DILTIAREC %2 KREM (30 GR)
Temel Etkin Maddesi:
diltiazem hcl
Üreten İlaç Firması:
WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
diltiazem hcl
Üreten İlaç Firması:
WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8680199015607
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
171,19 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8680199015607
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
171,19 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C08 KALSİYUM KANAL BLOKERLERİ, C08D SELEKTİF KARDİYAK KALSİYUM KANAL BLOKERLERİ, C08DB Benzotiazepin türevleri, C08DB01, diltiazem hcl
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C08 KALSİYUM KANAL BLOKERLERİ, C08D SELEKTİF KARDİYAK KALSİYUM KANAL BLOKERLERİ, C08DB Benzotiazepin türevleri, C08DB01, diltiazem hcl
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
•Etkin madde:Her 1 gram krem 0,02 gram diltiazem hidroklorür içerir.
•Yardımcı maddeler: Propilen glikol (E1520), sıvı parafin, setostearil alkol, setomakrogol 1000, gliserol monostearat, fenoksietanol, saf su
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
Bu ilaç sizin reçetesiz olarak temin edip bir doktor yardımı almadan eczacınızın tavsiyesi ile hafif bir hastalığı tedavi etmeniz içindir. Buna karşın, yine de DİLTİAREC’den en iyi sonuçları alabilmeniz için dikkati kullanmanız gerekmektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı kullandığınızı doktorunuza söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.DİLTİAREC nedir ve ne için kullanılır?
2. DİLTİAREC’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3. DİLTİAREC nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5. DİLTİAREC’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.DİLTİARECnedir ve ne için kullanılır?
DİLTİAREC,30 mg’lık tüplerde sunulan bir ilaç olup, etkin madde olarak bir kalsiyum kanal blokörü olan benzodiazepin türevi diltiazem hidroklorür içerir.
DİLTİAREC, beyaz renkli kremdir.
DİLTİAREC makat bölgesinde (anüs) kaşıntı, ağrı veya kanamaya neden olan küçük sıyrıkların, yırtıkların (anal fissürler) bölgesel tedavisinde kullanılır.
2. DİLTİAREC’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler DİLTİAREC’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ Eğer;
•Etkin madde veya formüldeki yardımcı maddelerden herhangi birine alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa bu ilacı kullanmayınız.
•Düşük tansiyonunuz, hasta sinüs sendromunuz, şiddetli kalp atımının azalması, kalp blokları, sol ventrikül yetmezliği/konjestif kalp yetmezliği, pulmoner yetmezliğiniz veya stabil olmayan angina pektoris (kalbi besleyen damarların daralması/tıkanması ile ortaya çıkan göğüs ağrısı) hastalığınız varsa bu ilacı kullanmayınız.
•İlacın kullanımından sonra herhangi bir kardiyovasküler yan etki ortaya çıkarsa veya mevcut bir kardiyovasküler semptom kötüleşirse hemen ilaç kesilmelidir.
DİLTİAREC’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
•Ağızdan diltiazem kullanıldığında dikkatli kullanılması gereken ilaçlarla (beta- blokörler (kalp hastalıklarında kullanılan ilaçlar), dijital preparatları (kalp yetmezliğinde kullanılan ilaçlar), simetidin (mide ülserleri gibi fazla asidin sebep olduğu durumların tedavisinde kullanılan bir ilaç), karbamazepin (sara hastalığı için kullanılan bir ilaç), lityum (akıl sağlığı ile ilgili problemler için kullanılan bir ilaç), nitratlar (kalp hastalıklarında kullanılan ilaçlar), anestezikler (narkoz için kullanılan ilaçlar) ve diğer kalsiyum kanal blokörleri (kan basıncını düşürmek için kullanılan ilaçlar)) birlikte kullandığınız zaman dikkatli kullanınız.
•Gözlerinize, burnunuza ve ağız boşluğunuza temas ettiği takdirde, ilgili bölgeyi bol su ile yıkayınız.
Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
DİLTİAREC’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
DİLTİAREC ile yiyecek içecek etkileşimi bildirilmemiştir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe iseniz ya da gebelik planlıyorsanız doktorunuza mutlaka söyleyiniz.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Ağızdan kullanılan diltiazemin anne sütüne geçtiği bilinmektedir. Bu nedenle emzirme döneminde diltiazem kremi kullanmayınız.
