PRAMOFEN %1+%0,25 KREM (50 G)
Temel Etkin Maddesi:
pramokain + fenilefrin
Üreten İlaç Firması:
AVİXA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
pramokain + fenilefrin
Üreten İlaç Firması:
AVİXA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8681801420109
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
245,43 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8681801420109
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
245,43 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C05 VAZOPROTEKTİFLER, C05A HEMOROİD VE ANAL FİSSÜR TOPKAL TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR, C05AD Lokal anestetikler, C05AD07x1, pramokain + fenilefrin
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C05 VAZOPROTEKTİFLER, C05A HEMOROİD VE ANAL FİSSÜR TOPKAL TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR, C05AD Lokal anestetikler, C05AD07x1, pramokain + fenilefrin
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
PRAMOFEN® % 1 + % 0,25 krem
Rektal yoldan uygulanır.
Etkin madde: Her 1 g krem 10 mg pramoksin hidroklorür ve 2,5 mg fenilefrin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: Katı vazelin, gliserin (gliserol), gliseril monostearat, sıvı vazelin, setostearil alkol, setil stearil eter, hidrojenize hint yağı, sitrik asit (monohidrat), disodyum EDTA, bütil hidroksi toluen, metil paraben, propil paraben, sodyum hidroksit ve deiyonize su.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice
okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu
ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında
yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. PRAMOFEN nedir ve ne için kullanılır?
2. PRAMOFEN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. PRAMOFEN nasıl kullanılır?
Olası yan etkiler nelerdir? 4.
5. PRAMOFEN’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1
1. PRAMOFEN nedir ve ne için kullanılır?
PRAMOFEN, zayıf ve karakteristik kokulu, beyaz, beyaza yakın renkli, homojen bir
kremdir.
PRAMOFEN 50 g krem, içi laklı (epoksi fenolik rezin), lateks bağlantılı polietilen
kapaklı ve polietilen kanüllü alüminyum tüpler içerisinde ve karton kutuda kullanma
talimatı ile beraber piyasaya sunulmaktadır
PRAMOFEN 50 g krem, etkin madde olarak %1 oranında pramoksin hidroklorür ve
%0,25 oranında fenilefrin hidroklorür içermektedir.
PRAMOFEN, topikal kullanılan diğer antihemoroidaller adı verilen hemoroidlerin
tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
PRAMOFEN, ağrılı ve iltihaplı dış ve iç hemoroidlerin (rektal/anal bölgede ağrı, kaşıntı
ve acıya neden olan damar şişliği) semptomatik tedavisinde kullanılır.
PRAMOFEN’in etkin maddelerinden biri olan pramoksin hidroklorür lokal anestezik etkilidir
ve cilt üzerindeki sinirlere etki ederek uygulanan bölgede kaşıntı ve ağrıyı giderir. Nöronal
membranın sodyum iyonlara geçirgenliğini voltaja duyarlı sodyum kanallara ters bağlanarak
ve bu kanalları engelleyerek düşürmektedir. Bu da membranın stabilizasyonunu sağlar ve
dolayısıyla membran kutupsuzlaşması için gerekli olan iyonik akıları engeller, böylece
yayılmış bir hareket potansiyelinin başlamamasına ve sonradan da iletimin engellenmesine
yol açan lokal anestezik ve ağrı gidericidir. Diğer etkin madde olan fenilefrin hidroklorür ise
vazokontrüktör (damar büzücü) etkisi nedeniyle uygulama bölgesindeki kan akışını dengeler.
Fenilefrin kullanılan bölgede kan damarlarını geçici daraltarak sempatomiınetik etki gösterir
ve şişkinlik azalır.
2. PRAMOFEN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
PRAMOFEN’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
Pramoksin hidroklorüre, fenilefrin hidroklorüre veya PRAMOFEN’in içerdiği yardımcı
maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılığınız var ise
PRAMOFEN’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:
Ciddi kalp hastalığınız,
Yüksek tansiyonunuz,
Tiroid hastalığınız,
Büyümüş prostat nedeniyle oluşan idrar sorununuz,
Diyabet (şeker) hastalığınız,
Depresyon rahatsızlığınız varsa.
Latekse karşı alerjiniz varsa PRAMOFEN’ i dikkatli kullanınız. Lateks ciddi alerjik
reaksiyonlara neden olabilir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen
doktorunuza danışınız.
PRAMOFEN’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
PRAMOFEN’in uygulama yolu nedeniyle yiyecek ve içeceklerle etkileşimi yoktur.
