KALADRYL 16 G/120 G + 2 G/120 G + 3 G/120 G LOSYON
Temel Etkin Maddesi:
difenhidramin -topikal
Üreten İlaç Firması:
FARMALAS İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
difenhidramin -topikal
Üreten İlaç Firması:
FARMALAS İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699479480011
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
79,14 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699479480011
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
79,14 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – D – DERMATOLOJİKLER, D04 ANTİPRÜRİTİKLER, D04A ANTİPRÜRİTİKLER, D04AA Topikal antihistaminikler, D04AA32, difenhidramin -topikal
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – D – DERMATOLOJİKLER, D04 ANTİPRÜRİTİKLER, D04A ANTİPRÜRİTİKLER, D04AA Topikal antihistaminikler, D04AA32, difenhidramin -topikal
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
KALADRYL 16g/120g+2g/120g+3g/120g losyon Haricen (cilt üzerine) uygulanır.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz. • Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. KALADRYL nedir ve ne için kullanılır?
2. KALADRYL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. KALADRYL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. KALADRYL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. KALADRYL nedir ve ne için kullanılır?
2. KALADRYL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler KALADRYL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer;
KALADRYL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Eğer:
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
KALADRYL’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
KALADRYL’in uygulama yöntemi açısından yiyecek ve içeceklerle etkileşimi bulunmamaktadır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczanıza danışınız.
KALADRYL için gebeliklerde kullanımına ilişkin güvenlilik durumu tespit edilmemiştir. Kullanımı durumunda yarar risk durumu göz önünde bulundurulmalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
2 / 6
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Difenhidramin hidroklorür plasentaya (döleşi) geçtiği ve anne sütüne de geçtiği için emzirme döneminde bu ilaç kullanılmamalıdır ya da tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.
Araç ve makine kullanımı
Difenhidramin hidroklorür’ün meydana getirdiği bir etki bildirilmemekle birlikte, lidokain hidroklorür’ün az miktarda bulunmasına rağmen, uygulandığı bölgede lokal bir uyuşma meydana getirdiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilir.
KALADRYL ‘in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler KALADRYL propilen glikol içerir. Ciltte iritasyona (tahrişe) neden olabilir.
KALADRYL metil paraben ve propil paraben içerir. Alerjik reaksiyonlara (aşırı duyarlılık tepkileri) (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürünün her 1 gramında 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermediği kabul edilmektedir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. KALADRYL nasıl kullanılır?
KALADRYL sadece cilt üzerine uygulanarak kullanılır.
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Bir seferde uygulanan lidokain hidroklorür dozu 250 mg’ı aşmamalıdır. Bu miktar 10 gram KALADRYL’e karşılık gelir. Günlük 34 – 40 g KALADRYL (850- 1000 mg lidokain hidroklorür’e eşdeğer) dozu aşılmamalıdır.
KALADRYL’i kullanmadan önce tüpü çalkalayınız.
Uygulama yolu ve metodu:
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı:
İki yaşından küçük çocuklarda KALADRYL kullanılmaz. İki yaş üstü çocuklarda doktorun önereceği dozlarda kullanılmalıdır.
Yaşlılarda kullanımı:
Yaşlılarda kullanımına ilişkin özel bir bilgi yoktur ancak etki göreceğiniz mümkün olan en düşük dozda kullanmayı tercih ediniz.
Özel kullanım durumları:
Karaciğer ve böbrek yetmezliği:
Hafif ile orta dereceli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilacın daha küçük alanlara uygulanması düşünülebilir. Böbrek ve karaciğer yetmezliğiniz var ise bu durumu doktorunuza bildiriniz.
Eğer KALADRYL’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla KALADRYL kullandıysanız:
KALADRYL’i kullanmanız gerekenden fazla kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
KALADRYL’i kullanmayı unutursanız
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
KALADRYL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
KALADRYL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek herhangi bir etki beklenmemektedir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi KALADRYL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
4 / 6
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır.
Çok yaygın : 10 hastanın en az 1’inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat en az 100 hastanın birinde görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat en az 1000 hastanın birinde görülebilir.
Seyrek : 1000 hastanın birinden az fakat en az 10,000 hastanın birinde görülebilir. Çok Seyrek : 10,000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor : Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden biri olursa, KALADRYL’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin KALADRYL’e karşı alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
KALADRYL’in içeriğindeki lidokain hidroklorür’ün yan etkileri diğer anestezik (bölgesel uygulanan uyuşturucu) ilaçların yan etkilerine benzerdir. Bu yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek dozda uygulama veya ilacın gerekenden hızlı emilmesi durumunda kana geçen miktarının artmasına bağlı olarak görülebilir. Bunun yanında aşırı duyarlılık, nedeni bilinmeyen duyarlılık reaksiyonları (idiosenkrazi) ve tolerans azalmasına bağlı yan etkiler de oluşturabilir. Ciddi yan etkiler genellikle tüm vücudu etkiler (sistemik).
Yaygın: Ciltte tahriş, kızarıklık, kaşıntı veya döküntü.
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, sersemlik, bulanık görme, bulantı, kusma, ishal, üst karın kısmında ağrı, ağız kuruluğu, idrar yapmada güçlük, alerjik reaksiyonlar. Uzun dönem kullanım sonrası aşırı duyarlılık ve kazara göze temas ederse gözde tahriş oluşabilir.
Seyrek: Nöbet, Parastezi (ciltte karıncalanma, uyuşma, yanma ve batma hissi belirtisi veren bir hastalık), hızlı kalp atışı, titreme, deride döküntü, eritem (genelde kendiliğinden geçen, el, yüz ve ayakta oluşan kızarıklık), ürtiker (kurdeşen), anjiyoödem (yüzde, göz kapaklarında, dudaklarda, kollarda ve bacaklarda ve genital bölgede oluşan kızarıklık ve şişme).
Bilinmiyor: Sinirlilik, baş dönmesi, görme bozuklukları.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri
www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5. KALADRYL’in saklanması
KALADRYL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C altında oda sıcaklığında ve doğrudan güneş görmeyen bir yerde saklayınız.
Orijinal ambalajında saklayınız.
Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra KALADRYL’i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajın bozukluklar fark ederseniz KALADRYL’i kullanmayınız. Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat sahibi: Farmalas İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Ümraniye / İstanbul
Üretim yeri: My Farma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Tepeören-Tuzla / İstanbul
Bu kullanma talimatı 07/09/2017 tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
KALADRYL 16g/120g+2g/120g+3g/120g losyon
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her 120 gram tüp; 16 g Çinko oksit, 2 g Difenhidramin hidroklorür, 3 g Lidokain hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler:
Metil paraben
Propil paraben
Propilen glikol
Sodyum karboksimetil selüloz 2500-4500 cP
0,216 g
0,024 g
3,465 g
0,720 g
Sodyum karboksimetil selüloz 1500-3100 cP
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
0,480 g
3. FARMASÖTİK FORM
Losyon
Beyaz renkli, bergamot ve mentol kokulu losyon.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
Böcek sokmasına, basit cilt tahrişlerine bağlı kaşıntı ve ağrının geçici ve semptomatik olarak giderilmesinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından önerildiği biçimde kullanılır ya da problemli bölgenin üzerini ince bir tabaka halinde kapatacak şekilde günde 3-4 kez haricen uygulanır. Sürüldüğü yerden su ile yıkanarak kolaylıkla temizlenebilir. Kullanılmadan önce tüp çalkalanmalıdır.
Bir seferde uygulanan lidokain hidroklorür dozu 250 mg’ı aşmamalıdır. Bu miktar 10 gram KALADRYL’e karşılık gelir. Günlük 34-40 g KALADRYL (850- 1000 mg lidokain hidroklorür’e eşdeğer) dozu aşılmamalıdır.
Rahatsızlık ilerlerse, semptomlar 7 günden fazla sürerse ya da birkaç gün içinde tekrarlanırsa tedavi durdurulmalı ve doktora başvurulmalıdır.
Uygulama şekli:
Topikal kullanım içindir. Ağızdan uygulanmaz.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif ila orta derecede, böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ila orta derecede, karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Lidokain karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda lidokain’in yarılanma ömrü uzayabilir. Hepatite neden olabileceğinden karaciğer yetmezliği meydana gelmesi halinde tedaviye ara verilmelidir. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde ilacın daha küçük alanlara uygulanması düşünülebilir.
Pediyatrik popülasyon:
İki yaşından büyük çocuklarda kullanılır.
Geriyatrik popülasyon:
Topikal kullanım ile ilgili olarak bu hasta grubuna ait herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
4.3. Kontrendikasyonlar
•Bebeklerde, prematürelerde ve 2 yaşın altındaki çocuklarda, •Antihistaminiklerin riskinden dolayı emziren annelerde, •İlacın bileşimindeki maddelere karşı aşırı duyarlı olanlarda, •
MAO inhibitörü ilaç kullananlarda kullanılmamalıdır. •Suçiçeği ve kızamıkta kullanılmamalıdır.
Açık yaralar ve mukoz zarlar, cilt bütünlüğünün bozulduğu egzamatöz lezyonlar, soyulmuş cilt, akut veziküler ve eksudatif dermatozlar üzerine uygulanmaz. Yanma hissi, kızarıklık ve cilt döküntüleri oluştuğunda tedaviye son verilmelidir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Difenhidramin içeren ürünler, kabarmış ve sulanmış lezyonlar, geniş vücut alanları üzerine uygulanmamalı, önerilenden daha sık ve difenhidramin içeren başka ilaçlarla (dâhilen ve haricen) birlikte kullanılmamalıdır.
İlacın göz ile temasından kaçınılmalıdır.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
X-Ray uygulamaları öncesinde sürülmemelidir.
KALADRYL içeriğinde bulunan propilen glikol, ciltte iritasyona neden olabilir.
KALADRYL içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürünün her 1 gramında 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermediği kabul edilmektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Difenhidramin hidroklorür’ün, lidokain hidroklorür’ün ve çinko oksit’in topikal kullanımı durumunda diğer ilaçlarla etkileşimine dair bir bilgiye rastlanmamıştır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Pediyatrik popülasyon
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Geriyatrik popülasyon
Etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Doğum kontrolü üzerine etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
KALADRYL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Kullanımı durumunda yarar risk durumu göz önünde bulundurulmalıdır.
Laktasyon dönemi
KALADRYL losyon içindeki etkin maddelerden difenhidramin deriden absorbe olabilir, plasentadan geçebilir, anne sütüne de geçtiği için emzirme döneminde bu ilaç kullanılmamalıdır ya da tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.
Üreme yeteneği (fertilite)
Difenhidramin hidroklorür’ün fertiliteyi etkileyecek potansiyeli olup olmadığı konusunda yeterli veri bulunmamaktadır. Ancak fareler üzerinde yapılan bir çalışmada fertilitede azalma
görülmüştür.
Lidokain’in sıçan ve tavşanlarda yapılan deneylerde fetüse herhangi bir zararı olmadığı tespit edilmiş olmasına rağmen kadınlarda fetüs üzerine etkisi bilinmediğinden özellikle gebeliğin erken dönemlerinde dikkatli olunmalıdır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Ürünün topikal uygulanması sebebiyle, difenhidramin hidroklorür’ün meydana getireceği bir etki beklenmemekle birlikte, lidokain hidroklorür içermesinden dolayı, uygulandığı bölgede lokal bir uyuşma meydana getirdiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması gerekmektedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Difenhidramin kullanımında görülen advers etkiler şunlardır: Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Uyuşukluk, sersemlik,
Seyrek: Konvülsiyon, parestezi
Göz hastalıkları:
Yaygın olmayan: Bulanık görme
Kardiyak hastalıkları:
Seyrek: Palpitasyon, tremor
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar, ağız kuruluğu
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları, deride döküntü, eritema, ürtiker ve anjiyoödem
Böbrek ve idrar hastalıkları:
Yaygın olmayan: İdrar yapmada güçlük
Lidokain kullanımında görülen advers etkiler şunlardır:
Lidokain yan etkileri diğer amid tipi lokal anesteziklerin yan etkilerine benzerdir. Bu yan etkiler genellikle doza bağımlıdır ve yüksek dozda uygulama veya hızlı absorpsiyon nedeniyle yüksek plazma konsantrasyonlarının ortaya çıkması sonucu meydana gelebilir. Ciddi yan etkiler genellikle sistemiktir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: alerjik reaksiyonlar (genellikle parenteral tedavi sonrası görülür). Uzun dönem topikal kullanım sonrası hipersensitivite oluşabilir.
Bilinmiyor: Tolerans azalmasına bağlı reaksiyonlar.
Sinir sistemi hastalıkları:
Bilinmiyor: Sinirlilik, baş dönmesi, tremor, konvülsiyonlar
Göz hastalıkları:
Bilinmiyor: Görme bozuklukları
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın: Ciltte iritasyon, kızarıklık, kaşıntı veya döküntü
Kazara gözle temasından sonra korneada iritasyon gözlenmiştir.
Seyrek: Hipersensitivite reaksiyonları, deride döküntü, eritem, ürtiker ve anjiyoödem
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta:tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Yoğun absorbsiyonu difenhidramin toksisitesinin dozla ilişkili belirtilerine yol açabilir. Antikolinerjik semptomlar, sedasyon, uyuşukluk, sersemlik hali görülebilir.
Son 1 saat içinde ağızdan alınmışsa mide lavajı yapılabilir. Spesifik bir antidotu yoktur, semptomatik tedavi uygulanır.
Lidokain’in topikal kullanımında aşırı doz mümkün olmamakla birlikte ortaya çıkması halinde nefes yolunu açık bulundurmak gerekir. Konvülsiyonlara karşı antikonvülsif ajanlar
kullanılabilir. Ağızdan alınmışsa, oral biyoyararlanım düşüktür ancak hipotansiyon ve kalp bloğu görülebilir. Bu durumda uygun resüsitasyon önlemleri uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik Özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiprüritikler (Antihistaminikler, Anestezikler ve diğerleri)
ATC kodu: D04AB01
KALADRYL losyonun bileşimindeki çinko oksit, zayıf antiseptik özellikleri olan hafif bir astrenjandır. Topikal olarak uygulandığında astrenjan ve zayıf antiseptik etki gösterir. Çinko oksit yara iyileşmesini ve epitelizasyonu hızlandırır.
Difenhidramin hidroklorür; monoetanol amin türevi antimuskarinik ve sedatif etkileri olan bir antihistaminiktir. Ürtiker, anjiyoödem, pruritus gibi alerjik cilt hastalıklarının semptomatik olarak rahatlatılmasında kullanılır. Difenidramin hidroklorür’ün güçlü antiprüritik ve antihistaminik etkileri vardır. Topikal olarak %1-2 oranında kullanılır. Topikal kullanımda duyarlılık reaksiyonları gösterebilir.
Lidokain hidroklorür sayesinde anestezik etki gösteren bir preparattır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Çinko Oksit:
Emilim:
Topikal kullanım için üretildiği ve sistemik emilim göstermesi beklenmediğinden uygulanabilir değildir.
Dağılım:
Sistemik emilim göstermesi beklenmediğinden uygulanabilir değildir.
Biyotransformasyon:
Sistemik emilim göstermesi beklenmediğinden uygulanabilir değildir.
Eliminasyon:
Sistemik emilim göstermesi beklenemediğinden uygulanabilir değildir.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Doğrusallığı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
Lidokain Hidroklorür:
Emilim:
Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokain topikal uygulamayı takiben mukoz membranlardan emilebilir. Emilim hızı ve miktarı; uygulama bölgesi, süresi, konsantrasyon ve toplam dozaja bağlıdır.
Dağılım:
Lidokain’in plazma proteinlerine bağlanması, ilaç konsantrasyonu ile ilişkilidir ve bağlı fraksiyon artan ilaç konsantrasyonu ile düşer. Lidokain 1-4 mikrogram/ml serbest baz
konsantrasyonunda, % 60-80 oranında proteinlere bağlı bulunur. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit-glikoprotein plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain, kan-beyin ve plasental bariyerleri büyük ihtimalle pasif difüzyon ile geçer.
Biyotransformasyon:
Lidokain ilk geçiş eliminasyonuna uğrar. Eliminasyonu esas olarak karaciğerde metabolize edilmek suretiyledir. Karaciğerde hızla biyotransformasyona uğrar ve metabolitler halinde ayrılır. Metabolite dönüşen lidokain’in %90’ı karaciğerde metabolize olur. Metabolite dönüşmeden kalan kısımlar ise böbrekler yoluyla atılır.
Eliminasyon:
Lidokain’in yaklaşık % 10’u böbrekler yoluyla değişmeden atılır. İdrarda rastlanan başlıca metaboliti 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin’in bir konjugatıdır. Lidokain metabolizmasına ilişkin çalışmalarda, intravenöz bolus lidokain enjeksiyonunu takiben lidokain’in eliminasyon yarılanma ömrü 1,5- 2 saat olarak gösterilmiştir.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Geçerli değildir.
Difenhidramin Hidroklorür:
Emilim:
Oral uygulamayı takiben difenhidramin bağırsakta iyi absorbe edilir. 50 mg dozu takiben Difenhidramin pik (doruk) serum seviyelerine 2 ile 2,5 saatte ulaşır.
Dağılım:
Difenhidramin MSS dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır. 50 mg oral dozu takiben difenhidramin dağılım hacmi 3,3 ile 6,8 l/kg’dır ve % 78’i plazma proteinlerine bağlanır. Metabolik akıbeti üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistaminikler gibi ilaç, vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plasentaya geçer.
Biyotransformasyon:
Difenhidramin, hızlı bir şekilde ve neredeyse tamamiyle metabolize olur. N-demetil ve N,N-didemetil türevlerine dealkile olur. 50 mg oral difenhidramin dozu için plazma klerens değerleri 600- 1300 ml/dk’dır ve terminal yarılanma ömrü 3,4-9,3 saat arasında değişir.
Eliminasyon:
Az miktarda değişmemiş halde idrar ile atılır.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Doğrusallığı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği hastalarında difenhidramin’in doz aralığı glomerular filtrasyon hızına (GFR) bağlı olarak genişletilmelidir.
Böbrek yetmezliği lidokain kinetiğini etkilemez ancak metabolitlerinin vücutta birikimini artırabilir.
Karaciğer yetmezliği
Kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda intravenöz yoldan 0,8 mg/kg difenhidramin uygulanmasından sonra yarılanma ömründe uzama görülmüştür. Bununla beraber, ortalama plazma klerensinde ve dağılım hacminde belirgin bir etki görülmemiştir.
Lidokain karaciğerden hızlı bir şekilde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyonlarının etkilenmesi durumunda lidokain’in kinetiği değişebilir.
Geriyatrik popülasyon:
Farmakokinetik çalışmalarda daha genç erişkinler ile kıyaslandığında difenhidramin’in dağılımı ve eliminasyon sürecinde önemli farklılık görülmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Lidokain’in mutajenik ve kanserojenik potansiyelini ve fertilite üzerine etkilerini değerlendirmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
Lidokain’in mutajenik potansiyeli Ames Salmonella/mammalian mikrozom testiyle, insan lenfositindeki yapısal kromozom sapmasının in vitro analiziyle ve in vivo fare mikronukleus analizi ile test edilmiştir. Bu testlerde herhangi bir mutajenik etki belirtisi görülmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı Maddelerin Listesi
• Sodyum karboksi metil selüloz 2500-4500 cP
•Sodyum karboksi metil selüloz 1500-3100 cP
• Metil paraben
•Propil paraben
•Propilen glikol
•Bergamot esansı
•Mentol
•Gliserin
•Etil alkol (% 96)
•Distile su
6.2. Geçimsizlikler
İlacın içeriğindeki maddelerle ilgili geçimsizlik gözlenmemiştir.
6.3. Raf ömrü
24 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
25 ºC altında oda sıcaklığında ve doğrudan güneş görmeyen bir yerde saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
120 g losyon LDPE tüp içerisinde, karton kutuda sunulmuştur.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ye diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Farmalas İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Ümraniye / İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
2017/645
9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 07.09.2017
Ruhsat yenileme tarihi
1O. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
