VASTAREL 20 MG 60 FILM TABLET
Temel Etkin Maddesi:
trimetazidin
Üreten İlaç Firması:
SERVIER ILAÇ VE ARAŞTIRMA A.S.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Temel Etkin Maddesi:
trimetazidin
Üreten İlaç Firması:
SERVIER ILAÇ VE ARAŞTIRMA A.S.
Gerekli Reçete Durumu:
Beyaz Reçete ile satılır.
Barkod Numarası:
8699552010326
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Barkod Numarası:
8699552010326
Hekimler İçin Klavuz:
TİTCK’nın Satış Fiyatı:
113,62 ₺
Güncelleme Tarihi: 13 Eylül 2025
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C01 KALP İLAÇLARI, C01E DİĞER KARDİYAK İLAÇLAR, C01EB Diğer kardiyak ilaçlar, C01EB15, trimetazidin
Bilgilendirme:
İlaç kullanmadan önce mutlaka doktorunuza danışınız.
ATC Sınıflaması:
ATC SINIFLAMASI – C – KALP DAMAR SİSTEMİ, C01 KALP İLAÇLARI, C01E DİĞER KARDİYAK İLAÇLAR, C01EB Diğer kardiyak ilaçlar, C01EB15, trimetazidin
Personeller İçin Kullanma Talimatı
KULLANMA TALİMATI
VASTAREL 20 mg film kaplı tablet
Ağız yoluyla alınır.
Etkin Madde: Her bir film kaplı tablet 20 mg trimetazidin dihidroklorid içermektedir.
Yardımcı Maddeler: Mısır nişastası, polividon K30, magnezyum stearat, talk, d-mannitol, titanyum dioksit, gliserin, gün batımı sarısı, ponceau 4R (E124), metilhidroksipropil selüloz, polietilen glikol 6000, magnezyum stearat.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•
•
•
•
•
Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz. Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Bu ilaç kişisel olarak size reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1.VASTAREL nedir ve ne için kullanılır?
2.VASTAREL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler 3.VASTAREL nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.VASTAREL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
1.VASTAREL nedir ve ne için kullanılır?
•VASTAREL film kaplı tablet, 60 tabletten oluşan blister ambalajda bulunmaktadır. •VASTAREL, yetişkin hastalarda anjina pektoris (koroner hastalığının sebep olduğu göğüs ağrısı) tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılmaktadır.
2.VASTAREL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
VASTAREL’i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
• Eğer trimetazidine veya bu ilacın içeriğindeki diğer maddelerden (yardımcı maddeler bölümünde listelenmiştir) herhangi birine karşı duyarlıysanız (alerjik),
•Parkinson hastalığınız varsa: hareketi etkileyen bir beyin hastalığıdır (titreme, kol ve bacaklarda katılık, yavaş yürüme ve ayak sürüme ve dengesiz yürüme).
•Ciddi böbrek sorunlarınız varsa.
VASTAREL’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ VASTAREL’i kullanmadan önce doktorunuza veya eczanıza danışınız.
•Bu ilaç anjina (göğüs ağrısı) krizlerinin oluşumunu engellemede etkilidir. Başlamış olan anjina krizlerinde iyileştirici bir tedavi değildir.
•Stabil olmayan (kararsız) anjina pektoris (kalbi besleyen damarların daralması/tıkanması ile ortaya çıkan göğüs ağrısı) hastalığında başlangıç tedavisi değildir.
•Kalp krizi (miyokard infarktüsü) tedavisi için uygun değildir.
•Anjina (göğüs ağrısı) atağı olması halinde doktorunuzu bilgilendiriniz. Testlerin yapılması gerekebilir ve muhtemelen tedaviniz değiştirilebilir.
•Bu ilaç, özellikle yaşlı hastalarda titreme, sabit bir duruş, yavaş hareketler ve ayak sürüme, dengesiz yürüme gibi belirtilerin oluşmasına veya kötüleşmesine neden olabilir; bu belirtilerin incelenmesi ve tedaviyi yeniden değerlendirmesi için doktorunuza bildirilmesi gerekmektedir.
•VASTAREL ile ilişkili olarak eozinofili ve sistemik semptomlarla seyreden ilaç reaksiyonu (DRESS) ve akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP) gibi ciddi cilt reaksiyonları bildirilmiştir. Bölüm 4’te açıklanan bu ciddi deri reaksiyonuyla ilgili belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, VASTAREL kullanımını bırakınız ve derhal tıbbi yardım alınız.
