PEPTICER 30 MG 14 ENTERIK MIKROPELLET KAPSUL

KISA ÜRÜN BLG

1.BEER TIBB ÜRÜNÜN ADI
PEPTCER 30 mg enterik mikropellet kapsül

2.KALTATF VE KANTTATF BLEM
Etkin madde:
Her bir kapsül etkin madde olarak 30 mg lansoprazol içerir.

Yardmc madde(ler):
Sukroz: 124,157 mg
eker pelletleri (sukroz): 80,717 mg
Sodyum metil paraben: 0,035 mg
Sodyum propil paraben: 0,007 mg

Yardmc maddelerin tam listesi için bölüm 6.1’e bakz.

3.FARMASÖTK FORM
Mikropellet kapsül
Opak beyaz renkli sert jelatin kapsüllerin içinde beyaz ya da beyazms pelletler içerir.

4.KLK ÖZELLKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Duodenal ülser ve gastrik ülser,
Reflü özofajit tedavisi ve profilaksisi,
Helicobacter pylori (H. pylori)’nin neden olduu ülserlerin tedavisi için uygun antibiyotik ile birlikte H.pylori eradikasyonu,
Sürekli NSA ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSA ilaç ile ilikili duodenal ve benign gastrik ülser tedavisi ve profilaksisi,
Semptomatik gastroözofageal reflü hastal,
Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduu patolojik hipersekresyon durumlar,

4.2. Pozoloji ve uygulama ekli
Pozoloji/ uygulama skl ve süresi
Doktor tarafndan baka ekilde önerilmedii takdirde lansoprazolün önerilen dozlar daki gibidir.

Duodenal ülser: Önerilen oral doz 2 hafta süreyle günde 1 kez 30 mg’dr. Bu süre içinde tam olarak iyileemeyen hastalarda tedavi süresi ayn dozda 2 hafta daha uzatr.

Gastrik ülser: Önerilen oral doz 4 haftaya kadar günde 1 kez 30 mg’dr. Ülser genelde 4 hafta içinde iyileir, ancak bu süre içinde tam olarak iyileemeyen hastalarda tedavi süresi ayn dozda 4 hafta daha uzatr.

Reflü özofajit: Tavsiye edilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dr. Bu süre içinde tam olarak iyileemeyen hastalarda tedavi süresi ayn dozda 4 hafta daha uzatr.

Reflü özofajitin profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dr. Gerekli hallerde doz günde bir defa 30 mg’a çkartlabilir.

Helicobacter pylori eradikasyonu: Kombinasyon tedavisinde bakteriyel dirence, tedavi süresine (genellikle 7 gün fakat bazen 14 güne çkabilir) ve uygun antibakteriyel ajann seçimine dikkat edilmelidir.

daki antibakteriyel ajanlarla birlikte kombine olarak tavsiye edilen lansoprazol dozu 7 gün boyunca günde 2 kez 30 mg:
Klaritromisin 250-500 mg günde iki kez + amoksisilin 1 g günde 2 kez,
Klaritromisin 250 mg günde iki kez + metronidazol 400-500 mg günde 2 kez.

Klaritromisin; lansoprazol, amoksisilin veya metronidazol ile kombine edildiinde H. pylori eradikasyonu %90 oranna çkmr. Alt aylk baar bir eradikasyon tedavisinden sonra, tekrar enfeksiyon riski düüktür; dolayyla nüks etmesi beklenmez.

Sürekli NSA (Non steroidal antienflamatuvar) ilaç tedavisi gereken hastalardaki NSA ilaç ile ilikili duodenal ve benign gastrik ülser tedavisi: Önerilen doz 4 hafta süreyle günde bir defa 30 mg’dr. Bu süre içinde tam olarak iyilemeyen hastalarda tedavi süresi 4 hafta daha uzatlabilir. yilemesi zor ülserli veya bu riski tayan hastalar için muhtemelen daha uzun süreli bir tedavi kürü ve/veya daha yüksek doz uygulanr.

Uzun süreli NSA ilaç tedavisi gereken risk altndaki hastalardaki (>65 ya ya da gastrik veya duodenal ülser geçmii) NSA ilaç ile ilikili gastrik ve duodenal ülser profilaksisi: Önerilen doz günde bir defa 15 mg’dr. Eer tedavi etkisini göstermezse günde bir defa 30 mg’lk doz kullanlmalr.