2
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamile iseniz, hamileliğiniz boyunca PRAMOFEN kullanmayınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bebeğinizi emziriyorsanız doktorunuz tarafından tavsiye edilen dozu aşmadığınız sürece PRAMOFEN kullanabilirsiniz.
Araç ve makine kullanımı
PRAMOFEN’in araç ve makine kullanma yeteneğiniz üzerinde bilinen herhangi bir etkisi yoktur.
PRAMOFEN’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler Bu tibbi ürün metil paraben ve propil paraben içermektedir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.
Bu tibbi ürün setostearil alkol içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) sebebiyet verebilir.
Bu tibbi ürün gliserin (gliserol) içermektedir. Hafif derecede laksatif etkisi olabilir.
Bu tibbi ürün bütil hidroksi toluen içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) ya da gözlerde ve mukoz membranlarda irritasyona neden olabilir.
Bu tibbi ürünün kapağı lateks lastik içermektedir. Ciddi allerjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
PRAMOFEN için herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
Daha önceden bir monoamine oksidaz (MAO) inhibitörü ilaç (depresyon tedavisinde kullanılır) kullanıyorsanız, PRAMOFEN’e başlamadan önce doktorunuza danışınız.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. PRAMOFEN nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde belirtilen dozlarda kullanınız:
PRAMOFEN’i hemoroid belirtileri kaybolana kadar sabah ya da akşam, özellikle dışkılama sonrası kullanmalısınız. Günde 4 defaya kadar uygulanabilir.
Kullanmadan önce uygulanacak bölge su ve sabunla hafifçe temizlenmeli ve kurulanmalıdır.
PRAMOFEN’i belirtiler ortadan kalkana kadar kullanınız. Belirtiler bir haftadan uzun süre devam ederse ya da durum daha da kötüleşirse, herhangi bir alerjik reaksiyon gelişirse, tedavi bölgesinde ağrı, iritasyon, kızarıklık, tahriş gibi belirtiler olursa kullanmayı bırakın ve doktorunuza danışınız. Önerilen dozu aşmayınız.
50 g krem (1 tüp), 20 – 30 uygulama için yeterlidir.
3
Uygulama yolu ve metodu:
PRAMOFEN haricen, makattan bölgesel olarak uygulanır.
PRAMOFEN’i, iç hemoroidlerin tedavisinde, yanında bulunan kanülle (kanül tüpe takılır) uygulayınız.
Kullanmadan önce koruyucu kapağı çıkarınız.
Kullanım bölgesine uygulayınız.
Kullanıldıktan sonra kapağını kapatınız.
PRAMOFEN’i yutmayınız.
Gözler ile temasından kaçınınız.
grupları:
Çocuklarda kullanımı:
PRAMOFEN’i doktorunuza danışmadan çocuklarda kullanmayınız.
Yaşlılarda kullanımı:
PRAMOFEN’in yaşlılarda kullanımı araştırılmamıştır.
Özel kullanım durumları:
PRAMOFEN, kalp hastalığı, yüksek tansiyon, tiroid hastalığı, şeker, depresyon ve büyümüş prostate bağlı idrar sorunu olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
Eğer PRAMOFEN’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla PRAMOFEN kullandıysanız: PRAMOFEN ile doz aşımına rastlanmamıştır.
Eğer PRAMOFEN kaza ile yutarsanız derhal doktorunuza danışınız.
PRAMOFEN’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
PRAMOFEN’i kullanmayı unutursanız:
Eğer PRAMOFEN’in bir dozunu almayı unutursanız, bir sonraki dozu normal zamanında uygulayınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
PRAMOFEN ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
Veri bulunmamaktadır.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, PRAMOFEN’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
PRAMOFEN genellikle iyi tolere edilmektedir.
Aşağıdakilerden biri olursa PRAMOFEN’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
4
Uygulama bölgesinde kanama
Alerjik reaksiyon (kaşıntı, döküntü, kızarıklık gibi) gelişirse
Uygulama bölgesinde ağrı, iritasyon, tahriş, kızarıklık
Uygulama sonrası 7 gün içinde düzelme olmazsa ve mevcut durum daha da kötüleşirse
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin PRAMOFEN kullanmayı derhal bırakarak doktorunuza başvurmanız gerekmektedir.. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olup olmadığına ancak doktorunuz karar verebilir.
Bu yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz: Uygulama bölgesinin dışında,
Yanma
Kaşıntı
Kızarıklık
Bunlar PRAMOFEN’in hafif yan etkileridir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz; eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.PRAMOFEN’in saklanması
PRAMOFEN’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PRAMOFEN’i kullanmayınız.
