EMETRIL 2 MG 5 FILM TABLET
Temel Etkin Maddesi:
granisetron
Üreten İlaç Firması:
GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
granisetron
Üreten İlaç Firması:
GENSENTA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699541094504
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
748,61 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699541094504
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
748,61 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A04 BULANTI VE KUSMADA KULLANILAN İLAÇLAR, A04AA Serotonin (5HT3) antagonistleri, A04AA02, granisetron
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – A – SİNDİRİM SİSTEMİ VE METABOLİZMA, A04 BULANTI VE KUSMADA KULLANILAN İLAÇLAR, A04AA Serotonin (5HT3) antagonistleri, A04AA02, granisetron
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
EMETRİL® 2 mg film kaplı tablet
Ağızdan (yutularak) alınır.
•Etkin madde: Bir film kaplı tablet 2 mg granisetrona eşdeğer miktarda 2,24 mg granisetron hidroklorür içerir.
•Yardımcı madde(ler): Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilen), mikrokristalin selüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat ve film kaplama maddesi olarak hidroksipropil metil selüloz, titanyum dioksit, polietilen glikol 400 içerir.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. • Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. EMETRİL nedir ve ne için kullanılır?
2. EMETRİL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. EMETRİL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. EMETRİL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1. EMETRİL nedir ve ne için kullanılır?
•EMETRİL, beyaz renkli, eliptik-bikonveks (dış bükey), bir yüzü çentikli, film kaplı tablettir.
•EMETRİL 2 mg film kaplı tablet, karton kutuda, her bir film kaplı tablette 2 mg granisetron içeren 5 film kaplı tabletlik ambalajlarda sunulmaktadır.
•EMETRİL “5-HT3 reseptör antagonistleri” veya “anti-emetikler” (bulantı ve kusmayı önleyici) olarak isimlendirilen ilaç grubuna dahil olan granisetron etkin maddesini içermektedir.
•EMETRİL ilaç veya ışın ile yapılan kanser tedavilerinden kaynaklanan bulantı ve kusmanın (kendini kötü ve hasta hissetme) önlenmesinde kullanılmaktadır.
İnek sütünden elde edilmiş laktoz monohidrat içermektedir.
1
2. EMETRİL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
EMETRİL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
•Granisetrona veya EMETRİL’in içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı alerjik iseniz (yardımcı maddeler listesine bakınız)
•Dolasetron, ondansetron, palonosetron ve tropisetron’u içeren diğer “5-HT3 reseptör antagonisti” ilaçlarına karşı alerjik iseniz EMETRİL’i kullanmayınız.
EMETRİL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
•Eğer bağırsak tıkanıklığından kaynaklanan barsak hareketlerinde problemleriniz varsa EMETRİL’i dikkatli kullanınız.
•Eğer kalp rahatsızlığınız varsa, kalbinize zarar verdiği bilinen bir ilaç ile kanser tedavisi görüyorsanız veya vücudunuzda potasyum, sodyum, kalsiyum gibi tuz seviyelerinizle (elektrolit anormallikleriyle) ilgili bir sorununuz varsa EMETRİL’i dikkatli kullanınız.
•Çocuklarda EMETRİL kullanımı önerilmemektedir.
•Eğer, granisetron gibi bulantı ve kusma önleyici olan dolasetron, ondansetron gibi etkin maddeli ilaçları da içeren diğer 5-HT3 reseptör antagonisti olarak adlandırılan ilaçları kullanıyorsanız EMETRİL’i dikkatli kullanınız.
•Serotonin sendromu, granisetron kullanımı ile birlikte nadir görülen fakat potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durumdur. Bu sendrom beyninizin, kaslarınızın ve sindirim sisteminizin çalışmasında ciddi değişikliklere sebep olabilir. Bu reaksiyon, EMETRİL’i tek başına kullandığınızda meydana gelebileceği gibi, daha çok EMETRİL’i diğer bazı ilaçlarla beraber kullanmanız durumunda da ortaya çıkabilir. EMETRİL ile tedavi edilmeden önce, hali hazırda kullanmakta olduğunuz ya da yakın zamanda kullanmayı planladığınız ilaçlar hakkında lütfen doktorunuza, hemşirenize ya da eczacınıza bilgi veriniz.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerli ise lütfen doktorunuza danışınız.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Eğer hamile iseniz veya hamile kalmaya çalışıyorsanız, doktorunuz size söylemedikçe EMETRİL kullanmayınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•EMETRİL’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle EMETRİL tedavisi gören annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir.