Semptomatik gastroözofageal reflü hastal: Önerilen doz günde bir defa 15 veya 30 mg’dr. Semptomlarda hzl bir gerileme görülür. Bireysel doz ayarlamalar dikkate alnmalr. 4 hafta süreyle günlük 30 mg lansoprazol verilen hastalarda herhangi bir iyileme görülmezse, ek bir tedavi önerilir.

Zollinger-Ellison sendromunun da dahil olduu patolojik hipersekresyon durumlar: Önerilen balangç dozu günde bir defa 60 mg’dr. Doz hastann ihtiyacna göre belirlenmeli ve tedavi gerekli olduu sürece devam ettirilmelidir. 180 mg’a kadar günlük dozlar kullanlmr. Eer gerekli doz günde 120 mg’dan daha yüksek ise, ikiye bölünmü dozlar eklinde verilmelidir.

Uygulama ekli:
stenen etki için PEPTCER günde bir defa sabahlar aç karnna alnmalr (sabah ve akam olmak üzere günde iki kez alnd Helicobacter pylori eradikasyonunun tedavisi hariç).

Lansoprazol yemekten en az 30 dakika önce alnmalr (Bkz. Bölüm 5.2). Kapsüller s ile birlikte bütün olarak yutulmalr.

Hastalar kapsüllerin açlmamas, çinenmemesi veya ezilmemesi konusunda uyarlmalr.

Kapsül yutma zorluu olan hastalarda çalmalar ve klinik uygulamalara göre kapsüller daki gibi kullanlabilir:
•Kapsül açr. Mikropelletler az bir miktar su, elma/domates suyu ile karr veya yumuak bir gda (örn. yourt, elma püresi) üzerine serpilerek yutulur.

•Kapsül açr. Nazogastrik tüple uygulama için mikropelletler 40 mL elma suyu ile karr (Bkz. Bölüm 5.2).

Süspansiyon veya karm hazrlandktan sonra ilaç hemen uygulanmalr. Mikropelletler çinenmemeli ve ezilmemelidir. Dier içecek ve slarda kullanm, klinik olarak çallmad için tavsiye edilmez.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler
Böbrek yetmezlii:
Böbrek yetmezlii olan hastalarda doz ayarlanmas gerekmez.

Karacier yetmezlii:
Orta veya ciddi karacier yetmezlii olan hastalar düzenli gözlem altnda tutulmalr ve günlük doz yarya indirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2).

Pediatrik popülasyon:
Klinik veriler srl olduu için çocuklarda lansoprazol kullan önerilmemektedir (Bkz. Bölüm 5.2).

Gastroözofageal reflüde yararl etkileri mevcut verilerle gösterilmedii için, 1 yan altndaki çocuklarn tedavisinde kullanlmamalr.

Geriatrik popülasyon:
Yalarda klerensin azalmas nedeniyle bireysel ihtiyaçlara göre doz ayarlamas gerekebilir. Klinik zorunluluk yoksa günlük 30 mg dozun almamas gerekir.

4.3. Kontrendikasyonlar
PEPTCER, lansoprazole ve içerdii dier maddelere kar duyarl olan hastalarda kontrendikedir.

Lansoprazol atazanavir ile birlikte alnmamalr (Bkz. Bölüm 4.5).

4.4. Özel kullanm uyarlar ve önlemleri
Lansoprazol tedavisi gastrik malignite belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle hastalar tedaviye balamadan önce gastrik malignite olas açndan deerlendirilmelidir. Lansoprazol orta ve ciddi karacier yetmezliinde dikkatli kullanlmalr (Bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2).

Lansoprazol kaynakl düük gastrik asiditenin, sindirim sisteminde hali hazrda bulunan bakteri saynda arta sebep olmas beklenebilir. Lansoprazol ile tedavi Salmonella ve Campylobacter gibi gastrointestinal enfeksiyonlarn riskinde az da olsa bir arta neden olabilir (Bkz. Bölüm 5.1).

Gastroduodenal ülser ikayeti olan hastalarda, etiyolojik bir faktör olarak H.pylori enfeksiyonu olas göz önünde bulundurulmalr.

Lansoprazol, H.pylori eradikasyonunun tedavisi için antibiyotiklerle kombine olarak kullanyorsa, ayrca bu antibiyotiklerin de ürün bilgileri takip edilmelidir.