Eğer ambalajın hasar gördüğünü fark ederseniz, PRAMOFEN’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi : Avixa İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. Başakşehir / İstanbul
Üretim Yeri : Argis İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Yenimahalle/Ankara
Bu kullanma talimatı 06.09.2018 tarihinde onaylanmıştır.
5
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PRAMOFEN %1+% 0,25 krem
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Her 1 g krem 10,0 mg pramoksin hidroklorür ve 2,5 mg fenilefrin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler
Metil paraben 1 mg / g
Propil paraben 0,25 mg / g
Gliserin (Gliserol) 144 mg / g
Setostearil alkol 70 mg / g
Disodyum EDTA 1 mg / g
Bütil hidroksi toluen 1 mg / g
Sodyum hidroksit kafi miktarda
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Krem
Beyaz, beyaza yakın renkte, homojen krem.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1Terapötik endikasyonlar
PRAMOFEN;
Ağrılı ve iltihaplı dış ve iç hemoroidlerin semptomatik tedavisinde endikedir.
4.2Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:
Akut belirtiler kaybolana kadar sabah ve akşam, özellikle dışkılama sonrası uygulanmalıdır.
Günde 4 defaya kadar uygulanabilir.
50 g krem (1 tüp) yaklaşık 20–30 uygulama için yeterlidir.
Uygulama şekli:
Rektal yoldan uygulanır.
PRAMOFEN, iç hemoroidlerin tedavisinde, yanında bulunan kanülle (kanül tüpe
takılır) uygulanır.
Kullanmadan önce koruyucu kapak çıkarılır ve kullanıldıktan sonra yerine takılır.
Kullanmadan önce uygulanacak bölge su ve sabunla hafifçe temizlenmeli ve
kurulanmalıdır.
PRAMOFEN kullanmaya başladıktan sonra 7 gün içinde etki görülmez, ağrı azalmaz ya
da yan etki görülmeye başlanırsa tedavi sonlandırılmalıdır.
1
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Özel bir kullanım şekli belirtilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
PRAMOFEN’in çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon:
PRAMOFEN’in yaşlılarda kullanımı araştırılmamıştır.
4.3Kontrendikasyonlar
Pramoksin hidroklorüre, fenilefrin hidroklorüre veya PRAMOFEN’in içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
PRAMOFEN’in, karaciğer hasarı olan hastalarda kullanımına ilişkin özel bir bilgi yoktur.
PRAMOFEN, sempatomimetik etkili etken madde olan fenilefrin hidroklorür içermektedir. Fenilefrin hidroklorür kullanan kişilerin yüksek tansiyon hastası olınası durumunda kan basıncı artışı olabilir.
PRAMOFEN ile hemoroidin tedavisinde, ilaçla tedavinin yanı sıra anal bölgenin temiz tutulması, yeterli egzersiz yapılması ve dışkının yumuşak kalmasını sağlayacak herhangi bir önlemin alınması önerilir.
PRAMOFEN metil paraben ve propil paraben içermektedir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.
PRAMOFEN setostearil alkol içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) sebebiyet verebilir.
PRAMOFEN gliserin (gliserol) içermektedir. Hafif derecede laksatif etkisi olabilir.
PRAMOFEN disodyum EDTA ve sodyum hidroksit içermektedir. Uygulama yolu
nedeniyle sodyuma bağlı bir etki beklenmemektedir.
PRAMOFEN bütil hidroksi toluen içermektedir. Lokal deri reaksiyonlarına (örneğin, kontak dermatite) ya da gözlerde ve mukoz membranlarda irritasyona neden olabilir.
PRAMOFEN’in kapağı lateks lastik içermektedir. Ciddi allerjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.
2
4.5Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri PRAMOFEN için herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Özel bir kullanım şekli belirtilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
PRAMOFEN’in çocuklarda kullanımı araştırılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon:
PRAMOFEN’in yaşlılarda kullanımı araştırılmamıştır.
4.6Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanım ile ilgili yeterli veri yoktur.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
PRAMOFEN’i gebelik döneminde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
PRAMOFEN gebelik döneminde eğer gerekli değilse kullanılmamalıdır. Kullanılması gereken durumlarda bir doktora danışılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Emzirmekte olan kadının pramoksin ya da fenilefrin sistemik maruz kalması, ihmal edilebilir düzeyde olduğu için, emzirilen çocuk üzerinde herhangi bir etki öngörülmemektedir. PRAMOFEN önerilen doz aşılmadıkça emzirme döneminde kullanılabilir.