2
•Eğer emziriyorsanız, doktorunuz size söylemedikçe EMETRİL kullanmayınız.
Araç ve makine kullanımı
EMETRİL’in araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi beklenmemektedir.
EMETRİL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
EMETRİL bir şeker tipi olan laktoz monohidrat içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
EMETRİL her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Özellikle, aşağıdaki ilaçları kullanıyorsanız, doktorunuzu, hemşirenizi ya da eczacınızı bilgilendiriniz:
•Düzensiz kalp atımı tedavisi için kullanılan ilaçlar,
•Dolasetron ya da ondansetron gibi diğer bulantı ve kusma önleyici “5-HT3 reseptör antagonisti” olarak adlandırılan ilaçlar,
•Epilepsi (nöbet) tedavisinde kullanılan fenobarbital,
•Mantar enfeksiyonları tedavisinde kullanılan ketokonazol,
•Bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılan eritromisin adlı antibiyotik,
•Depresyon ve/veya kaygılılık durumunun tedavisinde kullanılan; fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, sitalopram, essitalopram etkin maddeleri gibi, seçici serotonin geri alım engelleyicileri (selektif serotonin geri alım inhibitörleri),
•Depresyon ve/veya kaygılılık durumunun tedavisinde kullanılan; venlafaksin, duloksetin etkin maddeleri gibi, seçici noradrenalin geri alım engelleyicileri (selektif noradrenalin geri alım inhibitörleri).
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. EMETRİL nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
EMETRİL’i her zaman doktorunuzun size söylediği şekilde kullanınız. Emin olamadığınız durumlarda doktor veya eczacınıza danışınız.
Bulantı veya kusma durumunun önlenmesi
EMETRİL’in ilk dozu, genellikle radyoterapinizin ya da kemoterapinizin bir saat öncesinde verilir. Kullanım dozu şu şekildedir (radyoterapinizin ya da kemoterapinizin sonrasındaki bir haftaya kadar):
3
•Günde iki kere 1 adet 1 mg film kaplı tablet
veya
•Günde bir kere 2 adet 1 mg film kaplı tablet
veya
•Günde bir kere 1 adet 2 mg film kaplı tablet
Bulantı veya kusma durumunun tedavisi
Genel kullanım dozu şu şekildedir:
•Günde iki kere 1 adet 1 mg film kaplı tablet
veya
•Günde bir kere 2 adet 1 mg film kaplı tablet
veya
•Günde bir kere 1 adet 2 mg film kaplı tablet
Uygulama yolu ve metodu:
•Ağızdan alınmalıdır.
•Film kaplı tabletleri çiğnemeden yeterli miktarda sıvı ile alınız (örneğin, bir bardak su ile).
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı: Çocuklarda kullanımı yoktur.
Yaşlılarda kullanımı: Özel kullanımı yoktur.
Özel kullanım durumları:
Böbrek ve karaciğer yetmezliği: Özel kullanımı yoktur.
Doktorunuzun size söylediğinden daha fazla tablet almayınız.
