EMETRIL 3 MG/3 ML IV İNFÜZYON ÇÖZELTİSİ İÇEREN 1 AMPÜL
Temel Etkin Maddesi:
granisetron
Üreten İlaç Firması:
GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
granisetron
Üreten İlaç Firması:
GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699541751704
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
258,79 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699541751704
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
258,79 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A04 BULANTI VE KUSMADA KULLANILAN İLAÇLAR, A04AA Serotonin (5HT3) antagonistleri, A04AA02, granisetron
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A04 BULANTI VE KUSMADA KULLANILAN İLAÇLAR, A04AA Serotonin (5HT3) antagonistleri, A04AA02, granisetron
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
EMETRİL® 3 mg/3 mL infüzyonluk çözelti içeren ampul Damar içine (intravenöz) uygulanır.
Steril
• Etkin madde: Her bir ampul, 3 mL izotonik tuz çözeltisi içinde 3 mg granisetrona eşdeğer miktarda 3,35 mg granisetron hidroklorür içerir.
• Yardımcı maddeler: Sodyum klorür, sitrik asit monohidrat, pH’ı 5,3’e ayarlamak için yeteri kadar hidroklorik asit ve sodyum hidroksit, 3 mL’ye tamamlamaya yeter miktarda enjeksiyonluk su içerir.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. EMETRİL nedir ve ne için kullanılır?
2. EMETRİL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. EMETRİL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. EMETRİL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
EMETRİL nedir ve ne için kullanılır?
EMETRİL, damar içine uygulama için berrak ve renksiz çözelti içeren cam ampul halinde (3 mL’lik), 1 veya 5 adet ampul içeren ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır.
EMETRİL “5-HT3 reseptör antagonistleri” veya “anti-emetikler” (bulantı ve kusmayı
önleyici) olarak isimlendirilen ilaç grubuna dahil olan granisetron adlı etkin maddeyi
içermektedir.
EMETRİL kanserin ilaç veya ışın ile tedavilerinden veya ameliyattan kaynaklanan bulantı
ve kusmanın (kendini kötü ve hasta hissetme) önlenmesinde veya tedavisinde
kullanılmaktadır.
Enjeksiyon çözeltisi yetişkinlerde ve 2 yaş üzerindeki çocuklarda kullanım içindir.
2. EMETRİL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
EMETRİL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
•Granisetrona ya da EMETRİL’in içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı alerjik iseniz (yardımcı maddeler listesine bakınız)
Eğer emin değilseniz, enjeksiyonu almadan önce doktorunuzla, hemşirenizle veya eczacınızla konuşunuz.
EMETRİL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
EMETRİL kullanmadan önce doktorunuzla, hemşirenizle veya eczacınızla aşağıdaki durumların sizin için geçerli olup olmadığını kontrol ediniz:
Eğer bağırsak tıkanıklığından kaynaklanan, bağırsak hareketlerinde problemleriniz varsa, Kalp problemleriniz varsa, kanseriniz için kalbinize zarar verdiği bilinen bir ilaçla tedavi
ediliyorsanız veya vücudunuzda potasyum, sodyum veya kalsiyum gibi tuzların
düzeylerinde problemleriniz varsa (elektrolit anormallikleri),
Diğer “5-HT3 reseptör antagonisti” ilaçlarla tedavi ediliyorsanız. Bu ilaçlar EMETRİL gibi
bulantı ve kusmanın tedavisi ve önlenmesinde kullanılan dolasetron ve ondansetron’u
içerir.
Serotonin sendromu, granisetron kullanımı ile birlikte nadir görülen fakat potansiyel olarak
yaşamı tehdit eden bir durumdur. Bu sendrom beyninizin, kaslarınızın ve sindirim sisteminizin çalışmasında ciddi değişikliklere sebep olabilir. Bu reaksiyon, EMETRİL’i tek başına kullandığınızda meydana gelebileceği gibi, daha çok EMETRİL’i diğer bazı ilaçlarla beraber kullanmanız durumunda ortaya çıkabilir. EMETRİL ile tedavi edilmeden önce, hali hazırda kullanmakta olduğunuz ya da yakın zamanda kullanmayı planladığınız ilaçlar hakkında lütfen doktorunuza, hemşirenize ya da eczacınıza bilgi veriniz.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer hamile iseniz veya hamile kalmaya çalışıyorsanız, doktorunuz size söylemedikçe EMETRİL kullanmayınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Eğer emziriyorsanız, doktorunuz size söylemedikçe EMETRİL kullanmayınız.