Üreme yeteneği / Fertilite
PRAMOFEN’in üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.7Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
PRAMOFEN’in araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen herhangi bir olumsuz etkisi yoktur.
4.8İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek: Uygulama bölgesinde yanma, kaşıntı, döküntü, kızarıklık gibi cilt reaksiyonları görülmüştür. Bu bulgu ve belirtiler uygulama yerinden farklı yerlerde de görülebilir. (yüz, dudak, dil gibi)
3
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).
4.9Doz aşımı ve tedavisi
PRAMOFEN’in aşırı dozda kullanımı ile ilgili herhangi bir deneyim bulunmamaktadır. PRAMOFEN’in kazara ağızdan alınması durumunda, midenin yıkanması, daha sonra semptomatik tedavi uygulanması ve genel destekleyici önlemlerin alınması önerilir.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1Farmakodinamik özellikler
ATC kodu : C05AX05
Farmakoterapötik grup : Topikal kullanılan diğer antihemoroidaller
Etki mekanizması:
PRAMOFEN, pramoksin ve fenilefrin içermektedir. Fenilefrin kullanılan bölgede kan damarlarını geçici daraltarak sempatomimetik etki gösterir ve şişkinlik azalır. Pramoksin lokal anestezik etkilidir ve cilt üzerindeki sinirlere etki ederek uygulanan bölgede kaşıntı ve ağrıyı giderir.
PRAMOFEN hemoroidin başlıca anal bölgede sekonder enflamasyonuna bağlı semptomlarını (ağrı, acı, iltihap, kaşıntı, gerginlik) kısa sürede giderir. Pramoksin, nöronal membranın sodyum iyonlara geçirgenliğini voltaja duyarlı sodyum kanallara ters bağlanarak ve bu kanalları engelleyerek düşürmektedir. Bu da membranın stabilizasyonunu sağlar ve dolayısıyla membran kutupsuzlaşması için gerekli olan iyonik akıları engeller, böylece yayılmış bir hareket potansiyelinin başlamamasına ve sonradan da iletimin engellenmesine yol açar.
Lokal olarak sinir dokusuna uygun konsantrasyonlarda uygulandığında sinir iletimini engelleyen ilaçlar. Bunlar sinir sisteminin herhangi bir bölümünde ve her tür sinir lifinde etki ederler. Bir sinir gövdesi ile temas halinde bu anestezikler sinirle donatılmış alanda hem duyusal hem de hareket kasları felcine neden olabilir.
Etkileri tamamen geri döndürülebilirdir. (Gilman AG ve arkadaşları, Goodman ve Gilman’ın Pharmacological Basis of Therapeutics adlı eserinin 8. basımından) Neredeyse tüm lokal voltaja bağımlı sodyum kanallarının etkinleşme eğilimini azaltarak etki etmektedirler.
Bu ajanlar mukoz membranları aracılığıyla kolaylıkla sistemik dolaşıma alınırlar. Emilme oranı, uygulama yerindeki damarlılık oranı veya kan akışı hızından, uygulanan (konsantrasyon ve hacim) toplam dozajdan ve maruziyet süresinden etkilenmektedir Ayrıca antiinflamatuvar özelliği vardır ve inflamasyon ve ağrının oluşumunda mediyatör olarak rol oynayan pek çok endojen madde üzerine antagonist etki gösterir, hemoroide bağlı ağrı, iltihap ve kaşıntıyı giderir. Fenilefrin ise vazokontrüktör ( damar büzücü ) etkisi nedeniyle uygulama bölgesindeki kan akışını dengeler. Bu özelliği nedeniyle iç ve dış hemoroid için kullanılan bir ajandır.
4
5.2Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Emilim:
Fenilefrin, intravenöz ve ağızdan uygulama sonrasında sırasıyla dozun %86’sı ve %80’i olmak üzere neredeyse aynı 3H-aktivitesi atıldığından, tam enteral emilim varsayılabilir. Topikal uygulamada da benzer şekilde emilim sağlandığı varsayılmaktadır.
Pramoksin, topikal uygulamada mukoza zarında emilerek sistemik dolaşıma katılır. Emilme oranı uygulama bölgesindeki uygulama süresine, kan akış hızı ve vaskülariteyle orantılır.