Araç ve makine kullanımı
DİLTİAREC’in araç ve makine kullanma yeteneği üzerine bilinen herhangi bir etkisi yoktur.
DİLTİAREC’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler DİLTİAREC bir tübünde 9 g propilen glikol ihtiva eder. Propilen glikol cildinizde irritasyonlara sebep olabilir.
DİLTİAREC bir tübünde 1,2 g setostearil alkol ihtiva eder. Setostearil alkol bölgesel deri irritasyonlarına sebep olabilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Haricen diltiazem kullanıldığı durumlarda etkileşim beklenmez fakat dahilen diltiazem kullanıldığı zaman etkileşim beklenen ilaçlarla kullanıldığı durumlarda dikkatli olmalısınız.
Bu ilaçlar;
•Beta-blokörler (kalp hastalıklarında kullanılır),
•Dijital preparatları (kalp yetmezliğinde kullanılır),
•Simetidin (mide ülserleri gibi fazla asidin sebep olduğu durumların tedavisinde kullanılır),
•Karbamazepin (sara hastalığı için kullanılır),
•Lityum (akıl sağlığı ile ilgili problemler için kullanılır),
•Nitratlar (kalp hastalıklarında kullanılır),
•Anestezikler (narkoz için kullanılan ilaçlar),
•Diğer kalsiyum kanal blokörleri (kan basıncını düşürmek için kullanılır)
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı su anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. DİLTİAREC nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Yaklaşık 2-2,5 cm’lik kremi kutu üzerinde yer alan doz ölçüm çizelgesine göre ayarlayıp tüpten çıkararak parmağınıza sürün.
Doktorunuzun söylediği şekilde kremi anüs (makat) içine sürün.
Kremi bu şekilde günde iki kez (sabah ve akşam) uygulayın.
Doktorunuzun söylediği süre boyunca tedaviye devam edin. 6 haftadan uzun süre kullanmayınız.
Uygulama yolu ve metodu:
DİLTİAREC sadece haricen cilt üzerine uygulanır.
DİLTİAREC’i; uygulanacak bölgeye, parmağınız yardımıyla uygulayınız.
Değişik yaş grupları:
Çocuklarda kullanım:
DİLTİAREC’in çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Yaşlılarda kullanım:
Yaşınız 65 yaşın üzerinde ise;DİLTİAREC’in kullanımı konusunda doktorunuza danışınız.
Özel kullanım durumları:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek veya karaciğer yetmezliğiniz varsa bu ilacı kullanmadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Eğer DİLTİAREC’in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla DİLTİAREC kullandıysanız
DİLTİAREC sadece haricen kullanım içindir. Diltiazem ilaçlarının ağızdan alınması sonucu doz aşımı gözlenen durumlarda, tıbbi yardım almalısınız.
DİLTİAREC’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile
konuşunuz.
DİLTİAREC’i kullanmayı unutursanız
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
DİLTİAREC ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
DİLTİARECkullanmayı bıraktığınızda bir etki ile karşılaşılması ile ilgili bir bilgi yoktur.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, DİLTİAREC’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
İstenmeyen etkiler aşağıda belirtilen sıklıklara göre sınıflandırılmıştır: Çok yaygın: 10 hastanın en az 1’inde görülür.
Yaygın : 100 hastanın en az 1’inde, en fazla 10’unda görülür.
Yaygın olmayan: 1000 hastanın en az 1’inde, en fazla 10’unda görülür. Seyrek: 10000 hastanın en az 1’inde, en fazla 10’unda görülür.
Çok seyrek: 10000 hastanın 1’inden az görülür.
Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Yaygın
Baş ağrısı
Sersemlik
Ani kalkma ile oluşan baş dönmesi
Perianal (makatta) kaşıntı
Yanma
Makatta kanama
Seyrek
Temasla ortaya çıkan deri hastalığı (Kontakt dermatit)
Bunlar DİLTİAREC’in hafif yan etkileridir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız
doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma Talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.DİLTİAREC’in saklanması
DİLTİAREC’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 2°C-8°C arasında buzdolabında saklayınız.
Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra DİLTİAREC’i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz DİLTİAREC’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi:
World Medicine İlaç San ve Tic. A.Ş.