Eğer EMETRİL’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla EMETRİL kullandıysanız:
EMETRİL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
EMETRİL’i kullanmayı unutursanız
•Eğer bir doz almayı unutursanız ve kendinizi kötü ve hasta hissederseniz, hatırlar hatırlamaz alınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
4
EMETRİL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
EMETRİL tedavisini bırakmayı düşünüyorsanız, önce doktorunuza danışınız.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi EMETRİL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, EMETRİL’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Alerjik reaksiyonlar (anafilaksi): Boğazın, yüzün, dudakların ve ağzın şişmesi, nefes almada ve yutmada zorluk alerjik reaksiyon belirtileri arasındadır.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin EMETRİL’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Serotonin Sendromu: Belirtiler arasında ateş, terleme, titreme, ishal, bulantı, kusma, kas titremeleri, kasılmaları, sertleşmeleri ve çekilmeleri, aşırı aktif refleksler, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atımı, kan basıncında değişiklikler, sersemlik, gerginlik, yorgunluk, halüsinasyonlar, ruh hali değişkenlikleri, baygınlık ve koma bulunmaktadır.
Serotonin sendromu, ciddi olmakla birlikte yaygın olmayan bir yan etkidir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz.
EMETRİL kullanımı sırasında görülebilen diğer yan etkiler şunlardır: Çok yaygın: 10 hastadan en az 1 tanesini etkileyebilir.
•Baş ağrısı
•Kabızlık. Doktorunuz durumunuzu gözlemleyecektir.
Yaygın: 10 hastanın 1’inden az, fakat 100 hastanın 1’inden fazlasını etkileyebilir.
•Uyku problemleri (uykusuzluk)
•Karaciğer fonksiyonlarında kan testleri ile gösterilen değişiklikler •İshal
Yaygın olmayan: 100 hastanın 1’inden az, fakat 1.000 hastanın 1’inden fazlasını etkileyebilir. •Deride döküntüler veya alerjik deri reaksiyonu veya kurdeşen. Kaşıntılı kırmızı kabartılar belirtiler arasındadır.
5
•Kalp atışında (ritim) ve EKG sonuçlarında (kalbin elektriksel ölçüm kayıtları) değişiklikler •Titreme, kasların sertleşmesi ve kasılması gibi anormal istem dışı hareketler
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. EMETRİL’in saklanması
EMETRİL’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.Işıktan koruyunuz.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajındaki son kullanma tarihinden sonra EMETRİL’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi : Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No: 5 Levent, Şişli, İstanbul
Üretim Yeri: Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Sanayi Cad. No: 13
Yenibosna, Bahçelievler / İstanbul
Bu kullanma talimatı ../../…. tarihinde onaylanmıştır.
6
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
EMETRİL® 2 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Bir film kaplı tablet 2 mg granisetrona eşdeğer miktarda 2,24 mg granisetron hidroklorür içerir.
Yardımcı madde(ler):
142,36 mg Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilen)
Sodyum nişasta glikolat 4 mg Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Beyaz renkli, eliptik-bikonveks, bir yüzü çentikli, film kaplı tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
EMETRİL, sitostatik tedaviye (radyoterapi veya kemoterapi) bağlı olarak ortaya çıkan akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma
– Yetişkinler: Kemoterapiyi takiben günde iki kez bir film kaplı tablet (1 mg) veya 2 mg günde bir kez bir haftaya kadar kullanılır. Başlangıç EMETRİL dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.
Radyoterapiye bağlı bulantı ve kusma
– Yetişkinler: Radyoterapiyi takiben bir haftaya kadar günde bir kez 2 mg. Başlangıç EMETRİL dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.
– Çocuklar: Çocuklarda radyoterapi kaynaklı bulantı ve kusmaların önlenmesi ve tedavisinde EMETRİL kullanımını önermek için yeterli bilgi bulunmamaktadır.
1
Uygulama şekli:
Ağızdan alınan film kaplı tabletler bir miktar suyla bütün olarak yutulur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer yetmezliği:
Hepatik yetmezliği olan hastalarda, yükselen bir yan etki insidansı olduğuna dair kanıt bulunmamaktadır. Kinetiği baz alınarak, doz ayarlamasına gerek yokken, granisetron bu hasta grubunda belli bir dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon:
Granisetronun çocuklarda kullanımına ilişkin güvenlilik ve etkililik verileri bulunmamaktadır.
Geriyatrik popülasyon:
Doz ayarlaması gerekmez.
4.3 Kontrendikasyonlar
Granisetron veya diğer yardımcı maddelerden (bkz. Bölüm 6.1) herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Diğer 5-HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler, önceden aritmisi veya kardiyak ileti bozuklukları olan hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilmektedir. Bu nedenle, kardiyotoksik kemoterapi alan ve/veya eş zamanlı elektrolit anormallikleri olan kardiyak komorbiditeli hastalarda dikkatli olunmalıdır.
5-HT3 antagonistlerde (örneğin; dolasetron, ondansetron) çapraz duyarlılık raporlanmıştır.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
EMETRİL bağırsak hareketlerini azaltabileceğinden, subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar, EMETRİL uygulamasını takiben izlenmelidir.
5-HT3 antagonistlerinin tek başına, veya çoğunlukla diğer serotonerjik ilaçlarla (seçici serotonin geri alım inhibitörleri – selective serotonin reuptake inhibitors: SSRI – serotonin noradrenalin geri alım inhibitörleri – serotonin noradrenaline reuptake inhibitors: SNRI – dahil)
2
kombinasyon halinde kullanımında serotonin sendromu raporlanmıştır. Serotonin sendromu benzeri semptomları olan hastalarda, uygun gözlemin yapılması tavsiye edilmektedir.
Yardımcı madde olarak laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında “sodyum içermez”.
Pediyatrik popülasyon:
Granisetron film kaplı tabletin pediyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin yeterli klinik veri yoktur.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer 5-HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler, QT aralığını uzattığı ve/veya aritmojenik olduğu bilinen ilaçlarla aynı zamanda tedavi edilen hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilir. İlave olarak, emetojenik kanser ilaçları ile herhangi bir ilaç etkileşmesi görülmemiştir.
Anestezi hastaları ile etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Sağlıklı gönüllülerle yapılan çalışmalarda, granisetronun; benzodiazepinler (lorazepam), nöroleptikler (haloperidol) ya da anti-ülser ilaçları (simetidin) ile etkileşiminin bulunmadığı görülmüştür.
Serotonerjik ilaçlar (örneğin SSRI ve SNRI’ler): 5-HT3 antagonistleri ve diğer serotonerjik ilaçlarla (SSRI ve SNRI’ler dahil) eş zamanlı kullanımı takiben serotonin sendromu vakaları raporlanmıştır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Uygulanabilir değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Uygulanabilir değildir.
4.6 Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanıldığında üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
3
Gebelik dönemi
Granisetron için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. EMETRİL gebelik sırasında, anneye sağlayacağı faydalar fetusun maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Gebe kadınlarda yapılmış çalışma yoktur ve EMETRİL’in anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. EMETRİL’in olası etkilerine karşı önlem almak amacıyla, emzirme döneminde kullanılması önerilmemelidir.
Üreme yeteneği /Fertilite
Sıçanlarda yapılan deneysel çalışmalarda, üreme performansı veya verimliliğe karşı hiçbir istenmeyen etki görülmemiştir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Yapılan çalışmalarda, granisetronun araç ve makine kullanımı üzerine etkisini gösteren hiçbir veri bulunmamaktadır.
4.8 İstenmeyen etkiler
Aşağıda granisetron ve diğer 5-HT3 antagonistleri ile ilişkili klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası verilerden elde edilen advers reaksiyonlar listelenmektedir.
Sıklık kategorileri aşağıdaki şekildedir:
Çok yaygın (≥1/10)
Yaygın (≥1/100 ile <1/10)
Yaygın olmayan (≥1/1.000 ile <1/100)
Seyrek (≥1/10.000 ile <1/1.000)
Çok seyrek (<1/10.000)
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları, ürtiker
Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygın: İnsomnia
Sinir sistemi hastalıkları:
Çok yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Ekstrapiramidal reaksiyonlar, Serotonin sendromu (bkz. Bölüm 4.4 ve Bölüm 4.5)
4
Kardiyak hastalıklar:
Yaygın olmayan: QT uzaması
Gastrointestinal hastalıklar:
Çok yaygın: Konstipasyon
Yaygın: Diyare
Hepato-bilier hastalıklar:
Yaygın: Karaciğer transaminazlarında artışlar*
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Yaygın olmayan: Döküntü
* Karşılaştırıcı tedavi alan hastalarda benzer sıklıkta görülmüştür.
Diğer 5-HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. (bkz. 4.4 ve 4.5).
Granisetron ve diğer serotonerjik ilaçların eş zamanlı kullanımını takiben, diğer 5-HT3 antagonistleriyle olduğu gibi, serotonin sendromu vakaları (bozulmuş mental durum, otonom disfonksiyon ve nöromuskuler anormallikler) raporlanmıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
EMETRİL için spesifik bir antidot yoktur. Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. 38,5 mg’a kadar aşırı dozda granisetron hidroklorürün tek bir enjeksiyon şeklinde uygulanması semptomsuz bildirilmiştir veya yalnızca hafif bir baş ağrısı bildirilmiştir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Antiemetikler ve Bulantıya Karşı Kullanılan İlaçlar, Serotonin (5-HT3) antagonistleri
ATC kodu: A04AA02
5
5-hidroksitriptamin3 (5-HT3) serotonin reseptörleri periferik olarak vagal sinir uçlarında ve santral olarak area postremada kemoreseptör trigger zonda bulunurlar. Kemoterapi kaynaklı kusma sırasında, mukozal enterokromafin hücreleri 5-HT3 reseptörlerini uyaran serotonini serbest bırakırlar. Bu da vagal afferent boşalmaya neden olarak kusmayı indükler.
EMETRİL potent bir antiemetiktir ve 5-HT3 reseptörlerinin oldukça selektif antagonistidir. Radyoligand bağlama çalışmaları granisetronun 5-HT ve dopamin D2 tipi reseptörler de dahil olmak üzere diğer reseptörlerin bağlanma yüzeylerine affinitesinin önemsiz olduğunu göstermiştir.
Etkinlik:
Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma
İ.V. ve oral olarak uygulanan granisetronun yetişkinlerde kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusmayı önlediği gösterilmiştir.
Radyasyon kaynaklı bulantı ve kusma
Yetişkinlerde oral yolla uygulanan granisetronun tüm vücuda veya karın bölgesine ışın uygulaması sonucu görülen bulantı ve kusmaları önlemede etkili olduğu gösterilmiştir. Çocuklardaki etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır.
Post-Operatif Bulantı ve Kusma
Granisetronun yetişkinlerde oral yoldan alındığında post-operatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde etkili olduğu görülmüştür.
Granisetronun Farmakolojik Özellikleri
Sitokrom P-450’deki aktivitesi üzerinden nörotropik ve diğer etkin maddelerle etkileşim gösterdiği raporlanmıştır (bkz. Bölüm 4.5).
İn vitro çalışmalarda, sitokrom P-450 ailesinden 3A4’ün (ana narkotik ajanların metabolizmasında yer alır) granisetron tarafından modifiye edilmediği görülmüştür. İn vitro granisetronun ketokonazol tarafından halka oksidasyonunun engellendiği görülmesine rağmen, klinik anlam taşıdığı düşünülmemektedir.
5-HT3 reseptörü antagonistlerinde QT uzaması gözlenmiş olmasına rağmen (bkz. Bölüm 4.4), bu etki normal hastalarda klinik anlam taşıyacak sıklıkta ve büyüklükte değildir. Hastalar QT uzamasına neden olduğu bilinen ilaçlar ile tedavi edilirken, EKG ve klinik abnormalitelerin gözlenmesi gerekmektedir (bkz. Bölüm 4.5).
5.2 Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Granisetron absorpsiyonu hızlı ve tamdır, oral biyoyararlanım ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık olarak %60’a düşer. Besinler genellikle oral biyoyararlanımı etkilemez.
6
Dağılım:
Granisetron yaklaşık ortalama 3 L/kg’lık bir dağılım hacmi ile geniş oranda dağılır. Plazma proteinlerine yaklaşık %65 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon:
Biyotransformasyon, N-demetilasyon ve konjugasyonu takip eden aromatik halka oksidasyonu
granisetron
metabolizmasının majör yolunun, ketokonazol tarafından inhibe edilmesinin, metabolizmanın sitokrom P-450 3A alt grubu aracılığıyla olabileceğini göstermiştir.
