ve antikoagülan dozunun ayarlanması düşünülmelidir (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8).
Androjen deprivasyon tedavisi QT aralığını uzatabileceğinden, PROCALUT’un QT aralığını uzattığı bilinen veya sınıf IA (örn. kinidin, disopiramid) veya sınıf III (örn. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) antiaritmik ilaçlar, metadon, moksifloksasin ve antipsikotikler gibi Torsades de pointes’i indüklediği bilinen ilaçlarla birlikte kullanımı dikkatle değerlendirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerle yapılmıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye: Uygulanabilir değildir.
Gebelik kategorisi: X
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Uygulanabilir değildir.
Gebelik dönemi
PROCALUT kadınlarda kontrendikedir.
Laktasyon dönemi
PROCALUT kadınlarda kontrendikedir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Hayvan çalışmalarında erkek fertilitesinde geri çevrilebilir bozulma gözlenmiştir (Bkz. Bölüm
5.3). Erkeklerde bir subfertilite veya infertilite periyodu söz konusu olacağı varsayılmalıdır.
Antiandrojen tedavisi spermatozoada morfolojik değişikliklere neden olabilir. Bikalutamidin
sperm morfolojisi üzerindeki etkisi değerlendirilmemiş ve bikalutamid alan hastalarda bu gibi bir
değişiklik bildirilmemiş olmakla birlikte, hastalar ve/veya partnerleri bikalutamid tedavisi
sırasında ve sonrasındaki 130 gün süresince yeterli doğum kontrol önlemi uygulamalıdır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
PROCALUT’un araç ve makine kullanım becerisini etkilemesi pek olası değildir. Ancak zaman
zaman uyku hali yapabileceği unutulmamalıdır. Bu şekilde etkilenen hastalar dikkatli olmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır:
Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek
(≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin
edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Yaygın: Anemi
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Anjiyoödem ve ürtikeri içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın: İştahsızlık
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın: Cinsel isteğin azalması, depresyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Uyku hali, baş dönmesini de içeren sersemlik hali
Kardiyak hastalıklar
Yaygın: Miyokard enfarktüsü (ölüm vakaları bildirilmiştir)6, kalp yetmezliği6
Bilinmiyor: QT uzaması (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5)
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Sıcak basması
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Yaygın olmayan: İnterstisiyel akciğer hastalığı5 (ölüm vakaları bildirilmiştir)
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, bulantı, hazımsızlık, midede gaz toplanması
Hepato-bilier hastalıklar
Yaygın: Hepatotoksisite, sarılık, transaminaz seviyelerinin artışı1 Seyrek: Karaciğer yetmezliği2 (ölüm vakaları bildirilmiştir)
Deri ve deri altı dokusu hastalıkları
Çok yaygın: Deri döküntüsü
Yaygın: Alopesi, kıllanma/saçların yeniden çıkması, cilt kuruluğu4, kaşıntı Seyrek: Fotosensitivite reaksiyonu
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Yaygın: Hematüri
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok yaygın: Jinekomasti ve memede hassasiyet3
Yaygın: Erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygın: Asteni
Yaygın: Göğüs ağrısı, ödem
Araştırmalar
Yaygın: Kilo artışı
1 Şiddetli hepatik değişiklikler nadiren gözlenmiştir. Bu değişiklikler genellikle geçicidir ve devam eden tedavide veya tedavinin kesilmesini takiben düzelir.
2 Pazarlama sonrası verilerin incelenmesi sonrasında istenmeyen ilaç reaksiyonu olarak listelenmiştir. Sıklık, 150 mg EPC (Erken Prostat Kanseri) çalışmalarında açık etiketli
bikalutamid kolunda tedavi gören hastalarda bildirilen istenmeyen karaciğer yetmezliği olaylarının insidansından belirlenmiştir.
3 Kastrasyon ile birlikte kullanımda azalabilir.
4 EPC çalışmalarında kullanılan kodlama kurallarından dolayı “kuru cilt” advers olayı, COSTART terimi “döküntü” altında kodlanmıştır. Bu nedenle 150 mg bikalutamid dozu için ayrı
bir sıklık tanımlayıcısı tespit edilemez ancak 50 mg dozu ile aynı sıklık beklenmektedir.
5 Pazarlama sonrası verilerin incelenmesi sonrasında advers olay olarak listelenmiştir. Sıklık, 150 mg EPC çalışmalarının randomize tedavi döneminde bildirilen interstisyel pnömoni advers olaylarının insidansından belirlenmiştir.
6 Prostat kanseri tedavisinde kulanılan antiandrojenler ve LHRH agonistlerini içeren farmakoepidemiyoloji çalışmasında gözlenmiştir. Riskin bikalutamid 50 mg, LHRH agonistleri ile birlikte kullanıldığında arttığı görülmüştür ancak bikalutamid 150 mg, prostat kanserinin tedavisinde tek başına kullanıldığında riskte artış gözlenmemiştir.