Araç ve makine kullanımı
EMETRİL’in araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi beklenmemektedir.
EMETRİL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
EMETRİL her ampulde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
EMETRİL bazı ilaçların etkisini değiştirebilir. Aynı şekilde diğer bazı ilaçlar da EMETRİL’in etkisini değiştirebilir.
Aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza söyleyiniz:
Düzensiz kalp atışını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar,
Dolasetron ve ondansetron gibi diğer bulantı ve kusma önleyici “5-HT3 reseptör
antagonisti” ilaçlar (“EMETRİL’i aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanınız” bölümüne
bakınız),
Epilepsi tedavisinde kullanılan fenobarbital,
Mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan ketokonazol,
Bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılan antibiyotik eritromisin.
Depresyon ve/veya kaygılılık durumunun tedavisinde kullanılan; fluoksetin, paroksetin,
sertralin, fluvoksamin, sitalopram, essitalopram etkin maddeleri gibi, seçici serotonin geri
alım engelleyicileri (selektif serotonin geri alım inhibitörleri),
Depresyon ve/veya kaygılılık durumunun tedavisinde kullanılan; venlafaksin, duloksetin
etkin maddeleri gibi, seçici noradrenalin geri alım engelleyicileri (selektif noradrenalin geri alım inhibitörleri).
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.EMETRİL nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
EMETRİL size doktorunuz veya hemşireniz tarafından uygulanacaktır. EMETRİL dozu hastadan hastaya değişkenlik göstermektedir. Doz, yaşınıza, ağırlığınıza ve ilacı kusma ve bulantının önlenmesi veya tedavisi için kullanmanıza göre değişkenlik gösterir. Doktorunuz hastalığınıza bağlı olarak ilacınızın dozunu belirleyecek ve size uygulayacaktır.
Uygulama yolu ve metodu:
EMETRİL damarlara enjeksiyon şeklinde verilebilir (intravenöz).
Radyoterapi veya kemoterapi sonrası kendini kötü veya hasta hissetmenin önlenmesi:
Enjeksiyon size radyoterapinizin veya kemoterapinizin başlangıcından önce verilecektir. Damar içine uygulanan enjeksiyon 30 saniye ila 5 dakika süresince devam eder ve doz genellikle 1 mg ila 3 mg arasındadır. EMETRİL enjeksiyondan önce seyreltilebilir.
Uygulama yavaş i.v. enjeksiyon (30 saniyede) şeklinde veya 20 ila 50 mL infüzyon sıvısında sulandırılarak 5 dakikalık bir sürede uygulanan i.v. infüzyon şeklinde olabilir.
Yetişkinler: Uygun doz toplam hacmi 20 ile 50 mL olacak şekilde, aşağıdaki infüzyon sıvılarından biriyle sulandırılır:
% 0,9 sodyum klorür enjeksiyonluk çözeltisi
% 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
% 0,9 sodyum klorür + % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
% 0,45 sodyum klorür + % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
% 10 mannitol enjeksiyonluk çözeltisi (infüzyon için)
Diğer infüzyon çözeltileri kullanılmamalıdır.
Çocuklar: Uygun doz, infüzyon sıvısı (yetişkinlerde olduğu gibi) içinde toplam hacmi 10 ile 30 mL olacak şekilde sulandırılır.
Radyoterapi veya kemoterapi sonrası kendini kötü veya hasta hissetmenin tedavisi:
Enjeksiyon 30 saniye ila 5 dakika arasında sürer ve doz genellikle 1 mg ila 3 mg arasındadır. EMETRİL damarınıza enjekte edilmeden önce seyreltilebilir. İlk dozdan sonra hastalığınızı durdurmak için size daha fazla enjeksiyon yapılabilir. Her bir enjeksiyon arasında en az 10 dakika süre olacaktır. Günde alacağınız en yüksek EMETRİL dozu 9 mg’dır.
Steroidlerle kombinasyon:
Adrenokortikal steroid olarak bilinen ilaçların kullanımı EMETRİL enjeksiyonunun etkisini artırabilir. Steroid size radyoterapi veya kemoterapi öncesinde 8 ila 20 mg deksametazon olarak ya da; radyoterapi veya kemoterapi öncesinde ve sonrasında 250 mg metil prednizolon olarak verilir.