Eliminasyon:
Eliminasyon başlıca karaciğer metabolizması yoluyla olur. İdrarla atılan metabolitlerin doza göre oranı %47 iken değişmemiş granisetronun oranı %12’dir. Kalanı feçesle metabolitleri halinde atılır. Plazma yarı ömrü hastalarda oral ve i.v. yollarla verildiğinde yaklaşık 9 saattir ve kişiler arası farklılıklar gösterebilir.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Granisetronun farmakokinetiği, tavsiye edilen klinik dozların, oral yolla 2,5, i.v. yolla 4 katına kadar alındığında lineer farmakokinetikten sapma göstermemektedir. Yapılan çalışmalar, 3 mg granisetronun i.m. enjeksiyon sonrası sistemik dağılımının, 5 dakikalık i.v. infüzyondan daha yavaş olduğunu göstermiştir (düşük Cmaks ve geç Tmaks ile de işaret edildiği gibi). Diğer taraftan, bu iki farklı yoldan uygulanan granisetronun farmakokinetiği gerçekte farklılık göstermez.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği olan hastalardan elde edilen veriler, tek bir intravenöz dozdan sonraki farmakokinetik parametrelerin sağlıklı insanlardakine yakın olduğunu göstermiştir.
Karaciğer yetmezliği: Neoplastik karaciğer tutulumu nedeniyle karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda, bir i.v. dozun toplam plazma klerensi, karaciğer tutulumu olmayan hastalara göre yaklaşık yarıya inmiştir. Bu değişikliğe rağmen, doz ayarlaması gerekli değildir.
Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda, tek bir i.v. dozdan sonra farmakokinetik parametreler yaşlı olmayan hastalar için bulunan aralık içindedir.
Pediyatrik popülasyon: Bu film kaplı tabletlerin çocuklarda kullanılması önerilmez.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Granisetronun klinik öncesi verileri, güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, üreme toksisitesi ve genotoksisite açısından insanlar için bir tehlike teşkil etmediğini göstermektedir. Granisetronun karsinojenisite çalışmaları, insanlarda önerilen doz kullanıldığında bir tehlike teşkil etmediğini göstermektedir. Fakat daha yüksek dozda ve uzun süreli kullanımda
7
karsinojenisite riski göz ardı edilmemelidir. İnsan kardiyak iyon kanalı klonlarında yapılan çalışma, granisetronun HERG potasyum kanallarını tıkama yoluyla kardiyak polarizasyonu etkileme potansiyeli olduğunu göstermiştir. Granisetronun hem sodyum hem potasyum kanallarını tıkadığı gözlenmiştir ve PR, QRS ve QT aralıklarının uzamasıyla depolarizasyon ve polarizasyonu etkileme potansiyeli vardır. Bu veri, bu sınıftaki ajanların EKG’de ortaya çıkarabileceği değişikliklerin (özellikle QT ve QRS uzaması) moleküler mekanizmalarını aydınlatmaktadır. Fakat, kardiyak frekansta, kan basıncında veya EKG çıktısında modifikasyon yoktur. Değişiklikler gözlenirse de, genelde klinik anlam taşımazlar.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Tabletler:
• Laktoz monohidrat
• Mikrokristalin selüloz
• Sodyum nişasta glikolat
• Magnezyum stearat
Film kaplama karışımı:
• Hidroksipropil metil selüloz
• Titanyum dioksit
• Polietilen glikol 400
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir farmasötik geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3 Raf ömrü
24 ay.
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
EMETRİL 2 mg film kaplı tablet, PVC/PE/PVDC-Al blisterde, 5 adet.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
8
7. RUHSAT SAHİBİ
Gensenta İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No: 5
Levent, Şişli, İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
226/53
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi: 18.10.2010
Ruhsat yenileme tarihi: 05.03.2019
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
9