PT/INR artışı: Pazarlama sonrası izlemde bikalutamid ile etkileşime giren kumarin antikoagülanlara ilişkin bildirimler yapılmıştır (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
İnsanlarda doz aşımına dair hiçbir deneyim yoktur. Spesifik antidot mevcut olmadığından, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Bikalutamid, proteinlere yüksek oranda bağlandığından ve idrarla değişmeden atılım söz konusu olmadığından diyaliz, doz aşımı tedavisinde yardımcı olamayabilir. Genel destek tedavisi ile hastanın yaşamsal verileri izlenir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiandrojen
ATC kodu: L02BB03
Etki Mekanizması:
Bikalutamid, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjen reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder.
Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. PROCALUT tedavisinin
durdurulması, bazı hastalarda klinik olarak antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.
Bikalutamid, antiandrojen aktivitesi neredeyse sadece R-enantiyomerinde olan bir rasemattır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Bikalutamid, oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik
önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur.
Dağılım:
Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (rasematın %96’sı, (R)-
enantiyomerinin %99’undan fazlası) ve büyük ölçüde metabolize edilir (oksidasyon ve
glukuronidasyon). Metabolitleri böbreklerden ve safra yolu ile yaklaşık olarak birbirine eşit
oranlarda olmak üzere vücuttan uzaklaştırılır.
Biyotransformasyon:
(S)-enantiyomeri (R)-enantiyomerine kıyasla hızlı bir şekilde atılmakta olup, (R)-
enantiyomerinin plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 haftadır.
Günlük bikalutamid uygulamasında, (R)-enantiyomeri uzun yarı ömrü nedeniyle plazmada
yaklaşık 10 kat daha fazla birikmektedir.
Bikalutamidin günlük 50 mg’lık doz uygulanması sonucu (R)- enantiyomerin sabit düzeydeki
plazma konsantrasyonunun 9 mcg/ml civarında olduğu tespit edilmiştir. Sabit düzeydeki plazma
konsantrasyonunda total dolaşan enantiyomerlerin %99’u aktif olarak üstün olan (R)-
enantiyomeridir.
Eliminasyon:
Klinik çalışmaların birinde, bikalutamid 150 mg kullanan erkeklerin menilerindeki ortalama R-
bikalutamid konsantrasyonu 4,9 mcg/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına
geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0,3 mcg/kg kadardır; bu miktar, laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha azdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılar:
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın yaşından etkilenmez.
Böbrek yetmezliği:
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan etkilenmez.
Karaciğer yetmezliği:
Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hafif-orta şiddetteki karaciğer yetmezliğinden etkilenmez. (R)-enantiyomerinin, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bikalutamid hayvanlarda potansiyel antiandrojen ve karışık fonksiyonlu oksidaz enzim indükleyicidir. Hayvanlarda tümör indüksiyonu dahil olmak üzere hedef organ değişiklikleri bu aktivitelerle ilgilidir. Testislerdeki seminifer tübül atrofisi antiandrojenler ile beklenen bir sınıf etkisidir ve incelenen tüm türlerde gözlenmiştir. Sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen 6 aylık bir çalışmada testis atrofisinin doz uygulamasının tamamlanmasından 4 ay sonra düzeldiği görülmüştür (50 mg’lık önerilen dozda insanlardaki terapötik konsantrasyonun yaklaşık 1,5 katına karşılık gelen dozlarda). Sıçanlar üzerinde gerçekleştirilen 12 aylık bir çalışmada, doz uygulamasının tamamlanmasından 24 hafta sonra herhangi bir düzelme olmadığı görülmüştür (50 mg’lık önerilen insan dozunda insanlardaki konsantrasyonun yaklaşık 2 katına karşılık gelen dozlarda). Köpeklerde 12 aylık tekrarlı doz uygulamasını takiben (50 mg’lık önerilen insan dozunda insanlardaki terapötik konsantrasyonun yaklaşık 7 katına karşılık gelen dozlarda) testis atrofisi insidansının, 6 aylık iyileşme periyodunun ardından doz uygulanan köpeklerde ve uygulanmayan kontrol köpeklerinde aynı olduğu görülmüştür. Bir fertilite çalışmasında (50 mg’lık önerilen insan dozunda insanlardaki terapötik konsantrasyonun yaklaşık 1,5 katına karşılık gelen dozlarda) 11 haftalık doz uygulamasından hemen sonra erkek sıçanların başarılı çiftleşme süresinde bir uzama olduğu gözlenmiştir; doz uygulanmayan 7 haftalık bir sürenin ardından bu durumun geriye çevrildiği görülmüştür.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı)
PVP K30
Sodyum starch glycolate
Magnezyum stearat
Opadry white (Opadry açılımı: HPMC 5 cP ; Titanyum dioksit ; PEG 400)
6.2. Geçimsizlikler
Yeterli veri yoktur.
6.3. Raf ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutu içerisinde, 28 film tablet içeren PVC/Alu blisterler ve kullanma talimatı.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
KOÇAK FARMA İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Mahmutbey Mah. 2477. Sok. No:23
Bağcılar / İSTANBUL
Tel. : 0212 410 39 50
Faks. : 0212 447 61 65
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
206 / 86
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 07.12.2005
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