Çocuklarda radyoterapi ve kemoterapi sonrası kendini kötü veya hasta hissetmenin önlenmesi veya tedavisi:
EMETRİL çocuğun kilosuna bağlı olarak belirlenen dozda ve yukarıda anlatıldığı şekilde damar içine enjeksiyon yoluyla verilir. Enjeksiyonlar seyreltilerek radyoterapi veya kemoterapi öncesinde 5 dakika süresince verilecektir. Çocuklara günde maksimum 2 doz en az 10 dakika arayla verilecektir.
Ameliyat sonrası kendini kötü veya hasta hissetmenin tedavisi:
Damarlarınıza EMETRİL enjeksiyonunun verilmesi 30 saniye ila 5 dakika arasında sürecek ve doz genellikle 1 mg olacaktır. Size günde en fazla 3 mg EMETRİL dozu verilecektir.
Çocuklarda ameliyat sonrası kendini kötü veya hasta hissetmenin önlenmesi ve tedavisi:
Cerrahiden sonra kendini kötü veya hasta hissetmenin tedavisi için çocuklara EMETRİL enjeksiyonu verilmemelidir.
Özel kullanım durumları:
Böbrek ve karaciğer yetmezliği: Özel kullanımı yoktur.
Eğer EMETRİL’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla EMETRİL kullandıysanız:
EMETRİL size doktorunuz veya hemşireniz tarafından uygulanacağından, kullanmanız gerekenden daha fazla EMETRİL kullanmanız olası değildir. Yine de endişeleniyorsanız, doktorunuz veya hemşireniz ile konuşunuz. Doz aşımının semptomları arasında hafif baş ağrısı bulunmaktadır. Semptomlarınıza bağlı olarak tedavi edileceksiniz.
EMETRİL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
EMETRİL’i kullanmayı unutursanız:
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
EMETRİL size doktorunuz veya hemşireniz tarafından uygulanacağından, kullanmanız gereken EMETRİL dozunu unutmanız olası değildir. Yine de endişeleniyorsanız, doktorunuz veya hemşireniz ile konuşunuz.
EMETRİL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
EMETRİL tedavisini bırakmayı düşünüyorsanız, önce doktorunuza danışınız.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Diğer tüm ilaçlar gibi, EMETRİL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, EMETRİL’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Alerjik reaksiyonlar (anafilaksi). Belirtiler arasında boğazın, yüzün, dudakların ve ağzın şişmesi ve nefes almada ve yutkunmada zorluk olabilir.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin EMETRİL’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Serotonin Sendromu: Belirtiler arasında ateş, terleme, titreme, ishal, bulantı, kusma, kas titremeleri, kasılmaları, sertleşmeleri ve çekilmeleri, aşırı aktif refleksler, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atımı, kan basıncında değişiklikler, sersemlik, gerginlik, yorgunluk, halüsinasyonlar, ruh hali değişkenlikleri, baygınlık ve koma bulunmaktadır.
Serotonin sendromu, ciddi olmakla birlikte yaygın olmayan bir yan etkidir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz.
EMETRİL kullanımı sırasında görülebilecek diğer yan etkiler:
Çok yaygın: 10 hastadan en az 1 tanesini etkiler.
•Baş ağrısı
•Kabızlık (konstipasyon). Doktorunuz durumunuzu gözlemleyecektir.
Yaygın: 10 hastanın 1’inden az, 100 hastanın 1’inden fazlasını etkileyebilir.
•Uyuma problemleri (insomnia)
•Karaciğerinizin işlevlerinde kan testleri ile gösterilen değişiklikler •İshal (diyare)
Yaygın olmayan: 100 hastanın 1’inden az, 1.000 hastanın 1’inden fazlasını etkileyebilir. •Deri döküntüleri veya alerjik deri reaksiyonu veya kurdeşen (ürtiker). Kırmızı, artmış kaşıntılı şişlikler işaretler arasındadır.
•Kalp atışında (ritim) değişiklikler ve EKG’de (kalbin elektriksel kayıtları) değişiklikler •Titreme, kas katılığı ve kas çekilmelerini de içeren anormal istemsiz hareketler
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu, hemşirenizi veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5.EMETRİL’in saklanması
EMETRİL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında orijinal ambalajında saklayınız.
