BRICANYL 2,5 MG 50 TABLET

KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BRICANYL 2,5 mg tablet
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablette;
Etkin madde:
Terbütalin sülfat 2,5 mg Yardımcı maddeler:
Laktoz hidrus (sığır sütünden elde edilmiştir)105,2 g Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.FARMASÖTİK FORM
Tablet
Kırık beyaz, hafif sarı, yuvarlak, bikonveks kaplı tablet
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1Terapötik endikasyonlar
BRICANYL, astım ve bronkospazmın bir komplikasyon olarak ortaya çıktığı diğer akciğer hastalıklarında uzun süreli semptomatik rahatlama için endikedir.

4.2Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

BRICANYL tabletler astım ve bronkospazmın komplike edici bir faktör olduğu diğer pulmoner hastalıklarda uzun süreli semptomatik rahatlama olarak kullanılmalıdır. Astım hastalarında uzun süreli semptomatik rahatlama olarak kullanıldığında, hasta ayrıca optimal anti-enflamatuar tedavi almalıdır, örn.inhalekortikosteroidler,lökotrien reseptör antagonistleri Doz, hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.

Erişkinler:
İlk 1-2 hafta içinde günde 3 defa 2,5 mg (1 tablet) önerilir. Doz, gerekiyorsa daha sonra günde 3 defa 5 mg’a (2 tablet) yükseltilebilir.

Uygulama şekli:
Oral olarak alınır.

Pediyatrik popülasyon (7-15 yaş):

Başlangıç dozu normalde 24 saatte 2 kez 2,5 mg (1 tablet) olmalıdır. Bununla birlikte, bazı hastalarda ilacın dozu 24 saatte 3 kez 2,5 mg (1 tablet) uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:
Erişkinler ile aynı doz verilir.

4.3Kontrendikasyonlar

Bölüm 6.1’de listelenen etken madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık.

4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tüm beta2-agonistlerle olduğu gibi tirotoksikoz bulunan hastalarda dikkatli olunmalıdır. BRICANYL’i de içeren sempatomimetik ilaçlarla kardiyovasküler etkiler görülebilir. Pazarlama sonrası veriler ve yayınlanmış literatürden beta agonistlerle ilişkili miyokard iskemisi hakkından bazı kanıtlar elde edilmiştir.

Daha şiddetli kardiyovasküler hastalık (iskemik kalp hastalığı, taşiaritmi veya daha şiddetli kalp yetmezliği gibi), kontrol edilemeyen tirotoksikoz veya tedavi edilemeyen hipokalemi olgularında veya dar açılı glokom predispozisyonu olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Beta-2-agonistlerinin pozitif inotropik etkilerinden ötürü bu ilaçlar hipertrofik kardiyomiyopati hastalarında kullanılmamalıdır.

Altta yatan ciddi kalp hastalığı (örn. iskemik kalp hastalığı, aritmi ya da ağır kalp yetmezliği) bulunan ve BRICANYL alan hastalar, göğüs ağrısı ya da kalp hastalığının diğer kötüleşme semptomlarını yaşamaları durumunda tıbbi yardım almaları konusunda uyarılmalıdır.

Hem solunum hem de kalp kaynaklı olabilecekleri için dispne ve göğüs ağrısı gibi semptomların değerlendirmesinde dikkatli olunmalıdır.

Beta2-agonisti tedavisi nedeniyle potansiyel olarak ciddi hipokalemi ortaya çıkabilir. Hipoksiye bağlı olarak ilişkili risk artabileceği için akut ağır astımda özel dikkat gösterilmesi önerilir. Hipokalemik etki eşzamanlı tedavilerle artabilir (bkz bölüm 4.5, Etkileşimler). Bu tür durumlarda serum potasyumu düzeylerinin takip edilmesi önerilir.

Hipokalemi, kardiyak aritmiye duyarlılığı arttırabilir. Hipokalemi aynı zamanda dijital toksisitesi riskini arttırdığı için özellikle dijital glikozitlerle tedavi edilen hastalarda dikkatli olunması önerilir. İnatçı astım görülen ve beta-2-agonistleriyle idame tedavisine gereksinim duyan hastalara aynı zamanda optimal anti-inflamatuar tedavisi, örneğin inhale kortikosteroidler, lökotrien reseptörü antagonistleri, uygulanmalıdır.