Bir yldan daha uzun süredir idame tedavisi alan hastalar için srl güvenlik verileri olduundan bu hastalarn tedavileri düzenli olarak incelenmeli ve kapsaml bir risk/yarar deerlendirmesi yaplmalr.

Lansoprazol kullanan hastalarda çok nadir kolit vakalarna rastlanmr. Bu yüzden, iddetli ve/veya sürekli diyare vakalarnda tedavinin sonlandlmas göz önünde bulundurulmalr.

Peptik ülser tedavisinde, sürekli NSA ilaç tedavisi alma ihtiyac olan yüksek riskli hastalarda (örn. geçmi gastrointestinal kanama, perforasyon veya ülser, ilerlemi ya, üst GI advers etkileri ihtimalini artrd bilinen ilaçlarla [örn. kortikosteroidler veya antikoagülanlar] birlikte kullanm, ciddi bir ezamanl hastalk faktörü varl veya önerilen NSA ilacn maksimum dozlarn uzun süreli kullan) kontrollü olunmalr.

Kemik k
Yaynlanm çeitli gözlemsel çalmalar, proton pompas inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el bilei ya da omurgada osteoporoza ba kk riskinde bir artla ilikili olabileceini düündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yl ya da daha fazla) eklinde tanmlanan yüksek doz alan hastalarda kk riski artmr. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düük dozda ve en ksa süreli PPI tedavisini almalrlar.

Hipomagnezemi
PPI’larla en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çou olguda da bir yl tedaviden sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmitir. Ciddi advers olaylar tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çou hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum replasman ve PPI tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi almas beklenen ya da PPI’lar digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sak meslei mensuplar PPI tedavisine balamadan önce ve daha sonra periyodik olarak magnezyum düzeylerini takip edebilirler.

Nöroendokrin tümörler için yaplan incelemelerle etkileimler
Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynakl azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A (CgA) düzeyleri artmaktadr. Artm CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yaplan tan incelemelerinde yanl pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulaylar CgA düzeylerini deerlendirmeden önce geçici olarak PPI tedavisine ara verilmeli ve eer balangçtaki CgA düzeyleri yüksek ise testi tekrar etmelidirler. Eer seri testler yapyorsa (örn. monitorizasyon için), testler arasndaki referans aralklar deebilecei için testler ayn laboratuvarda yaplmalr.

Subakut kütanöz lupus eritematozus
Proton pompa inhibitörleri çok seyrek olarak subakut kütanöz lupus eritematozus vakalar ile ilikilendirilmitir. Özellikle derinin günee maruz kalan alanlarnda olmak üzere

lezyonlarn ortaya çkmas ve artraljinin elik etmesi durumlarnda hasta acilen tbbi yardm almal ve sak meslei mensubu PEPTCER tedavisinin kesilmesini deerlendirmelidir. Daha önce bir proton pompa inhibitörü tedavisi sonras subakut kütanöz lupus eritematozus gelimi olmas, ayn durumun dier proton pompa inhibitörleri ile de görülme riskini arttr.

Bu tbbi ürün sukroz ve eker pelletleri (sukroz) içerir. Nadir kalmsal fruktoz intolerans, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezlii problemi olan hastalarn bu ilac kullanmamalar gerekir.

Bu tbbi ürün sodyum metil paraben ve sodyum propil paraben içerir. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmi) sebebiyet verebilir.

4.5. Dier tbbi ürünler ile etkileimler ve dier etkileim ekilleri
Lansoprazolün dier ilaçlar üzerindeki etkileri
Absorpsiyonu pH’a baml olan ilaçlar
Lansoprazol, mide pH’sn biyoyararlanm için kritik olduu durumlarda ilaçlarn absorpsiyonunu engelleyebilir.

Atazanavir: Bir çalmada sakl gönüllülerde lansoprazolün (günde 60 mg) 400 mg atazanavir ile birlikte uygulanmas atazanavir maruziyetinde önemli bir azalmaya neden olmutur (EAA ve Cmaks deerlerinde yaklak %90 azalma). Lansoprazol, atazanavir ile birlikte uygulanmamalr (Bkz. Bölüm 4.3).

Ketokonazol ve itrakonazol: Ketokonazol ve itrakonazolün gastrointestinal kanaldan absorpsiyonu mide asidi varlnda artar. Lansoprazol kullan ketokonazol ve itrakonazolün alt terapötik konsantrasyonlarna yol açabileceinden kombinasyondan kaçlmalr.