Ampulleri doğrudan gelen güneş ışığından koruyunuz.
Dondurmayınız.
Seyreltilerek hazırlanan çözelti oda sıcaklığında, normal ışık koşullarında 24 saat süreyle saklanabilir.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajındaki son kullanma tarihinden sonra EMETRİL’i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz EMETRİL’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi: Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No: 5 Levent, Şişli, İstanbul
Üretim Yeri: Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Sanayi Cad. No:13
Yenibosna, Bahçelievler/İstanbul
Bu kullanma talimatı ../../…. tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
EMETRİL® 3 mg/3 mL infüzyonluk çözelti içeren ampul
Steril
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her bir 3 mL’lik ampul, izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde 3 mg granisetrona eşdeğer 3,35 mg granisetron hidroklorür içerir.
Yardımcı madde(ler):
Sodyum klorür 27 mg
Sodyum hidroksit/Hidroklorik asit y.m. (pH’ı 5,3’e ayarlamak için) Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti.
Renksiz ampuller içinde, renksiz ve berrak çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
EMETRİL yetişkinlerde;
– Kemoterapi ve radyoterapiye bağlı olarak ortaya çıkan akut bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde
– Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.
EMETRİL kemoterapi ve radyoterapiye bağlı olarak ortaya çıkan gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesinde endikedir.
EMETRİL 2 yaş ve üzeri çocuklarda kemoterapiye bağlı olarak ortaya çıkan akut bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Kemoterapi ve radyoterapiye bağlı bulantı ve kusma
Önleme (akut ve gecikmiş bulantı):
1-3 mg (10-40 mikrogram/kg) EMETRİL dozu kemoterapiye başlamadan önce yavaş i.v. enjeksiyon olarak veya infüzyon sıvısında sulandırılarak kemoterapiye başlamadan 5 dakika önce uygulanmalıdır. Çözelti mg başına 5 mL’ye seyreltilmelidir.
Tedavi (akut bulantı):
1-3 mg (10-40 mikrogram/kg) EMETRİL dozu yavaş i.v. enjeksiyon olarak veya infüzyon sıvısında sulandırılarak 5 dakikalık bir sürede uygulanmalıdır. Çözelti mg başına 5 mL’ye seyreltilmelidir. Ek EMETRİL tedavi edici dozları, gerekli ise en az 10 dakikalık aralarla uygulanabilir.
Maksimum günlük doz: 24 saatlik bir süre içinde, 3 mg EMETRİL infüzyonları 3 kereye kadar uygulanabilir. 24 saatlik süre içinde uygulanan maksimum EMETRİL dozu, 9 mg’ı aşmamalıdır.
Adrenokortikal steroid ile kombinasyon:
Parenteral olarak uygulanan granisetronun etkinliği, ilave bir adrenokortikal steroid intravenöz dozu ile artırılabilir (örneğin sitostatik tedavinin başlangıcından önce uygulanan 8-20 mg deksametazon veya kemoterapi başlangıcından önce ya da kemoterapi bitiminden hemen sonra uygulanan 250 mg metil prednizolon).
Pediyatrik popülasyon:
Granisetronun 2 yaş ve üzeri çocuklarda güvenliliği ve etkililiği, kemoterapi kaynaklı akut bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi (kontrolü) ile kemoterapi kaynaklı gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesinde araştırılmıştır.
10-40 mikrogram/kg vücut ağırlığına eşdeğer (toplam 3 mg’a kadar) tek bir doz, kemoterapi öncesinde 10-30 mL infüzyon sıvısı içinde sulandırılıp, 5 dakika süreyle intravenöz infüzyon olarak uygulanmalıdır.
Ek bir doz, 24 saatlik bir zaman zarfında uygulanabilir. Bu ek doz, ilk infüzyon uygulamasından en az 10 dakika sonra verilmelidir.
Postoperatif bulantı ve kusma:
1 mg (10 mikrogram/kg) EMETRİL dozu yavaş i.v. enjeksiyon olarak uygulanmalıdır. 24 saatlik süre içinde uygulanan maksimum EMETRİL dozu, 3 mg’ı aşmamalıdır.
Postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi için, EMETRİL uygulaması anestezinin başlamasından önce tamamlanmalıdır.