Dağılım
Fenilefrin periferal dokularda hızlı dağılım geçirir; ilacın belirli organ bölümlerinde depolanabileceğine dair bazı kanıtlar bulunmaktadır. Fenilefrinin farmakolojik etkileri ilacın dokulara alınmasıyla kısmen de olsa sonlanır. Fenilefrinin beyne nüfuzu minimal seviyede görülmektedir. Fenilefrin, büyük oranda anne sütüne geçiyor gibi gözükmemektedir. Pramoksin gibi ajanlar, deride ve gastrointestinal mukozada iyi emilir. Orta ila yüksek
derecede
Öncelikle
plazmapsödokolinesteraz tarafından metabolize edilirler; lidokain hepatik olarak metabolize edilir.
Biyotransformasyon:
Fenilefrin ve metabolitleri çoğunlukla idrarla atılır. Ağızdan veya intravenöz uygulama sonrasında, dozun sırasıyla %80 veya %86’sı 48 saat içinde başta metabolit olmak üzere idrar ile atılır; oral dozunun yaklaşık %2,6’sı veya intravenöz dozun %16’sı ise değişime uğramamış ilaç olarak idrar ile atılır.
Fenilefrin, bağırsak duvarında (ilk-geçiş) ve karaciğerde kapsamlı metabolizmaya uğrar. Metabolizmanın ana yolları arasında sülfat bağlanması (özellikle bağırsak duvarında ) ve oksidatif deaminasyonu (monoamin oksidaz tarafından (MAO)) kapsamaktadır; daha ufak çaplı da olsa glukuronidasyon da meydana gelir.
Pramoksin N-oksidasyon ile hidrofilik metabolitlere dönüşerek böbreklerden atılmaktadır.
Eliminasyon
Fenilefrin sistemik dolaşıma geçtikten yaklaşık 2,5-3 saat içinde elimine olur.
Sistemik dolaşıma geçen pramoksinin %60’ı plasma proteinlerine bağlanır ve yaklaşık 48 saat içinde elimine olur
5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri
Pramoksin:
Pramoksin HCl LD50 değeri farelerde 300mg/kg (ip) ve 750 mg/kg (sc)’dir. Akut ve tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında pramoksinin kullanım dozunda toksisite göstermediği anlaşılmıştır. Farmakokinetik veriler, ilacın emiliminden sonra metabolizmanın hızlı bir şekilde ilacı tamamen temizlediği göstermiştir. Rektal uygulama, minimum sistemik maruziyet ile etkili lokal konsantrasyonu sağlar.
Fenilefrin:
Fenilefrin HCl ile yapılan karsinojenite çalışmaları farelerde beslenme ile birlikte 2500 ppm’e kadar olan dozlarda ve sıçanlarda beslenmede 1250 ppm’e kadar olan dozlarda yapılarak
5
tamamlanmıştır. Fenilefrin HCl, erkek veya dişi fare ve sıçanlarda herhangi bir karsinojenik etki göstermemiştir.
Üreme toksisitesi
Pramoksin:
Üreme toksisitesi çalışmaları mevcut değildir.
Fenilefrin:
Fenilefrin HCl ile hayvanlarda üreme çalışmaları yapılmamıştır. Fenilefrinin sistemik kullanımında riskli olduğunu gösteren veriler bulunmaktadır. Ayrıca, fenilefrin HCl’in gebe kadınlara uygulandığında öldürücü zarar verip vermeyeceği veya üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Bu ürün, gebelik sırasında sadece hekim tarafından zaruri olarak nitelendirildiği takdirde kullanılmalıdır.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Katı vazelin
Gliserin (gliserol)
Gliseril monostearat
Sıvı vazelin
Setostearil alkol
Setil stearil eter
Hidrojenize hint yağı
Sitrik asit (monohidrat)
Disodyum EDTA
toluene
Metil paraben
Propil paraben
Sodyum hidroksit
Deiyonize su
6.2Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3Raf ömrü
24 ay
6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
50 g’lık, içi laklı (epoksi fenolik rezin), lateks bağlantılı polietilen kapaklı ve polietilen kanüllü alüminyum tüpler içerisinde ve karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.
6
6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”’lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
Avixa İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
İkitelli Osb Mahallesi YTÜ İkitelli
Teknopark Sk. YTÜ Teknopark Apt. No: 1/224 Başakşehir/İstanbul Tel : (0212) 429 03 33/34
Faks: (0212) 429 03 32
8.RUHSAT NUMARASI
06.09.2018– 2018/363
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 06.09.2018
Ruhsat yenileme tarihi :
10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
7