Digoksin: Lansoprazol ve digoksinin birlikte kullan digoksin plazma seviyelerinde arta yol açabilir. Bu sebeple lansoprazol ile tedaviye balanrken ve sonlandrken digoksin plazma seviyeleri takip edilmeli ve gerektiinde digoksin dozu ayarlanmalr.

P450 enzimleri ile metabolize olan ilaçlar
Lansoprazol CYP3A4 ile metabolize olan ilaçlarn plazma konsantrasyonlar artrabilir. Lansoprazolün bu enzim tarafndan metabolize edilen ve dar bir terapötik alan olan ilaçlarla birlikte kullannda dikkatli olunmalr.

Teofilin: Lansoprazol teofilinin plazma konsantrasyonunu azaltarak o dozda beklenen klinik etkisini düürebilir. ki ilacn birlikte kullannda dikkatli olunmalr.

Takrolimus: Lansoprazol ile birlikte kullan takrolimusun (bir CYP3A ve P-glikoprotein (P-gp) substrat) plazma konsantrasyonlar artr. Lansoprazol maruziyeti takrolimusun ortalama maruziyetini %81’e kadar artr. Lansoprazol ile birlikte tedavi balatrken veya sonlandrken takrolimusun plazma konsantrasyonlarn takip edilmesi önerilir.

P-glikoprotein ile tanan ilaçlar
Lansoprazolün in vitro ta protein P-gp’yi engelledii gözlenmitir. Bunun klinik uygunluu bilinmemektedir.

Dier ilaçlarn lansoprazol üzerindeki etkileri
CYP2C19’u inhibe eden ilaçlar
Fluvoksamin: Lansoprazolün CYP2C19 inhibitörü fluvoksamin ile birlikte kullan rasnda doz azaltlmas göz önünde bulundurulmalr. Lansoprazolün plazma konsantrasyonlar 4 katna kadar artar.

CYP2C19 ve CYP3A4’ü indükleyen ilaçlar
Rifampisin ve St. John’s wort (Hypericum perforatum) gibi CYP2C19 veya CYP3A4’ü etkileyen enzim indükleyicileri lansoprazolün serum konsantrasyonlar belirgin ekilde azaltabilir.

Dierleri
Sükralfat/Antasitler: Sükralfat/Antasitler lansoprazolün biyoyararlan azaltabilir. Bu yüzden lansoprazol, bu ilaçlarn kullanndan en az 1 saat sonra alnmalr. Klinik denemelerde, antasitler lansoprazol ile birlikte kullanlmr ve lansoprazolün etkinliinde deiklie dair bir kant görülmemitir.

Lansoprazolün NSA ilaçlar ile etkileimini gösteren önemli klinik bir çalma yoktur.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler
Veri bulunmamaktadr.

Pediatrik popülasyon:
Veri bulunmamaktadr.

4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye:
Gebelik kategorisi: B

Çocuk dourma potansiyeli bulunan kadnlar/ Doum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk dourma potansiyeli bulunan kadnlarda etkin doum kontrolü uygulanmasna gerek yoktur.

Gebelik dönemi
Lansoprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilikin klinik veri mevcut deildir. Hayvanlar üzerinde yaplan çalmalar, gebelik/ embriyonal/ fetal geliim/ doum ya da doum sonras geliim ile ilgili olarak dorudan ya da dolayl zararl etkiler olduunu göstermemektedir.

Bu sebeple gebelik döneminde lansoprazol kullan önerilmemektedir.

Laktasyon dönemi
Lansoprazol ve metabolitlerinin deney hayvanlarnda anne sütüne geçtii saptanmr ancak insan sütüne geçip geçmedii bilinmemektedir. Birçok ilacn anne sütüne geçtii bilindiinden, anne sütü alan bebeklerde ciddi yan etkiye yol açma potansiyeli ve hayvan çalmalarnda karsinojenite potansiyeline sahip olduu saptandndan, ilacn anne için önemi de düünülerek; emziren annelerde emzirmenin mi, yoksa tedavinin mi kesileceine karar verilmelidir.

Üreme yetenei/ Fertilite
Lansoprazolün, 150 mg/kg/gün oral dozlarda (vücut yüzey alanna göre önerilen insan dozunun 40 kat) uyguland dii ve erkek sçanlarda fertilite ve üreme performans üzerine bir etkisi görülmemitir.