Uygulama şekli:
Uygulama yavaş i.v. enjeksiyon (30 saniyede) şeklinde veya 20 ila 50 mL infüzyon sıvısında sulandırılarak 5 dakikalık bir sürede uygulanan i.v. infüzyon şeklinde olabilir.
Yetişkinler: Uygun doz toplam hacmi 20 ile 50 mL olacak şekilde, aşağıdaki infüzyon sıvılarından biriyle sulandırılır:
% 0,9 sodyum klorür enjeksiyonluk çözeltisi
% 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi
% 0,9 sodyum klorür + % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi % 0,45 sodyum klorür + % 5 dekstroz enjeksiyonluk çözeltisi % 10 mannitol enjeksiyonluk çözeltisi (infüzyon için)
Diğer infüzyon çözeltileri kullanılmamalıdır.
Çocuklar: Uygun doz, infüzyon sıvısı (yetişkinlerde olduğu gibi) içinde toplam hacmi 10 ile 30 mL olacak şekilde sulandırılır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda özel bir önlem alınması gerekmez.
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer hastalığı olan hastalarda advers olay görülme sıklığında artış görüldüğüne dair kanıt bulunmamaktadır. Granisetron kinetiklerine dayanarak, doz ayarlaması gerekli değilken, granisetron bu hasta grubunda dikkatli olarak kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 5.2)
Pediyatrik popülasyon: Mevcut veriler Bölüm 5.1’de verilmiştir, ancak dozlama için herhangi bir öneride bulunulamaz. Çocuklarda postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde granisetron kullanımını önermek için yeterli klinik kanıt bulunmamaktadır.
Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda özel bir önlem alınması gerekmez.
4.3. Kontrendikasyonlar
Granisetron veya diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
EMETRİL bağırsak hareketlerini azaltabileceğinden, subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar, EMETRİL uygulamasını takiben izlenmelidir.
Diğer 5-HT3 antagonisti ile olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler, önceden aritmisi veya kardiyak ileti bozuklukları olan hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilmektedir. Bu nedenle, kardiyotoksik kemoterapi alan ve/veya eş zamanlı elektrolit anormallikleri olan kardiyak komorbiditeli hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
5-HT3 antagonistleri (örneğin dolasetron, ondansetron) arasında çapraz duyarlılık bildirilmiştir.
5-HT3 antagonistlerinin tek başına, veya çoğunlukla diğer serotonerjik ilaçlarla (seçici serotonin geri alım inhibitörleri – selective serotonin reuptake inhibitors: SSRI – serotonin noradrenalin geri alım inhibitörleri – serotonin noradrenaline reuptake inhibitors: SNRI – dahil) kombinasyon halinde kullanımında serotonin sendromu raporlanmıştır. Serotonin sendromu benzeri semptomları olan hastalarda, uygun gözlemin yapılması tavsiye edilmektedir.
Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Fenobarbital ile hepatik enzim indüksiyonu, granisetronun total plazma klerensinde yaklaşık dörtte birlik bir artışa neden olur.
Sağlıklı gönüllüler ile yapılan çalışmalarda, granisetron ile benzodiazepinler (lorazepam), nöroleptikler (haloperidol) ve antiülser ilaçlar (simetidin) arasında etkileşim olduğuna dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır. Ek olarak, granisetron emetojenik kanser kemoterapileri ile herhangi bir ilaç etkileşimi göstermemiştir.
Narkoz verilen hastalarda spesifik ilaç etkileşmesi çalışmaları yapılmamıştır.
Diğer 5-HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler, QT aralığını uzattığı ve/veya aritmojenik olduğu bilinen ilaçlarla aynı zamanda tedavi edilen hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilir (bkz. Bölüm 4.4).
Serotonerjik ilaçlar (örneğin SSRI ve SNRI’ler): 5-HT3 antagonistleri ve diğer serotonerjik ilaçlarla (SSRI ve SNRI’ler dahil) eş zamanlı kullanımı takiben serotonin sendromu vakaları raporlanmıştır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Uygulanabilir değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Uygulanabilir değildir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanıldığında üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
Gebelik dönemi
Granisetron için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin limitli klinik veri mevcuttur.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Granisetron gebelik sırasında, sadece anneye sağlayacağı faydalar fetusun maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Granisetronun veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tedbir olarak, granisetronun emzirme sırasında kullanılması önerilmemelidir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Farelerde yapılan çalışmalarda, üreme performansı veya fertilite üzerine herhangi bir zararlı etki gözlenmemiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Granisetronun araç ve makine kullanımı üzerine etkisini gösteren herhangi bir veri bulunmamaktadır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Güvenlilik profilinin özeti:
Granisetron kullanımı sırasında en sık rapor edilen advers reaksiyonlar, geçici olabilen baş ağrısı ve konstipasyondur. Granisetron kullanımı sırasında QT uzamasını da içeren EKG değişiklikleri rapor edilmiştir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).
Aşağıda granisetron ve diğer 5-HT3 antagonistleri ile ilişkili olarak, klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası verilerden elde edilen advers reaksiyonlar listelenmektedir.
Sıklık kategorileri aşağıdaki şekildedir:
Çok yaygın (≥1/10);
Yaygın (≥1/100 ila ≤1/10);
Yaygın olmayan (≥1/1.000 ila ≤1/100);
Seyrek (≥1/10.000 ila ≤1/1.000);
Çok seyrek (≤1/10.000);
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları, ürtiker
Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygın: İnsomnia
Sinir sistemi hastalıkları:
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Ekstrapiramidal reaksiyonlar, Serotonin sendromu (bkz. Bölüm 4.4 ve Bölüm 4.5)
Kardiyak hastalıklar:
Yaygın olmayan: QT uzaması
Gastrointestinal hastalıklar:
Çok yaygın: Konstipasyon
Yaygın: Diyare
Hepato-bilier hastalıklar:
Yaygın: Karaciğer transaminazlarında artışlar*
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan: Döküntü
* Karşılaştırıcı tedavi alan hastalarda benzer sıklıkta görülmüştür.
Diğer 5-HT3 antagonistler ile olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).
Granisetron ve diğer serotonerjik ilaçların eş zamanlı kullanımını takiben, diğer 5-HT3 antagonistleriyle olduğu gibi, serotonin sendromu vakaları (bozulmuş mental durum, otonom disfonksiyon ve nöromuskuler anormallikler) raporlanmıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Granisetron için spesifik bir antidot yoktur. Doz aşımı halinde, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. 38,5 mg’a kadar aşırı dozda granisetronun tek bir enjeksiyon şeklinde uygulanması sonucu yalnızca hafif bir baş ağrısı bildirilmiştir, bunun haricinde sekel rapor edilmemiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Antiemetikler ve Bulantıya Karşı Kullanılan İlaçlar, Serotonin (5-HT3) Antagonistleri
ATC kodu: A04AA02
Nörolojik mekanizmalar, serotonine bağlı bulantı ve kusma
temel
nörotransmitterdir. 5-HT3 reseptörleri üç bölgede bulunurlar: Gastrointestinal sistemde vagal sinir terminallerinde, area postremada bulunan kemoreseptör triger zon’da ve beyinsapındaki kusma merkezinin tractus solitarius çekirdeğinde (nucleus tractus solitarius). Kemoreseptör triger zon, dördüncü ventrikülün kaudal ucunda (area postrema) bulunmaktadır. Bu yapı kan-beyin bariyerinden yoksundur ve hem sistemik sirkülasyonda hem de serebrospinal sıvıdaki emetik ajanları saptar. Kusma merkezi, beyinsapı meduller yapılarında bulunmaktadır. Kusma merkezi, majör uyarıları kemoreseptör triger zonundan, vagal ve sempatik uyarıları bağırsaklardan alır.
Radyasyon veya sitotoksik maddelere maruziyet sonrası, üzerlerinde 5-HT3 reseptörlerinin bulunduğu vagal afferent nöronlara komşu olan ince bağırsak mukozasındaki enterokromafin hücrelerinden, serotonin (5-HT) salgılanır. Salgılanan serotonin 5-HT3 reseptörleri aracılığıyla vagal nöronları aktive eder, bu da area postremadaki kemoreseptör triger zonun aracı olduğu şiddetli bir emetik cevaba neden olur.
Etki mekanizması
Granisetron potent bir antiemetiktir ve 5-HT3 reseptörlerinin oldukça selektif antagonistidir. Radyoligand bağlama çalışmaları granisetronun diğer 5-HT ve dopamin D2tipi reseptörler de dahil olmak üzere diğer reseptörlere bağlanma affinitesinin önemsiz olduğunu göstermiştir.