Bağcılar/İstanbul
Üretim Yeri:
İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.
3.Organize Sanayi Bölgesi Kuddusi Cad. 23. Sok.
No:1 Selçuklu / Konya
Bu kullanma talimatı 26.04.2024 tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
DİLTİAREC %2 krem
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her 1 gram krem 0,02 gram diltiazem hidroklorür içerir.
Yardımcı madde(ler):
Bir tüpte (30 gram);
Propilen glikol………………….9,00 g
Setostearil alkol………………..1,20 g
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Topikal olarak uygulanan krem.
Beyaz renkte krem.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
DİLTİAREC, anal fissürün topikal tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Her gün sabah ve akşam olmak üzere günde 2 kez DİLTİAREC, anal kanalın 1 cm içine kadar uygulanmalıdır. Önerilen tedavi süresi, maksimum 6 haftadır.
Uygulama şekli:
Haricen kullanılır. DİLTİARECkutusunda bir doz ölçüm çizelgesi vardır. Doz bu ölçüm çizelgesine göre ayarlanır. DİLTİAREC, sadece anüs bölgesine ve haricen uygulanmalıdır. Ölçüm çizelgesine göre çekilen krem (yaklaşık 2-2,5 cm) yavaşça parmağın ucuna alınır. Her uygulamada anüsün 1-1,5 cm kadar içine, parmağın ilk eklemine kadar alınan krem dairesel olarak tatbik edilmelidir. Daha yukarı uygulanmamalıdır. Uygulamada ince bir eldiven veya
plastik bir sargı kullanılabilir. Uygulamadan sonra eller yıkanmalı, uygulamada eldiven veya plastik bir sargı kullanılmışsa bunlar uygun bir şekilde imha edilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Karaciğer/Böbrek yetmezliği:
Karaciğer/Böbrek yetmezliği olan hastalarda diltiazemin haricen kullanımı üzerine herhangi bir veri bulunmamaktadır. Diltiazem, yaygın olarak karaciğerde metabolize edilir. Yaşlı hastalarda veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma konsantrasyonları artabilir. Bu tip hastalarda tedavinin başında kalp hızı yakından takip edilmelidir. Renal fonksiyon bozukluğu diltiazemin eliminasyonunu etkilemez. Yine de, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde diltiazem dikkatli kullanılmalıdır.
Pediyatrik Popülasyon:
Pediyatrik popülasyonda yapılan klinik çalışmalar çok kısıtlıdır. Bu nedenle 18 yaşından küçüklerde kullanımı önerilmez.
Geriyatrik Popülasyon:
Yaşlı hastalarda diltiazemin topikal olarak kullanımı üzerine herhangi bir veri bulunmamaktadır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Diltiazeme veya formülündeki diğer maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Oral diltiazem kullanımının kontrendike olduğu; hipotansiyon, hasta sinüs sendromu, şiddetli bradikardi, kalp blokları, sol ventrikül yetmezliği/konjestif kalp yetmezliği, pulmoner yetmezlik, gebelik veya çocuk sahibi olma potansiyeli olan kadınlarda konjestif kalp yetmezliği ve şiddetli aort stenoz, stabil olmayan angina pektoris, akut porfiri durumlarında topikal diltiazem kullanımı da kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Her ne kadar topikal diltiazem minimal absorpsiyon oranı nedeniyle sistemik dolaşıma çok az miktarda geçse de, hastalar kardiyovasküler semptomlar açısından yakından takip edilmelidir.
İlacın kullanımından sonra herhangi bir kardiyovasküler yan etki ortaya çıkarsa veya mevcut bir kardiyovasküler semptom kötüleşirse hemen ilaç kesilmelidir.
Diltiazem bağırsak motilitesini inhibe eder. Bu nedenle bağırsak tıkanıklığı gelişme riski taşıyan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Gözlere, burun ve ağız boşluğuna temas etmemelidir. Temas ettiği takdirde ilgili bölge bol su ile yıkanmalıdır.
Bu tıbbi ürün her 30,0 gramında 9,00 g propilen glikol ihtiva eder. Propilen glikol ciltte irritasyonlara sebep olabilir.