Astım tedavisinde BRICANYL idame tedavisi ilk tercih ilaç olarak kullanılmamalıdır (ve yeterli değildir). Beta-2-agonistlerle idame tedavisi gereken kronik astım hastalarına aynı zamanda, inhale kortikosteroidler ile optimum anti-inflamatuvar tedavi de verilmelidir. Bu hastalara, BRICANYL başlandıktan sonra, belirtileri hafiflese dahi anti-inflamatuvar tedavilerini almaya devam etmeleri tavsiye edilmelidir. Eğer belirtiler sebat ederse veya beta-2-agonistler ile Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.

tedavinin arttırılması gerekirse bu, altta yatan durumun kötüleştiğine işaret eder ve tedavinin yeniden değerlendirme gerekliliğini oluşturur.

Diyabetiklerde BRICANYL tedavisine başlanırken, beta-2-agonistlerle tedavi hiperglisemi riskini arttırdığı için kan glukozunun daha fazla izlenmesi önerilir. Bronşiyal astımı olan veya olmayan gebe diyabetiklerde, hiperglisemi ve ketoasidoz riskine özel dikkat gösterilmelidir. Bu nedenle insülin dozunun ayarlanması gerekebilir.

Hastaya, önceki etkili dozların belirtilerde aynı rahatlama düzeyi sağlamamaya başlaması durumunda hekime danışmaları konusunda bilgi verilmelidir. Bu, astım kötüleşmesinin bulgusu olabilir ve tedavinin yeniden değerlendirilmesi gerekebilir.

Tokoliz:
Oral kısa etkili β2 agonistler, preterm eylemin akut tokolizinde ve uterus kaslarının gevşemesinde kalıcı etkinliğin devamını sağlamamasına karşılık kullanım sürecinde artan, annede miyokardial infarktüs, pulmoner ödem ve bebekte kardiyomegali gibi ölümcül kardiyovasküler olaylar ile ilişkili bulunmuştur. Bu nedenle oral formülasyonların bu endikasyonlarda yararları riskleri karşılayamadığı için oral kısa etkili β2 agonistler hiçbir obstetrik endikasyonda kullanılmamalıdır.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Beta-reseptör blokerleri (göz damlaları dahil), özellikle selektif olamayan beta-reseptor blokerleri, beta-2-reseptör uyarıcıların etkisini tamamen veya kısmen inhibe edebilir. Dolayısıyla BRICANYL preparatları ve seçici olmayan beta-blokerler normalde eşzamanlı olarak uygulanmamalıdır. BRICANYL başka sempatomimetikler almakta olan hastalarda dikkatli şekilde kullanılmalıdır.

Potasyum tüketen ajanlar ve hipokalemi

Beta-agonistlerin hipokalemik etkisi nedeniyle BRICANYL’in, diüretikler, metilksantinler ve kortikosteroidler gibi hipokalemi riskini arttırdığı bilinen potasyum tüketen ajanlarla eş zamanlı uygulanması, özellikle hipokaleminin sonucu olarak kardiyak aritmi riskinin artışı açısından, yararlar ve riskler dikkatle değerlendirilmesinden sonra uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.4). Hipokalemi ayrıca digoksin toksisitesine yatkınlık oluşturur.

Kombinasyonda, doz ayarlaması gerekebilir.

Astımda kullanılan salbutamol ve ipratropiyum (nebülizatör) ile eş zamanlı tedavi sırasında altı tane dar açılı glokom olgusu bildirilmiştir. Terbutalin olasılıkla, ipratropiyum ile nebülizatör ile uygulanan salbutamolle aynı şekilde etkileşim göstermektedir. Predispoze hastalarda kombinasyondan kaçınılmalıdır.

Halojenli anestetikler

Kardiyak aritmi riskini arttırdığı için beta2-agonistlerle tedavi sırasında halotan anestezisinden

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon
Veri bulunmamaktadır

4.6Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Veri yoktur.

Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. BRICANYL kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

İnsanlar yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Hayvanlarda veya hastalarda teratojenik etki gözlenmese de, BRICANYL sadece gebeliğin ilk üç ayında dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.

Astım ve diğer akciğer hastalıklarının tedavisi için oral beta-2-agonistler, potansiyel tokolitik etkisi nedeniyle gebeliğin son evresinde dikkatli uygulanmalıdır.

Laktasyon dönemi
Terbutalin anne sütüne geçmektedir ancak infant üzerindeki etki riskinin olasılığı, terapötik dozlarda düşük görülmektedir. Beta-2-reseptör uyarıcılar ile tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında veya prematür infantlarında geçici hipoglisemi bildirilmiştir.