Kemoterapi ve radyoterapiye bağlı bulantı ve kusma
İ.v. olarak uygulanan granisetronun yetişkinlerde ve 2-16 yaş arası çocuklarda kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusmayı önlediği gösterilmiştir.
Postoperatif bulantı ve kusma
İ.v. olarak uygulanan granisetronun yetişkinlerde postoperatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Granisetronun farmakolojik özellikleri
Nörotropik ve aktivitesi P450-sitokrom üzerine olan diğer etkin maddelerle etkileşimi rapor edilmiştir (bkz. Bölüm 4.5).
İn vitro çalışmalarda sitokrom P450 3A4 alt grubunun (bazı temel narkotik ajanların metabolizmasında rol oynayan), granisetron ile değişikliğe uğramadığı gösterilmiştir. Ketokonazol’ün in vitro ortamda granisetronun halka oksidasyonunu inhibe ettiği gösterilmiş olsa da, bu olay klinik olarak ilişkili kabul edilmemektedir.
5-HT3 reseptör antagonistleri ile QT uzaması gözlenmiş olsa da (bkz Bölüm 4.4), bu etki sağlıklı gönüllülerde klinik önem oluşturmayacak sıklık ve büyüklüktedir. Bununla birlikte hastalar, QT uzamasına neden olan ilaçlarla eş zamanlı olarak tedavi edildiklerinde hem EKG’nin hem de klinik anormalliklerin gözlemlenmesi önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.5).
Pediyatrik kullanım:
Granisetronun klinik uygulaması, 2-16 yaş arası elektif cerrahi geçiren 157 çocuk üzerinde, prospektif, çok merkezli, randomize, çift kör paralel grup çalışmasında, Candiotti ve ark. tarafından rapor edilmiştir. Cerrahiden sonraki ilk iki saat boyunca hastaların çoğunda postoperatif bulantı ve kusmanın kontrol altına alındığı gözlemlenmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Oral uygulamanın farmakokinetikleri yetişkinlerde önerilen dozun 2,5 katına kadar lineerdir. Kapsamlı doz belirleme çalışmalarına göre, antiemetik etkililik granisetronun uygulanan dozlarıyla veya plazma konsantrasyonlarıyla ilişkili değildir.
Granisetronun başlangıç profilaktik dozunda 4 katlık bir artış, tedaviye cevap veren hasta oranı veya semptomların kontrol altına alınma süresi bakımından farklılık yaratmamıştır.
Emilim: Geçerli değil.
Dağılım: Granisetron yaklaşık ortalama 3 L/kg’lık bir dağılım hacmi ile geniş oranda dağılır. Plazma proteinlerine yaklaşık %65 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon:Granisetron öncelikli olarak, konjugasyonla takip edilen oksidasyonla karaciğerde metabolize olur. Majör bileşikler 7-OH-granisetron ile bunun sülfat ve glukuronat konjugatlarıdır. 7-OH-granisetron ve indazolin N-desmetil granisetron ile antiemetik özellikler gözlemlense de, bunların granisetron’un insanlardaki farmakolojik aktivitesine anlamlı ölçüde katkıda bulunması beklenmez.
İn vitro karaciğer mikrozomal çalışmaları granisetronun majör metabolizma yolunun ketokonazol tarafından inhibe edildiğini göstermiştir, bu da metabolizmanın sitokrom P4503A alt grubu aracılığıyla olduğuna işaret etmektedir (bkz. Bölüm 4.5).
Eliminasyon: Eliminasyon başlıca karaciğer yoluyla olur. İdrarla atılan metabolitlerin doza göre oranı %47 iken değişmemiş granisetronun oranı %12’dir. Kalanı feçesle metabolitleri halinde atılır. Ortalama plazma yarılanma ömrü oral ve i.v. yollarla verildiğinde hastalarda yaklaşık 9 saattir ve kişiler arası farklılıklar gösterebilir.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Granisetronun farmakokinetiği, tavsiye edilen klinik dozların, oral yolla 2,5, i.v. yolla 4 katına kadar alındığında lineer farmakokinetikten sapma göstermemektedir. Yapılan çalışmalar, 3 mg granisetronun i.m. enjeksiyon sonrası sistemik dağılımının, 5 dakikalık i.v. infüzyondan daha yavaş olduğunu göstermiştir (düşük Cmaks ve geç Tmaks ile de işaret edildiği gibi). Diğer taraftan, bu iki farklı yoldan uygulanan granisetronun farmakokinetiği gerçekte farklılık göstermez.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:Ağır böbrek yetmezliği olan hastalardan elde edilen veriler, tek bir intravenöz dozdan sonraki farmakokinetik parametrelerin sağlıklı insanlardakine yakın olduğunu göstermiştir.