Bu tıbbi ürün her 30,0 gramında 1,20 g setostearil alkol ihtiva eder. Setostearil alkol lokal deri irritasyonlarına sebep olabilir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diltiazem, lokal olarak kullanıldığında deri yüzeyinden çok düşük miktarlarda absorbe edildiğinden sistemik dolaşıma geçişi kısıtlıdır. Bu nedenle haricen kullanılan diltiazem %2 kremle anlamlı bir ilaç etkileşimi beklenmez. Oral yoldan kullanılan diltiazemin beta blokörler ya da dijital preparatları ile birlikte kullanımı ilacın kardiyak kondüksiyon üzerindeki etkisini artırabilir. Simetidin ile aynı zamanda kullanıldığında ilk geçiş metabolizması inhibe edildiğinden kanda diltiazem konsantrasyonunun artması söz konusu olabilir. Karbamazepin ile birlikte kullanıldığında, karbamazepinin metabolizmasını inhibe edebilir ve böylece nörotoksisite riskini artırabilir. Diltiazem ile birlikte alındığı zaman siklosporin A plazma düzeyleri yükselebilir. Lityum ile kalsiyum kanal blokörlerinin birlikte kullanımı nörotoksisite oluşturabilir. Kalsiyum kanal blokörleri ile nitratlar birlikte kullanıldığında etkileşebilirler. Kalsiyum kanal blokörlerinin anestezikler ile birlikte kullanımı hipotansif etkide artışa neden olabilir. Diğer kalsiyum kanal blokörleri ile kullanımı aditif bir etki oluşturabilir.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü(Kontrasepsiyon) Diltiazemin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda oral veya topikal kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Etkin doğum kontrolü kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda önerilmez. Gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/ gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz.kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Diltiazemin bazı hayvan türlerinde (sıçan, fare, tavşan) üreme toksisitesi olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle diltiazem kullanımı önerilmemektedir.
Laktasyon dönemi
Oral yoldan kullanılan diltiazemin insanlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir. Anne sütüne geçen diltiazemin bebeklere zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme döneminde DİLTİAREC kullanılmamalıdır. Emzirme döneminde DİLTİAREC kullanımı medikal bir zorunluluk ise, ilacın kullanıldığı süre boyunca emzirmeye son verilmelidir.
DİLTİAREC ‘in insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
DİLTİAREC’in araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen yan etkilerin sınıflandırılmasında aşağıdaki sistem kullanılmıştır:
Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100), seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (≥1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik, ortostatik hipotansiyon
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Seyrek: Kontakt dermatit
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları Yaygın: Peri anal kaşıntı, yanma, rektal kanama
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç Anvers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli Anvers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
DİLTİAREC, haricen kullanım amacıyla üretilmiştir. Önerilen dozlardaki topikal kullanımda doz aşımı beklenmez. Diltiazemin insanlardaki toksik dozu bilinmemektedir. Doz aşımı durumunda kandaki diltiazem, periton diyaliziyle veya hemodiyalizle uzaklaştırılamaz. Diltiazem ile yüksek doz uygulamalarda ortaya çıkabilecek şikâyetlerde gerekirse gastrik lavaj ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Bradikardi oluşursa atropin (0,60 mg-1 mg), cevap alınamazsa, isoproterenol dikkatle uygulanmalıdır. AV blok da aynı yöntemle tedavi edilebilir; sabit bloklarda ise kardiyak pace-maker kullanılmalıdır. Tedavi sırasında bir kalp yetmezliği görülürse inotropik ajanlar (isoproterenol, dopamin, dobutamin) ve diüretikler uygulanmalıdır. Hipotansiyon ise vazopresör ajanlarla (dopamin, levarterenol bitartarat) tedavi edilebilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Hemoroid ve Anal Fissürlerin Tedavisinde Topikal Kullanılan İlaçlar
ATC kodu: C05AE03
Etki mekanizması
Mevcut bulgular, anal fissürün iskemik orijinli olduğunu göstermektedir. Anal fissürlü olgularda anüsteki internal sfinkterin istirahat basınçları, normal kontrol gruplarına oranla daha yüksektir. Anal fissürlü hastalarda artmış anal kanal dinlenme basıncının arter kan akımını engellediği gösterilmiştir. Bu hastalarda anal basıncın düşürülmesiyle anodermal kan akımı artmış ve fissürler iyileşmiştir. Diltiazem hidroklorür, bir kalsiyum kanal antagonistidir.