Üreme yeteneği/Fertilite
Fertilite üzerinde potansiyel etkiye ilişkin insan verisi yoktur. Erkek ve dişi sıçanlarda yapılan bir çalışmada fertilite üzerinde bir etki görülmemiştir.

4.7Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
BRICANYL’in, araç ve makine kullanımı üzerinde küçük ihmal edilebilir bir etkisi vardır veya hiç yoktur.

4.8İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin şiddeti alınan doza ve uygulama yoluna bağlıdır. Tedaviye düşük dozlarla başlanması, çoğu kez yan etkileri azaltır. Yan etkilerin çoğu sempatomimetrikaminlerin özelliğidir ve genel olarak 1-2 haftalık tedavi içinde hafifler. Başlangıçta tedavi edilen hastaların en az %50’sinde tremor görülmesi beklenebilir.

Advers etkilerin tablolanmış listesi

İstenmeyen etkiler aşağıda sistem organ sınıfı ve görülme sıklığına göre listelenmiştir. Sıklık sınıflandırması: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ile <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sistem Organ Sınıfı

Sıklık Sınıflandırma

Advers İlaç Reaksiyonu

Bağışıklık Sistemi Hastalıkları

Bilinmiyor

Anjiyoödem, bronkospazm,
hipotansiyon ve kollaps gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın

Hipokalemi (Bkz. Bölüm 4.4)

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor^

Uyku bozuklukları ve ajitasyon, hiperaktivite, sinirlilik ve
huzursuzluk gibi davranış
bozuklukları

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın

Tremor, baş ağrısı

Kardiyak hastalıklar

Yaygın

Taşikardi, palpitasyonlar

Bilinmiyor^

Kardiyak aritmiler, örn. atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrasistoller,
Miyokardiyal iskemi (Bkz.

Bölüm 4.4)

Vasküler Hastalıklar

Bilinmiyor^

Periferik vazodilatasyon

Solunum, göğüs
bozuklukları ve
mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor^

Paradoksal bronkospazm*

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor^

Mide bulantısı
Ağız ve boğazda tahriş

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor^

Ürtiker ve döküntü

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik
hastalıkları#

Yaygın

Kas krampları

^Pazarlama sonrası deneyimde spontan olarak rapor edilmiş ve bu sebeple yaygınlık bilinmiyor olarak nitelendirilmiştir

* Nadir olgularda, tanımlanmamış mekanizmalar aracılığıyla inhalasyondan hemen sonra hırıltı ile birlikte paradoksal bronkospazm oluşabilir. Bu durum derhal hızlı etki başlangıcına sahip

değerlendirmeden sonra alternatif bir tedavi başlanmalıdır.

#Bazı hastalar gerginlik hissedebilir, bu aynı zamanda kas-iskelet sistemi üzerindeki etkilerden Bu belge, güvenli elektronik imza ile imzalanmıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmesi gerekmektedir e-posta: tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9Doz aşımı ve tedavisi

Olası semptomlar ve bulgular:
Baş ağrısı, kaygı, titreme, bulantı, tonik kramp, çarpıntı, taşikardi, aritmi. Bazen tansiyon değerlerinde düşüş görülebilir. Laboratuvar bulguları: Hipokalemi, hiperglisemi ve laktik asidoz bazen ortaya çıkabilir.

Yönetim:
Hafif ve orta dereceli vakalar: Dozu azaltın.

Şiddetli vakalar: Gastrik lavaj, aktif kömür uygulaması. Asit-baz dengesinin, kan şekeri ve elektrolitlerinin, özellikle serum potasyum düzeylerinin belirlenmesi. Kalp hızı ve ritim ile kan basıncının izlenmesi. Metabolik değişiklikler düzeltilmelidir. Hemodinamik bozulmaya neden olan aritmilerin tedavisinde kardiyoselektif β-bloker (örn. Metoprolol) önerilmektedir. β-bloker ilaç, bronkokonstriksiyon oluşum olasılığı nedeniyle özenle kullanılmalıdır: bronkospazm öyküsü olan hastalarda dikkatle kullanın. Periferik vasküler dirençteki beta2 aracılı azalma kan basıncındaki düşüşe önemli ölçüde katkıda bulunursa hacim genişletici ilaçlar verilmelidir.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup:Selektif ß2-adrenoreseptör agonisti, terbutalin ATC Kodu: R03CC03

Terbutalin, aşağıdaki farmakolojik etkilere sahip seçici bir adrenerjik beta-2-reseptor uyarıcısıdır.