Hamile sçanlara maksimum 150 mg/kg/gün (vücut yüzey alanna göre önerilen insan dozunun 40 kat) ve hamile tavanlara 30 mg/kg/gün (vücut yüzey alanna göre önerilen insan dozunun 16 kat) oral dozlarda uyguland teratojenite çalmalarnda fertilitenin bozulmas veya fetüs hasar gösteren herhangi bir veri saptanmamr.

4.7. Araç ve makine kullan üzerindeki etkiler
Ba dönmesi, vertigo, görme bozukluklar ve somnolans gibi advers etkiler görülebilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bu koullar altnda reaksiyon kabiliyeti azalabilir.

4.8. stenmeyen etkiler
Klinik çalmalarda lansoprazol ile ilgili en sk bildirilen yan etkiler ve ilaçla ilikisi daha belirgin olan istenmeyen reaksiyonlar ada sistem organ sna ve sklk derecesine göre listelenmitir.

Her bir sistem organ s içinde advers etkiler, adaki tanmlamalara uygun olarak flandlmr. Çok yaygn (1/10); yaygn (1/100 ila <1/10); yaygn olmayan 1/1.000 ila <1/100); seyrek (1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Artralji,
miyalji,
kalça, el bilei ya da omurgada k (Bkz.

Bölüm 4.4)

üpheli advers reaksiyonlarn raporlanmas
Ruhsatlandrma sonrasüpheli ilaç advers reaksiyonlarn raporlanmas büyük önem tamaktadr. Raporlama yaplmas, ilacn yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak salar. Sak meslei mensuplarn herhangi bir üpheli advers reaksiyonu

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz a ve tedavisi
Lansoprazol doz an insanlar üzerindeki etkileri (akut toksisite düük olmasna ramen) bilinmemektedir, bu nedenle tedavisine yönelik talimatlar verilememektedir. Ancak, çalmalarda lansoprazol oral yolla 180 mg’a kadar ve intravenöz yolla 90 mg’a kadar kullanlm ve herhangi belirgin bir istenmeyen etki görülmemitir.

Lansoprazolün doz anda olas semptomlar için bölüm 4.8’e bakz.

Raporlanan bir doz a vakasnda 600 mg lansoprazol alan bir hasta hiçbir advers etki göstermemitir. Sçanlarda 5000 mg/kg [Vücut yüzey alanna (BSA) göre 30 mg insan dozunun yaklak 1300 kat] ve farelerde 5000 mg/kg’a (BSA’ya göre 30 mg insan dozunun yaklak 675,7 kat) kadar uygulanan oral lansoprazol dozlar sonucunda hiçbir ölüm vakasna veya klinik bir iarete rastlanmamr.

Doz andan üphelenilen durumlarda hasta gözetim altnda tutulmalr. Lansoprazol hemodiyaliz ile dolamdan uzaklalamaz. Gerekli hallerde, mide ykama, aktif kömür ve semptomatik tedavi önerilmektedir.

5.FARMAKOLOJK ÖZELLKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Proton pompas inhibitörleri ATC s: A02B-C03.

Lansoprazol, bir gastrik proton pompas inhibitörüdür. Mide pariyetal hücrelerinin H+/K+ ATPaz enziminin aktivasyonunu inhibe ederek gastrik asit oluumunun son basama engeller. nhibisyon doza ba ve geri dönülüdür, hem bazal hem de uyarlm gastrik asit sekresyonunu etkiler. Lansoprazol pariyetal hücrelerde konsantre halde bulunur ve asidik ortamlarnda aktif hale gelir. Bunun üzerine enzim aktivitesinin inhibisyonuna neden olan H+/K+-ATPaz enziminin sülfhidril grubu ile reaksiyona girer.

Gastrik asit sekresyonu üzerine etkisi:
Lansoprazol selektif bir pariyetal hücre proton pompas inhibitörüdür. Lansoprazolün tek oral dozu pentagastrin-uyarlm mide asidi sekresyonunu %80’e yakn inhibe eder. Yedi gün süreyle tekrarlanan günlük uygulamadan sonra gastrik asit sekresyonunda yaklak %90 inhibisyon oluturur. Mide asidinin bazal sekresyonu üzerinde karkl bir etkisi vardr. 30 mg tek doz bazal sekresyonu %70’e kadar indirir ve hastann semptomlar ilk dozdan itibaren düzenli olarak rahatlar. Sekiz günlük tekrarlayan uygulama sonucunda azalma yaklak %85’tir. Semptomlarn hzl rahatlamas günlük tek kapsül (30 mg) ile elde edilir ve duodenal ülserli hastalarn çou 2 hafta içinde, gastrik ülser ve reflü özofajiti olan hastalarn çou 4 hafta içinde iyileir. Lansoprazol gastrik asiditeyi azaltarak uygun antibiyotiin H. pylori’ye kar etkin olabilecei ortam oluturur.