Karaciğer yetmezliği: Neoplastik karaciğer tutulumu nedeniyle karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda, bir i.v. dozun toplam plazma klerensi, karaciğer tutulumu olmayan hastalara göre yaklaşık yarıya inmiştir. Bu değişikliğe rağmen, doz ayarlaması gerekli değildir.
Geriyatrik popülasyon:Yaşlı hastalarda, tek bir i.v. dozdan sonra farmakokinetik parametreler yaşlı olmayan hastalar için bulunan aralık içindedir.
Pediyatrik popülasyon: Çocuk hastalarda, tek bir intravenöz dozdan sonra farmakokinetik, uygun parametreler (dağılım hacmi, toplam plazma klerensi) vücut ağırlığına göre ayarlandığında yetişkinlerdekine benzerdir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanmış doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksisiteye ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanılarak, klinik öncesi veriler insanlar için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır. Karsinojenisite çalışmaları, önerilen insan dozunda kullanıldığında, insanlar için özel bir tehlike olmadığını ortaya koymaktadır. Bununla birlikte, daha yüksek dozlarda ve uzun süre boyunca kullanıldığında karsinojenisite riski göz ardı edilemez.
Klonlanmış insan kardiyak iyon kanallarında yapılmış bir çalışma, granisetronun HERG potasyum kanalları blokajı yoluyla kardiyak repolarizasyonu etkileme potansiyelinin olduğunu göstermiştir. Granisetronun, sodyum ve potasyum kanallarını bloke ederek, PR, QRS ve QT aralıklarını uzatma yoluyla depolarizasyon ve repolarizasyonu etkilediği gösterilmiştir. Bu veri, bu sınıf bileşiklerle ilişkili olarak meydana gelen bazı EKG değişikliklerinin (özellikle QT ve QRS uzaması) moleküler mekanizmalarının daha iyi anlaşılmasına yardımcı olur. Bununla birlikte, kalp hızında, kan basıncında veya EKG’de modifikasyon bulunmamaktadır. Değişiklikler meydana gelse de, genel olarak klinik açıdan önemsizdir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
•Sodyum klorür
•Sitrik asit monohidrat
•pH’ı 5,3’e ayarlamak için yeteri kadar sodyum hidroksit veya hidroklorik asit •3 mL’ye tamamlamaya yeter miktarda enjeksiyonluk su
6.2. Geçimsizlikler
Genel bir tedbir olarak EMETRİL, diğer ilaçlarla birlikte solüsyon halinde karıştırılmamalıdır. EMETRİL’in profilaktik uygulaması, sitostatik tedaviden veya anestezi başlangıcından önce tamamlanmalıdır.
6.3. Raf ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altında, oda sıcaklığında ve orijinal ambalajında saklanmalıdır.
Ampulleri doğrudan gelen güneş ışığından koruyunuz.
Dondurmayınız.
Seyreltilerek hazırlanan çözelti oda sıcaklığında, normal ışık koşullarında 24 saat süreyle saklanabilir.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, 3 mL’lik renksiz (Tip I) cam ampul. Her bir karton kutu; 1 veya 5 adet ampul ile kullanma talimatı içermektedir. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
İdeal olanı, EMETRİL’in intravenöz infüzyonunun uygulama anında hazırlanmasıdır. Sulandırıldıktan sonraki (Bölüm 4.2’de, Uygulama Şekli’nde belirtilen infüzyon sıvılarından herhangi birinin içinde) raf ömrü, oda sıcaklığında saklamak koşulu ile 24 saattir. 24 saatten sonra kullanılmamalıdır. Hazırlandıktan sonra bekletilecekse, EMETRİL infüzyonları uygun aseptik koşullarda hazırlanmalıdır.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No: 5
Levent, Şişli, İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
212/75
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 24.09.2007
Ruhsat yenileme tarihi: 14.06.2019
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