•Bu ürünün genel olarak emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir.
•Kan basıncındaki düşüş veya denge kaybına bağlı olarak düşmeler gerçekleşebilir (bakınız Bölüm 4. Olası yan etkiler nelerdir?).
•Bu tıbbi ürün boyar madde olarak günbatımı sarısı FCF (E110) ve Ponceau 4R (E 124) içerdiğinden alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
•Bu ilaç doping ile mücadele testlerinde pozitif sonuç verebilecek bir etkin madde içermektedir.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
Çocuklar ve ergenler
VASTAREL, 18 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
VASTAREL’in yiyecek ve içecek ile kullanılması
VASTAREL yiyecek ve içecekler ile birlikte kullanılabilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
VASTAREL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Anne sütüne geçişine ilişkin veriler yetersiz olduğundan VASTAREL’in emzirirken kullanılması tavsiye edilmez.
Araç ve makine kullanımı
Bu ilaç, araç veya makine kullanma kapasitenizi etkileyebilecek şekilde, baş dönmesi ve uyuşukluk hissetmenize neden olabilir.
VASTAREL’in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler VASTAREL boyar madde olarak gün batımı sarısı FCF (E110), ponceau 4R (E124) içermektedir. Alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3.VASTAREL nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar
VASTAREL doktorunuz tarafından reçete edildiği şekilde kullanılmalıdır. Bir tablet (20 mg) günde üç kez, yemek ile birlikte alınır.
Uygulama yolu ve metodu
VASTAREL ağızdan kullanım içindir.
Tabletleri yeterli miktarda su ile çiğnemeden yutunuz
Özel kullanım durumları:
Böbrek hastalığı olan ve yaşlı hastalar:
Böbrek sorunlarınız varsa veya yaşınız 75’in üzerindeyse doktorunuz tavsiye edilen dozu ayarlayabilir.
Çocuklar ve ergenler:
VASTAREL’in 18 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz. İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.
Doktorunuz VASTAREL ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. 3 aylık tedaviden sonra tedavinin yararı yeniden değerlendirilmeli, tedaviden cevap alınmama durumunda ilaca devam edilmemelidir.
Eğer VASTAREL’in etkisinin güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla VASTAREL kullandıysanız
VASTAREL’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
VASTAREL’i kullanmayı unutursanız
İlacınızın bir dozunu almayı unutursanız bir sonraki dozunuzu normal zamanında alınız. Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
VASTAREL ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler
Doktorunuz tedavinin ne kadar süreceğini size söyleyecektir. VASTAREL kullanmayı bırakmadan önce doktorunuzla konuşmalısınız. Bu ilacın kullanımı ile ilgili başka sorularınız varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
4.Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, VASTAREL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır: Çok yaygın : 10 hastanın en az 1 inde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir. Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor : eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor
Aşağıdakilerden biri olursa, VASTAREL’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz.
Bilinmiyor:
Yüzde, dudaklarda, ağızda, dilde veya boğazda yutma veya solunum güçlüğüne neden olabilen şişme
Yaygın döküntü, yüksek ateş, karaciğer enzim yükselmeleri, kan anormallikleri (eozinofili), lenf düğümlerinde büyüme ve diğer vücut organlarının dahil olması (DRESS olarak da bilinen Eozinofili ve Sistemik Semptomlarla İlaç Reaksiyonu). Ayrıca bkz. Bölüm 2.
Kabarcıklar ile birlikte ciddi yaygın kırmızı deri döküntüsü,
Bunların hepsi cok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin VASTAREL’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi mudahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Asağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza soyleyiniz:
Yaygın:
Baş dönmesi,
Baş ağrısı,
Karın ağrısı,
İshal,
Hazımsızlık,
Hastalık hissi,
Kusma,
Ciltte döküntü,
Kaşıntı,
Kurdeşen,
Güçsüzlük hissi.
Yaygın olmayan:
Ciltte karıncalanma veya sürünme hissi (parestezi) gibi alışılmadık hisler
Seyrek:
Düzensiz veya hızlı kalp atışı (çarpıntı),
Artmış veya hızlı kalp atışları,
Ayağa kalkarken oluşan baş dönmesine neden olabilen kan basıncı düşüşü , Bayılma,
Keyifsizlik (genellikle iyi hissetmeme),
Düşme,
Yüzde ateş basması.