Lansoprazol dahil, herhangi bir sebepten dolay azalan gastrik asidite gastrointestinal sistemde normal olarak var olan bakterilerin saynda arta neden olur. Proton pompas inhibitörleri ile tedavi Salmonella ve Camphylobacter ve muhtemelen ayrca hastanede yatan hastalarda Clostridium difficile gibi gastrointestinal enfeksiyonlarn riskini az da olsa arttrabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim
Lansoprazol, aside dayanksz bir kimyasal yapya sahip olmas nedeniyle midede kimyasal deime uramasn önlenmesi ve sistemik biyoyararlann artlmas amacyla barsaktan emilimini salayan enterik kapl formülasyon eklinde uygulanr.

Enterik-kapl formülasyon eklinde oral yoldan uygulanan lansoprazolün absorpsiyonu zlr ve maksimum serum konsantrasyonuna yaklak 1,7 saatte ular. Lansoprazol tekrarlayan dozlarda uygulandnda vücutta birikmez ve farmakokinetik özellikleri demez. Lansoprazol hzlca emilir, oral uygulamadan 1,7 saat sonra Cmaks deerlerine ular ve biyoyararlan %80’dir. Midede besin maddelerinin bulunmas halinde lansoprazolün absorpsiyonu azalr. lacn aç karnna deil de yemekten sonraki 30 dakika içinde verilmesi, Cmaks ve EAA deerlerinde yaklak %50 orannda azalmaya yol açmr. Sakl kiilerde ortalama plazma yar ömrü 1,5 (±1) saattir.

Dam:
Lansoprazol %97 orannda proteine balanr. 0,05-5 mcg/mL konsantrasyon aralnda plazma proteinlerine balanma oran demez.

Biyotransformasyon:
Lansoprazol yüksek oranda karacierde metabolize olur; plazmada ölçülebilir miktarlarda iki metaboliti (hidroksillenmi sülfinil ve sülfon) saptanmr. Bu metabolitlerin antisekretuvar aktivitesi yoktur veya çok düüktür. Lansoprazolün pariyetal hücre kanalcklarnda H+/K+ ATPaz yolu ile asit üretimini engelleyen iki aktif metabolite dönütüü düünülmekle birlikte, bu metabolitler kanda gösterilememitir. Bu metabolitler sistemik dolamda bulunmaz.

Eliminasyon:
Lansoprazolün eliminasyon yar-ömrü onun gastrik asit sekresyonunu ne kadar süre inhibe ettiini yanstmamaktadr. Plazma eliminasyon yar-ömrü 2 saatten ksa iken, asit inhibitör etkisi 24 saatten uzun sürer. Yalarda eliminasyon yar-ömrü 2-3 saattir.

Lansoprazolün oral yoldan tek doz uygulanmasn ardndan, idrarda dememi ilaç saptanmamr. Bir çalmada; 14C’ün oral yoldan tek doz uygulanmasn ardndan, uygulanan radyasyonun yaklak 1/3’ü idrarda, 2/3’ü feçeste saptanmr. Bu durum lansoprazolün metabolitlerinin anlaml olarak safra ile atld göstermektedir.

Dorusallk/ Dorusal olmayan durum:
15-60 mg aralnda oral yoldan tek doz uygulanmas ile elde edilen maksimum serum konsantrasyonlar (Cmaks) ve eri alt alan (EAA) deerleri uygulanan doz ile orantr.

Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezlii
iddetli renal yetmezlii olan hastalarda, 60 mg lansoprazolün uygulanmasn ardndan plazma proteinlerine balanma oran %1-1,5 orannda azalmaktadr. Böbrek yetmezlii olanlarda eliminasyon yar ömrü ksalm, toplam EAA (serbest ve proteinlere ba) deeri azalmr. Ancak plazmadaki serbest lansoprazolün EAA deeri böbrek yetmezlii derecesi ile ilikili deildir, Cmaks ve Tmaks deerleri sakl insanlardakine benzerdir. Böbrek yetmezlii olan hastalarda doz ayarlamas gerekli deildir.

Karacier yetmezlii
Deik derecelerde karacier yetmezlii olan hastalarda ortalama plazma yarlanma ömrü 1,5 saatten 3,2-7,2 saate kadar uzamr. Karacier yetmezlii olan hastalarn kararl durumdaki ortalama EAA deerleri %500’e kadar yükselmitir. Ar hepatik yetmezlii olan hastalarda lansoprazolün dozu azaltlmalr.

Geriatrik popülasyon
Ya hastalarda lansoprazolün klerensi azalr ve eliminasyon yar ömrü %50-100 orannda artar. Ya hastalarda ortalama yar ömrü 1,9-2,9 saat olduundan, tekrarlayan dozlarda günde 1 kez uygulanmas ile akümüle olmad saptanmr. Yalarda doruk plazma düzeyleri demez.

Pediatrik popülasyon
Yalar 1-17 arasnda olan çocuklarda 30 kg’n altnda olanlar için 15 mg ve üzerinde

olanlar için 30 mg dozla yaplan farmakokinetik deerlendirme yetikinlerdekine benzer bulunmutur. Lansoprazolün 2-3 aylktan 1 yaa kadar olan çocuklarda 17 mg/m2 vücut yüzey alan veya 1 mg/kg dozda yaplan ararmada da maruziyeti yetikinlerdekine benzerdir.

2-3 aylktan daha küçük infantlarda, 1 mg/kg ve 0,5 mg/kg tek doz ile yetikinlere kyasla lansoprazole daha yüksek maruziyet görülmütür.

CYP2C19’u zayf metabolize edenler
CYP2C19 genetik polimorfizm konusudur, popülasyonun %2-6’snda bulunur ve zayf metabolizörler olarak adlandr. Mutant bir CYP2C19 allelinin homozigotudur ve bu nedenle CYP2C19 enziminin fonksiyonu yetersizdir. Lansoprazol maruziyeti, zayf metabolizörlerde güçlü metabolizörlerdekinin birkaç katndan fazladr.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarl doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksisite çalmalarna dayanan klinik öncesi veriler insanlar üzerine zararl etkileri olmad göstermitir.

çanlarda yaplan iki karsinojenite çalmasnda lansoprazol, doza ba gastrik ECL hücre hiperplazisi ve asit sekresyonunun inhibisyonuna ba olarak hipergastrinemi ile ilikili ECL hücre karsinoidleri üretmitir. Ayrca Leydig hücre hiperplazisi ve benign Leydig hücre tümörleri ile intestinal metaplazi gözlenmitir. On sekiz aylk uygulamadan sonra retinal atrofi olumutur. Bu durum maymun, köpek ve farelerde görülmemitir. Bu bulgularn klinik olarak ilikisi bilinmemektedir.

6. FARMASÖTK ÖZELLKLER
6.1. Yardmc maddelerin listesi
Sukroz
Mannitol (E421)
Kalsiyum karboksimetilselüloz
Disodyum hidrojen fosfat
Magnezyum karbonat
eker pelletleri (sukroz)
Sodyum metil paraben (E219)
Sodyum propil paraben (E217)
Polivinil prolidon K-30
Polisorbat 80
Hidroksipropil metilselüloz E-5
Hidroksipropil metilselüloz P-55
Talk
Setil alkol
Titanyum dioksit
zopropil alkol
Jelatin (sr jelatini)

6.2. Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizlii bulunmamaktadr.

6.3. Raf ömrü
24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altndaki oda scaklnda saklanmalr.

6.5. Ambalaj nitelii ve içerii
Kutuda, 14 ve 28 kapsül içeren PVC/PVDC/Al blister ambalajlarda kullanma sunulur.

6.6. Beeri tbbi üründen arta kalan maddelerin imhas ve dier özel önlemler Herhangi bir kullanlmam olan ürün veya atk materyale “Tbbi Atklarn Kontrolü Yönetmelii” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atklarn Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAH
lko laç San. ve Tic. A..

Veysel Karani Mah. Çolakolu Sok. No:10
34885 Sancaktepe /stanbul
Tel: 0216 564 80 00
Faks: 0216 564 80 99
8. RUHSAT NUMARASI
2014/414
9. LK RUHSAT TAR / RUHSAT YENLEME TAR lk ruhsat tarihi: 21.05.2014
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB’ÜN YENLENME TAR