Kalsiyum iyonunun düz kas hücre zarındaki kalsiyum kanalları (yavaş kanallar) yoluyla hücre içine girişini inhibe eder. Bu hücrelerin kontraksiyonu için ekstrasellüler kalsiyum iyonlarının hücre içine girmesi gerekir. Bunun önlenmesi ile düz kaslarda gevşeme oluşur. DİLTİAREC, topikal olarak anüse uygulandığında internal anal sfinkterlerde gevşeme sağlar ve anal basınç azalır. Bu durumun vasküler kan akımını artırarak anal fissür ile ilişkili iskemik ağrıyı azalttığı düşünülmektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Emilim:
Oral uygulamadan sonra diltiazem gastrointestinal kanaldan %80 oranında absorbe edilir. Daha sonra karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar ve sistemik dolaşıma değişmeden ulaşan ilaç miktarı %40 kadardır. Maksimum etkili kan konsantrasyonuna 2-3 saatte ulaşır. Topikal diltiazem kullanımı oral diltiazem kullanımına göre en az 5 kez daha az miktarda absorbe edilmesi ve çok düşük konsantrasyonlardaki ilacın sistemik dolaşıma geçmesiyle sonuçlanır.
Dağılım:
Diltiazem %70-85 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Anne sütüne plazma konsantrasyonuna eş miktarlarda geçer.
Biyotransformasyon:
Diltiazem karaciğerde CYP3A4 izoenzimiyle metabolize olur ve %10-35 oranında desasetildiltiazem denilen ve %25-50 aktif olan bir metabolite dönüşür.
Eliminasyon:
Diltiazemin %2-4 kadarı idrar ile değişmeden atılır. Kalan miktar ise %70 oranında metabolit olarak idrarla ve geri kalan kısmı safra ile atılır. Plazma yarı ömrü 3,5-6 saattir ve yaşlı hastalarda daha da artabilir, renal yetmezliği olan hastalarda ise değişmez.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum
Diltiazemin kinetikleri lineer ve non-saturabledir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tavşanlarda topikal ve subkonjuktival kullanım sonrası farmakokinetik çalışılmıştır. Diltiazem tavşanların gözündeki camsı cisimden penetre olmuştur. Tavşanların gözlerinde herhangi bir toksik etki gözlenmemiştir.
Tavşanlarda yapılan güvenlilik çalışmalarında; %2 diltiazem ve placebo kremler anüse 90 gün boyunca günde iki kere uygulanmıştır. Uygulama sonucunda eritem, ödem, ciltte kızarıklık ve sıvı birikimi gözlenmiştir. Kobaylarda %2 diltiazem krem ile yapılan çalışmalarda ise kontakt hassaslaşması veya vücut reaksiyonları gözlenmiştir.
Erkek ve dişi sıçanlarda oral olarak günde 100 mg/kg’a kadar çıkıldığında herhangi bir üreme bozukluğu gözlenmemiştir.
İn vitro olarak bakterilerde veya in vitro veya in vivo memeli hücrelerinde mutajenik etki gözlenmemiştir.
Sıçanlarda 14 ay boyunca günde 100 mg/kg’a kadar çıkıldığında karsinojeniteye dair bir kanıt bulunamamıştır.
Bir çalışmada 11,5 günlük fare embriyosu diltiazem varlığında 20 saat kültür edilmiştir. Embriyonik büyüme ve farklılaşma, morfolojik anormallikler kültür süresi boyunca izlenmiştir. Embriyonik ortalama kalp hızı gözleme periyodu boyunca azalmıştır. Embriyonik kalp hızı üzerine etki eşiği miktarı 10,3 µg/mL’dır. Morfolojik etki etmesi için gerekli minimum konsantrasyon 6 µg /mL’dır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Propilen glikol
Sıvı parafin
Setostearil alkol
Setomakrogol 1000
Gliserol monostearat
Fenoksietanol
Saf su
6.2. Geçimsizlikler
DİLTİAREC’in bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
Buzdolabında (2-8˚C) saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Karton kutu içerisinde 1 adet HDPE plastik kapaklı, 30 gramlık alüminyum tüp
bulunmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve
“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
World Medicine İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
Bağcılar/İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
2024/119
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsatlandırma tarihi: 26.04.2024
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