Bilinmiyor:
Hareket bozuklukları (ellerin ve el parmaklarının titremesi ve sarsılması dahil normal olmayan hareketler, vücutta bükülme hareketleri, ayak sürüyerek yürüme ve kollar ile bacakların katılığı). Bu belirtiler genellikle tedavinin kesilmesiyle kaybolur.
Uyku bozuklukları (uyuma güçlüğü, sersemlik),
Baş dönmesi hissi,
Kabızlık,
Enfeksiyonları daha muhtemel hale getiren beyaz kan hücrelerinin (akyuvarlar) sayısında ciddi azalma,
Kanama veya morarma riskini artıran kan pulcuklarının azalması.
Karaciğer hastalığı (belirtileri: bulantı, kusma, iştah kaybı, genel olarak iyi hissetmeme, ateş, kaşıntı, cilt ve gözlerde sararma, açık renk dışkı, koyu renk idrar).
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz .
Yan etkilerin raporlanması
Kullanma talimatında yer alan veya almayan herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca karşılaştığınız yan etkileri www.titck.gov.tr sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak ya da 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını arayarak Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildiriniz. Meydana gelen yan etkileri bildirerek kullanmakta olduğunuz ilacın güvenliliği hakkında daha fazla bilgi edinilmesine katkı sağlamış olacaksınız.
5.VASTAREL’in saklanması
VASTAREL’i çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 300C altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra VASTAREL’i kullanmayınız.
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre, Şehircilik ve İklim Değişikliği Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
Ruhsat Sahibi:
LES LABORATOIRES SERVIER – FRANSA lisansı ile Servier İlaç ve Araştırma A.Ş.
Beybi Giz Kule, Meydan Sok. No. 1 Kat: 22-23
Maslak, İstanbul
Tel: 0212 329 14 00, Faks: 0212 290 20 30
Üretim yeri:
Abdi İbrahim İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş., Esenyurt, İstanbul
Bu kullanma talimatı …… tarihinde onaylanmıştır.
Doktorlar İçin Kullanma Talimatı
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
VASTAREL 20 mg film kaplı tablet
2.KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİMİ
Etkin madde:
20 mg trimetazidin dihidroklorid içerir.
Yardımcı maddeler:
Ponceau 4R (E124)………………………her tablette 0,614 mg Gün batımı sarısı FCF (E110)……….her tablette 0,067 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Kırmızı, yuvarlak tablet.
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
Birinci basamak antianjinal tedavilerle yeterli şekilde kontrol altına alınamayan veya bu tedavilere intolerans gösteren stabil anjina pektorisli erişkin hastaların semptomatik tedavisi için ekleme tedavisi olarak endikedir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde günde 3 kez birer tablet (3 x 20mg) yemeklerle birlikte alınmalıdır.
3 aylık tedaviden sonra tedavinin yararı yeniden değerlendirilmeli, tedaviden cevap alınmama durumunda ilaca devam edilmemelidir.
Uygulama şekli:
Sadece ağızdan kullanım içindir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-60 mL/dk) (bkz. Bölüm 4.4 ve 5.2), tavsiye edilen doz günde iki kez alınan bir 20 mg tablettir (2 x 20mg), örn. bir tablet sabah ve bir tablet akşam yemeği ile birlikte alınır.
Pediyatrik popülasyon:
18 yaşın altındaki çocuklarda trimetazidinin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. Pediyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Bu yaş grubunda kullanımı önerilmez.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşa bağlı olarak böbrek fonksiyonlarda azalma olabilir. Bu durum yaşlı hastalarda trimetazidine maruziyeti artırabilir (bkz. Bölüm 5.2). Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-60 mL/dk), tavsiye edilen doz günde iki kez alınan bir 20 mg tablettir (2 x 20mg), örn. bir tablet sabah ve akşam yemeği ile birlikte alınır.
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması dikkatli yapılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4) .
4.3.Kontrendikasyonlar
−
−
−
Etkin maddeye veya bölüm 6.1’de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,
Parkinson hastalığı, parkinson semptomları, titreme, huzursuz bacak sendromu ve bunlarla ilişkili diğer hareket bozuklukları,
Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi <30 mL/dk).
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Bu ilaç anjina atakları için iyileştirici bir tedavi değildir ve stabil olmayan anjina veya miyokard infarktüsünün başlangıç tedavisinde endike değildir. Hastane öncesi safhada veya hastaneye yatışın ilk günlerinde kullanılmamalıdır.
Anjina atağı durumunda koroner kalp hastalığı tekrar değerlendirilmeli ve tedavinin adaptasyonu düşünülmelidir (ilaç tedavisi ve muhtemel revaskülarizasyon).
Trimetazidin, Parkinson hastalığı semptomlarına (titreme, akinezi, hipertoni gibi) sebep olabilir veya bu semptomları kötüleştirebilir. Bu durum, özellikle de yaşlı hastalarda düzenli bir şekilde araştırılmalıdır. Şüpheli durumlarda hastalar uygun incelemelerin yapılması için bir nöroloji uzmanına yönlendirilmelidir.
Parkinson belirtileri, huzursuz bacak sendromu, titremeler ve postural instabilite gibi hareket bozukluklarının başlaması durumunda VASTAREL kesin olarak sonlandırılmalıdır.
Bu vakaların görülme sıklığı düşük olup, genellikle tedavi kesildikten sonra geri döndürülebilir. Hastaların büyük bölümü, trimetazidinin sonlandırılmasını izleyen 4 ay içinde iyileşmiştir. Eğer parkinson semptomları ilacın sonlandırılmasının ardından 4 aydan uzun sürerse bir nöroloğun görüşüne başvurulmalıdır.
Şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar (SCAR’lar)
Trimetazidin tedavisiyle ilişkili olarak, Eozinofili ve sistemik semptomlarla seyreden ilaç reaksiyonu (DRESS) ve akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP) gibi yaşamı tehdit edici veya ölümcül olabilen ciddi kutanöz advers reaksiyonlar (SCAR’lar) bildirilmiştir.
Reçete edilirken, hastalara belirti ve semptomlar hakkında bilgi verilmeli ve cilt reaksiyonları açısından yakından izlenmelidir. Bu reaksiyonları düşündüren belirti ve semptomlar ortaya çıkarsa, trimetazidin derhal kesilmeli ve alternatif bir tedavi düşünülmelidir (uygun şekilde).
Özellikle antihipertansif tedavi alan hastalarda postural instabilite ve hipotansiyona bağlı düşmeler oluşabilir (bkz. Bölüm 4.8).
İlaca maruziyetin artması beklenilen aşağıdaki durumlarda VASTAREL dikkatli reçete edilmelidir:
−Orta derecede böbrek yetmezliği (bkz. Bölüm 4.2 ve 5.2),
−75 yaşın üzerinde olan yaşlı hastalarda (bkz. Bölüm 4.2).
Bu ilaç genel olarak emzirme sırasında önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.6).
Bu tıbbi ürün boyar madde olarak gün batımı sarısı FCF (E110) ve ponceau 4R (E124) içerdiğinden alerji riski oluşabilir.
Atletler:
VASTAREL MR, dopingle mücadele testlerinde pozitif sonuç verebilecek bir etkin madde içermektedir.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri Herhangi bir ilaç etkileşimi tanımlanmamıştır.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (kontrasepsiyon) Veri yoktur.
Gebelik dönemi
Gebe kadınlarda trimetazidin kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
VASTAREL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Trimetazidinin/metabolitlerin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Yenidoğan/bebeklerde risk göz ardı edilmemelidir. VASTAREL emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği / fertilite
Dişi ve erkek sıçanlar üzerinde yapılan üreme toksisitesi çalışmalarında fertilite üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Trimetazidin, klinik çalışmalarda hemodinamik etkiler göstermemiştir ancak pazarlama sonrası deneyimlerde, araç ve makine kullanma kapasitesini etkileyebilecek baş dönmesi ve uyuşukluk vakaları gözlenmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle araç ve makine kullanırken dikkatli olunması önerilir.
4.8.İstenmeyen etkiler
Trimetazidin kullanmıyla ilişkili advers reaksiyonlar için Bölüm 4.4’e bakınız.
Aşağıdaki tablo spontan bildirimler ve bilimsel literatürlerden elde edilen advers reaksiyonları içermektedir.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Görülen sıklık
Advers etki
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Bilinmiyor
Agranülositoz
Trombositopeni
Trombositopenik purpura
Sinir
hastalıkları
sistemi
Yaygın
Baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan
Parastezi
Bilinmiyor
Genellikle tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşlü parkinson semptomları (titreme, akinezi, hipertoni), postural
instabilite, huzursuz bacak sendromu, diğer ilişkili hareket bozuklukları
Uyku bozuklukları (insomnia, uyuşukluk)
Kulak ve iç kulak ile ilgili hastalıklar
Bilinmiyor
Vertigo
Seyrek
Çarpıntı, ekstrasistoller, taşikardi
Vasküler hastalıklar
Seyrek
Arteriyel hipotansiyon, özellikle antihipertansif
tedavi alan hastalarda bitkinlik, vertigo veya
düşmeler ile ilişkili olabilen ortostatik
hipotansiyon, yüzde kızarma
Yaygın
Karın ağrısı, ishal, dispepsi, bulantı ve kusma
Gastrointestinal hastalıklar
Bilinmiyor
Kabızlık
Hepatobiliyer hastalıklar
Bilinmiyor
Hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın
Döküntü, kaşıntı, ürtiker
Bilinmiyor
Eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç reaksiyonu (DRESS), Akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP) (bkz. bölüm 4.4), anjiyoödem
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi hastalıkları
Yaygın
Asteni
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TUFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Trimetazidin ile doz aşımına ilişkin kısıtlı bilgi mevcuttur. Tedavi semptomatik olmalıdır.
5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmasötik grubu:
Diğer kardiyovasküler ilaçlar.
ATC kodu: C01EB15
Etki Mekanizması:
Trimetazidin, hipoksik ya da iskemiye maruz kalan hücrelerde enerji metabolizmasını koruyarak hücre içi ATP’deki azalmayı önler. Bu şekilde, hücresel homeostazı korurken, iyon pompalarının ve transmembranal sodyum-potasyum akışının uygun bir şekilde fonksiyon göstermesini sağlar.
Trimetazidin, uzun zincir 3-ketoaçil-KoA tiolazı bloke edip yağ asitlerinin β-oksidasyonunu inhibe ederek glukoz oksidasyonunu arttırır. İskemik bir hücrede, glukoz oksidasyonu sırasında elde edilen enerji, β-oksidasyon işleminden daha az oksijen tüketimine gereksinim duyar. Glukoz oksidasyonunun güçlenmesi hücresel enerji işlemlerini optimize eder ve böylelikle iskemi sırasında uygun enerji metabolizmasının idamesini sağlar.
Farmakodinamik etkiler:
İskemik kalp hastalığı olanlarda trimetazidin bir metabolik ajan olarak görev yapar ve miyokardiyal intraselüler yüksek enerji fosfat seviyelerini korur. Anti-iskemik etkiler eş zamanlı hemodinamik etkiler olmaksızın elde edilir.
Klinik etkililik ve güvenlilik:
Klinik çalışmalar, kronik anjinası olan hastaların tedavisinde tek başına veya diğer antianjinal ilaçlarının yararı yetersiz olduğunda, trimetazidinin etkililik ve güvenliliğini göstermiştir.
426 hastada yürütülmüş 12 haftalık, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (TRIMPOL-II) plaseboya kıyasla 100 mg/gün metoprolole (50 mg/günde 2 kez) trimetazidin (60 mg/gün) eklenmesi egzersiz parametrelerinde ve klinik belirtilerde istatistik olarak düzelme sağlamıştır: Toplam egzersiz süresi +20,1 sn, P= 0,023; toplam iş yükü +0,54 METs, P=0,001; 1-mm ST-segment depresyonuna kadar geçen süre +33,4 sn P=0,003; anjina başlangıcına kadar geçen süre +33,9 sn, P<0,001; anjina atakları/hafta -0,73, P=0,014 ve hemodinamik değişiklikler olmadan kısa etkili nitratların tüketimi/hafta -0,63, P=0,032.
223 hasta üzerinde yürütülmüş randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (Sellier), 8 hafta boyunca 50 mg atenolole (günde 1 kez) bir adet 35 mg modifiye salınımlı trimetazidin tablet (günde 2 kez) eklendiği bir hasta alt grubunda (n=173), plasebo ile karşılaştırıldığında ilaç alımından 12 saat sonra 1-mm ST-segment depresyonuna kadar geçen sürede (+34,4 sn., P=0,03) anlamlı artış sağlamıştır. Anlamlı fark aynı zamanda anjina pektoris başlangıcına kadar geçen sürede de (P=0,049) görülmüştür. Diğer ikincil sonlanım noktaları (toplam egzersiz süresi, toplam iş yükü ve klinik sonlanım noktaları) için ise gruplar arasında anlamlı fark bulunamamıştır.
1962 hastada yürütülmüş olan üç aylık, randomize, çift kör çalışmada (Vasco çalışması) 50 mg/gün atenolole ek olarak 2 doz trimetazidin (70 mg/gün ve 140 mg/gün) plasebo ile karşılaştırılarak uygulanmıştır. Asemptomatik ve semptomatik her iki hasta grubunu da içeren genel popülasyonda trimetazidin hem ergometrik (toplam egzersiz süresi, 1 mm ST depresyonuna kadar geçen süre ve anjina başlangıcına kadar geçen süre) hem de klinik sonlanım noktalarında bir yarar gösterememiştir. Fakat semptomatik hasta alt grubunda (n=1574) gerçekleştirilen post hoc analizde trimetazidin (140 mg) toplam egzersiz süresini (+23,8 sn. vs. +13,1 sn. plasebo; P=0,001) ve anjina başlangıcına kadar geçen süreyi (+46,3 sn. vs. +32,5 sn. plasebo; P=0,005) anlamlı olarak düzeltmiştir.
5.2.Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Emilim:
Oral uygulamadan sonra, trimetazidin emilimi hızlıdır ve doruk plazmaya 2 saatten az sürede ulaşılır. Oral uygulanan tek doz 20 mg trimetazidinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 55ng.mL-1’dir. Tekrarlanan uygulamadan sonra, kararlı-durum konsantrasyonuna 24 ile 36 saat arasında ulaşılır ve tedavi boyunca sabit kalır.
Dağılım:
Belirgin dağılım hacmi 4,8 L/kg’dır, bu da dokulara dağılımının iyi olduğuna işaret eder.
Proteinlere bağlanması zayıftır; in vitro ölçümlerde %16 değeri saptanmıştır.
Eliminasyon:
Trimetazidin başlıca idrarla, çoğu değişmemiş formda atılır. Atılım yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
100 mg’a kadar tek doz uygulamayı takiben trimetazidinin farmakokinetiği doğrusaldır. Tekrarlanan dozlar zaman ile doğrusal farmakokinetik yanıt göstermiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Yaşlı hastalar:
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının yaşla ilişkili olarak azalması nedeniyle trimetazidine maruziyet artabilir. Yaşlı (75-84 yaş) ve çok yaşlı (≥85 yaş) hastaların katıldığı özel bir farmakokinetik çalışmada trimetazidin maruziyetine bağlı orta dereceli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 30-60 mL/dk) genç hastalara (30-65 yaş) kıyasla sırasıyla 1 kat ve 1,3 kat artmıştır. Genel popülasyona kıyasla yaşlı popülasyonda herhangi bir güvenlilik endişesi gözlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği:
Trimetazidin maruziyeti, böbrek fonksiyonu normal olan sağlıklı gönüllüler ile karşılaştırıldığında orta düzeyde böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ve 60 mL/dk arasında) ortalama 1,7 kat ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 mL/dk’dan düşük) ortalama 3,1 kat artar.
Genel popülasyona kıyasla bu popülasyonda herhangi bir güvenlilik endişesi gözlenmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
yaş)
Trimetazidinin
incelenmemiştir.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Köpeklerde ve sıçanlarda kronik toksisite çalışmaları iyi bir güvenlilik profili göstermiştir.
Genotoksik potansiyel, mutajenik ve klastojenik potansiyelin değerlendirilmesini kapsayan in vitro çalışmalarda ve bir in vivo çalışmada detaylı olarak ele alınmıştır. Tüm testler negatif bulunmuştur.
Farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan reprodüktif toksisite çalışmaları embriyotoksisite veya teratojenisite göstermemiştir. Sıçanlarda fertilite bozulmamış ve postnatal gelişim üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1.Yardımcı Maddelerin Listesi
Mısır nişastası
Polividon K30
Magnezyum stearat
Talk
D-Mannitol
Titanyum dioksit
Gliserin
Sunset sarısı
Ponceau 4R (E 124)
Metilhidroksipropil selüloz
Polietilen glikol 6000
Magnezyum stearat
6.2.Geçimsizlikler
Bilinen geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3.Raf ömrü
24 ay
6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, PVC / Alüminyum içeren blister ambalajda 60 tablet.
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler veya atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”’ne uygun olarak imha edilmelidir.
7.RUHSAT SAHİBİ
LES LABORATOIRES SERVIER – FRANSA lisansı ile Servier İlaç ve Araştırma A.Ş.
Beybi Giz Kule, Meydan Sok. No:1 K:22/23
Maslak / İSTANBUL
Tel : (0 212) 32914 00
Fax : (0 212) 290 20 30
8.RUHSAT NUMARASI
155/97
9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsatlandırma tarihi: 12.07.1991
Ruhsat yenileme tarihi: 17.09.2009
10.KÜB’ÜN YENİLEME TARİHİ