I) Akciğerde – bronkodilatasyon; Artmış mukosiliyer klirens; Ödem ve anti-alerjik etkilerin bastırılması.

II) İskelet kasında – Na + / K + taşımacılığını uyarır ve aynı zamanda yavaş kasılan kastaki subtetanik kasılmaların depresyonuna neden olur.

III) Uterus kasında – uterus kontraksiyonlarının inhibisyonu.

IV) Merkezi Sinir Sisteminde – molekülün hidrofilik yapısından dolayı terapötik dozlarda kan-beyin bariyerine penetrasyonu düşüktür.

V) Kardiyovasküler Sistemde – terbutalinin uygulanması, periferal arterlerdeki ve kalpteki beta2 reseptörlerinin aracı olduğu kardiyovasküler etkilerle sonuçlanır.

Örneğin; sağlıklı bireylerde, 0,25 – 0,5 mg enjekte s.c. kalp hızı artışı ve daha büyük inme hacmi nedeniyle kardiyak çıktıda (kontrollere göre% 85’e kadar) bir artış ile ilişkilidir. Nabızdaki artış muhtemelen refleks taşikardinin periferik dirençteki düşüş ve ilacın doğrudan pozitif kronotropik etkisiyle birleşmesinden kaynaklanmaktadır.

5.2Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Oral olarak emilimi yaklaşık %30-50’dir ve subkutan olarak iyi emilir.Yiyecek, oral dozlamayı

takiben biyoyararlanımı azaltır (ortalama% 10).

%14-15 açlık değerleri elde edilmiştir.

Dağılım:

Maksimum terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.

Biyotransformasyon:

Terbütalin sülfat, ince bağırsak duvarı ve karaciğerinde önemli miktarda ilk geçiş

metabolizmasına maruz kalır.

Oral doz uygulamasından sonra ana metabolit sülfat konjugattır ve ayrıca idrarda bazı

glukuronid konjugatları bulunur.

Eliminasyon:

Temel parametreler i.v’den ve terapötik dozların ağızdan uygulanması sonrasında değerlendirilmiştir:

i.v. tek doz

Hacimli dağıtım : 114 L
Toplam vücut klerensi: 213 mL/ dk
Ortalama kalma süresi : 9 saat
Renal klerens : 149 mL/ dk (erkekler)

Oral doz

Renal klerens : 1,925 mL/ dk (erkekler) Renal klerens : 2,32 mL/dk (bayanlar)

i.v. uygulamasından sonraki plazma konsantrasyonu / zaman eğrisi, hızlı bir dağıtım fazı, bir ara eliminasyon fazı ve bir geç eliminasyon fazıyla karakterizedir. Terminal yarılanma ömrü (t½) tekli ve çoklu dozlamadan sonra tespit edilmiştir (ortalama değerler 16-20 saat arasında değişmiştir).

5.3Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda ve köpeklerde maksimum insan maruziyetinin üzerindeki maruziyetlerde terbutalinin majör toksik etkisi fokal miyokardiyal nekrozdur. Bu kardiyotoksisite tipi yüksek dozlarda beta2-agonistlerin uygulanmasının ardından görülen iyi bilinen bir farmakolojik belirtidir.

Sıçanlarda benign uterus leiomiyomalarının insidansında bir artış gözlenmiştir. Bu etki, yüksek dozda beta2-agonistlere uzun süre maruziyetten sonra kemirgenlerde gözlemlenen bir sınıf etkisi olarak kabul edilmektedir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz monohidrat (sığır sütünden elde edilmiştir) Mısır nişastası
Povidon K-30
Mikrokristalin selüloz
Magnezyum stearat
Etil alkol*
Saf su*
* bitmiş üründe bulunmaz

6.2Geçimsizlikler
Bu ürün için geçerli değildir.

6.3Raf Ömrü
36 ay

6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, PVC-PVDC/Al blister ambalajda 50 tablet.

6.6 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Herhangi bir kullanılmamış ürün veya atık materyal lokal gereksinimler doğrultusunda imha edilmelidir.

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.RUHSAT SAHİBİ
AstraZeneca PLC, İngiltere lisansı ile
AstraZeneca İlaç San. ve Tic.Ltd.Şti.
Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza, Kat 4
Levent-İstanbul

8.RUHSAT NUMARASI:
194 / 70

9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ: İlk ruhsat tarihi : 21.01.2000
Ruhsat yenileme tarihi : 21.01.2010

10.KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ: